Lactisole (Synonyms: na-PMP) |
| カタログ番号GC44024 |
Lactisoleは甘味受容体の標準的な拮抗薬であり、T1R3サブユニットを選択的に標的にする。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 150436-68-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Lactisoleは甘味受容体の標準的な拮抗薬であり、T1R3サブユニットを選択的に標的にする[1]。T1R3は甘味受容体(hT1R2/hT1R3)とうま味受容体(hT1R1/hT1R3)の共通の重要なサブユニットであり、糖、人工甘味料とL-アミノ酸の識別を担当し、よって味覚シグナル伝達通路を惹起する[2]。Lactisoleは、非競合性のアロステリック機構を通じて、受容体の膜貫通ドメインと結合することで、天然甘味料の活性化を遮断し、味覚生理学と食品化学研究に広く使われている[3-5]。
体外で、Lactisole(5-10mM；1時間)でMIN6細胞を処理した結果、甘味料（アセスルファムK、スクラロース、グリチルリチン）とグルコース(IC50=4mM)で誘発されたインスリンの分泌を用量依存的に阻害し、細胞内[NADH]と[ATP]のレベルを減らし、これらの甘味料とグルコースで誘発されたCa²⁺の上昇を軽減したが、cAMPの上昇を影響しない[6]。
体内で、Lactisole (30mg/kg/日；胃内投与；12週間)とアルツハイマー病（AD）の薬物であるオリゴマンガン酸ナトリウム(GV-971)の併用投与の結果、血清セロトニンとCCKレベル、迷走神経求心性発火と認知行動の効果を軽減した[7]。ストレプトマイシン誘発の糖尿病雄ラットに、Lactisole(10mg/kg；2時間)を経口投与した結果、GLP-1とGLP-2の分泌を阻害し、腸絨毛の高さと陰窩の深さを減らし、味覚受容体とグルコーストランスポーターの発見を調節することで、グルコース耐性に対する十二指腸空腸バイパス手術（DJB）の有益な効果を打ち消す[8]。
References:
[1] Schiffman SS, Booth BJ, Sattely-Miller EA, Graham BG, Gibes KM. Selective inhibition of sweetness by the sodium salt of +/-2-(4-methoxyphenoxy)propanoic acid. Chem Senses. 1999;24(4):439-447.
[2] Kojima I, Nakagawa Y, Hamano K, Medina J, Li L, Nagasawa M. Glucose-Sensing Receptor T1R3: A New Signaling Receptor Activated by Glucose in Pancreatic β-Cells. Biol Pharm Bull. 2015;38(5):674-679.
[3] Jiang P, Cui M, Zhao B, et al. Lactisole interacts with the transmembrane domains of human T1R3 to inhibit sweet taste. J Biol Chem. 2005;280(15):15238-15246.
[4] Johnson C, Birch GG, MacDougall DB. The effect of the sweetness inhibitor 2(-4-methoxyphenoxy)propanoic acid (sodium salt) (Na-PMP) on the taste of bitter-sweet stimuli. Chem Senses. 1994;19(4):349-358.
[5] Schweiger K, Grüneis V, Treml J, et al. Sweet Taste Antagonist Lactisole Administered in Combination with Sucrose, But Not Glucose, Increases Energy Intake and Decreases Peripheral Serotonin in Male Subjects. Nutrients. 2020;12(10):3133.
[6] Hamano K, Nakagawa Y, Ohtsu Y, et al. Lactisole inhibits the glucose-sensing receptor T1R3 expressed in mouse pancreatic β-cells. J Endocrinol. 2015;226(1):57-66.
[7] Gong HS, Pan JP, Guo F, et al. Sodium oligomannate activates the enteroendocrine-vagal afferent pathways in APP/PS1 mice. Acta Pharmacol Sin. 2024;45(9):1821-1831.
[8] Sun S, Wang A, Kou R, et al. Duodenal-Jejunal Bypass Restores Sweet Taste Receptor-Mediated Glucose Sensing and Absorption in Diabetic Rats. J Diabetes Res. 2024;2024:5544296.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | MIN6細胞 |
準備方法 | MIN6細胞を24ウェルプレートに培養し、48時間インキュベートした。その後、136mmol/l NaCl, 4.8mmol/l KCl, 1.3mmol/l CaCl2, 1.2mmol/l MgSO4, 1.2mmol/l KH2PO4, 5.0mmol/l NaHCO3, 10mmol/l HEPES/NaOH (pH 7.4)と0.1% BSAを含有するKRH緩衝液で、細胞を1時間培養した。甘味料（アセスルファムK、スクラロース、グリチルリチン）とLactisole(5-10mM)のある・ない状態で、5.5mmol/lのグルコースを含有する同じ緩衝液で、細胞を1時間培養した。上清を採取し、300gで10分間遠心分離し、細胞破片を除去した。上清の中のインスリン濃度を、メーカーのプロトコールに従い、RIAで測定した。スチューデントt検定で統計解析を行った。 |
反応条件 | 5-10mM；1時間 |
アプリケーション | Lactisole(5-10mM；1時間)は、甘味料（アセスルファムK、スクラロース、グリチルリチン）とグルコースで誘発されたインスリン分泌を用量依存的に阻害する。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | APP/PS1マウス |
準備方法 | APP/PS1マウスをランダムに4つのグループ（n=6-7/グループ）に分け、すなわち溶媒、GV-971、GV-971+LactisoleとLactisoleに分け、7か月から、12週間、水、GV-971 (100mg/kg/日)と/またはLactisole (30mg/kg/日)を経口投与した。行動試験の完了後、動物を安楽死させ、分析のために組織サンプル（血液と空腸）を採取した。 |
投与形態 | 30mg/kg/日；胃内投与；12週間 |
アプリケーション | Lactisole (30mg/kg/日；胃内投与；12週間)とアルツハイマー病（AD）の薬物であるオリゴマンガン酸ナトリウム(GV-971)の併用投与の結果、血清セロトニンとCCKレベル、迷走神経求心性発火と認知行動の効果を軽減した。 |
References: | |
| Cas No. | 150436-68-3 | SDF | |
| 同義語 | na-PMP | ||
| Chemical Name | 2-(4-methoxyphenoxy)-propanoic acid, monosodium salt | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC=C(OC(C)C([O-])=O)C=C1.[Na+] | ||
| Formula | C10H11O4•Na | M.Wt | 218.2 |
| 溶解度 | 10mg/mL in DMSO,20mg/mL in DMF, 1mg/mL in Ethanol | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.583 mL | 22.9148 mL | 45.8295 mL |
| 5 mM | 916.6 μL | 4.583 mL | 9.1659 mL |
| 10 mM | 458.3 μL | 2.2915 mL | 4.583 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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