Lactisole (Synonyms: na-PMP) |
Catalog No.GC44024
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Lactisole은 전형적인 단맛 수용체 길항제로 선택적으로 T1R3 아단위를 표적으로 한다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 150436-68-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Lactisole은 전형적인 단맛 수용체 길항제로 선택적으로 T1R3 아단위를 표적으로 한다. T1R3은 단맛 수용체 (hT1R2/hT1R3)와 감칠맛 수용체 (hT1R1/hT1R3)의 공통적인 핵심 아단위로 당류, 인공 단맛료 및 L-아미노산을 인식해서 미각 신호 경로를 유발하기 위해 책임이 있다[2]. Lactisole은 비경쟁적 알로스테릭 기전을 통해 수용체의 막 통과 영역에 결합해서 천연 단맛료의 활성을 차단하고 미각 생리학 및 식품 과학 연구에서 일반적으로 사용된다[3-5].
체외 실험에서 Lactisole(5-10 mM; 1시간)으로 MIN6 세포를 처리하면 단맛료(acesulfame-K, sucralose, glycyrrhizin)와 포도당에 의해 유도된 인슐린 분비를 용량 의존적으로 억제하고 세포 내 [NADH]와 [ATP] 수준을 감소시키고 이 단맛료와 포도당에 의해 유도된 Ca²⁺ 상승을 줄이지만 cAMP 상승에는 영향을 미치지 않는다[6].
체내 실험에서 Lactisole (30mg/kg/일; 경구 투여; 12주)과 알츠하이머병 (AD) 약물인 Sodium oligomannate (GV-971)을 함께 투여하면 GV-971의 혈청 세로토닌과 CCK 수준, 미로 신경 전달 신경 활동 그리고 인지 행동에 대한 효과를 줄였다[7]. Streptozotocin 유도의 당뇨병 수컷 쥐에 Lactisole (10mg/kg; 2시간)을 경구 투여하면 십이지장-공장 우회 (DJB) 수술이 포도당 내성에 대한 유익한 효과를 GLP-1과 GLP-2 분비를 억제하고 장 빌러스 높이와 암 크기 깊이를 줄이고 미각 수용체와 포도당 수송체의 발현을 조절한다[8].
References:
[1] Schiffman SS, Booth BJ, Sattely-Miller EA, Graham BG, Gibes KM. Selective inhibition of sweetness by the sodium salt of +/-2-(4-methoxyphenoxy)propanoic acid. Chem Senses. 1999;24(4):439-447.
[2] Kojima I, Nakagawa Y, Hamano K, Medina J, Li L, Nagasawa M. Glucose-Sensing Receptor T1R3: A New Signaling Receptor Activated by Glucose in Pancreatic β-Cells. Biol Pharm Bull. 2015;38(5):674-679.
[3] Jiang P, Cui M, Zhao B, et al. Lactisole interacts with the transmembrane domains of human T1R3 to inhibit sweet taste. J Biol Chem. 2005;280(15):15238-15246.
[4] Johnson C, Birch GG, MacDougall DB. The effect of the sweetness inhibitor 2(-4-methoxyphenoxy)propanoic acid (sodium salt) (Na-PMP) on the taste of bitter-sweet stimuli. Chem Senses. 1994;19(4):349-358.
[5] Schweiger K, Grüneis V, Treml J, et al. Sweet Taste Antagonist Lactisole Administered in Combination with Sucrose, But Not Glucose, Increases Energy Intake and Decreases Peripheral Serotonin in Male Subjects. Nutrients. 2020;12(10):3133.
[6] Hamano K, Nakagawa Y, Ohtsu Y, et al. Lactisole inhibits the glucose-sensing receptor T1R3 expressed in mouse pancreatic β-cells. J Endocrinol. 2015;226(1):57-66.
[7] Gong HS, Pan JP, Guo F, et al. Sodium oligomannate activates the enteroendocrine-vagal afferent pathways in APP/PS1 mice. Acta Pharmacol Sin. 2024;45(9):1821-1831.
[8] Sun S, Wang A, Kou R, et al. Duodenal-Jejunal Bypass Restores Sweet Taste Receptor-Mediated Glucose Sensing and Absorption in Diabetic Rats. J Diabetes Res. 2024;2024:5544296.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MIN6 세포 |
제조 방법 | MIN6 세포는 24웰 판에서 배양하고 48시간 동안 배양되었습니다. 그리고 세포는 136 mmol/L NaCl, 4.8 mmol/L KCl, 1.3 mmol/L CaCl₂, 1.2 mmol/L MgSO₄, 1.2 mmol/L KH₂PO₄, 5.0 mmol/L NaHCO₃, 10 mmol/L HEPES/NaOH (pH 7.4) 및 0.1% 소 혈청 알부민이 포함된 KRH 버퍼에서 1시간 동안 배양되었습니다. 이 후에 세포는 5.5 mmol/L 포도당이 포함된 동일한 버퍼에서 (단맛료 (acesulfame-K, sucralose, glycyrrhizin) 및 Lactisole (5-10 mM)가 있는 경우와 없는 경우) 1시간 동안 배양되었습니다. 상청액을 수집하고 300g에서 10분 동안 원심 분리해서 세포 잔해를 제거했습니다. 상청액 중 인슐린 농도는 제조업체의 프로토콜에 따라 RIA (방사면역 분석)로 측정되었습니다. 통계 분석은 Student's t-test를 사용해서 수행되었습니다. |
반응 조건 | 5-10mM; 1 시간 동안 |
응용 분야 | Lactisole(5-10 mM; 1시간)은 단맛료(acesulfame-K, sucralose, glycyrrhizin)와 포도당에 의해 유도된 인슐린 분비를 용량 의존적으로 억제합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | APP/PS1 쥐 |
제조 방법 | APP/PS1 쥐는 무작위로 4개 그룹 (n = 6-7/그룹)으로 나누어졌고 각각 대조물질, GV-971, GV-971+Lactisole 그리고 Lactisole 그룹이고 7개월부터 12주 동안 물, GV-971 (100mg/kg/일) 그리고/또는 Lactisole (30mg/kg/일)을 경구 투여하였습니다. 행동 테스트가 완료된 후 동물들은 안락사되었고 조직 시료 (혈액과 공장)이 분석을 위해 수집되었습니다. |
제형 | 30mg/kg/일; i.g.; 12 주 동안 |
응용 분야 | Lactisole (30mg/kg/일; 경구 투여; 12주)과 알츠하이머병 (AD) 약물인 Sodium oligomannate (GV-971)을 함께 투여하면 GV-971의 혈청 세로토닌과 CCK 수준, 미로 신경 전달 신경 활동 그리고 인지 행동에 대한 효과를 줄였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 150436-68-3 | SDF | |
| Synonyms | na-PMP | ||
| Chemical Name | 2-(4-methoxyphenoxy)-propanoic acid, monosodium salt | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC=C(OC(C)C([O-])=O)C=C1.[Na+] | ||
| Formula | C10H11O4•Na | M.Wt | 218.2 |
| Solubility | 10mg/mL in DMSO,20mg/mL in DMF, 1mg/mL in Ethanol | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.583 mL | 22.9148 mL | 45.8295 mL |
| 5 mM | 916.6 μL | 4.583 mL | 9.1659 mL |
| 10 mM | 458.3 μL | 2.2915 mL | 4.583 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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