Chromatin/Epigenetics

Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(64)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(212)
- Histone Acetyltransferases(76)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(239)
- HIF(104)
- JAK(166)
- MBT Domains(0)
- PARP(122)
- Pim(30)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(82)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(14)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 상품명 정보
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GC35227
ACBI1
ACBI1은 각각 6, 11 및 32nM의 DC50을 갖는 강력하고 협력적인 SMARCA2, SMARCA4 및 PBRM1 분해기입니다. ACBI1은 PROTAC 분해제입니다. ACBI1은 항증식 활성을 나타냅니다. ACBI1은 세포 사멸을 유도합니다.
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GC73359
ACBI2
ACBI2은 RKO 세포에서 1nM의 DC50 값으로 SMARCA2를 선택적으로 분해하는 효율적이고 경구 활성 VHL-PROTAC SMARCA2 분해제(EC50:7 nM)다.
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GC12917
Acetaminophen
4-Acetamidophenol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, NSC 3991, NSC 109028, Paracetamol
COX 억제제
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GC64137
Acetaminophen-d3
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GC35230
Acetylarenobufagin
Acetylarenobufagin은 스테로이드성 저산소증 유발 인자-1(HIF-I) 조절제입니다.
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GC32083
Acriflavine
Acriflavine은 고분자량 RNA를 표지하기 위한 형광 염료입니다.
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GC62354
Acriflavine hydrochloride
아크리플라빈 염산염(Acriflavinium chloride hydrochloride)은 핵산을 표지하는 데 사용할 수 있는 형광 아크리딘 염료입니다.
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083는 선택적이고 뇌 침투성 HDAC6 억제제로, IC50 값은 3nM이며 다른 모든 클래스의 HDAC 아이소폼보다 HDAC6에 대해 260배 더 선택적입니다. ACY-1083은 화학요법 유발 말초 신경병증을 효과적으로 개선시킵니다.
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GC10417
ACY-241
Citarinostat
ACY-241(ACY241)은 2.6nM의 IC50(HDAC1, HDAC2, HDAC3 및 HDAC8에 대해 각각 35nM, 45nM, 46nM 및 137nM의 IC50)을 갖는 2세대 강력한 경구 활성 및 고선택성 HDAC6 억제제입니다. ). ACY-241은 항암 효과가 있습니다. -
GC19020
ACY-738
ACY-738은 IC50이 1.7nM인 강력한 선택적 경구 생체이용 HDAC6 억제제입니다. ACY-738은 또한 94, 128 및 218nM의 IC50으로 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3을 억제합니다.
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GC30782
ACY-775
ACY-775는 IC50이 7.5nM인 히스톤 데아세틸라제 6(HDAC6)의 강력하고 선택적 억제제입니다.
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GC30526
ACY-957
ACY-957은 HDAC1 및 HDAC2의 경구 활성 및 선택적 억제제이며 IC50은 HDAC1/2/3에 대해 각각 7nM, 18nM 및 1300nM이며 HDAC4/5/6/7/8에 대해서는 억제를 나타내지 않습니다. /9.
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GC12487
Adaptaquin
HIF prolyl hydroxylase inhibitor
Adaptaquin은 IC50이 2μM인 저산소증 유발 인자 프롤릴 하이드록실라제 2(HIF-PHD2)의 억제제입니다. -
GC16509
Adox
퓨린 뉴클레오시드 유사체인 Adox는 S-아데노실호모시스테인 가수분해효소(SAHH)(Ki=3.3nM)의 강력한 억제제입니다. 아데노신 디알데히드는 생체 내에서 강력한 항종양 활성을 나타내며 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC64527
ADTL-SA1215
ADTL-SA1215는 삼중음성 유방암에서 자가포식을 조절하는 SIRT3의 특이적 소분자 활성화제이다.
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GC65330
AES-135
Hydroxamic acid 기반 pan-HDAC 억제제인 AES-135는 췌장암의 동위 마우스 모델에서 생존을 연장합니다. AES-135는 190-1100nM 범위의 IC50으로 HDAC3, HDAC6, HDAC8 및 HDAC11을 억제합니다.
