Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 상품명 정보
- GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase
- GC50659 BIX NHE1 inhibitor BIX NHE1 억제제는 세포내 pH 회복(pHi) 및 인간 혈소판 팽창 분석에서 IC50이 각각 6 및 31nM인 강력한 NHE1(나트륨-수소 교환체 이소형 1) 억제제입니다.
- GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338 수화물(BIX01338 수화물)은 히스톤 라이신 메틸트랜스퍼라제 억제제입니다.
- GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression.
- GC16114 Bizine Phenelzine 유사체인 Bizine은 b>Ki가 59nM인 강력하고 선택적인 LSD1 억제제입니다.
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433)은 새로운 HDAC 억제제이며 그 작용 기전은 특성화되지 않았습니다.
- GC18408 BML-278 BML-278 is an activator of sirtuin 1 (SIRT1) that has an EC150 value (effective concentration able to increase the enzyme by 150%) of 1 uM.
- GC15932 BMN 673 A PARP inhibitor
- GC10920 BMN-673 8R,9S
- GC50633 BMS 986094 BMS 986094(INX-08189)는 Huh-7 세포에서 24시간에 35nM의 EC50을 갖는 C형 간염 바이러스(HCV) 복제의 강력한 억제제입니다.
- GC32028 BMS-066 BMS-066은 IC50이 각각 9nM 및 72nM인 IKKβ/Tyk2 슈도키나제 억제제입니다.
- GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541(유리 염기)는 IKK(IKK-2 IC50=0.3 μM, IKK-1 IC50=4 ⋼M)의 촉매 서브유닛의 선택적 억제제입니다. BMS-345541(유리 염기)은 IKK의 알로스테릭 부위에 결합합니다.
- GC12454 BMS-911543 A potent, selective JAK2 inhibitor
- GC32812 BMS-986158 BMS-986158은 NCI-H211 소세포폐암(SCLC) 세포와 MDA-MB231 삼중음성유방암(TNBC) 세포에서 IC50이 각각 6.6과 5nM인 강력한 BET 억제제다.
- GC62491 BMS-986202 BMS-986202는 0.19nM의 IC50 및 0.02nM의 Ki로 Tyk2 JH2에 결합하는 강력하고 선택적이며 경구 활성인 Tyk2 억제제입니다.
- GC48495 BMS-P5 BMS-P5는 특이적 경구 활성 펩티딜아르기닌 데이미나제 4(PAD4) 억제제입니다. BMS-P5는 동계 마우스 모델에서 MM 유도 NET 형성을 차단하고 MM의 진행을 지연시킵니다.
- GC46935 Bobcat 339 Bobcat 339는 TET1 및 TET2에 대한 IC50이 각각 33μM 및 73μM인 TET 효소의 강력하고 선택적인 시토신 기반 억제제입니다. Bobcat 339는 후성유전학 분야에 유용하며 DNA 메틸화 및 유전자 전사를 표적으로 하는 새로운 치료제의 출발점 역할을 합니다.
- GC34498 Bobcat339 hydrochloride Bobcat339 염산염은 TET 효소의 강력하고 선택적인 시토신 기반 억제제이며, TET1 및 TET2에 대해 IC50이 각각 33μM 및 73μM입니다. Bobcat339 염산염은 후성유전학 분야에 유용하며 DNA 메틸화 및 유전자 전사를 표적으로 하는 새로운 치료제의 출발점 역할을 합니다.
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GC11641
Boc-Lys(Ac)-AMC
GPCR G2A/GPR132 agonist
- GC64865 Bomedemstat 보메뎀스타트(IMG-7289)는 경구 활성 및 비가역적 라이신 특이적 데메틸라제 1(LSD1) 억제제입니다. Bomedemstat는 H3K4 및 H3K9 메틸화를 증가시킨 다음 유전자 발현을 변경할 수 있습니다. 보메뎀스타트는 항암 활성을 나타내며 암세포 증식을 억제하며 세포 사멸을 유도합니다.
