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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Targets for  Chromatin/Epigenetics

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC91506 Bayer 18 Bayer 18 is a tyrosine kinase 2 (TYK2) inhibitor (IC50 = 18.7 nM). Bayer 18 Chemical Structure
  3. GC63694 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-IN-1은 BAZ1A(브로모도메인 함유 단백질)의 강력한 억제제입니다. BAZ1A-IN-1은 BAZ1A 브로모도메인에 대해 0.52μM의 KD 값을 보여줍니다. BAZ1A-IN-1은 높은 수준의 BAZ1A를 발현하는 암 세포주에 대해 우수한 항생 활성을 나타내지만, BAZ1A의 낮은 발현 수준을 갖는 암세포에 대해서는 약하거나 전혀 활성을 나타내지 않는다. BAZ1A-IN-1 Chemical Structure
  4. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR은 IC50이 각각 130nM 및 180nM이고 Kds가 109nM 및 170nM인 강력하고 선택적인 세포 활성 및 경구 활성 BAZ2A/B 브로모도메인 억제제입니다. BAZ2-ICR은 CECR2에 비해 BAZ2A/B 결합에 대해 10-15배 선택성 및 다른 모든 브로모도메인에 대해 >100배 선택성을 보여줍니다. BAZ2-ICR은 후성 유전적 화학 프로브입니다. BAZ2-ICR Chemical Structure
  5. GC35480 BB-Cl-Amidine hydrochloride BB-Cl-아미딘 염산염은 펩티딜아르기닌 데미나제(PAD) 억제제입니다. BB-Cl-Amidine hydrochloride Chemical Structure
  6. GC42910 BB-F-Yne BB-F-Yne is a cell-permeable derivative of the protein arginine diminase (PAD) inhibitor BB-Cl-amidine that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions. BB-F-Yne Chemical Structure
  7. GC74003 BBC0403 BBC0403는 Kds을 가 진 선별적 BRD2 억제의 7.64 μ M과 41.37 μ M를 BRD2 (BD2)와 BRD2 (BD1), 각각이다. BBC0403 Chemical Structure
  8. GC18161 BCI-121 BCI-121은 암세포의 증식을 저해하는 SMYD3 억제제이다. BCI-121 Chemical Structure
  9. GC73279 BD-9136 BD-9136 는 선택성이 높은 BRD4 분해제입니다. BD-9136 Chemical Structure
  10. GC15962 Belinostat (PXD101) Belinostat (PXD101)은 신형 hydroxamate 유형의 히스톤 탈아세틸라제 (HDAC) 억제제로 HeLa 세포 추출물의 IC50가 27 nM이다. Belinostat (PXD101) Chemical Structure
  11. GC12844 Benzamide 벤즈아미드(Benzenecarboxamide)는 강력한 폴리(ADP-리보스) 중합효소(PARP) 억제제입니다. Benzamide Chemical Structure
  12. GC30763 Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)

    4PBA

    벤젠부티르산 (4-페닐부티르산) (4-PBA)은 암 및 감염 연구에서 사용되는 HDAC 및 endoplasmic reticulum (ER) 스트레스 억제제입니다.

     Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid) Chemical Structure
  13. GC16299 BET bromodomain inhibitor

