MTSEA[(2-아미노에틸)메탄썸퓨르포닌산]은 희석산화제 수정제이다, 희석산화제의 술히드릴 사이드 체인(-SH)은 MTSEA 반응제의 황과 공유 이산화합물 결합을 형성할 수 있다.
MTSEA는 인간 도파민 D2 수용체의 결합 사이트 구멍 내에 수분이 접근할 수 있는 희석산화제의 존재를 입증하는 데 사용되었다[3]. β2 신상선 수용체의 구성적 활성 돌연변이에서 MTSEA에 접근할 수 있는 희석산화제의 출현을 통해, 수용체 활성화 시 TM6의 회전이 MTSEA에 의해 입증되었다[4]. MTSEA는 리간드 결합에 대한 영향은, 위치 특이적 돌연변이와 결합하여, neurokinin-2 tachykinin 수용체의 내분자 접촉을 정의하는 데 사용되었다[5].
References:
[1]. Choi YB, Tenneti L, Le DA, Ortiz J, Bai G, Chen HS, Lipton SA. Molecular basis of NMDA receptor-coupled ion channel modulation by S-nitrosylation. Nature neuroscience. 2000 Jan;3(1):15-21.
[2]. O'Reilly JP, Shockett PE. Time-and state-dependent effects of methanethiosulfonate ethylammonium (MTSEA) exposure differ between heart and skeletal muscle voltage-gated Na+ channels. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Biomembranes. 2012 Mar 1;1818(3):443-7.
[3]. Javitch JA, Li X, Kaback J, Karlin A. A cysteine residue in the third membrane-spanning segment of the human D2 dopamine receptor is exposed in the binding-site crevice. Proceedings of the National Academy of Sciences. 1994 Oct 25;91(22):10355-9.
[4]. Rasmussen SG, Jensen AD, Liapakis G, Ghanouni P, Javitch JA, Gether U. Mutation of a highly conserved aspartic acid in the β2 adrenergic receptor: constitutive activation, structural instability, and conformational rearrangement of transmembrane segment 6. Molecular pharmacology. 1999 Jul 1;56(1):175-84.
[5]. Bhogal N, Blaney FE, Ingley PM, Rees J, Findlay JB. Evidence for the proximity of the extreme N-terminus of the neurokinin-2 (NK2) tachykinin receptor to cys167 in the putative fourth transmembrane helix. Biochemistry. 2004 Mar 23;43(11):3027-38.