- GC67921 Bomedemstat ditosylate
- GC65879 Bomedemstat hydrochloride 보메뎀스타트(IMG-7289) 염산염은 경구 활성 및 비가역적 라이신 특이적 데메틸라제 1(LSD1) 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Bomedemstat 염산염은 H3K4 및 H3K9 메틸화를 증가시킨 다음 유전자 발현을 변경할 수 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Bomedemstat hydrochloride는 항암 활성을 나타내며 암세포 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC48620 BPKDi BPKDi는 PKD1, PKD2 및 PKD3에 대해 각각 1nM, 9nM 및 1nM의 IC50을 갖는 강력한 비피리딜 PKD 억제제입니다.
- GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF 억제제인 BPTF-IN-BZ1은 높은 효능을 가지고 있습니다(Kd = 6.3 nM).
- GC15974 bpV(HOpic) (potassium salt, technical grade) bpV(HOpic)(칼륨 염, 기술 등급)는 IC50이 14nM인 강력하고 선택적인 PTEN 억제제입니다.
- GC35547 BR102375 BR102375는 제2형 당뇨병 치료를 위한 비 TZD 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 γ(PPAR γ) 완전 효능제로서 EC50 값이 0.28μM이고 Amax 비율이 98%임을 나타냅니다.
- GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1은 IC50 및 Ki가 각각 0.53μM 및 0.71μM인 새로운 소분자 유사 BRCA1 억제제입니다.
- GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2(화합물 15)는 0.31μM의 IC50 및 0.3μM의 Kd를 갖는 BRCA1에 대한 세포 투과성 단백질-단백질 상호작용(PPI) 억제제이며, 이는 BRCA1(BRCT)2의 파괴를 통한 항종양 활성을 나타냅니다. /단백질 상호작용.
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354는 각각 0.85 및 1.88μM의 IC50으로 HDAC5 및 HDAC9의 중간 정도의 강력한 억제제입니다.
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354(디트리플루오로아세테이트)는 각각 0.85 및 1.88μM의 IC50으로 HDAC5 및 HDAC9의 중간 정도의 강력한 억제제입니다.
- GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor
- GC38742 BRD-6929 BRD-6929는 IC50이 각각 1nM 및 8nM인 클래스 I 히스톤 데아세틸라제 HDAC1 및 HDAC2 억제제의 강력한 선택적 뇌 침투 억제제입니다.
- GC35552 BRD-IN-3 BRD-IN-3((R,R)-36n)은 IC50이 7nM인 매우 강력한 PCAF 브로모도메인(BRD) 억제제입니다. BRD-IN-3은 또한 GCN5 및 FALZ에 대한 활성을 나타냅니다.
- GC63731 BRD0639 BRD0639는 PRMT5-기질 어댑터 상호작용의 동급 최초 억제제입니다. BRD0639는 PBM 의존성 PRMT5 활성 연구를 지원할 수 있는 PRMT5 결합 모티프(PBM) 경쟁제입니다.
- GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4 분해자 AT1은 세포에서 Brd4BD2에 대한 Kd가 44nM인 고도로 선택적인 Brd4 분해자로서 폰 히펠-린다우(von Hippel-Lindau) 및 BRD4에 대한 리간드에 의해 연결된 PROTAC입니다.
- GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 억제제-10은 특허 WO2015022332A1, 화합물 II-25에서 추출한 강력한 BRD4-BD1 억제제로 IC50이 8nM입니다.
- GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 억제제-24(화합물 3U)는 강력한 BRD4 억제제이고, BRD4 억제제-24는 IC50 값이 각각 33.7 및 45.9μM인 MCF7 및 K652 세포에 대한 항종양 활성을 나타냅니다(특허 CN107721975A에서 추출).