    CPI-0610; CPI0610; CPI 0610

     BET 브로모도메인 억제제는 특허 WO/2015/153871A2, 화합물 실시예 11에서 추출된 강력한 BET 억제제입니다. BET bromodomain inhibitor Chemical Structure
  14. GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET 브로모도메인 억제제 1은 BRD4에 대한 IC50이 2.6nM인 경구 활성, 선택적 브로모도메인 및 말단외(BET) 브로모도메인 억제제입니다. BET 브로모도메인 억제제 1은 BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2) 및 BRDT(2)에 높은 친화도로 결합합니다(Kd 값 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, 각각 2.1nM). 브로모도메인 억제제 1은 항암 활성이 있습니다. BET bromodomain inhibitor 1 Chemical Structure
  15. GC73742 BET bromodomain inhibitor 4 BET bromodomain inhibitor 4 (실시례 7)은 BET 브롬 구조역의 억제제입니다. BET bromodomain inhibitor 4 Chemical Structure
  16. GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002는 강력한 BET 억제제입니다. 다발성 골수종 모델에서 효능을 보여줍니다. BET-BAY 002 Chemical Structure
  17. GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer BET-BAY 002 S enantiomer Chemical Structure
  18. GC31831 BET-IN-1 BET-IN-1은 8개의 모든 BET 브로모도메인의 범억제제이며, 다른 대표적인 브로모도메인 함유 단백질에 대한 선택성입니다. BET-IN-1 Chemical Structure
  19. GC73423 BET-IN-14 BET-IN-14는 구강 활성 pan BET 억제제이다 (IC50:5.35 nM). BET-IN-14 Chemical Structure
  20. GC72960 BET-IN-19 BET-IN-19 (화합물 146) 는 BET 억제제입니다. BET-IN-19 Chemical Structure
  21. GC65506 BETd-246 BETd-246은 Cereblon과 BET에 대한 리간드로 연결된 2세대 PROTAC 기반 BET 브로모도메인(BRD) 억제제로 탁월한 선택성, 효능 및 항종양 활성을 나타냅니다. BETd-246 Chemical Structure
  22. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260(ZBC 260)(ZBC 260)은 RS4;11 백혈병 세포주에서 BRD4 단백질에 대해 30pM만큼 낮은 Cereblon 및 BET용 리간드로 연결된 PROTAC입니다. BETd-260(ZBC 260)은 세포 생존력을 강력하게 억제하고 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 강력하게 유도합니다. BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  23. GC12074 BG45 BG45는 HDAC3에 대한 선택성이 있는 HDAC 클래스 I 억제제(IC50 = 289nM)입니다. BG45 Chemical Structure
  24. GC14380 BGP-15 BGP-15는 IC50 및 Ki가 각각 120 및 57 μM인 PARP 억제제입니다. BGP-15 Chemical Structure
  25. GC12450 BI 2536

    BI-2536;BI2536

    Plk1의 강력한 억제제

     BI 2536 Chemical Structure
  26. GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain BI 9321 Chemical Structure
  27. GC16726 BI-7273 BI-7273은 IC50과 Kd가 19 및 0.75nM인 선택적 세포 투과성 BRD9 억제제입니다. 또한 IC50 및 117nM 및 0.3nM의 Kd로 BRD7에 대한 높은 효과를 보여줍니다. BI-7273 Chemical Structure
  28. GC17828 BI-847325 BI-847325는 인간 MEK2 및 AK-C에 대해 IC50 값이 각각 4 및 15nM인 MEK 및 오로라 키나제(AK)의 ATP 경쟁적 이중 억제제입니다. BI-847325 Chemical Structure
  29. GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321 trihydrochloride는 166nM의 Kd 값을 갖는 강력하고 선택적인 세포 활성 핵 수용체 결합 SET 도메인 3(NSD3)-PWWP1 도메인 길항제입니다. BI-9321 삼염산염은 NSD2-PWWP1 및 NSD3-PWWP2에 대해 비활성입니다. BI-9321 삼염산염은 U2OS 세포에서 IC50이 1.2μM인 NSD3-PWWP1 도메인의 히스톤 상호작용을 구체적으로 방해합니다. BI-9321 trihydrochloride Chemical Structure
  30. GC16817 BI-9564 BI-9564는 강력하고 선택적인 세포 투과성 BRD9/BRD7 브로모도메인 억제제로서 IC50이 각각 75nM 및 3.4μM이고 Kds가 14nM 및 239nM입니다. BI-9564는 BET 제품군에 대해 > 100μM의 IC50을 갖습니다. BI-9564 Chemical Structure
  31. GC42933 Binucleine 2 Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division. Binucleine 2 Chemical Structure
  32. GC64789 Biotinylated-JQ1

    Biotin-JQ1

     Biotinylated-JQ1(Biotin-JQ1)은 BRD4의 브로모도메인에 대해 높은 친화성을 가진 JQ1의 바이오틴화된 유도체입니다. Biotinylated-JQ1은 0.4μM의 EC50으로 MM1.S 다발성 골수종 세포 증식을 억제합니다. Biotinylated-JQ1 Chemical Structure
  33. GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride

    p-Phenylbenzenesulfonyl chloride, 4-Phenylbenzenesulfonyl chloride, p-Biphenylsulfonyl chloride

     Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. Biphenyl-4-sulfonyl chloride Chemical Structure
  34. GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT Bisubstrate Inhibitor 78 Chemical Structure
  35. GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase BIX 01294 Chemical Structure
  36. GC50659 BIX NHE1 inhibitor BIX NHE1 억제제는 세포내 pH 회복(pHi) 및 인간 혈소판 팽창 분석에서 IC50이 각각 6 및 31nM인 강력한 NHE1(나트륨-수소 교환체 이소형 1) 억제제입니다. BIX NHE1 inhibitor Chemical Structure
  37. GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338 수화물(BIX01338 수화물)은 히스톤 라이신 메틸트랜스퍼라제 억제제입니다. BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) Chemical Structure
  38. GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression. BIX01294 (hydrochloride hydrate) Chemical Structure
  39. GC16114 Bizine Phenelzine 유사체인 Bizine은 b>Ki가 59nM인 강력하고 선택적인 LSD1 억제제입니다. Bizine Chemical Structure
  40. GC25159 BMF-219 BMF-219은 메닌을 고도로 선택적이고 불가역적으로 억제하는 억제제로 체외 및 생체의 임상 전 종양 모델에서 매우 유망한 활동을 보인다. BMF-219 Chemical Structure
  41. GC12822 BML-210(CAY10433)

    NphenylN'(2Aminophenyl)hexamethylenediamide, CAY10433

     BML-210(CAY10433)은 새로운 HDAC 억제제이며 그 작용 기전은 특성화되지 않았습니다. BML-210(CAY10433) Chemical Structure
  42. GC18408 BML-278 BML-278 is an activator of sirtuin 1 (SIRT1) that has an EC150 value (effective concentration able to increase the enzyme by 150%) of 1 uM. BML-278 Chemical Structure
  43. GC15932 BMN 673

    Talazoparib

     A PARP inhibitor BMN 673 Chemical Structure
  44. GC10920 BMN-673 8R,9S BMN-673 8R,9S Chemical Structure
  45. GC50633 BMS 986094 BMS 986094(INX-08189)는 Huh-7 세포에서 24시간에 35nM의 EC50을 갖는 C형 간염 바이러스(HCV) 복제의 강력한 억제제입니다. BMS 986094 Chemical Structure
  46. GC32028 BMS-066 BMS-066은 IC50이 각각 9nM 및 72nM인 IKKβ/Tyk2 슈도키나제 억제제입니다. BMS-066 Chemical Structure
  47. GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541(유리 염기)는 IKK(IKK-2 IC50=0.3 μM, IKK-1 IC50=4 ⋼M)의 촉매 서브유닛의 선택적 억제제입니다. BMS-345541(유리 염기)은 IKK의 알로스테릭 부위에 결합합니다. BMS-345541(free base) Chemical Structure
  48. GC12454 BMS-911543 A potent, selective JAK2 inhibitor BMS-911543 Chemical Structure
  49. GC32812 BMS-986158 BMS-986158은 NCI-H211 소세포폐암(SCLC) 세포와 MDA-MB231 삼중음성유방암(TNBC) 세포에서 IC50이 각각 6.6과 5nM인 강력한 BET 억제제다. BMS-986158 Chemical Structure
  50. GC62491 BMS-986202 BMS-986202는 0.19nM의 IC50 및 0.02nM의 Ki로 Tyk2 JH2에 결합하는 강력하고 선택적이며 경구 활성인 Tyk2 억제제입니다. BMS-986202 Chemical Structure
  51. GC48495 BMS-P5 BMS-P5는 특이적 경구 활성 펩티딜아르기닌 데이미나제 4(PAD4) 억제제입니다. BMS-P5는 동계 마우스 모델에서 MM 유도 NET 형성을 차단하고 MM의 진행을 지연시킵니다. BMS-P5 Chemical Structure
  52. GC70471 BNS BNS은 세포 침투제이며 강력하고 선택적인 PHD2 (prolyl-hydroxylase 2) 억제제입니다. BNS Chemical Structure
  53. GC46935 Bobcat 339

    BC339

     Bobcat 339는 TET1 및 TET2에 대한 IC50이 각각 33μM 및 73μM인 TET 효소의 강력하고 선택적인 시토신 기반 억제제입니다. Bobcat 339는 후성유전학 분야에 유용하며 DNA 메틸화 및 유전자 전사를 표적으로 하는 새로운 치료제의 출발점 역할을 합니다. Bobcat 339 Chemical Structure
  54. GC34498 Bobcat339 hydrochloride Bobcat339 염산염은 TET 효소의 강력하고 선택적인 시토신 기반 억제제이며, TET1 및 TET2에 대해 IC50이 각각 33μM 및 73μM입니다. Bobcat339 염산염은 후성유전학 분야에 유용하며 DNA 메틸화 및 유전자 전사를 표적으로 하는 새로운 치료제의 출발점 역할을 합니다. Bobcat339 hydrochloride Chemical Structure
  55. GC11641 Boc-Lys(Ac)-AMC

