SX-682 |
Catalog No.GC38204
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SX-682는 경구 투여 가능한 CXCR1 및 CXCR2 소분자 억제제로 IC50 값은 각각 31nM 및 21nM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1648843-04-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SX-682는 경구 투여 가능한 CXCR1 및 CXCR2 소분자 억제제로 IC50 값은 각각 31nM 및 21nM이다. SX-682는 종양 표현형을 중간엽에서 상피로 전환하는 것을 촉진하는 동시에 종양 세포의 면역 매개 세포독성에 대한 감수성을 향상시키기 위해 효과적이다[2]. SX-682는 결직장암의 진행을 억제하는 항암제로 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 SX-682(5μM) 처리를 4일 동안 하면 B16F0 및 B16F10 세포의 성장이 현저하게 억제되고 Cxcl1 및 혈관 내피 성장 인자(VEGF)의 생성이 감소하였다[4]. 2.5µM SX-682와 25µg/mL 빈트라푸스 알파를 3일 동안 병용 처리하면 4T1 세포가 현저하게 응집되고 E-카데헌 발현이 상향 조절되고 중간엽 세포 비멘틴 및 중간엽 전사 인자 Snail과 Zeb-1의 발현이 감소하였다[5]. 10µM SX-682를 72시간 전처리하면 UM-SCC-11B 세포의 도세탁셀에 대한 감수성이 현저히 향상되고 세포 생존율이 현저하게 감소하였다[6].
체내 실험에서 경구 투여를 통해 200mg/kg 용량으로 하루 두 번 2주 동안 SX-682를 처리하면 종양 관련 호중구의 함량을 감소시키지 않고도 쥐의 폐 종양 성장이 현저하게 억제되었다[7]. SX-682(0.756g/kg/일; 경구투여)와 항PD-1 항체를 3주 동안 병용 처리하면 Rich1.1 흑색종 세포 이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장이 현저하게 억제되고 종양 내 골수유래 억제 세포(MDSC)가 감소하고 종양 내에서 CXCL11을 발현하는 B1b 세포가 증가하였다[8].
References:
[1] Maeda D Y, Peck A M, Schuler A D, et al. Boronic acid-containing CXCR1/2 antagonists: Optimization of metabolic stability, in vivo evaluation, and a proposed receptor binding model[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2015, 25(11): 2280-2284.
[2] Horn L, Hamilton D, Maeda D, et al. Abstract B04: Multimodal cancer immunotherapy combining IL-8 inhibition, adenovirus vaccine, IL-15 super agonist, and anti-PD-L1/TGFβRII agent reduces mesenchymalization and enhances anti-tumor efficacy[J]. Cancer Immunology Research, 2020, 8(4_Supplement): B04-B04.
[3] Sherry C, Dadgar N, Liu Z, et al. The Interleukin-8-CXCR1/2 Axis as a Therapeutic Target in Peritoneal Carcinomatosis[J]. Current Oncology, 2025, 32(9): 496.
[4] Yang J, Bergdorf K, Yan C, et al. CXCR2 expression during melanoma tumorigenesis controls transcriptional programs that facilitate tumor growth[J]. Molecular Cancer, 2023, 22(1): 92.
[5] Horn L A, Riskin J, Hempel H A, et al. Simultaneous inhibition of CXCR1/2, TGF-β, and PD-L1 remodels the tumor and its microenvironment to drive antitumor immunity[J]. Journal for immunotherapy of cancer, 2020, 8(1): e000326.
[6] Horn L A, Lind H, Fousek K, et al. Inhibition of the chemokine receptors CXCR1 and CXCR2 synergizes with docetaxel for effective tumor control and remodeling of the immune microenvironment of HPV-negative head and neck cancer models[J]. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2024, 43(1): 318
[7] Kwak J W, Nguyen H Q, Camai A, et al. CXCR1/2 antagonism inhibits neutrophil function and not recruitment in cancer[J]. Oncoimmunology, 2024, 13(1): 2384674.
[8] Yang J, Yan C, Vilgelm A E, et al. Targeted deletion of CXCR2 in myeloid cells alters the tumor immune environment to improve antitumor immunity[J]. Cancer immunology research, 2021, 9(2): 200-213.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 4T1 세포 |
제조 방법 | 4T1 세포를 각각 10% FBS가 함유된 IMDM 배지에서 2.5µM SX-682, 25µg/ml 빈트라푸스 알파 또는 2.5µM SX-682와 25µg/ml 빈트라푸스 알파를 병용해서 72시간 배양하였습니다. 세포 내 E-카데헌 및 중간엽 전사 인자의 발현을 분석하였습니다. |
반응 조건 | 2.5µM; 72 시간 동안 |
응용 분야 | SX-682 처리는 4T1 세포에서 E-카데헌의 발현을 상향 조절하고 중간엽 전사 인자 Snail 및 Zeb-1의 발현을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 동종 Rich1.1 흑색종 세포 BrafV637E PtenR74X, Q396X를 면역 유능한 C57BL/6 쥐에 피하 이식하였습니다. C57BL/6 쥐는 SX-682(0.756g/kg)가 함유된 사료를 급여하고 동시에 항PD-1 항체(쥐당 100μg) 또는 대조 IgG를 복강 내 투여하거나 SX-682가 함유되지 않은 용매 대조 사료를 급여하고 격일로 항PD-1 항체 또는 동형 대조 IgG를 복강 내 투여하였습니다. 3주간의 치료 후 쥐의 폐 조직을 적출해서 분석하였습니다. |
제형 | 0.756g/kg/일, 3 주 동안; p.o. |
응용 분야 | SX-682와 항PD-1 항체의 병용 치료는 쥐의 폐 종양 성장을 현저하게 억제하고 종양 내 골수유래 억제 세포(MDSC)를 감소시키고 종양 내에서 CXCL11을 발현하는 B1b 세포를 증가시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1648843-04-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NC1=CC=C(F)C=C1)C(C=N2)=CN=C2SCC3=CC(OC(F)(F)F)=CC=C3B(O)O | ||
| Formula | C19H14BF4N3O4S | M.Wt | 467.2 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (535.10 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1404 mL | 10.7021 mL | 21.4041 mL |
| 5 mM | 428.1 μL | 2.1404 mL | 4.2808 mL |
| 10 mM | 214 μL | 1.0702 mL | 2.1404 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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