PI3K
PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.
Products for PI3K
- Cat.No. 상품명 정보
- GC13725 NVP-BAG956 A dual PDK1 and class I PI3K inhibitor
- GC16145 NVP-BGT226 BGT226(NVP-NVP-BGT226)은 PI3K(PI3Kα에 대해 4 nM, 63 nM 및 38 nM의 IC50을 가짐, PI3Kβ, PI3Kβ, 및 세포.
- GC14504 NVP-BKM120 Hydrochloride An inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC36786 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572는 특허 US7998990B2(화합물 실시예 8)에서 추출한 PI3K 억제제로 IC50이 10nM입니다.
- GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4는 특정 PI3Kγ 억제제입니다.
- GC36807 ON 146040 ON 146040은 강력한 PI3Kα 및 PI3Kδ(각각 IC50≈14 및 20nM) 억제제입니다. ON 146040은 또한 Ab11을 억제합니다(IC50<150nM).
- GN10732 Oroxin B
- GC36832 P110δ-IN-1 P110δ-IN-1은 IC50이 8.4nM인 특허 WO 2014055647 A1에서 추출한 P110δ의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC32916 Parsaclisib (INCB050465) Parsaclisib(INCB050465)(INCB050465)는 PI3Kδ의 강력하고 선택적인 경구 활성 억제제이며 IC50은 1mM ATP에서 1nM입니다. Parsaclisib(INCB050465)는 다른 PI3K 클래스 I 동형체에 비해 약 20000배 선택성을 나타냅니다. Parsaclisib(INCB050465)는 재발성 또는 불응성 B 세포 악성 종양의 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC62593 Parsaclisib hydrochloride Parsaclisib 염산염(INCB050465 염산염)은 1mM ATP에서 IC50이 1nM인 PI3Kδ의 강력하고 선택적인 경구 활성 억제제입니다. Parsaclisib 염산염은 다른 PI3K class I isoforms에 비해 약 20000배 선택성을 나타냅니다. Parsaclisib 염산염은 재발성 또는 불응성 B 세포 악성 종양의 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC16417 PF-04691502 PF-04691502는 PI3K 및 mTOR의 강력하고 선택적인 억제제입니다. PF-04691502는 각각 1.8, 2.1, 1.6, 1.9 및 16nM의 Kis로 인간 PI3Kα, β, δ, γ 및 mTOR에 결합합니다.
- GC19283 PF-04979064 PF-04979064는 PI3Kα 및 mTOR에 대해 각각 0.13nM 및 1.42nM의 Kis를 갖는 강력하고 선택적인 PI3K/mTOR 이중 키나제 억제제입니다.
- GC15653 PF-05212384 (PKI-587) MPF-05212384(PKI-587)(PKI-587)는 PI3Kα, PI3Kγ, mTOR(각각 0.4nM, 0.4nM의 IC50)의 이중 억제제입니다. PF-05212384(PKI-587)는 mTOR, mTORC1 및 mTORC2의 두 복합체 모두에서 동일하게 효과적입니다.
- GC62556 PF-06843195 PF-06843195는 Rat1 섬유아세포에서 IC50이 18nM인 고도로 선택적인 PI3Kα 억제제입니다. 생화학적 키나제 분석에서 PI3Kα 및 PI3Kδ에 대한 PF-06843195의 Kis는 각각 0.018 nM 및 0.28 nM 미만입니다. PF-06843195는 PI3K/mTOR 신호 전달 경로를 크게 억제하고 지속적인 항종양 효능을 가지고 있습니다.
- GC12375 PF-4989216 PF-4989216은 Ki가 0.6nM인 강력하고 선택적인 PI3Kα 억제제입니다.
- GC10386 PI 828 PI 828은 지질 키나제 분석에서 p110α, CK2 및 CK2α2에 대한 IC50이 각각 173nM, 149nM 및 1127nM인 이중 PI3K 및 카제인 키나제 2(CK2) 억제제입니다.
- GC11165 PI-103 PI-103은 p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTORC1에 대해 IC50이 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM, 83 nM인 강력한 PI3K 및 mTOR 억제제입니다. PI-103은 또한 2nM의 IC50으로 DNA-PK를 억제합니다. PI-103은 자가포식을 유도합니다.
- GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor
- GC15310 PI-3065 PI-3065는 PI3K p110δ의 강력한 억제제이며 IC50 및 Ki 값이 5nM 및 1.5nM이고 IC50이 910, 600, >10000nM인 p110α, p110β, p110γ에 대해 덜 강력한 활성을 나타냅니다.
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor
- GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4는 PI3Kα의 강력한 선택적 경구 활성 억제제이며 IC50은 1.8nM입니다. PI3Kα-IN-4는 항종양 활성이 있습니다.
- GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1은 PI3Kα에 대해 IC50이 7nM인 강력한 PI3Kα입니다. 세포 검정에서, mTOR 및 PI3Kα에 대해 10.6nM 및 12.5nM의 Kis; 무세포 분석에서 각각.
- GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ 억제제 1은 특허 WO2014004470A1로부터 추출된 PI3Kδ 및 PI3Kγ 억제제, 표 4의 화합물 168은 \u003c100 nM의 IC50을 갖는다.
- GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδ 억제제 1은 IC50이 3.8nM인 강력하고 선택적인 PI3Kδ 억제제입니다.
- GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1은 IC50이 1.7nM인 강력하고 선택적이고 효과적인 PI3Kδ 억제제입니다.
- GC31751 PI3Kδ-IN-2 PI3Kδ-IN-2(YY-20394)는 PI3Kδ의 강력한 경구 생체이용 및 선택적 억제제입니다. 특허 WO 2015055071 A1, 화합물 10에서 추출; IC50은 6.4nM입니다.
- GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2(화합물 10)는 PI3Kσ 및 PI3Kγ(각각 IC50=13/190 nM)에 대해 탁월한 선택성을 갖는 강력하고 경구 활성인 PI3Kβ/δ(IC50=7.1/8.6 nM) 억제제입니다.
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GC69707
PI3K-IN-30
PI3K-IN-30 (화합물 6d)은 PI3K 억제제로, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ에 대한 IC50 값이 각각 5.1 nM, 136 nM, 30.7 nM 및 8.9 nM입니다.
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GC69708
PI3K-IN-31
PI3K-IN-31 (화합물 6b)은 PI3K 억제제로, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ에 대한 IC50 값이 각각 3.7 nM, 74 nM, 14.6 nM 및 9.9 nM입니다. PI3K-IN-31은 항암 작용을 가지고 있습니다.
- GC67954 PI3K-IN-36
- GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6(화합물 20a)은 경구 활성 및 고도로 선택적인 포스포이노시티드 3-키나제(PI3K) β/δ 억제제이며, PI3K β/δ에 대해 IC50 값이 각각 7.8 nM/5.3 nM입니다. PI3K-IN-6(화합물 20a)은 잠재적인 최고 치료 포스파타제 및 텐신 동족체(PTEN) 결핍 종양을 갖는다.
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GC69706
PI3K/AKT-IN-1
PI3K/AKT-IN-1은 효과적인 PI3K/AKT 이중 억제제입니다 (PI3Kγ, PI3Kδ 및 AKT의 IC50 각각 6.99 μM, 4.01 μM 및 3.36 μM). PI3K/AKT-IN-1은 항암 활성을 가지며, 그 작용 메커니즘은 PI3K/AKT 경로를 억제하고 caspase 3 의존성 세포사멸(apoptosis)을 유도하는 것입니다.
- GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2는 PI3K/AKT/mTOR 경로 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/Akt/mTOR-IN-2는 IC50 값이 2.29 μ인 MDA-MB-231 세포에 대한 항암 효과 및 선택성을 가집니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/Akt/mTOR-IN-2는 암세포 주기 정지 및 세포사멸을 유도할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1은 PI3K/HDAC의 강력한 이중 억제제이며, 각각 8.1nM 및 1.4nM의 IC50으로 PI3Kδ 및 HDAC1을 강력하게 억제합니다.