- GC66441 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1은 BRD4/CK2(브로모도메인 함유 단백질 4/카제인 키나아제 2)에 대한 최초의 매우 효과적인 경구 활성 이중 표적 억제제로, BRD4 및 CK2에 대해 IC50이 각각 180nM 및 230nM입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8BRD4/CK2-IN-1은 명백한 독성 없이 강력한 항암 활동을 합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8BRD4/CK2-IN-1은 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 세포사멸 및 자가포식 관련 세포 사멸을 유도합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC10259 BRD4770 BRD4770은 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a 억제제입니다. BRD4770은 5μM의 EC50으로 히스톤 H3(H3K9)에서 라이신 9의 디메틸화 및 트리메틸화를 감소시키고 H3K27me3, H3K36me3, H3K4me3 및 H3K79me3에 대한 영향이 적거나 적습니다. BRD4770은 ATM(ataxia telangiectasia mutated) 경로를 활성화하고 세포 노화를 유도할 수 있습니다.
- GC40923 BRD4884 BRD4884는 HDAC1, 2 및 3에 대해 IC50 값이 각각 29nM, 62nM 및 1.09μM인 강력한 HDAC 억제제입니다.
- GC13088 BRD6688 BRD6688은 선택적 HDAC2 억제제입니다.
- GC34505 BRD7-IN-1 BI7273(BRD7/9 억제제)의 변형된 유도체인 BRD7-IN-1은 링커를 통해 VHL 리간드에 결합하여 PROTAC VZ185(각각 4.5 및 1.8nM의 DC50을 갖는 BRD7/9에 대한 VZ185)를 형성합니다.
- GC12484 BRD73954 BRD73954는 강력한 HDAC 억제제이며 HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 및 HDAC3에 대해 각각 0.0036, 0.12, 9, 12, 23μM의 IC50 값으로 HDAC6 및 HDAC8을 선택적으로 억제합니다. BRD73954는 Ac-Tubulin의 상향 조절과 관련된 HDAC6의 수준을 감소시킵니다.
- GC32988 BRD9539 BRD9539는 IC50이 6.3μM인 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a 억제제입니다. BRD9539는 또한 PRC2 활성을 억제하고 SUV39H1, NSD2 및 DNMT1에 대해 비활성입니다.
- GC25168 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
- GC35554 Brevilin A Brevilin A는 경구 활성 STAT3/JAK 억제제입니다(STAT3 IC50=10.6 μM). Brevilin A는 암세포에 대한 항종양 활성, 항증식 활성을 나타내며, 세포자살 및 자가포식을 유도할 수 있습니다.
- GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP 억제제-2는 BAF 관련 장애 치료를 위한 BRG1/BRM ATPase 억제제입니다.
- GC35557 Bromodomain IN-1 브로모도메인 IN-1은 특허 WO2016069578A1, 화합물 4에서 추출한 브로모도메인 억제제입니다.
- GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC35558 Bromodomain inhibitor-8 브로모도메인 억제제-8(중간체 21)은 자가면역 및 염증성 질환을 치료하기 위한 BET 브로모도메인 억제제입니다.
- GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor
- GC15410 Bufexamac Bufexamac은 항염증제로 사용되는 클래스 IIB 히스톤 데아세틸라제(HDAC6 및 HDAC10) 억제제입니다.
- GC64761 Butyric acid-13C1
- GC46104 Butyric Acid-d7 An internal standard for the quantification of sodium butyrate
- GC10226 Butyrolactone 3 Butyrolactone 3(MB-3)는 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 Gcn5(IC50=100μM)의 특정 소분자 억제제로, 천연 기질인 히스톤 H3에 필적하는 Gcn5 효소에 대한 높은 친화도를 가지고 있습니다.
- GC10690 BYK 204165 A selective inhibitor of PARP1
- GC14434 BYK 49187 Potent PARP-1/PARP-2 inhibitor
- GC16130 C 21 Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor
- GC17011 C2 Ceramide A cell-permeable analog of naturally occurring ceramides
- GC12733 C646 C646은 Ki가 400nM인 선택적이고 경쟁적인 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 p300 억제제이며 다른 아세틸트랜스퍼라제에 대해서는 덜 강력합니다.
