BQ-788 |
カタログ番号GC35546
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BQ-788は選択性の非ペプチドエンドセリンタイプB（ETB）の受容体拮抗剤であり、IC50値は1.2nMである。BQ-788はETB受容体と特異的に結合し、エンドセリンとその受容体の間の相互作用を遮断し、よって血管収縮や細胞増殖などのエンドセリン媒介の作用を阻害する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 173326-37-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BQ-788は選択性の非ペプチドエンドセリンタイプB（ETB）の受容体拮抗剤であり、IC50値は1.2nMである[1]。BQ-788はETB受容体と特異的に結合し、エンドセリンとその受容体の間の相互作用を遮断し、よって血管収縮や細胞増殖などのエンドセリン媒介の作用を阻害する[2]。BQ-788は、心血管システム（高血圧や心不全など）におけるETBのメカニズムの調査に使われる[3]。BQ-788は、神経システム（神経保護や神経炎症など）におけるETBの役割の研究にも使われている[4]。
体外で、ラット心臓微小血管内皮細胞（RHMEC）で、BQ-788 (1μM)とfibrinogen (Fg; 4mg/mL)の45分間の共同処理は、Fgによる細胞外シグナル制御キナーゼ1/2 (ERK-1/2)のリン酸化を著しく軽減した[5]。BQ-788 (10μM)でラット嗅粘膜細胞を1週間事前処理した結果、細胞の増殖には著しい影響を与えなかったものの、内因性エンドセリン-1（ET-1）の発見レベルを著しく増やした[6]。
体内で、BQ-788 (0.2、1と5mg/kg)をICRマウスに静脈内注射し、ET-1 (0.1μmol/kg)で刺激し、BQ-788はマウスで、ET-1誘発の気管支収縮を著しく阻害した[7]。BQ-788 (30nmol)とET-1 (100pmol)をC57BL/6Jマウスに共同皮下注射した結果、ET-1誘発の引っ掻き行動を著しく増強した[8]。
References:
[1] Okada M, Nishikibe M. BQ-788, a selective endothelin ET(B) receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):53-66.
[2] O'Donnell SR, Kay CS. Effects of endothelin receptor selective antagonists, BQ-123 and BQ-788, on IRL 1620 and endothelin-1 responses of airway and vascular preparations from rats. Pulm Pharmacol. 1995 Feb;8(1):11-9.
[3] Schroeder RL, Keiser JA, Cheng XM, et al. PD 142893, SB 209670, and BQ 788 selectively antagonize vascular endothelial versus vascular smooth muscle ET(B)-receptor activity in the rat. J Cardiovasc Pharmacol. 1998 Dec;32(6):935-43.
[4] Costa RA, Amatnecks JA, de Oliveira Guaita G, et al. Sexual dimorphism of hypothalamic serotonin release during systemic inflammation: Role of endothelin-1. J Neuroimmunol. 2024 Sep 15;394:578427.
[5] Sen U, Tyagi N, Patibandla PK, et al. Fibrinogen-induced endothelin-1 production from endothelial cells. Am J Physiol Cell Physiol. 2009 Apr;296(4):C840-7.
[6] Bryche B, Saint-Albin A, Le Poupon Schlegel C, et al. Endothelin increases the proliferation of rat olfactory mucosa cells. Neural Regen Res. 2020 Feb;15(2):352-360.
[7] Nagase T, Aoki T, Oka T, et al. ET-1-induced bronchoconstriction is mediated via ETB receptor in mice. J Appl Physiol (1985). 1997 Jul;83(1):46-51.
[8] Liang J, Kawamata T, Ji W. Molecular signaling of pruritus induced by endothelin-1 in mice. Exp Biol Med (Maywood). 2010 Nov;235(11):1300-5.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ラット心臓微小血管内皮細胞（RHMEC） |
準備方法 | 37°C、5% CO₂でRHMECsをMCDB-131完全培地で培養した。実験の前、無血清のMCDB-131C培地で、細胞を1時間血清除去した。1μM BQ-788のある/ない状態で、細胞を4mg/ml Fibrinogen (Fg)で45分間処理した。 |
反応条件 | 1μM；45分間 |
アプリケーション | BQ-788は、RHMECsで、ERK-1/2のFg誘発のリン酸化を著しく軽減した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | ICRマウス |
準備方法 | マウスを麻酔し、人工呼吸器を装着した。ET-1 (0.1μmol/kg)の投与前、BQ-788 (0.2、1または5mg/kg)を静脈内注射して事前処理した。 |
投与形態 | 0.2、1または5mg/kg；静脈内注射 |
アプリケーション | BQ-788はET-1誘発の気管支収縮を著しく阻害し、ETB受容体が気道平滑筋の収縮を影響することで、ET-1誘発の気道狭窄を媒介することが示唆された。 |
References: | |
| Cas No. | 173326-37-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | CCCC[C@H](C(O)=O)NC([C@@H](CC1=CN(C(OC)=O)C2=CC=CC=C12)NC([C@H](CC(C)(C)C)NC(N3[C@H](C)CCC[C@@H]3C)=O)=O)=O | ||
| Formula | C34H51N5O7 | M.Wt | 641.8 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (155.81 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5581 mL | 7.7906 mL | 15.5812 mL |
| 5 mM | 311.6 μL | 1.5581 mL | 3.1162 mL |
| 10 mM | 155.8 μL | 779.1 μL | 1.5581 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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