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GC69709
PI3K/mTOR Inhibitor-11
PI3K/mTOR Inhibitor-11는 경구 흡수 활성을 가진 PI3K/mTOR 억제제로 (PI3Kα, PI3Kδ 및 mTOR에 대한 IC50 각각 3.5, 4.6 및 21.3 nM) 작용합니다. PI3K/mTOR Inhibitor-11은 AKT와 S6 단백질의 인산화를 억제하여 PI3K/AKT/mTOR 신호 전달 경로를 조절합니다. 이 물질은 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC69710
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium는 경구용 활성을 가진 인산화근육인 3-키나제 (PI3K)와 mTOR 키나제의 이중 억제제입니다. PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium는 성병, 고체 종양 및 특발성 폐섬유증(IPF)에서 잠재적으로 응용됩니다.
- GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR 억제제-4는 경구 활성 팬 클래스 I PI3K/mTOR 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/mTOR 억제제-4는 PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8및 IC50 값이 각각 0.63nM, 22nM, 9.2nM 및 13.85nM인 mTOR. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/mTOR 억제제-4는 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kδ 억제제 1(화합물 5d)은 IC50이 1.3nM인 강력하고 선택적이고 경구로 이용 가능한 PI3Kδ 억제제입니다.
- GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9는 IC50이 7nM인 강력한 PI4KIIIβ 억제제입니다. PI4KIIIbeta-IN-9는 또한 각각 152nM 및 1046nM의 IC50으로 PI3Kδ 및 PI3Kγ를 억제합니다.
- GC62340 PIK-108 PIK-108은 비 ATP 경쟁적 알로스테릭 p110β/p110δ 선택적 억제제입니다.
- GC15982 PIK-293 IC87114의 유사체인 PIK-293은 p110δ, p110β, p110γ 및 p110α에 대해 IC50 값이 각각 0.24μM, 10μM, 25μM 및 100μM인 PI3K 억제제입니다.
- GC13612 PIK-294 PIK-294는 IC50이 10nM인 강력한 p110δ 선택적 억제제입니다.
- GC16904 PIK-75 PIK-75는 가역적 DNA-PK이고 p110⋱-DNA-PK를 억제하는 선택적 억제제, p110α 및 p110γ IC50은 각각 2, 5.8 및 76nM입니다. PIK-75는 p110α를 억제합니다. p110β보다 200배 이상 강력합니다. (IC50=1.3 μM). PIK-75는 세포 사멸을 유도합니다.
- GC17199 PIK-90 PIK-90은 각각 11, 18 및 13 nM의 IC50으로 p110α, p110γ 및 DNA-PK를 억제하는 DNA-PK 및 PI3K 억제제입니다.
- GC13089 PIK-93 PIK-93은 IC50이 19nM인 최초의 강력한 합성 PI4K(PI4KIIIβ) 억제제이며, IC50이 각각 16nM 및 39nM인 PI3Kγ 및 PI3Kα도 억제합니다.
- GC14679 PIK-III PIK-III는 IC50이 18nM인 VPS34의 강력하고 선택적 억제제입니다.
- GC36917 Pilaralisib Pilaralisib(XL147; SAR245408)는 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ에 대해 IC50이 39nM, 383nM, 23nM 및 36nM인 강력하고 고도로 선택적인 클래스 I PI3K 억제제입니다.
- GC62140 PKI-179 PKI-179는 PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ 및 PI3K-δ에 대해 IC50이 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM 및 0.42 nM인 강력한 경구 활성 이중 PI3K/mTOR 억제제입니다. 각각 mTOR. PKI-179는 또한 각각 14nM 및 11nM의 IC50으로 E545K 및 H1047R에 대해 활성을 나타냅니다. PKI-179는 생체 내에서 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC17104 PKI-402 PKI-402는 PI3K-α 돌연변이 및 mTOR(PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 및 PI3Kγ의 경우 IC50=2, 3, 7,14 및 16 nM)를 포함하는 PI3K의 선택적, 가역적, ATP 경쟁적 억제제입니다.
- GN10312 Polygalasaponin F
- GC11003 PP121 PP121은 mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR에 대해 IC50이 각각 10, 60, 12, 14, 2 nM인 다중 표적 키나제 억제제입니다.