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GC48775
AES-350
AES-350은 IC50 및 Ki가 각각 0.0244μM 및 0.035μM인 강력한 경구 활성 HDAC6 억제제입니다. AES-350은 또한 각각 0.187μM 및 0.245μM의 IC50 값을 갖는 효소 활성 분석에서 HDAC3, HDAC8에 대한 것입니다. AES-350은 HDAC 억제를 통해 AML 세포에서 세포자멸사를 유발하며 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC66379
AFM-30a hydrochloride
AFM-30a 염산염은 강력한 단백질 아르기닌 탈이미나제 2(PAD2) 억제제이며 탁월한 PAD2 선택성을 가지고 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AFM-30a 하이드로클로라이드는 9.5 μM의 EC50 값으로 PAD2에 결합합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AFM-30a 염산염은 또한 0.4 μM의 EC50 값으로 H3 시트룰린화를 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AFM-30a 염산염은 특정 암 및 류마티스 관절염(RA), 다발성 경화증, 루푸스 및 궤양성 대장염을 포함한 다양한 자가 면역 질환의 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC33416
AFP464
NSC710464 free base
AFP464(NSC710464 유리 염기)는 활성 HIF-1α입니다. IC50이 0.25 μ인 억제제; M은 또한 강력한 아릴 탄화수소 수용체(AhR) 활성화제입니다. -
GC73864
AFP464 dihydrochloride
NSC710464 dihydrochloride
AFP464 dihydrochloride(NSC710464(이염소대))는 AFP464의 염산염 형태로 강력한 HIF-1α 억제제로, IC50 수치는 0.25μM이다. -
GC50003
AG 490
EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor
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GC16318
AG-14361
A PARP1 inhibitor
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GC17881
AGK 2
AGK 2는 선택적 SIRT2 억제제로 IC50가 3.5 µM이다. AGK2는 SIRT1과 SIRT3를 IC50 30과 91 µM로 억제한다.
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GC15931
AGK7
SIRT2 Inhibitor (Inactive Control)
AGK7은 시르투인 2(SIRT2)의 강력한 억제제입니다. -
GN10413
Agrimol B
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GC10676
AK-7
AK-7은 선택적 세포 및 뇌 투과성 SIRT2 억제제이며 IC50이 15.5μM입니다.
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GC62277
AKB-6899
Ro24-7429는 강력하고 경구 활성이 있는 HIV-1 트랜스활성제 단백질 Tat 길항제입니다. Ro24-7429는 또한 런트 관련 전사 인자 1(RUNX1) 억제제입니다. Ro24-7429는 항HIV, 항섬유증 및 항염증 효과가 있습니다.
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GC62433
AKI603
AKI603은 IC50이 12.3nM인 오로라 키나제 A(AurA) 억제제입니다. AKI603은 BCR-ABL-T315I 돌연변이에 의해 매개되는 내성을 극복하기 위해 개발되었습니다. AKI603은 백혈병 세포에서 강력한 항증식 활성을 나타냅니다.
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GC17344
Alexidine dihydrochloride
An alkyl bis(biguanide) antiseptic
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GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26은 IC50와 함께 ALK 억제 ALK 값의 7. 0 μ M-dopa 산화효소다.
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GC40094
all-trans Retinoic Acid-d5
atRA-d5, RA-d5, Vitamin A Acid-d5
all-trans Retinoic acid-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of all-trans retinoic acid by GC- or LC-MS. -
GC49393
all-trans-13,14-Dihydroretinol
A metabolite of all-trans retinoic acid
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GC35297
Alobresib
GS-5829
알로브레십(GS-5829)은 BET 브로모도메인 억제제로 c-Myc를 과발현하는 재발성/화학요법 내성 자궁장액암(USC)에 대한 매우 효과적인 치료제이다. -
GC67984
Alteminostat
CKD-581
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GC70420
Amelparib
Amelparib 는 PARP-1의 강력함, 경구 활성 및 수용성 억제제입니다.
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GC70421
Amelparib hydrochloride
Amelparib hydrochloride 는 PARP-1의 강력함, 경구 활성 및 수용성 억제제입니다.
