Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 상품명 정보
- GC16509 Adox 퓨린 뉴클레오시드 유사체인 Adox는 S-아데노실호모시스테인 가수분해효소(SAHH)(Ki=3.3nM)의 강력한 억제제입니다. 아데노신 디알데히드는 생체 내에서 강력한 항종양 활성을 나타내며 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC64527 ADTL-SA1215 ADTL-SA1215는 삼중음성 유방암에서 자가포식을 조절하는 SIRT3의 특이적 소분자 활성화제이다.
- GC65330 AES-135 Hydroxamic acid 기반 pan-HDAC 억제제인 AES-135는 췌장암의 동위 마우스 모델에서 생존을 연장합니다. AES-135는 190-1100nM 범위의 IC50으로 HDAC3, HDAC6, HDAC8 및 HDAC11을 억제합니다.
- GC48775 AES-350 AES-350은 IC50 및 Ki가 각각 0.0244μM 및 0.035μM인 강력한 경구 활성 HDAC6 억제제입니다. AES-350은 또한 각각 0.187μM 및 0.245μM의 IC50 값을 갖는 효소 활성 분석에서 HDAC3, HDAC8에 대한 것입니다. AES-350은 HDAC 억제를 통해 AML 세포에서 세포자멸사를 유발하며 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC66379 AFM-30a hydrochloride AFM-30a 염산염은 강력한 단백질 아르기닌 탈이미나제 2(PAD2) 억제제이며 탁월한 PAD2 선택성을 가지고 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AFM-30a 하이드로클로라이드는 9.5 μM의 EC50 값으로 PAD2에 결합합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AFM-30a 염산염은 또한 0.4 μM의 EC50 값으로 H3 시트룰린화를 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AFM-30a 염산염은 특정 암 및 류마티스 관절염(RA), 다발성 경화증, 루푸스 및 궤양성 대장염을 포함한 다양한 자가 면역 질환의 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC33416 AFP464 AFP464(NSC710464 유리 염기)는 활성 HIF-1α입니다. IC50이 0.25 μ인 억제제; M은 또한 강력한 아릴 탄화수소 수용체(AhR) 활성화제입니다.
- GC16318 AG-14361 A PARP1 inhibitor
- GC17881 AGK 2 AGK 2는 IC50이 3.5μM인 선택적 SIRT2 억제제입니다. AGK 2는 각각 30 및 91μM의 IC50으로 SIRT1 및 SIRT3을 억제합니다.
- GC15931 AGK7 AGK7은 시르투인 2(SIRT2)의 강력한 억제제입니다.
- GN10413 Agrimol B
- GC10676 AK-7 AK-7은 선택적 세포 및 뇌 투과성 SIRT2 억제제이며 IC50이 15.5μM입니다.
- GC62277 AKB-6899 Ro24-7429는 강력하고 경구 활성이 있는 HIV-1 트랜스활성제 단백질 Tat 길항제입니다. Ro24-7429는 또한 런트 관련 전사 인자 1(RUNX1) 억제제입니다. Ro24-7429는 항HIV, 항섬유증 및 항염증 효과가 있습니다.
- GC62433 AKI603 AKI603은 IC50이 12.3nM인 오로라 키나제 A(AurA) 억제제입니다. AKI603은 BCR-ABL-T315I 돌연변이에 의해 매개되는 내성을 극복하기 위해 개발되었습니다. AKI603은 백혈병 세포에서 강력한 항증식 활성을 나타냅니다.
- GC17344 Alexidine dihydrochloride An alkyl bis(biguanide) antiseptic
- GC49393 all-trans-13,14-Dihydroretinol A metabolite of all-trans retinoic acid
- GC35297 Alobresib 알로브레십(GS-5829)은 BET 브로모도메인 억제제로 c-Myc를 과발현하는 재발성/화학요법 내성 자궁장액암(USC)에 대한 매우 효과적인 치료제이다.
