PHPS1 (Synonyms: PTP Inhibitor V) |
Catalog No.GC44637
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PHPS1은 세포 투과성 인산티로신 유사체로 Src-동종구역 함유 인산가수분해효소(SHP2)를 선택적으로 억제하고 IC50 값은 2.1µM, Ki 값은 0.73µM이다.
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Cas No.: 314291-83-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PHPS1은 세포 투과성 인산티로신 유사체로 Src-동종구역 함유 인산가수분해효소(SHP2)를 선택적으로 억제하고 IC50 값은 2.1µM, Ki 값은 0.73µM이다. PHPS1은 SHP2 의존 세포 기능 및 종양 세포 라인 성장을 억제할 수 있다[2]. PHPS1은 TGF-β1 유도 A549 폐 상피 세포의 상피-중간엽 전이를 효과적으로 억제할 수 있다[3]. PHPS1은 알레르기 쥐의 기도 염증 및 기도 과민반응을 완화할 수 있다[4].
체외 실험에서 PHPS1(30µM)으로 인간 종양 세포 라인(MDA-MB-435, HCT-15, PC-3, HT-29, NCI-H661 세포)를 6일간 처리하면 인간 종양 세포 라인의 증식과 집락 형성을 억제하였다[5].
체내 실험에서 동맥경화증(AS) 쥐에 복강내로 PHPS1(3mg/kg)을 1주간 투여하면 체중, 혈청 포도당 수준 또는 지질 대사에 현저한 영향을 주지 않고 동맥경화성 반 수를 감소시켰고 대동맥 뿌리에서 신생내막 형성과 평활근 세포 증식을 억제하였다[6]. 췌장암 모델 쥐에 복강내로 PHPS1(15mg/kg)을 투여하면 종양 성장을 현저하게 억제하였고 단일 요법군의 종양 부피는 대조 그룹에 비해 약 60% 감소하였다[7].
References:
[1] Ramamoorthy D. Synthesis of small molecule inhibitors targeting signal transduction pathways[J]. 2009.
[2] Kong J, Long Y Q. Recent advances in the discovery of protein tyrosine phosphatase SHP2 inhibitors[J]. RSC Medicinal Chemistry, 2022, 13(3): 246-257.
[3] Liu Y, Guan Y, Shen J, et al. RETRACTED ARTICLE: Shp2 positively regulates cigarette smoke-induced epithelial mesenchymal transition by mediating MMP-9 production[J]. Respiratory Research, 2020, 21(1): 161.
[4] Xu C, Wu X, Lu M, et al. Protein tyrosine phosphatase 11 acts through RhoA/ROCK to regulate eosinophil accumulation in the allergic airway[J]. The FASEB Journal, 2019, 33(11): 11706.
[5] Hellmuth K, Grosskopf S, Lum C T, et al. Specific inhibitors of the protein tyrosine phosphatase Shp2 identified by high-throughput docking[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2008, 105(20): 7275-7280.
[6] Chen J, Cao Z, Guan J. SHP2 inhibitor PHPS1 protects against atherosclerosis by inhibiting smooth muscle cell proliferation[J]. BMC cardiovascular disorders, 2018, 18(1): 72.
[7] Gomes E G, Connelly S F, Summy J M. Targeting the yin and the yang: combined inhibition of the tyrosine kinase c-Src and the tyrosine phosphatase SHP-2 disrupts pancreatic cancer signaling and biology in vitro and tumor formation in vivo[J]. Pancreas, 2013, 42(5): 795-806.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MDA-MB-435、HCT-15、PC-3、HT-29、NCI-H661、Caki-1 세포 |
제조 방법 | 세포를 용매 대조 그룹 또는 30µM PHPS1로 6일간 처리하였습니다. 세포 수/표준편차는 표준화된 MTT 분석법을 사용해서 측정하였습니다. 이러한 세포 라인(미처리)의 전반적인 상태는 Shp2 특이적 항체를 사용한 단백질 자극법으로 분석하였습니다. |
반응 조건 | 30µM; 6 일 동안 |
응용 분야 | PHPS1은 Shp2 의존적 방식으로 종양 세포 성장을 억제합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Ldlr−/− (005061) 쥐 |
제조 방법 | 5마리의 쥐를 케이지에 12시간 빛/어둠 주기 하에서 사육하고 물과 사료를 자유롭게수용할 수 있습니다. 동물은 콜레스테롤 1.25%를 함유한 고지방 사료를 4주간 급여하였습니다. PHPS1은 0.5% DMSO가 함유된 생리식염수에 용해시켰습니다. 30마리의 쥐를 무작위로 세 그룹으로 나누었습니다: 동맥경화증(AS) 그룹, AS+용매 그룹 및 AS+PHPS1그룹. AS+PHPS1그룹 쥐는 고지방 사료 급여 마지막 주 동안 매일 복강내(i.p.)로 PHPS1 3mg/kg을 주사하였고 AS+용매 그룹 쥐는 동일한 날짜에 동량의 0.5% DMSO가 함유된 생리식염수를 투여받았습니다. |
제형 | 3mg/kg;7 일 동안; i.p. |
응용 분야 | PHPS1 처리는 동맥경화성 반 면적을 현저하게 감소시키고 동맥경화성 반 형성을 억제하였습니다. PHPS1 처리는 혈관 평활근 세포의 증식을 억제하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 314291-83-3 | SDF | |
| Synonyms | PTP Inhibitor V | ||
| Chemical Name | 4-[2-[1,5-dihydro-3-(4-nitrophenyl)-5-oxo-1-phenyl-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-benzenesulfonic acid | ||
| Canonical SMILES | O=C1N(C2=CC=CC=C2)N=C(C3=CC=C([N+]([O-])=O)C=C3)/C1=N\NC4=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C4 | ||
| Formula | C21H15N5O6S | M.Wt | 465.4 |
| Solubility | 5mg/mL in DMSO, or in DMF | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1487 mL | 10.7434 mL | 21.4869 mL |
| 5 mM | 429.7 μL | 2.1487 mL | 4.2974 mL |
| 10 mM | 214.9 μL | 1.0743 mL | 2.1487 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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