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GC13198
AMG-900
A selective pan-Aurora kinase inhibitor
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GC17275
AMI-1
A cell permeable inhibitor of PRMTs
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GC42784
AMI-1 (sodium salt)
Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1
Protein arginine methyltransferases (PRMTs) post-translationally modify proteins, including histones, and in this way regulate gene expression, signal transduction, and protein-protein interactions. -
GC39840
AMI-1 free acid
AMI-1 유리산은 인간 PRMT1 및 효모-Hmt1p에 대해 각각 8.8μM 및 3.0μM의 IC50을 갖는 단백질 아르기닌 N-메틸트랜스퍼라제(PRMT)의 강력한 세포 투과성 및 가역적 억제제입니다. AMI-1 유리산은 펩타이드-기질 결합을 차단하여 PRMT 억제 효과를 발휘합니다.
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GC17546
AMI5
Eosin Y(이나트륨)는 가용성 산성 적색 염료 분자입니다.
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GC42785
Amifostine (hydrate)
Ethyol, WR 2721
아미포스틴(수화물)(WR2721 삼수화물)은 광범위한 세포 보호제이자 방사선 보호제입니다. 아미포스틴(수화물)은 방사선 및 화학 요법으로 인한 손상으로부터 정상 조직을 선택적으로 보호합니다. 아미포스틴(수화물)은 강력한 저산소증 유발 인자-α1(HIF-α1) 및 p53 유도제입니다. 아미포스틴(수화물)은 산소 유래 자유 라디칼을 제거하여 세포를 손상으로부터 보호합니다. 아미포스틴(수화물)은 신장 독성을 감소시키고 항혈관신생 작용을 합니다. -
GC42790
Amodiaquine
Camoquine, Flavoquine, NSC 13453, SN 10751
아모디아퀸은 아미노퀴놀린 항말라리아 화합물입니다.
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GC60579
Amodiaquine dihydrochloride
4-아미노퀴놀린 계열의 항말라리아제인 Amodiaquine dihydrochloride(Amodiaquin dihydrochloride)는 Ki가 18.6nM인 강력한 경구 활성 히스타민 N-메틸트랜스퍼라제 억제제입니다.
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GC10905
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
4-아미노퀴놀린 계열의 항말라리아제인 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate(Amodiaquin dihydrochloride dihydrate)는 강력하고 경구 활성인 히스타민 N-메틸트랜스퍼라제 억제제입니다.
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GC67912
Amredobresib
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GC17284
Anacardic acid
Hydroginkgolic acid; Ginkgolic Acid C15
A histone acetyltransferase inhibitor
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GC73278
Anticancer agent 126
Anticancer agent 126 (화합물 12)는 항암효과가 있는 WDR5억제제이다.
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GC40674
APHA Compound 8
MC 1353
A class I and II HDAC inhibitor -
GC12961
Apicidin
OSI 2040
세포막 내 침투 가능한 HDAC 억제제
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
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GC32685
ARV-771
ARV-771은 BRD2(1), BRD3(2), BRD2(2)에 대해 34 nM, 4.7 nM, 8.3 nM, 7.6 nM, 9.6 nM 및 7.6 nM의 Kds를 갖는 E3 리가제 von Hippel-Lindau를 기반으로 하는 강력한 BET PROTAC입니다. 1), BRD3(2), BRD4(1) 및 BRD4(2).
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GC19038
ARV-825
ARV-825는 Cereblon과 BRD4에 대한 리간드로 연결된 PROTAC입니다. ARV-825는 각각 90 및 28 nM의 Kds로 BRD4의 BD1 및 BD2에 결합합니다.
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GC65918
AS-85
AS-85는 항백혈병 활성이 있는 강력한 ASH1L 히스톤 메틸트랜스퍼라제 억제제(IC50=0.6 μM)입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AS-85는 Kd 값이 0.78μM인 ASH1L SET 도메인에 강력하게 결합합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC62615
AS-99
AS-99는 항백혈병 활성이 있는 동급 최초의 강력하고 선택적인 ASH1L 히스톤 메틸트랜스퍼라제 억제제(IC50=0.79μM, Kd=0.89μM)입니다. AS-99는 세포 증식을 차단하고, 세포 사멸 및 분화를 유도하고, MLL 융합 표적 유전자를 하향 조절하고, 생체내 백혈병 부담을 감소시킨다.