- GC67984 Alteminostat
- GC13198 AMG-900 A selective pan-Aurora kinase inhibitor
- GC17275 AMI-1 A cell permeable inhibitor of PRMTs
- GC39840 AMI-1 free acid AMI-1 유리산은 인간 PRMT1 및 효모-Hmt1p에 대해 각각 8.8μM 및 3.0μM의 IC50을 갖는 단백질 아르기닌 N-메틸트랜스퍼라제(PRMT)의 강력한 세포 투과성 및 가역적 억제제입니다. AMI-1 유리산은 펩타이드-기질 결합을 차단하여 PRMT 억제 효과를 발휘합니다.
- GC17546 AMI5 Eosin Y(이나트륨)는 가용성 산성 적색 염료 분자입니다.
- GC42785 Amifostine (hydrate) 아미포스틴(수화물)(WR2721 삼수화물)은 광범위한 세포 보호제이자 방사선 보호제입니다. 아미포스틴(수화물)은 방사선 및 화학 요법으로 인한 손상으로부터 정상 조직을 선택적으로 보호합니다. 아미포스틴(수화물)은 강력한 저산소증 유발 인자-α1(HIF-α1) 및 p53 유도제입니다. 아미포스틴(수화물)은 산소 유래 자유 라디칼을 제거하여 세포를 손상으로부터 보호합니다. 아미포스틴(수화물)은 신장 독성을 감소시키고 항혈관신생 작용을 합니다.
-
GC42790
Amodiaquine
아모디아퀸은 아미노퀴놀린 항말라리아 화합물입니다.
- GC60579 Amodiaquine dihydrochloride 4-아미노퀴놀린 계열의 항말라리아제인 Amodiaquine dihydrochloride(Amodiaquin dihydrochloride)는 Ki가 18.6nM인 강력한 경구 활성 히스타민 N-메틸트랜스퍼라제 억제제입니다.
- GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 4-아미노퀴놀린 계열의 항말라리아제인 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate(Amodiaquin dihydrochloride dihydrate)는 강력하고 경구 활성인 히스타민 N-메틸트랜스퍼라제 억제제입니다.
- GC67912 Amredobresib
-
GC17284
Anacardic acid
A histone acetyltransferase inhibitor
- GC40674 APHA Compound 8 A class I and II HDAC inhibitor
-
GC12961
Apicidin
세포막 내 침투 가능한 HDAC 억제제
-
GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
- GC32685 ARV-771 ARV-771은 BRD2(1), BRD3(2), BRD2(2)에 대해 34 nM, 4.7 nM, 8.3 nM, 7.6 nM, 9.6 nM 및 7.6 nM의 Kds를 갖는 E3 리가제 von Hippel-Lindau를 기반으로 하는 강력한 BET PROTAC입니다. 1), BRD3(2), BRD4(1) 및 BRD4(2).
- GC19038 ARV-825 ARV-825는 Cereblon과 BRD4에 대한 리간드로 연결된 PROTAC입니다. ARV-825는 각각 90 및 28 nM의 Kds로 BRD4의 BD1 및 BD2에 결합합니다.
- GC65918 AS-85 AS-85는 항백혈병 활성이 있는 강력한 ASH1L 히스톤 메틸트랜스퍼라제 억제제(IC50=0.6 μM)입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AS-85는 Kd 값이 0.78μM인 ASH1L SET 도메인에 강력하게 결합합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC62615 AS-99 AS-99는 항백혈병 활성이 있는 동급 최초의 강력하고 선택적인 ASH1L 히스톤 메틸트랜스퍼라제 억제제(IC50=0.79μM, Kd=0.89μM)입니다. AS-99는 세포 증식을 차단하고, 세포 사멸 및 분화를 유도하고, MLL 융합 표적 유전자를 하향 조절하고, 생체내 백혈병 부담을 감소시킨다.
- GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA는 항백혈병 활성이 있는 동급 최초의 강력하고 선택적인 ASH1L 히스톤 메틸트랜스퍼라제 억제제(IC50=0.79μM, Kd=0.89μM)입니다. AS-99 TFA는 세포 증식을 차단하고 세포 사멸 및 분화를 유도하고 MLL 융합 표적 유전자를 하향 조절하고 생체 내 백혈병 부담을 감소시킵니다.