- GC33385 PQR-530 PQR-530은 PI3Kα 및 mTOR에 대한 서브나노몰 Kd(각각 0.84 및 0.33 nM)를 갖는 강력한 ATP 경쟁적 경구 생체이용 및 뇌 침투 이중 pan-PI3K/mTORC1/2 억제제입니다. 항종양 활성.
- GC19300 PQR309 PQR309 (PQR309)는 33 NM, 451 NM, 661 NM, 708 NM 및 89 NM의 IC50을 갖는 강력한, 뇌상, 경구 생체 이용 가능, 팬 클래스 I PI3K/MTOR 억제제입니다. offlineefficient_models_2022q2.mdPI3Kγen_ko_2021q1.mdand mTOR, respectively.en_ko_2021q1.mdPQR309 is an mTORC1 and mTORC2 inhibitor.en_ko_2021q1.md
- GC12889 PX 866 개선된 Wortmannin 유사체인 MPX 866(PX-866)은 PI3K(IC50=0.1nM(p110α), 1.0nM(8α), 1.0nM(87248)의 경구, 비가역적, 범 동형 억제제입니다. . 항종양 활성.
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GN10266
Quercetin
퀘르세틴은 채소, 과일, 씨앗, 견과류, 차 및 레드 와인에 포함된 중요한 식이 플라보노이드입니다.
- GC61227 Quercetin D5 케르세틴 D5는 케르세틴이라고 표시된 중수소입니다. 천연 플라보노이드인 케르세틴은 재조합 SIRT1의 자극제이자 PI3K γ, PI3K δ 및 PI3K β에 대해 IC50이 각각 2.4μM, 3.0μM 및 5.4μM인 PI3K 억제제입니다.
- GC15665 Quercetin dihydrate 천연 플라보노이드인 케르세틴 이수화물은 PI3K γ, PI3K δ 및 PI3K β에 대해 IC50이 각각 2.4μM, 3.0μM 및 5.4μM인 재조합 SIRT1 및 PI3K 억제제의 자극제입니다.
- GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482((Rac)-KIN-193)는 AZD 6482의 라세미체입니다. AZD 6482는 IC50이 0.69nM인 강력하고 선택적인 p110β 억제제입니다.
- GC33130 Recilisib (Ex-RAD) 레실리십(Ex-RAD)(ON 01210)은 세포에서 AKT, PI3K 활성을 활성화할 수 있는 방사선 보호제입니다.
- GC12415 Rigosertib Rigosertib(ON-01910)은 다중 키나제 억제제이자 선택적 항암제로 PI3 키나제/Akt 경로를 억제하여 세포 사멸을 유도하고 히스톤 H2AX의 인산화를 촉진하며 세포 주기에서 G2/M 정지를 유도합니다. Rigosertib은 IC50이 9nM인 PLK1의 선택적 비ATP 경쟁 억제제입니다.
- GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib sodium(ON-01910 sodium)은 다중 키나아제 억제제이자 선택적 항암제로 PI3K/Akt 경로를 억제하여 세포사멸을 유도하고 히스톤 H2AX의 인산화를 촉진하며 세포주기에서 G2/M 정지를 유도합니다. Rigosertib 나트륨은 IC50이 9nM인 PLK1의 선택적 비ATP 경쟁 억제제입니다.
- GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409(XL765)(XL-147 유도체 1)는 PI3K의 강력한 억제제입니다. SAR245409(XL765)(25 μM)는 PI3K/Akt 신호 전달 경로를 차단합니다.
- GC18479 SAR260301 SAR260301은 IC50이 23nM인 경구용 선택적 PI3Kβ 억제제입니다.
- GC11471 SAR405 SAR405는 업계 최초의 선택적 ATP 경쟁 PI3K 클래스 III(PIK3C3) 동형 Vps34 억제제(IC50=1.2nM, Kd=1.5nM)입니다. SAR405는 기아 또는 mTOR 억제에 의해 유도된 자가포식을 억제합니다. 항암 활성.
- GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].
- GC31666 Seletalisib (UCB5857) 셀레탈리십(UCB5857)(UCB5857)은 강력하고 선택적인 PI3Kδ입니다. IC50이 12nM인 억제제.