    GPCR G2A/GPR132 agonist

     Boc-Lys(Ac)-AMC Chemical Structure
  56. GC64865 Bomedemstat

    IMG-7289

     보메뎀스타트(IMG-7289)는 경구 활성 및 비가역적 라이신 특이적 데메틸라제 1(LSD1) 억제제입니다. Bomedemstat는 H3K4 및 H3K9 메틸화를 증가시킨 다음 유전자 발현을 변경할 수 있습니다. 보메뎀스타트는 항암 활성을 나타내며 암세포 증식을 억제하며 세포 사멸을 유도합니다. Bomedemstat Chemical Structure
  57. GC68795 Bomedemstat dihydrochloride

    IMG-7289 dihydrochloride

    Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride는 경구 흡수 가능하고 비가역적인 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 억제제입니다. Bomedemstat dihydrochloride는 H3K4와 H3K9의 메틸화를 증가시켜 유전자 발현을 변경할 수 있습니다. Bomedemstat dihydrochloride는 항암 활성을 가지며, 암 세포 증식을 억제하고 세포 자살을 유도할 수 있습니다.

     Bomedemstat dihydrochloride Chemical Structure
  58. GC67921 Bomedemstat ditosylate

    IMG-7289 ditosylate

     Bomedemstat ditosylate Chemical Structure
  59. GC65879 Bomedemstat hydrochloride

    IMG-7289 hydrochloride

     보메뎀스타트(IMG-7289) 염산염은 경구 활성 및 비가역적 라이신 특이적 데메틸라제 1(LSD1) 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Bomedemstat 염산염은 H3K4 및 H3K9 메틸화를 증가시킨 다음 유전자 발현을 변경할 수 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Bomedemstat hydrochloride는 항암 활성을 나타내며 암세포 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 Bomedemstat hydrochloride Chemical Structure
  60. GC48620 BPKDi BPKDi는 PKD1, PKD2 및 PKD3에 대해 각각 1nM, 9nM 및 1nM의 IC50을 갖는 강력한 비피리딜 PKD 억제제입니다. BPKDi Chemical Structure
  61. GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF 억제제인 BPTF-IN-BZ1은 높은 효능을 가지고 있습니다(Kd = 6.3 nM). BPTF-IN-BZ1 Chemical Structure
  62. GC15974 bpV(HOpic) (potassium salt, technical grade)

    Bisperoxovanadium(HOpic)

     bpV(HOpic)(칼륨 염, 기술 등급)는 IC50이 14nM인 강력하고 선택적인 PTEN 억제제입니다. bpV(HOpic) (potassium salt, technical grade) Chemical Structure
  63. GC35547 BR102375 BR102375는 제2형 당뇨병 치료를 위한 비 TZD 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 γ(PPAR γ) 완전 효능제로서 EC50 값이 0.28μM이고 Amax 비율이 98%임을 나타냅니다. BR102375 Chemical Structure
  64. GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1은 IC50 및 Ki가 각각 0.53μM 및 0.71μM인 새로운 소분자 유사 BRCA1 억제제입니다. BRCA1-IN-1 Chemical Structure
  65. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2(화합물 15)는 0.31μM의 IC50 및 0.3μM의 Kd를 갖는 BRCA1에 대한 세포 투과성 단백질-단백질 상호작용(PPI) 억제제이며, 이는 BRCA1(BRCT)2의 파괴를 통한 항종양 활성을 나타냅니다. /단백질 상호작용. BRCA1-IN-2 Chemical Structure
  66. GC33331 BRD 4354 BRD 4354는 각각 0.85 및 1.88μM의 IC50으로 HDAC5 및 HDAC9의 중간 정도의 강력한 억제제입니다. BRD 4354 Chemical Structure
  67. GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354(디트리플루오로아세테이트)는 각각 0.85 및 1.88μM의 IC50으로 HDAC5 및 HDAC9의 중간 정도의 강력한 억제제입니다. BRD 4354 ditrifluoroacetate Chemical Structure
  68. GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor BRD 9757 Chemical Structure
  69. GC38742 BRD-6929

