MitoPQ (Synonyms: MitoParaquat) |
Catalog No.GC44204
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MitoPQ (MitoParaquat)는 세포 및 생체 내에서 미토콘드리아 기질 내에서 초산화물 생성을 선택적으로 증가시키는 미토콘드리아 표적 환원 산화 사이클러이다.
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Cas No.: 1821370-28-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MitoPQ (MitoParaquat)는 세포 및 생체 내에서 미토콘드리아 기질 내에서 초산화물 생성을 선택적으로 증가시키는 미토콘드리아 표적 환원 산화 사이클러이다. MitoPQ는 미토콘드리아 기질에 축적되고 복합체 I의 플라빈 부위에서 환원 산화 사이클링을 통해 O₂⁻를 생성한다 (그림 1)[1,2]. MitoPQ는 세포와 생체 내에서 건강과 질병에서 미토콘드리아 초산화물 생성의 역할을 연구하기 위한 일반적으로 사용된다[3,4].
그림 1. MitoParaquat 개발의 이론적 배경[1,2]. MitoParaquat(MitoPQ)는 환원 산화 사이클링을 하는 진바 부분과 미토콘드리아를 표적으로 하는 트리페닐포스핀 암모늄 양이온에 연결된 소수성 탄소 사슬로 구성되어 있다. MitoPQ는 세포질막(Δψp)과 미토콘드리아 막(Δψm) 전위 차에 의해 미토콘드리아에 축적된다. 기질 내에서 MitoPQ의 이온성 비올레겐 성분은 복합체 I의 플라빈 부위에서 일전자 환원에 의해 자유기단일양이온으로 환원된다. 이 자유기단일양이온은 그 다음 O₂와 매우 빠르게 반응해서 초산화물을 생성한다. 이 국소적인 환원 산화 사이클링은 미토콘드리아 기질 내에서 초산화물의 선택적 생성을 초래한다.
체외 실험에서 C2C12 근육세포를 MitoPQ(5μM)로 20분간 처리하면 시간 의존적으로 현저하게 MitoSOX 형광강도가 증가하지만 동일한 조건에서 진바(PQ)는 이 시간 내에 MitoSOX 산화를 증가시키지 못했다. HCT116 세포를 MitoPQ(1-10μM)로 24시간 처리하면 용량 의존적으로 세포 사멸을 유도하고 PQ와 비교해서 현저하게 더 높은 독성을 보였다[1]. Raw264.7 세포를 MitoPQ(0.5μM)로 16시간 처리하면 미토콘드리아 막전위를 현저하게 방해하는데 효과는 10mM N-아세틸시스테인(NAC)을 추가하면 감소되었다[5]. 3T3-L1 지방세포를 MitoPQ(10μM)로 2시간 처리하면 세포호흡을 전반적으로 영향을 미치지 않으면서 미토콘드리아 초산화물과 과산화수소 수준을 특이적으로 증가시켰다[6].
체내 실험에서 16시간 동안 금식한 야생형 쥐에 MitoPQ(0.16mg/kg)를 급성 복강 주사하면 주사 후 2시간에 현저하게 포도당내성장애를 일으켰다. 야생형 쥐에서 MitoPQ(0.16mg/kg)를 복강 주사한 후 1.5시간 동안 간장 인슐린 신호 전달을 방해해서 인슐린 수용체(IR), AKT 그리고 GSK3α의 인산화 수준이 감소하는 것으로 나타났다[7]. 심근세포 특이적 Nrf3 유전자 제거 쥐에서 MitoPQ(0.1mg/kg/일)를 매일 복강 주사한 후 7일 동안 생존율을 현저하게 감소시키고 심근경색 후 심장 기능과 재형성에 대한 Nrf3 유전자 제거의 유익한 효과를 감소시켰다[8].
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세포 실험 [1]: |
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세포 라인 |
C2C12 세포 (쥐의 근육세포 라인) |
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제조 방법 |
C2C12 근육세포에서 미토콘드리아 초산화물과 과산화수소 생성은 형광 염료 MitoSOX를 사용한 생세포 영상을 통해 관찰되었습니다. 개별 세포를 시간 의존적으로 추적하였고 형광 강도는 Fiji 이미징 처리 및 분석 소프트웨어를 사용해서 분석하였습니다. C2C12 세포를 5μM MitoPQ나 PQ로 처리하고 20분 동안 MitoSOX 형광강도의 변화를 관찰하였습니다. |
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반응 조건 |
5μM; 20분 동안 |
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응용 분야 |
MitoPQ는 MitoSOX 형광을 증가시켰고 이 산화는 시간이 지남에 따라 증가하였습니다. 반면에 PQ는 MitoPQ보다 1000배 높은 농도에서도 이 시간 범위에서 MitoSOX 산화를 증가시키지 못했습니다. |
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동물 실험 [2]: |
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동물 모형 |
C57BL/6J |
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제조 방법 |
쥐는 16시간 동안 금식한 후 0.16mg/kg MitoPQ를 복강 주사로 투여받았습니다. 1.5시간 후 쥐는 100mg/kg 케타민과 10mg/kg 실라진으로 마취한 후 0.75U/kg 인슐린을 문맥에 주사하였습니다. 3분 후 간장을 채취해서 즉시 액체 질소에서 냉동하였습니다. 이 후에 고환지방 조직과 비복근을 채취해서 단백질 추출까지 냉동 보관하였습니다. |
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제형 |
0.16mg/kg; i.p. |
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응용 분야 |
MitoPQ는 체내 간장 인슐린 신호전달을 감소시켰는데 간장에서 인슐린 수용체(IR), AKT 그리고 GSK3α의 인산화 수준이 감소해서 나타났습니다. |
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References: [1] Robb EL, Gawel JM, Aksentijević D, Cochemé HM, Stewart TS, Shchepinova MM, Qiang H, Prime TA, Bright TP, James AM, Shattock MJ. Selective superoxide generation within mitochondria by the targeted redox cycler MitoParaquat. Free Radical Biology and Medicine. 2015 Dec 1;89:883-94. [2] Goncalves RL, Wang ZB, Riveros JK, Parlakgül G, Inouye KE, Lee GY, Fu X, Saksi J, Rosique C, Hui ST, Coll M. CoQ imbalance drives reverse electron transport to disrupt liver metabolism. Nature. 2025 May 28:1-9. |
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| Cas No. | 1821370-28-8 | SDF | |
| Synonyms | MitoParaquat | ||
| Chemical Name | 1-methyl-1'-(10-(triphenylphosphonio)decyl)-[4,4'-bipyridine]-1,1'-diium iodide | ||
| Canonical SMILES | C[N+](C=C1)=CC=C1C(C=C2)=CC=[N+]2CCCCCCCCCC[P+](C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5.[I-].[I-].[I-] | ||
| Formula | C39H46N2P • 3I | M.Wt | 954.5 |
| Solubility | 10mM in ethanol or 100mM in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0477 mL | 5.2383 mL | 10.4767 mL |
| 5 mM | 209.5 μL | 1.0477 mL | 2.0953 mL |
| 10 mM | 104.8 μL | 523.8 μL | 1.0477 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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