- GC37633 SF1126 SF1126은 관련 팬 및 듀얼 퍼스트 인 클래스 PI3K/BRD4 억제제로 항종양 및 항혈관신생 활성을 갖는다. SF1126은 RGDS-conjugated LY294002 전구약물로서 증가된 용해도를 나타내고 종양 구획 내 특정 인테그린에 결합하도록 설계되었습니다. SF1126은 세포 사멸을 유도합니다.
- GC19328 SF2523 SF2523은 PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 및 mTOR에 대해 각각 IC50이 34nM, 158nM, 9nM, 241nM 및 280nM인 PI3K의 고도로 선택적이고 강력한 억제제입니다.
- GC60339 SKI V SKI V는 GST-hSK에 대해 IC50이 2μM인 비경쟁적이고 강력한 비지질 스핑고신 키나제(SPHK; SK) 억제제입니다. SKI V는 hPI3k에 대해 6μM의 IC50으로 PI3K를 강력하게 억제합니다. SKI V는 유사분열 2차 메신저 스핑고신-1-포스페이트(S1P)의 형성을 감소시킵니다. SKI V는 세포자살을 유도하고 항종양 활성을 갖는다.
- GN10681 Sophocarpine
- GC64223 Sophocarpine monohydrate 소포카르핀(일수화물)은 항바이러스, 항종양, 항염증과 같은 많은 약리학적 특성을 갖는 전통 한약재인 Sophora flavescens에서 추출한 중요한 알칼로이드 중 하나입니다.
- GC62456 SRX3207 SRX3207은 경구 활성 및 동급 최초 이중 Syk/PI3K 억제제로, IC50 값은 Syk 및 PI3Kα에 대해 각각 10.7nM 및 861nM입니다. SRX3207은 종양 면역 억제를 완화합니다.
- GC62342 TASP0415914 TASP0415914는 IC50이 29nM인 강력한 경구 활성 PI3Kγ 억제제입니다.
- GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable
- GC32828 Tenalisib (RP6530) 테날리십(RP6530)(RP6530)은 새롭고 강력하며 선택적인 PI3Kδ입니다. 및 PI3Kγ 각각 25 및 33 nM의 IC50 값을 갖는 억제제.
- GC15151 TG100-115 TG100-115는 IC50이 각각 83 및 235nM인 선택적 PI3Kγ/PI3Kδ 억제제입니다.
- GC16231 TG100713 TG100713은 PI3K의 억제제이며, PI3Kδ, γ, α 및 β 동형에 대해 IC50이 각각 24, 50, 165 및 215 nM입니다.
- GC18164 UCB9608 UCB9608은 PI3KC2 α, β 및 γ 지질 키나제에 대해 선택적인 IC50이 11nM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 PI4KIIIβ 억제제입니다.
- GC19355 Umbralisib Umbralisib(TGR-1202)는 경구 활성, 강력 및 선택적 이중 PI3Kδ 및 카제인 키나제-1-ε(CK1ε) 억제제이며 EC50은 각각 22.2nM 및 6.0μM입니다. Umbralisib은 만성 림프구성 백혈병(CLL) T 세포에 독특한 면역 조절 효과를 나타냅니다. Umbralisib은 혈액 악성 종양 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC37854 Umbralisib hydrochloride Umbralisib(TGR-1202) 염산염은 경구 활성, 강력하고 선택적인 이중 PI3Kδ 및 카제인 키나제-1-ε(CK1ε) 억제제이며 EC50은 각각 22.2nM 및 6.0μM입니다. Umbralisib 염산염은 만성 림프구성 백혈병(CLL) T 세포에 독특한 면역 조절 효과를 나타냅니다. Umbralisib 염산염은 혈액암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC37855 Umbralisib R-enantiomer Umbralisib R-거울상 이성질체(TGR-1202 R-거울상 이성질체)는 TGR-1202의 덜 활성인 거울상 이성질체인 PI3Kδ 억제제입니다.