    JQ12

     BRD-6929는 IC50이 각각 1nM 및 8nM인 클래스 I 히스톤 데아세틸라제 HDAC1 및 HDAC2 억제제의 강력한 선택적 뇌 침투 억제제입니다. BRD-6929 Chemical Structure
  70. GC35552 BRD-IN-3 BRD-IN-3((R,R)-36n)은 IC50이 7nM인 매우 강력한 PCAF 브로모도메인(BRD) 억제제입니다. BRD-IN-3은 또한 GCN5 및 FALZ에 대한 활성을 나타냅니다. BRD-IN-3 Chemical Structure
  71. GC63731 BRD0639 BRD0639는 PRMT5-기질 어댑터 상호작용의 동급 최초 억제제입니다. BRD0639는 PBM 의존성 PRMT5 활성 연구를 지원할 수 있는 PRMT5 결합 모티프(PBM) 경쟁제입니다. BRD0639 Chemical Structure
  72. GC72945 BRD2492 BRD2492 (화합물 6d)는 13.2 nM 및 77.2 nM의 IC50s를 가지고, 상당히 강력하고 선택적인 HDAC1 및 HDAC2억제제이다. BRD2492 Chemical Structure
  73. GC39551 BRD3308 BRD3308은 IC50이 54nM인 고도로 선택적인 HDAC3 억제제입니다. BRD3308 Chemical Structure
  74. GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4 분해자 AT1은 세포에서 Brd4BD2에 대한 Kd가 44nM인 고도로 선택적인 Brd4 분해자로서 폰 히펠-린다우(von Hippel-Lindau) 및 BRD4에 대한 리간드에 의해 연결된 PROTAC입니다. BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  75. GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 억제제-10은 특허 WO2015022332A1, 화합물 II-25에서 추출한 강력한 BRD4-BD1 억제제로 IC50이 8nM입니다. BRD4 Inhibitor-10 Chemical Structure
  76. GC68803 BRD4 Inhibitor-20

    BRD4 Inhibitor-20는 구강 투여 가능한 유효한 브롬도메인 단백질 4 (BRD4) 억제제입니다. BRD4 Inhibitor-20은 BRD4 (BD1) 및 BRD4 (BD2)를 억제하는 활성을 가지며, 각각의 IC50 값은 19 nM 및 28 nM입니다. 또한, BRD4 Inhibitor-20은 암 세포주에서도 항 증식 활성을 나타냅니다. 따라서, BRD4 Inhibitor-20은 대장암 등 다양한 종류의 암 연구에 사용될 수 있습니다.

     BRD4 Inhibitor-20 Chemical Structure
  77. GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 억제제-24(화합물 3U)는 강력한 BRD4 억제제이고, BRD4 억제제-24는 IC50 값이 각각 33.7 및 45.9μM인 MCF7 및 K652 세포에 대한 항종양 활성을 나타냅니다(특허 CN107721975A에서 추출). BRD4 Inhibitor-24 Chemical Structure
  78. GC73879 BRD4 Inhibitor-30 BRD4 Inhibitor-30 (화합물 1)은 415 nM의 IC50 값을 갖는 BRD4억제제이다. BRD4 Inhibitor-30 Chemical Structure
  79. GC73958 BRD4 ligand 6 TFA BRD4 ligand 6 TFA는 BRD4리간드 6의 TFA 소금 형태입니다. BRD4 ligand 6 TFA Chemical Structure
  80. GC66441 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1은 BRD4/CK2(브로모도메인 함유 단백질 4/카제인 키나아제 2)에 대한 최초의 매우 효과적인 경구 활성 이중 표적 억제제로, BRD4 및 CK2에 대해 IC50이 각각 180nM 및 230nM입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8BRD4/CK2-IN-1은 명백한 독성 없이 강력한 항암 활동을 합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8BRD4/CK2-IN-1은 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 세포사멸 및 자가포식 관련 세포 사멸을 유도합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 BRD4/CK2-IN-1 Chemical Structure
  81. GC73953 BRD4/NAMPT-IN-1 BRD4/NAMPT-IN-1(화합물 A2)는 NAMPT와 BRD4에 강한 억제 작용을 보인다(IC50=35nM(NAMPT)와 58nM(BRD4)). BRD4/NAMPT-IN-1 Chemical Structure
  82. GC10259 BRD4770