- GC12005 C7280948 C7280948은 IC50 값이 12.75μM인 선택적이고 강력한 단백질 메틸트랜스퍼라제1(PRMT1) 억제제입니다.
- GC62886 Cannabisin F
- GC12082 Cantharidic Acid (sodium salt) PP1 and PP2A inhibitor
- GC34108 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1은 8.6 uM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적 CARM1(Coactivator-associated arginine methyltransferase 1) 억제제입니다. PRMT1 및 SET7(IC50 > 600 uM)에 대해 매우 낮은 활성을 나타냅니다.
- GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride CARM1-IN-1 염산염은 IC50이 8.6uM인 강력하고 특이적 CARM1(Coactivator-associated arginine methyltransferase 1) 억제제입니다. PRMT1 및 SET7(IC50 > 600 uM)에 대해 매우 낮은 활성을 나타냅니다.
- GC43147 CAY10398 CAY10398 is an inhibitor of histone deacetylase (HDAC1) with an IC50 value of 10 μM.
- GC41601 CAY10591 CAY10591은 Sirt1의 강력한 활성제이며 TNF-α를 억제합니다. 용량 의존적 방식으로.
- GC18228 CAY10602 CAY10602는 SIRT1 활성제입니다.
- GC12971 CAY10603 CAY10603(BML-281)은 IC50이 2pM인 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. CAY10603(BML-281)은 또한 271, 252, 0.42, 6851, 90.7nM의 IC50으로 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10을 억제합니다.
- GC40767 CAY10669 CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300/CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid.
- GC18949 CAY10677 Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis.
- GC43192 CAY10685 CAY10685 is a cell-active analog of the lysine acetyltransferase inhibitor CPTH2 that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions.
- GC43200 CAY10721 CAY10721 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (39% SIRT3 inhibition at 200 μM).
- GC43201 CAY10722 CAY10722 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (71% inhibition at 200 μM).
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GC43202
CAY10723
CAY10723는 강력한 단백질 아르기닌 디미나아제 2 (PAD2) 억제제이며, 우수한 PAD2 선택성을 가지고 있습니다.
- GC47050 CAY10727 A PAD3 inhibitor
- GC47055 CAY10749 CAY10749 (화합물 15)는 PARP-1에 대한 8.22, 8.44, 8.25, 6.54, 8.13, 6.08의 PIC50 값을 갖는 강력한 PARP/PI3K 억제제이다. offlineefficient_models_2022q2.md.en_ko_2021q1.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_ko_2021q1.md
- GC47056 CAY10753 A TNKS2 inhibitor
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC35621 CBB1003 CBB1003은 IC50이 10.54μM인 새로운 히스톤 데메틸라제 LSD1 억제제입니다.
- GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003 Hcl은 IC50이 10.54μM인 새로운 히스톤 데메틸라제 LSD1 억제제입니다.
- GC14151 CBB1007 CBB1007은 세포 투과성 아미디노-구아니디늄 화합물로 강력하고 가역적이며 기질 경쟁력이 있는 LSD1 선택적 억제제(IC50 = hLSD1의 경우 5.27μM)로 작용합니다.
- GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007 Hcl은 세포 투과성 아미디노-구아니디늄 화합물로 강력하고 가역적이며 기질 경쟁적인 LSD1 선택적 억제제(IC50 = hLSD1의 경우 5.27μM)로 작용합니다.
- GC35624 CBB1007 trihydrochloride CBB1007 trihydrochloride는 세포 투과성 아미디노-구아니디늄 화합물로 강력하고 가역적이며 기질 경쟁력이 있는 LSD1 선택적 억제제(IC50 = hLSD1의 경우 5.27μM)로 작용합니다.
- GC14058 CBHA CBHA는 HDAC1 및 HDAC3에 대해 시험관 내에서 각각 10 및 70nM의 ID50 값을 나타내는 강력한 HDAC 억제제입니다. CBHA는 또한 세포 사멸을 유도하고 종양 성장을 억제합니다.
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GC34517
CBP-IN-1
CBP-IN-1 (CCS1477)는 p300/CBP 브로모도메인의 구체적이고 선택적인 경화제로서 경구 투여가 가능하며, 강력한 작용을 가지고 있습니다.
- GC61577 CBP/p300-IN-1 CBP/p300-IN-1은 CBP/EP300 브로모도메인 억제제입니다.
- GC64696 CBP/p300-IN-12 CBP/p300-IN-12는 강력하고 선택적인 공유 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 p300(IC50 166nM) 및 CBP 억제제입니다. CBP/p300-IN-12는 PC-3 세포의 H3K27Ac 수준을 감소시킵니다(37 nM의 EC50). CBP/p300-IN-12는 C1450과 공유 부가물을 형성합니다.
- GC38469 CBP/p300-IN-3 CBP/p300-IN-3, p300/CBP 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 억제제, 화합물 6은 특허 WO 2019049061 A1에서 제공됩니다.
- GC62330 CC-90010 CC-90010(화합물 1)은 가역적이고 경구 활성인 BET 억제제입니다. CC-90010은 진행성 고형 종양 연구에 적용됩니다.
- GC12891 CCT007093 CCT007093은 효과적인 단백질 포스파타제 1D(PPM1D Wip1) 억제제입니다. Wip1 억제는 mTORC1 경로를 활성화하고 간절제술 후 간세포 증식을 향상시킬 수 있습니다.
- GC11310 CCT129202 An Aurora kinase inhibitor
- GC14566 CCT137690 An inhibitor of Aurora kinases and FLT3
- GC19092 CCT241736 CCT241736은 오로라 키나제(Aurora-A Kd, 7.5nM, IC50, 38nM; Aurora-B Kd, 48nM), FLT3 키나제(Kd, 6.2nM), 및 FLT3-ITD(Kd, 38 nM) 및 FLT3(D835Y)(Kd, 14 nM)을 포함하는 FLT3 돌연변이.
- GC48982 CD532 CD532는 IC50이 45nM인 강력한 Aurora A 키나제 억제제입니다. CD532는 Aurora A 키나제 활성을 차단하고 MYCN의 분해를 유도하는 이중 효과가 있습니다. CD532는 또한 AURKA와 직접 상호 작용할 수 있으며 전체적인 형태 변화를 유도합니다. CD532는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC62189 CD532 hydrochloride CD532 염산염은 IC50이 45nM인 강력한 Aurora A 키나제 억제제입니다. CD532 염산염은 Aurora A 키나제 활성을 차단하고 MYCN의 분해를 유도하는 이중 효과가 있습니다. CD532 염산염은 또한 AURKA와 직접 상호작용할 수 있으며 전체적인 형태 변화를 유도합니다. CD532 염산염은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1은 BRD4의 억제제이며 또한 TAF1에 대해 높은 친화도를 가지며 IC50은 TAF1에 대해 0.9μM이고 Kd가 TAF1에 대해 1.8μM입니다(2).
- GC35651 Cenisertib 세니서팁(AS-703569)은 ATP-경쟁적 다중 키나제 억제제로 Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 및 FLT3의 활성을 차단합니다. 세니서팁은 종양성 비만세포(MC)에서 여러 다른 분자 표적의 활성을 차단하여 주요 성장 억제 효과를 유도합니다. 세니서팁은 췌장, 유방, 결장, 난소, 폐 종양 및 백혈병의 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
- GC12083 CEP-33779 A potent, orally available inhibitor of JAK2
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) 세둘라티닙(PRT062070)(PRT062070)은 IC50이 0.5nM인 선택적 Tyk2 억제제입니다. 세둘라티닙(PRT062070)(PRT062070)은 또한 JAK1, 2, 3 및 SYK에 대해 각각 IC50이 12, 6, 8 및 32인 이중 JAK 및 SYK 억제제입니다.