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GC62849
AS-99 TFA
AS-99 TFA는 항백혈병 활성이 있는 동급 최초의 강력하고 선택적인 ASH1L 히스톤 메틸트랜스퍼라제 억제제(IC50=0.79μM, Kd=0.89μM)입니다. AS-99 TFA는 세포 증식을 차단하고 세포 사멸 및 분화를 유도하고 MLL 융합 표적 유전자를 하향 조절하고 생체 내 백혈병 부담을 감소시킵니다.
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GC17820
AS8351
NCI 51355, NSC 51355
AS8351(NSC51355)은 KDM5B 억제제로 활성 염색질 표지를 유도하고 유지하여 심근 유사 세포의 유도를 촉진할 수 있습니다. -
GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
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GC50066
Atiprimod dihydrochloride
JAK2 inhibitor
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GC46892
ATRA-BA Hybrid
A prodrug form of all-trans retinoic acid and butyric acid
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GN10627
Atractylenolide I
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GC64271
AU-15330
AU-15330은 SWI/SNF ATPase 소단위인 SMARCA2 및 SMARCA4의 단백질 분해 표적 키메라(PROTAC) 분해자입니다. AU-15330은 전립선암의 이종이식 모델에서 종양 성장의 강력한 억제를 유도하고 AR 길항제 엔잘루타미드와 상승 작용을 합니다. AU-15330은 독성 없이 거세저항성 전립선암(CRPC) 모델에서 질병 완화를 유도합니다.
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GC74035
AU-24118
AU-24118은 mSWI/SNF ATP 효소(SMARCA2 및 SMARCA4)와 PBRM1의 경구용 생체용 단백수 분해 표적접합체(PROTAC) 분해제이다.
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GC39699
Aurintricarboxylic acid
아우린트리카르복실산은 αβ-메틸렌-ATP 민감성 P2X1R 및 P2X3R에 대한 선택성을 갖는 나노몰 효능의 알로스테릭 길항제이며, IC50은 rP2X1R 및 rP2X3R에 대해 각각 8.6 nM 및 72.9 nM입니다.
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GC72964
Aurkin A
Aurkin A은 오로라 사이의 상호 작용을를 위한 allosteric 억제 산화효소 (또한 또한 Aurka) 알 려 져 있 으며 TPX2,의 Kd과 TPX2 바인딩을 목표로 사이트를 통해 3.77 μ M.
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GC13332
Aurora A Inhibitor I
A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
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GC33379
Aurora B inhibitor 1
Aurora B 억제제 1은 특허 WO2007059299A1, 화합물 1-3에서 추출한 Aurora B(Aurora-1) 억제제로, Ki 값이 <0.010 uM이다.
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GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
A potent inhibitor of Aurora A kinase
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GC40667
Aurora Kinase Inhibitor II
4-(4-Benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Aurora Kinase Inhibitor II는 Aurora A 및 Aurora B에 대해 IC50이 각각 310nM 및 240nM인 선택적 및 ATP-경쟁적 Aurora 키나제 억제제입니다. -
GC15711
Aurora Kinase Inhibitor III
Aurora Kinase Inhibitor III는 IC50이 42nM인 강력하고 선택적인 Aurora A 키나제 억제제이며 IC50이 >10 μM인 EGFR을 약하게 억제합니다.
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GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
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GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3 (화합물 15a) 는 AURKB의 유사분열 위치를 파괴하여 AURKB 억제 활성을 유발하는 경구 활성 AURKB 억제제입니다.
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GC13433
AZ 960
A JAK2 inhibitor
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GC68711
AZ13824374
AZ13824374는 유방암 세포의 증식을 억제하는 고효율적인 선택적 ATAD2 억제제입니다. ATAD2 FRET 및 ATAD2 NanoBRET 검사에서 AZ13824374는 각각 ATAD2의 pIC50가 8.2와 6.2임을 보여줍니다.
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GC65899
AZ3391
AZ3391은 PARP의 강력한 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 퀴녹살린 유도체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PARP 계열의 효소는 복제, 재조합, 염색질 리모델링 및 DNA 손상 복구와 같은 여러 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 뇌 및 척수와 같은 중추신경계 조직에서 발생하는 질병 및 상태에 대한 연구 가능성을 가지고 있습니다(특허 WO2021260092A1, 화합물 23에서 추출).821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC13744
AZ505
AZ505는 IC50이 0.12μM인 강력하고 선택적인 SMYD2 억제제입니다.