- GC17820 AS8351 AS8351(NSC51355)은 KDM5B 억제제로 활성 염색질 표지를 유도하고 유지하여 심근 유사 세포의 유도를 촉진할 수 있습니다.
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor
- GC46892 ATRA-BA Hybrid A prodrug form of all-trans retinoic acid and butyric acid
- GN10627 Atractylenolide I
- GC64271 AU-15330 AU-15330은 SWI/SNF ATPase 소단위인 SMARCA2 및 SMARCA4의 단백질 분해 표적 키메라(PROTAC) 분해자입니다. AU-15330은 전립선암의 이종이식 모델에서 종양 성장의 강력한 억제를 유도하고 AR 길항제 엔잘루타미드와 상승 작용을 합니다. AU-15330은 독성 없이 거세저항성 전립선암(CRPC) 모델에서 질병 완화를 유도합니다.
- GC39699 Aurintricarboxylic acid 아우린트리카르복실산은 αβ-메틸렌-ATP 민감성 P2X1R 및 P2X3R에 대한 선택성을 갖는 나노몰 효능의 알로스테릭 길항제이며, IC50은 rP2X1R 및 rP2X3R에 대해 각각 8.6 nM 및 72.9 nM입니다.
- GC13332 Aurora A Inhibitor I A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
- GC33379 Aurora B inhibitor 1 Aurora B 억제제 1은 특허 WO2007059299A1, 화합물 1-3에서 추출한 Aurora B(Aurora-1) 억제제로, Ki 값이 <0.010 uM이다.
- GC38441 Aurora Kinase Inhibitor 3 A potent inhibitor of Aurora A kinase
- GC40667 Aurora Kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II는 Aurora A 및 Aurora B에 대해 IC50이 각각 310nM 및 240nM인 선택적 및 ATP-경쟁적 Aurora 키나제 억제제입니다.
- GC15711 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora Kinase Inhibitor III는 IC50이 42nM인 강력하고 선택적인 Aurora A 키나제 억제제이며 IC50이 >10 μM인 EGFR을 약하게 억제합니다.
- GC67899 Aurora kinase inhibitor-8
- GC13433 AZ 960 A JAK2 inhibitor
- GC65899 AZ3391 AZ3391은 PARP의 강력한 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 퀴녹살린 유도체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PARP 계열의 효소는 복제, 재조합, 염색질 리모델링 및 DNA 손상 복구와 같은 여러 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AZ3391은 뇌 및 척수와 같은 중추신경계 조직에서 발생하는 질병 및 상태에 대한 연구 가능성을 가지고 있습니다(특허 WO2021260092A1, 화합물 23에서 추출).821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC13744 AZ505 AZ505는 IC50이 0.12μM인 강력하고 선택적인 SMYD2 억제제입니다.
- GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505 디트리플루오로아세테이트는 IC50이 0.12μM인 강력하고 선택적인 SMYD2 억제제입니다.
- GC64124 AZ506 AZ506은 IC50이 17nM인 강력한 SMYD2 억제제입니다. AZ506은 세포에서 SMYD2 메틸트랜스퍼라제 활성을 억제하여 SMYD2 매개 메틸화 신호를 감소시킵니다.
- GC16725 AZ6102 AZ6102는 IC50이 각각 3nM 및 1nM인 강력한 이중 TNKS1 및 TNKS2 억제제이며, alao는 다른 PARP 계열 효소에 대해 100배 선택성을 가지며 PARP1의 경우 IC50이 2.0μM, 0.5μM 및 >3μM입니다. , PARP2 및 PARP6.
- GC46900 AZ9482 AZ9482는 삼중 PARP1/2/6 억제제로, PARP1, PARP2 및 PARP6에 대해 IC50 값이 각각 1nM, 1nM 및 640nM입니다.
- GC48971 AZD 1152 (hydrochloride) A prodrug for a potent Aurora B inhibitor
- GC13014 AZD 5153 orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4.