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib(XL765)는 강력한 PI3K 억제제로 class I PI3K(각각 p110α, p110β, p110γ 및 p110δ에 대해 IC50s=39, 113, 9 및 43nM)에 대해 유사한 활성을 가지며 DNA-PK(IC50= 150nM) 및 mTOR(IC50=157nM). Voxtalisib(XL765)는 각각 160 및 910 nM의 IC50으로 mTORC1 및 mTORC2를 억제합니다.
- GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM.
- GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2는 Vps34 효소 분석 및 GFP-FYVE 세포 분석에서 각각 IC50이 2 및 82nM인 Vps34의 새롭고 강력하며 선택적 억제제입니다. Vps34-IN-2는 SARS-CoV-2(3.1μM의 IC50), HCoV-229E(0.7μM의 IC50) 및 HCoV-OC43에 대한 항바이러스 활성을 나타냅니다.
- GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1은 IC50이 4nM인 특허 WO2012085815A1, 화합물 실시예 16a에서 추출한 Vps34의 억제제입니다. VPS34-IN1은 자가포식을 조절합니다.
- GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor
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GC70138
Vulolisib
Vulolisib는 PI3K (phosphoinositide 3-kinase)의 효과적이고 경구 가능한 억제제로, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ에 대한 IC50 각각 0.2 nM, 168 nM, 90 nM 및 49 nM입니다. 암 세포에서 성장 억제 활성을 가지며 항암 활성도 있습니다.
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GC12338
Wortmannin
Wortmannin은 원래 곰팡이에서 유래된 PI3-kinase specificity의 강력한 직접 억제제입니다 (1,2).
- GC13321 WYE-687 WYE-687은 IC50이 7nM인 ATP-경쟁 mTOR 억제제입니다. WYE-687은 mTORC1과 mTORC2의 활성화를 동시에 억제합니다. WYE-687은 또한 각각 81nM 및 3.11μM의 IC50으로 PI3Kα 및 PI3Kγ를 억제합니다.
- GC38473 WYE-687 dihydrochloride WYE-687 이염산염은 IC50이 7nM인 ATP-경쟁 mTOR 억제제입니다. WYE-687 이염산염은 mTORC1과 mTORC2의 활성화를 동시에 억제합니다. WYE-687은 또한 각각 81nM 및 3.11μM의 IC50으로 PI3Kα 및 PI3Kγ를 억제합니다.
- GC12709 XL147 XL147(XL147 유사체)은 대표적인 선택적 PI3Kα입니다. 특허 WO2012006552A1에서 추출한 억제제, 표 1의 화합물 147.
- GC12336 XL765 PI3K/mTOR inhibitor
- GC64992 YH-306 YH-306은 항암제입니다. YH-306은 FAK 경로를 통한 결장직장 종양 성장 및 전이를 억제합니다. YH-306은 대장암 세포의 이동과 침윤을 유의하게 억제합니다. YH-306은 억제되지 않은 증식을 강력하게 억제하고 세포 사멸을 유도합니다. YH-306은 FAK, c-Src, paxillin, PI3K, Rac1의 활성화와 MMP2와 MMP9의 발현을 억제한다. YH-306은 또한 액틴 관련 단백질(Arp2/3) 복합 매개 액틴 중합을 억제합니다.
- GC10982 YM201636 YM201636은 IC50이 33nM인 강력하고 선택적인 PIKfyve 억제제입니다.
- GC37954 YS-49 YS-49는 PI3K/Akt(RhoA의 다운스트림 표적) 활성화제로서 3-메틸콜란트렌 처리된 세포에서 RhoA/PTEN 활성화를 감소시킵니다.
- GC37955 YS-49 monohydrate YS-49(일수화물)는 PI3K/Akt(RhoA의 다운스트림 표적) 활성화제로서, 3-메틸콜란트렌 처리된 세포에서 RhoA/PTEN 활성화를 감소시킵니다.
- GC62480 Zandelisib Zandelisib(ME-401)은 특허 WO2019183226 A1, 화합물 실시예 1에서 추출한 포스파티딜이노시톨 3-키나제(PI3K) 억제제입니다. Zandelisib은 3.5nM의 IC50으로 p110δ를 선택적으로 억제합니다. Zandelisib은 항종양제로 작용합니다.
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GC19540
α-Linolenic Acid
잎채소에 발견되는 필수 지방산