Phenoxodiol (Synonyms: Haginin E, Phenoxodiol) |
Catalog No.GC36895
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Phenoxodiol은 항종양 활성을 가진 이소플라본 유도체이다.
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Cas No.: 81267-65-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Phenoxodiol은 항종양 활성을 가진 이소플라본 유도체이다. Phenoxodiol은 p53과 무관하게 p21WAF1/CIP1을 유도해서 세포를 G1기에 정지시키고 사이클린 의존성 키나제 2의 활성이 손실된다[2]. Phenoxodiol은 세포 사멸을 유도하고 질막 전자 전달 (PMET)을 표적으로 한다[3].
체외 실험에서 Phenoxodiol(10, 30μM)로 전립선암 세포 라인(LNCaP, DU145, PC3 세포)를 24시간과 48시간 동안 처리하면 모든 세포 라인에서 p21WAF1의 발현이 상승하고 세포주기 정지가 G1/S 단계에서 유도된다[4]. 상피성 난소암(EOC) 세포를 Phenoxodiol(10μg/mL)로 2시간 전처리하면 세포 생존력이 현저적으로 감소하고 세포의 항암치료에 대한 민감성이 증가한다[5]. Phenoxodiol(0-10μg/mL)로 LNCaP 세포를 24시간 처리하면 세포 증식이 현저하게 억제되고 세포 클론 형성이 용량 의존적으로 감소한다[6].
체내 실험에서 U2OS 세포 이종 이식 쥐에 Phenoxodiol(10mg/kg)을 경구 투여해서 16일 동안 처리했다. 독소루비신(1mg/kg, 복강내 주사)과 함께 사용할 때 종양 성장을 현저하게 억제할 수 있었다. 단일 치료만 받은 그룹의 종양 성장 억제 효과는 약했다[7].
References:
[1] Choueiri T K, Wesolowski R, Mekhail T M. Phenoxodiol: isoflavone analog with antineoplastic activity[J]. Current oncology reports, 2006, 8: 104-107.
[2] Aguero M F, Facchinetti M M, Sheleg Z, et al. Phenoxodiol, a novel isoflavone, induces G1 arrest by specific loss in cyclin-dependent kinase 2 activity by p53-independent induction of p21WAF1/CIP1[J]. Cancer research, 2005, 65(8): 3364-3373.
[3] Herst P M, Petersen T, Jerram P, et al. The antiproliferative effects of phenoxodiol are associated with inhibition of plasma membrane electron transport in tumour cell lines and primary immune cells[J]. Biochemical pharmacology, 2007, 74(11): 1587-1595.
[4] Mahoney S, Arfuso F, Millward M, et al. The effects of phenoxodiol on the cell cycle of prostate cancer cell lines[J]. Cancer cell international, 2014, 14: 1-12.
[5] Alvero A B, O'Malley D, Brown D, et al. Molecular mechanism of phenoxodiol‐induced apoptosis in ovarian carcinoma cells[J]. Cancer: Interdisciplinary International Journal of the American Cancer Society, 2006, 106(3): 599-608.
[6] Yao C, Wu S, Li D, et al. Co-administration phenoxodiol with doxorubicin synergistically inhibit the activity of sphingosine kinase-1 (SphK1), a potential oncogene of osteosarcoma, to suppress osteosarcoma cell growth both in vivo and in vitro[J]. Molecular oncology, 2012, 6(4): 392-404.
[7] Aguero M F, Venero M, Brown D M, et al. Phenoxodiol inhibits growth of metastatic prostate cancer cells[J]. The Prostate, 2010, 70(11): 1211-1221.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | LNCaP、DU145、PC3 세포 |
제조 방법 | 세포를 체외 실험에서 배양한 후 Phenoxodiol(10μM과 30μM)로 24시간과 48시간 동안 처리했습니다. 실시간 PCR을 통해 세포주기 관련 유전자 p21WAF1, c-Myc, Cyclin-D1, Ki-67의 발현을 조사했습니다. |
반응 조건 | 10, 30μM; 24, 48시간 동안 |
응용 분야 | Phenoxodiol은 세포주기의 G1/S 단계에 세포주기 정지를 유도하고 이 정지는 치료에 대한 반응으로 모든 세포 라인에서 p21WAF1의 발현이 증가함에 따라 발생합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | CB.17 중증 복합 면역결핍 (SCID) 수컷 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 U2OS 세포 1.5×10⁶개를 함유한 0.1 ml DMEM을 사용해서 오른쪽 측면에 피하 주사(s.c.)를 받았습니다. 오른쪽 측면 이종 이식 종양이 약 500 mm³로 형성되었을 때 동물(그룹당 5마리)은 희생하기 전 16일 동안 매일 독소루비신(1mg/kg, 복강내 주사), Phenoxodiol(10mg/kg, 경구 투여) 또는 둘 다를 투여받았습니다. 이종 이식 종양의 직경은 4일마다 칼리퍼스를 사용해서 측정되었습니다. |
제형 | 10mg/kg/일, 16 일 동안; p.o. |
응용 분야 | Phenoxodiol과 독소루비신을 함께 투여받은 그룹만 종양 성장이 현저하게 감소되었습니다. 단일 치료를 받은 그룹은 대조 그룹과 비교해서 약간의 항종양 효과만을 보였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 81267-65-4 | SDF | |
| Synonyms | Haginin E, Phenoxodiol | ||
| Canonical SMILES | OC1=CC=C2C=C(C3=CC=C(O)C=C3)COC2=C1 | ||
| Formula | C15H12O3 | M.Wt | 240.25 |
| Solubility | DMSO: ≥ 100 mg/mL (416.23 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1623 mL | 20.8117 mL | 41.6233 mL |
| 5 mM | 832.5 μL | 4.1623 mL | 8.3247 mL |
| 10 mM | 416.2 μL | 2.0812 mL | 4.1623 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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