- GC14709 AZD1152
- GC12660 AZD1208 A pan-Pim kinase inhibitor
- GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208 염산염은 경구 생체 이용률이 높고 선택성이 높은 PIM 키나제 억제제입니다.
- GC12504 AZD1480 A potent JAK2 inhibitor
- GC17965 AZD2461 A PARP inhibitor
- GC35448 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid는 AZD5153의 6-Hydroxy-2-naphthoic acid입니다. AZD5153은 강력하고 선택적이고 경구로 사용할 수 있는 BET/BRD4 브로모도메인 억제제입니다. 1.7 nM의 IC50으로 BRD4를 파괴합니다.
- GC62310 AZD5305 AZD5305는 강력하고 선택적인 경구 활성 PARP 억제제입니다. AZD5305는 동물 이종이식 및 PDX 모델에서 강력하고 효과적입니다.
- GC14955 Barasertib (AZD1152-HQPA) A selective Aurora kinase B inhibitor
- GC11572 Bardoxolone methyl A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity
- GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) A JAK1 and JAK2 inhibitor
- GC13830 Baricitinib phosphate A JAK1 and JAK2 inhibitor
- GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243은 매우 강력하고 선택적인 저산소증 유발 인자-1(HIF-1) 억제제입니다.
- GC18508 BAY-299 BAY-299는 BRPF2 브로모도메인(BD)에 대해 67nM, TAF1 BD2에 대해 8nM, TAF1L BD2에 대해 106nM의 IC50을 갖는 매우 강력한 이중 억제제입니다.
- GC18159 BAY-598 BAY-598은 IC50이 27nM인 SMYD2의 선택적 소분자 억제제입니다.
- GC45389 BAY-6035 BAY-6035는 SMYD3의 강력하고 선택적이며 기질 경쟁적인 억제제입니다. BAY-6035는 88nM의 IC50으로 MEKK2 펩티드의 메틸화를 억제합니다.
- GC33104 BAY1238097 BAY1238097은 히스톤에 결합하는 BET의 강력하고 선택적인 억제제이며 c-Myc 수준과 다운스트림 전사체(IC50 < 100nM).
- GC63694 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-IN-1은 BAZ1A(브로모도메인 함유 단백질)의 강력한 억제제입니다. BAZ1A-IN-1은 BAZ1A 브로모도메인에 대해 0.52μM의 KD 값을 보여줍니다. BAZ1A-IN-1은 높은 수준의 BAZ1A를 발현하는 암 세포주에 대해 우수한 항생 활성을 나타내지만, BAZ1A의 낮은 발현 수준을 갖는 암세포에 대해서는 약하거나 전혀 활성을 나타내지 않는다.
- GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR은 IC50이 각각 130nM 및 180nM이고 Kds가 109nM 및 170nM인 강력하고 선택적인 세포 활성 및 경구 활성 BAZ2A/B 브로모도메인 억제제입니다. BAZ2-ICR은 CECR2에 비해 BAZ2A/B 결합에 대해 10-15배 선택성 및 다른 모든 브로모도메인에 대해 >100배 선택성을 보여줍니다. BAZ2-ICR은 후성 유전적 화학 프로브입니다.
- GC35480 BB-Cl-Amidine hydrochloride BB-Cl-아미딘 염산염은 펩티딜아르기닌 데미나제(PAD) 억제제입니다.
- GC42910 BB-F-Yne BB-F-Yne is a cell-permeable derivative of the protein arginine diminase (PAD) inhibitor BB-Cl-amidine that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions.
- GC18161 BCI-121 BCI-121은 암세포의 증식을 저해하는 SMYD3 억제제이다.
-
GC15962
Belinostat (PXD101)
Belinostat is an effective HDAC inhibitor with an IC50 of 27 nM in HeLa cell extracts.
- GC12844 Benzamide 벤즈아미드(Benzenecarboxamide)는 강력한 폴리(ADP-리보스) 중합효소(PARP) 억제제입니다.