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GC13103
AZ505 ditrifluoroacetate
AZ505 디트리플루오로아세테이트는 IC50이 0.12μM인 강력하고 선택적인 SMYD2 억제제입니다.
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GC64124
AZ506
AZ506은 IC50이 17nM인 강력한 SMYD2 억제제입니다. AZ506은 세포에서 SMYD2 메틸트랜스퍼라제 활성을 억제하여 SMYD2 매개 메틸화 신호를 감소시킵니다.
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GC16725
AZ6102
AZ6102는 IC50이 각각 3nM 및 1nM인 강력한 이중 TNKS1 및 TNKS2 억제제이며, alao는 다른 PARP 계열 효소에 대해 100배 선택성을 가지며 PARP1의 경우 IC50이 2.0μM, 0.5μM 및 >3μM입니다. , PARP2 및 PARP6.
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GC46900
AZ9482
AZ9482는 삼중 PARP1/2/6 억제제로, PARP1, PARP2 및 PARP6에 대해 IC50 값이 각각 1nM, 1nM 및 640nM입니다.
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GC48971
AZD 1152 (hydrochloride)
Barasertib
A prodrug for a potent Aurora B inhibitor -
GC13014
AZD 5153
orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4.
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GC73919
AZD-9574-acid
PPAR-1억제제인 AZD-9574-acid (70D)는 PROTAC (CAS 2923686-70-6)의 합성에 사용될 수있다.
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GC14709
AZD1152
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GC12660
AZD1208
AZD 1208;AZD-1208
AZD1208은 강력하고 고선택성이며 구강 투여 가능한 Pim 킨아제억제제로 PIM1, PIM2, PIM3에 대한 IC50 값이 각각 0.4, 5, 1.9nM이다. -
GC35447
AZD1208 hydrochloride
AZD1208 염산염은 경구 생체 이용률이 높고 선택성이 높은 PIM 키나제 억제제입니다.
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GC12504
AZD1480
A potent JAK2 inhibitor
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GC17965
AZD2461
A PARP inhibitor
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GC35448
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid는 AZD5153의 6-Hydroxy-2-naphthoic acid입니다. AZD5153은 강력하고 선택적이고 경구로 사용할 수 있는 BET/BRD4 브로모도메인 억제제입니다. 1.7 nM의 IC50으로 BRD4를 파괴합니다.
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GC62310
AZD5305
AZD5305
AZD5305는 강력하고 선택적인 경구 활성 PARP 억제제입니다. AZD5305는 동물 이종이식 및 PDX 모델에서 강력하고 효과적입니다. -
GC14955
Barasertib (AZD1152-HQPA)
BarasertibHQPA
A selective Aurora kinase B inhibitor -
GC11572
Bardoxolone methyl
Bardoxolone methyl, NSC 713200, RTA 402, TP155
A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity -
GC14844
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
INCB 028050, LY3009104
A JAK1 and JAK2 inhibitor -
GC13830
Baricitinib phosphate
A JAK1 and JAK2 inhibitor
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GC73130
Basroparib
STP1002
Basroparib은 항종양 활성을 가진 강력한 폴리ADP 리보핵당 중합효소(PARP) 억제제다. -
GC12698
BAY 87-2243
BAY 87-2243은 매우 강력하고 선택적인 저산소증 유발 인자-1(HIF-1) 억제제입니다.
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GC18508
BAY-299
BAY-299는 BRPF2 브로모도메인(BD)에 대해 67nM, TAF1 BD2에 대해 8nM, TAF1L BD2에 대해 106nM의 IC50을 갖는 매우 강력한 이중 억제제입니다.
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GC18159
BAY-598
BAY-598은 IC50이 27nM인 SMYD2의 선택적 소분자 억제제입니다.
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GC45389
BAY-6035
BAY-6035는 SMYD3의 강력하고 선택적이며 기질 경쟁적인 억제제입니다. BAY-6035는 88nM의 IC50으로 MEKK2 펩티드의 메틸화를 억제합니다.
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GC33104
BAY1238097
BAY1238097은 히스톤에 결합하는 BET의 강력하고 선택적인 억제제이며 c-Myc 수준과 다운스트림 전사체(IC50 < 100nM).