BQ-788 |
Catalog No.GC35546
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BQ-788은 IC50이 1.2nM인 선택적 비펩타이드 엔도텔린 B형(ETB) 수용체 길항제이다. BQ-788은 ETB 수용체에 특이적으로 결합해서 엔도텔린과 그 수용체 간의 상호 작용을 차단해서 엔도텔린 매개 효과인 혈관 수축과 세포 증식 등을 억제할 수 있다.
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Cas No.: 173326-37-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BQ-788은 IC50이 1.2nM인 선택적 비펩타이드 엔도텔린 B형(ETB) 수용체 길항제이다. BQ-788은 ETB 수용체에 특이적으로 결합해서 엔도텔린과 그 수용체 간의 상호 작용을 차단해서 엔도텔린 매개 효과인 혈관 수축과 세포 증식 등을 억제할 수 있다. BQ-788은 고혈압과 심부전 등과 같은 질환을 포함하는 심혈관계에서 ETB의 작용 기전을 연구하기 위해 사용된다[3]. BQ-788은 또한 신경계에서 ETB의 역할, 예를 들어 신경 보호와 신경 염증을 연구하는데 사용할 수 있다[4].
체외 실험에서 BQ-788(1μM)은 45분 동안 대구 심장 미세혈관 내피세포(RHMECs)와 4mg/mL의 피브리노겐(Fg)과 함께 처리해서 Fg에 의해 유도된 세포 외신호 조절 키나제 1/2(ERK-1/2)의 인산화를 현저하게 감소시켰다[5]. BQ-788(10μM)으로 1주 동안 사전 처리한 쥐 후각 점막 세포는 세포 증식에 유의한 영향이 없었지만 내원성 엔도텔린-1(ET-1)의 발현 수준을 현저하게 증가시켰다[6].
체내 실험에서 BQ-788(0.2, 1, 5mg/kg)을 ICR 쥐에게 정맥 주사한 후 ET-1(0.1μmol/kg)으로 자극하였을 때 BQ-788은 쥐에서 ET-1 유도 기관지 수축을 현저하게 억제하였다[7]. BQ-788(30nmol)을 ET-1(100pmol)과 함께 C57BL/6J 쥐에게 피하 주사하면 ET-1 유도 긁기 행동을 현저하게 증강하였다[8].
References:
[1] Okada M, Nishikibe M. BQ-788, a selective endothelin ET(B) receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):53-66.
[2] O'Donnell SR, Kay CS. Effects of endothelin receptor selective antagonists, BQ-123 and BQ-788, on IRL 1620 and endothelin-1 responses of airway and vascular preparations from rats. Pulm Pharmacol. 1995 Feb;8(1):11-9.
[3] Schroeder RL, Keiser JA, Cheng XM, et al. PD 142893, SB 209670, and BQ 788 selectively antagonize vascular endothelial versus vascular smooth muscle ET(B)-receptor activity in the rat. J Cardiovasc Pharmacol. 1998 Dec;32(6):935-43.
[4] Costa RA, Amatnecks JA, de Oliveira Guaita G, et al. Sexual dimorphism of hypothalamic serotonin release during systemic inflammation: Role of endothelin-1. J Neuroimmunol. 2024 Sep 15;394:578427.
[5] Sen U, Tyagi N, Patibandla PK, et al. Fibrinogen-induced endothelin-1 production from endothelial cells. Am J Physiol Cell Physiol. 2009 Apr;296(4):C840-7.
[6] Bryche B, Saint-Albin A, Le Poupon Schlegel C, et al. Endothelin increases the proliferation of rat olfactory mucosa cells. Neural Regen Res. 2020 Feb;15(2):352-360.
[7] Nagase T, Aoki T, Oka T, et al. ET-1-induced bronchoconstriction is mediated via ETB receptor in mice. J Appl Physiol (1985). 1997 Jul;83(1):46-51.
[8] Liang J, Kawamata T, Ji W. Molecular signaling of pruritus induced by endothelin-1 in mice. Exp Biol Med (Maywood). 2010 Nov;235(11):1300-5.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐 심장 미세혈관 내피세포(RHMECs) |
제조 방법 | RHMECs는 37°C, 5% CO₂에서 MCDB-131 완전 배지에서 배양하였습니다. 실험 전에 세포들은 혈청이 없는 MCDB-131C 배지로 1시간 동안 혈청을 제거하였습니다. 세포들은 4mg/ml 피브리노겐(Fg)과 함께 1μM BQ-788 유무로 45분 동안 처리하였습니다. |
반응 조건 | 1μM; 45분 동안 |
응용 분야 | BQ-788은 RHMECs에서Fg에 의해 유도된 ERK-1/2의 인산화를 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | ICR 쥐 |
제조 방법 | 쥐들은 마취되고 기계적으로 호흡을 하였습니다. ET-1(0.1μmol/kg) 투여 전에 BQ-788(0.2, 1, 5mg/kg)을 정맥 주사로 사전 처리하였습니다. |
제형 | 0.2, 1, or 5mg/kg; i.v. |
응용 분야 | BQ-788은 ET-1 유도 기관지 수축을 현저하게 억제해서 ETB 수용체가 기관지 평활근 수축에 영향을 미쳐 ET-1 유도 기도 협착을 매개한다는 것을 시사하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 173326-37-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | CCCC[C@H](C(O)=O)NC([C@@H](CC1=CN(C(OC)=O)C2=CC=CC=C12)NC([C@H](CC(C)(C)C)NC(N3[C@H](C)CCC[C@@H]3C)=O)=O)=O | ||
| Formula | C34H51N5O7 | M.Wt | 641.8 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (155.81 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5581 mL | 7.7906 mL | 15.5812 mL |
| 5 mM | 311.6 μL | 1.5581 mL | 3.1162 mL |
| 10 mM | 155.8 μL | 779.1 μL | 1.5581 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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