-
GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
벤젠부티르산 (4-페닐부티르산) (4-PBA)은 암 및 감염 연구에서 사용되는 HDAC 및 endoplasmic reticulum (ER) 스트레스 억제제입니다.
- GC16299 BET bromodomain inhibitor BET 브로모도메인 억제제는 특허 WO/2015/153871A2, 화합물 실시예 11에서 추출된 강력한 BET 억제제입니다.
- GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET 브로모도메인 억제제 1은 BRD4에 대한 IC50이 2.6nM인 경구 활성, 선택적 브로모도메인 및 말단외(BET) 브로모도메인 억제제입니다. BET 브로모도메인 억제제 1은 BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2) 및 BRDT(2)에 높은 친화도로 결합합니다(Kd 값 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, 각각 2.1nM). 브로모도메인 억제제 1은 항암 활성이 있습니다.
- GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002는 강력한 BET 억제제입니다. 다발성 골수종 모델에서 효능을 보여줍니다.
- GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer
- GC31831 BET-IN-1 BET-IN-1은 8개의 모든 BET 브로모도메인의 범억제제이며, 다른 대표적인 브로모도메인 함유 단백질에 대한 선택성입니다.
- GC65506 BETd-246 BETd-246은 Cereblon과 BET에 대한 리간드로 연결된 2세대 PROTAC 기반 BET 브로모도메인(BRD) 억제제로 탁월한 선택성, 효능 및 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC32791 BETd-260 (ZBC 260) BETd-260(ZBC 260)(ZBC 260)은 RS4;11 백혈병 세포주에서 BRD4 단백질에 대해 30pM만큼 낮은 Cereblon 및 BET용 리간드로 연결된 PROTAC입니다. BETd-260(ZBC 260)은 세포 생존력을 강력하게 억제하고 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 강력하게 유도합니다.
- GC12074 BG45 BG45는 HDAC3에 대한 선택성이 있는 HDAC 클래스 I 억제제(IC50 = 289nM)입니다.
- GC14380 BGP-15 BGP-15는 IC50 및 Ki가 각각 120 및 57 μM인 PARP 억제제입니다.
-
GC12450
BI 2536
Plk1의 강력한 억제제
- GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain
- GC16726 BI-7273 BI-7273은 IC50과 Kd가 19 및 0.75nM인 선택적 세포 투과성 BRD9 억제제입니다. 또한 IC50 및 117nM 및 0.3nM의 Kd로 BRD7에 대한 높은 효과를 보여줍니다.
- GC17828 BI-847325 BI-847325는 인간 MEK2 및 AK-C에 대해 IC50 값이 각각 4 및 15nM인 MEK 및 오로라 키나제(AK)의 ATP 경쟁적 이중 억제제입니다.
- GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321 trihydrochloride는 166nM의 Kd 값을 갖는 강력하고 선택적인 세포 활성 핵 수용체 결합 SET 도메인 3(NSD3)-PWWP1 도메인 길항제입니다. BI-9321 삼염산염은 NSD2-PWWP1 및 NSD3-PWWP2에 대해 비활성입니다. BI-9321 삼염산염은 U2OS 세포에서 IC50이 1.2μM인 NSD3-PWWP1 도메인의 히스톤 상호작용을 구체적으로 방해합니다.
- GC16817 BI-9564 BI-9564는 강력하고 선택적인 세포 투과성 BRD9/BRD7 브로모도메인 억제제로서 IC50이 각각 75nM 및 3.4μM이고 Kds가 14nM 및 239nM입니다. BI-9564는 BET 제품군에 대해 > 100μM의 IC50을 갖습니다.
- GC42933 Binucleine 2 Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division.
- GC64789 Biotinylated-JQ1 Biotinylated-JQ1(Biotin-JQ1)은 BRD4의 브로모도메인에 대해 높은 친화성을 가진 JQ1의 바이오틴화된 유도체입니다. Biotinylated-JQ1은 0.4μM의 EC50으로 MM1.S 다발성 골수종 세포 증식을 억제합니다.
- GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
- GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT