Memantine hydrochloride (Synonyms: Akatinol, Axura, Ebix, Namenda, NSC 102290, SUN Y7017) |
Catalog No.GC10198
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Memantine hydrochloride은 경쟁적이지 않은 N-메틸-D-아스파르테이트 수용체(NMDAR)길항제이며 IC50 값들은 0.5-1μM이다.
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Cas No.: 41100-52-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Memantine hydrochloride은 경쟁적이지 않은 N-메틸-D-아스파르테이트 수용체(NMDAR)길항제이며 IC50 값들은 0.5-1μM이다. Memantine hydrochloride은 NMDAR의 과도한 활성화에 의해 일어나는 독성을 신경세포로부터 보호하고 신경세포 기능장애를 일으킬 수 있는 글루타민산의 병리적으로 상승된 지속적인 수준의 효과를 차단한다[2]. Memantine hydrochloride은 다양한 유형의 치매와 신경퇴행성 질환을 치료하기 위해 동물 모델에서 사용되었다[3].
체외 실험에서 Memantine hydrochloride 50μM으로 24시간 처리하면 베타-아밀로이드 단백질1-42에 의해 유도된 흰쥐 해마세포의 생존력 감소를 현저하게 완화하고 생존세포 수를 증가시키고 세포 생존력을 강화한다[4]. 10μM Memantine hydrochloride으로 6시간 처리하면 인간 탯줄 정맥 내피세포(HUVECs)에서 산소-포도당 박탈/재관류에 의해 유도된 산화스트레스를 완화하고 Nrf2와 HO-1의 발현을 증가시키고 세포 생존력을 강화한다[5]. 250μM Memantine hydrochloride으로 48시간 처리하면 LNCaP 세포에서 사멸촉진 단백질 Bax의 발현 수준을 현저하게 증가시키고 세포주기를 G0/G1기에 정지시킨다[6].
체내 실험에서 매일 20mg/kg의 Memantine hydrochloride을 경구 투여해서 2개월 동안 처리하면 APP/PS1 쥐의 공간 학습 능력을 향상시키고 기억 장애를 완화할 수 있다[7]. 10mg/kg/일의 Memantine hydrochloride을 10일 연속 복강 주사하면 Trypanosoma cruzi에 감염된 BALB/c 쥐의 혈중 기생충 수를 줄일 수 있으며 심장 기생충 부담과 염증 침윤이 감소되고 쥐의 생존률이 증가한다[8].
References:
[1] Kotermanski S E, Johnson J W. Mg2+ imparts NMDA receptor subtype selectivity to the Alzheimer's drug memantine[J]. Journal of Neuroscience, 2009, 29(9): 2774-2779.
[2] Witt A, Macdonald N, Kirkpatrick P. Memantine hydrochloride[J]. Nature reviews Drug discovery, 2004, 3(2): 109-110.
[3] Peng D, Yuan X, Zhu R. Memantine hydrochloride in the treatment of dementia subtypes[J]. Journal of Clinical Neuroscience, 2013, 20(11): 1482-1485.
[4] Rozumna N M, Hanzha V V, Lukyanetz E A. Memantine protects the cultured rat hippocampal neurons treated by NMDA and amyloid β1–42[J]. Frontiers in Neuroscience, 2023, 17: 1269664.
[5] Lv X, Li Q, Mao S, et al. The protective effects of memantine against inflammation and impairment of endothelial tube formation induced by oxygen-glucose deprivation/reperfusion[J]. Aging (Albany NY), 2020, 12(21): 21469.
[6] Albayrak G, Konac E, Dikmen A U, et al. Memantine induces apoptosis and inhibits cell cycle progression in LNCaP prostate cancer cells[J]. Human & experimental toxicology, 2018, 37(9): 953-958.
[7] Li P, Xu J, Gu H, et al. Memantine ameliorates cognitive deficit in AD mice via enhancement of entorhinal–CA1 projection[J]. BMC neuroscience, 2021, 22(1): 41.
[8] Santos Souza H F, Rocha S C, Damasceno F S, et al. The effect of memantine, an antagonist of the NMDA glutamate receptor, in in vitro and in vivo infections by Trypanosoma cruzi[J]. PLoS neglected tropical diseases, 2019, 13(9): e0007226.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | LNCaP 세포 |
제조 방법 | 3×10³ LNCaP 세포를 96웰 판의 100μL 배지에 접종하고 24시간 동안 배양하였습니다. 배지에 Memantine hydrochloride의 다른 농도(250, 500, 750, 1000, 그리고 2000μM)를 추가하고 세포를 추가로 48시간 동안 배양하였습니다. 각 웰에 MTT 용액(5mg/mL PBS)을 추가하고 배양 판을 37°C에서 4시간 동안 배양하였습니다. 효소 표지에서 570nm에서 흡광도 비율을 측정하였습니다. |
반응 조건 | 250, 500, 750, 1000 및 2000μM; 48시간 동안 |
응용 분야 | Memantine hydrochloride 처리는 농도 의존적으로 LNCaP 세포의 증식을 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | G93A 형질전환 쥐 |
제조 방법 | G93A 형질전환 쥐는 (온도 20-22℃, 습도 40-60%, 조명 시간 07:00에서 19:00까지) 통제된 환경에서 기르고 음식과 물에 자유롭게 접근할 수 있습니다. 쥐들은 무작위로 대조 그룹과 Memantine hydrochloride 그룹(30mg/kg/일; 경구)으로 나뉘었고 각 그룹당 10마리의 생쥐가 있었습니다. Memantine hydrochloride 처리는 쥐의 75일령에서 시작되었고 회전빔 테스트, 발톱 긴장 지구력(PaGE) 그리고 후지지 반사로 매주 두 번씩 행동 수행을 평가하였습니다. 쥐의 생존율을 기록하였습니다. 전체 실험은 5개월 동안 지속되었습니다. |
제형 | 30mg/kg/일, 5 개 웰 동안; p.o. |
응용 분야 | Memantine hydrochloride 처리는 형질전환 쥐의 생존 기간을 연장하고 쥐의 운동 능력을 향상시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 41100-52-1 | SDF | |
| Synonyms | Akatinol, Axura, Ebix, Namenda, NSC 102290, SUN Y7017 | ||
| Chemical Name | 3,5-dimethyladamantan-1-amine;hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | CC12CC3CC(C1)(CC(C3)(C2)N)C.Cl | ||
| Formula | C12H22ClN | M.Wt | 215.76 |
| Solubility | ≥ 12.6mg/mL in DMSO; ≥20 mg/mL in Water | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.6348 mL | 23.1739 mL | 46.3478 mL |
| 5 mM | 927 μL | 4.6348 mL | 9.2696 mL |
| 10 mM | 463.5 μL | 2.3174 mL | 4.6348 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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