    HMTase Inhibitor VI

     BRD4770은 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a 억제제입니다. BRD4770은 5μM의 EC50으로 히스톤 H3(H3K9)에서 라이신 9의 디메틸화 및 트리메틸화를 감소시키고 H3K27me3, H3K36me3, H3K4me3 및 H3K79me3에 대한 영향이 적거나 적습니다. BRD4770은 ATM(ataxia telangiectasia mutated) 경로를 활성화하고 세포 노화를 유도할 수 있습니다. BRD4770 Chemical Structure
  83. GC40923 BRD4884 BRD4884는 HDAC1, 2 및 3에 대해 IC50 값이 각각 29nM, 62nM 및 1.09μM인 강력한 HDAC 억제제입니다. BRD4884 Chemical Structure
  84. GC13088 BRD6688 BRD6688은 선택적 HDAC2 억제제입니다. BRD6688 Chemical Structure
  85. GC34505 BRD7-IN-1 BI7273(BRD7/9 억제제)의 변형된 유도체인 BRD7-IN-1은 링커를 통해 VHL 리간드에 결합하여 PROTAC VZ185(각각 4.5 및 1.8nM의 DC50을 갖는 BRD7/9에 대한 VZ185)를 형성합니다. BRD7-IN-1 Chemical Structure
  86. GC71086 BRD7-IN-2 BRD7-IN-2 (화합물 2-77)은 브로모도메인 함유 단백질 7 (BRD7)의 강력한 억제제이며, 전립선 암세포를 목표로 한다. BRD7-IN-2 Chemical Structure
  87. GC12484 BRD73954 BRD73954는 강력한 HDAC 억제제이며 HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 및 HDAC3에 대해 각각 0.0036, 0.12, 9, 12, 23μM의 IC50 값으로 HDAC6 및 HDAC8을 선택적으로 억제합니다. BRD73954는 Ac-Tubulin의 상향 조절과 관련된 HDAC6의 수준을 감소시킵니다. BRD73954 Chemical Structure
  88. GC32988 BRD9539 BRD9539는 IC50이 6.3μM인 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a 억제제입니다. BRD9539는 또한 PRC2 활성을 억제하고 SUV39H1, NSD2 및 DNMT1에 대해 비활성입니다. BRD9539 Chemical Structure
  89. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

     Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  90. GC35554 Brevilin A

    6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A

     Brevilin A는 경구 활성 STAT3/JAK 억제제입니다(STAT3 IC50=10.6 μM). Brevilin A는 암세포에 대한 항종양 활성, 항증식 활성을 나타내며, 세포자살 및 자가포식을 유도할 수 있습니다. Brevilin A Chemical Structure
  91. GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP 억제제-2는 BAF 관련 장애 치료를 위한 BRG1/BRM ATPase 억제제입니다. BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 Chemical Structure
  92. GC35557 Bromodomain IN-1 브로모도메인 IN-1은 특허 WO2016069578A1, 화합물 4에서 추출한 브로모도메인 억제제입니다. Bromodomain IN-1 Chemical Structure
  93. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 Chemical Structure
  94. GC35558 Bromodomain inhibitor-8 브로모도메인 억제제-8(중간체 21)은 자가면역 및 염증성 질환을 치료하기 위한 BET 브로모도메인 억제제입니다. Bromodomain inhibitor-8 Chemical Structure
  95. GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor Bromosporine Chemical Structure
  96. GC15410 Bufexamac Bufexamac은 항염증제로 사용되는 클래스 IIB 히스톤 데아세틸라제(HDAC6 및 HDAC10) 억제제입니다. Bufexamac Chemical Structure
  97. GC64761 Butyric acid-13C1 Butyric acid-13C1 Chemical Structure
  98. GC46104 Butyric Acid-d7 An internal standard for the quantification of sodium butyrate Butyric Acid-d7 Chemical Structure
  99. GC10226 Butyrolactone 3 Butyrolactone 3(MB-3)는 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 Gcn5(IC50=100μM)의 특정 소분자 억제제로, 천연 기질인 히스톤 H3에 필적하는 Gcn5 효소에 대한 높은 친화도를 가지고 있습니다. Butyrolactone 3 Chemical Structure
  100. GC68819 Butyzamide

    Butyzamide는 경구 효능을 가진 Mpl 활성제로, Mpl은 혈소판 생성 인자 (TPO) 수용체입니다. Butyzamide는 JAK2, STAT3, STAT5 및 MAPK의 인산화 수준을 증가시킵니다. Butyzamide는 마우스 이식 실험에서 인간 혈소판 수준을 증가시킵니다.

     Butyzamide Chemical Structure
  101. GC10690 BYK 204165

    PARP Inhibitor XIV

     A selective inhibitor of PARP1 BYK 204165 Chemical Structure

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