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ホーム >> Signaling Pathways >> PI3K/Akt/mTOR Signaling >> PI3K

PI3K

PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.

製品は  PI3K

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC13725 NVP-BAG956

    双方向PDK1およびクラスI PI3K阻害剤

     NVP-BAG956 Chemical Structure
  3. GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) は PI3K です (PI3Kα、PI3Kβ および PI3Kγ の IC50 は 4 nM、63 nM、38 nM;) /mTOR ヒト二重阻害剤であり、頭部および頸部の癌に対して強力な増殖阻害活性を示します。細胞。 NVP-BGT226 Chemical Structure
  4. GC14504 NVP-BKM120 Hydrochloride

    クラスI PI3Kアイソフォームの阻害剤

     NVP-BKM120 Hydrochloride Chemical Structure
  5. GC36786 NVP-QAV-572 ＮＶＰ－ＱＡＶ－５７２は、特許ＵＳ７９９８９９０Ｂ２、化合物実施例８から抽出されたＰＩ３Ｋ阻害剤であり、１０ｎＭのＩＣ５０を有する。 NVP-QAV-572 Chemical Structure
  6. GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 は特異的な PI3Kγ 阻害剤です。 NVS-PI3-4 Chemical Structure
  7. GC36807 ON 146040 ON 146040 は、強力な PI3Kα および PI3Kδ (IC50 ≈14 および 20 nM、それぞれ) 阻害剤です。 ON 146040 は Abl1 も阻害します (IC50 < 150 nM)。 ON 146040 Chemical Structure
  8. GN10732 Oroxin B Oroxin B Chemical Structure
  9. GC36832 P110δ-IN-1 P110δ-IN-1 は、特許 WO 2014055647 A1 から抽出された P110δ の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 8.4 nM です。 P110δ-IN-1 Chemical Structure
  10. GC32916 Parsaclisib (INCB050465) パルサクリシブ (INCB050465) (INCB050465) は、PI3Kδ の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、1 mM ATP で 1 nM の IC50 を有します。パルサクリシブ (INCB050465) は、他の PI3K クラス I アイソフォームよりも約 20000 倍の選択性を示します。パルサクリシブ (INCB050465) は、再発または難治性の B 細胞性悪性腫瘍の研究に使用できます。 Parsaclisib (INCB050465) Chemical Structure
  11. GC62593 Parsaclisib hydrochloride パルサクリシブ塩酸塩 (INCB050465 塩酸塩) は、1 mM ATP で 1 nM の IC50 を持つ、PI3Kδ の強力で選択的な経口活性阻害剤です。パルサクリシブ塩酸塩は、他の PI3K クラス I アイソフォームよりも約 20000 倍の選択性を示します。パルサクリシブ塩酸塩は、再発または難治性の B 細胞悪性腫瘍の研究に使用できます。 Parsaclisib hydrochloride Chemical Structure
  12. GC16417 PF-04691502 PF-04691502 は、PI3K および mTOR の強力かつ選択的な阻害剤です。 PF-04691502 は、それぞれ 1.8、2.1、1.6、1.9、および 16 nM の Kis で、ヒト PI3Kα、β、δ、γ、および mTOR に結合します。 PF-04691502 Chemical Structure
  13. GC19283 PF-04979064 PF-04979064 は、強力で選択的な PI3K/mTOR デュアル キナーゼ阻害剤であり、PI3Kα と mTOR の Kis はそれぞれ 0.13 nM と 1.42 nM です。 PF-04979064 Chemical Structure
  14. GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) は、PI3Kα、PI3Kγ、および mTOR の非常に強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.4 nM、5.4 nM、1.6 nM です。 PF-05212384 (PKI-587) は、mTOR、mTORC1、および mTORC2 の両方の複合体で同等に有効です。 PF-05212384 (PKI-587) Chemical Structure
  15. GC62556 PF-06843195 PF-06843195 は、Rat1 線維芽細胞で 18 nM の IC50 を持つ選択性の高い PI3Kα 阻害剤です。生化学キナーゼアッセイにおけるPI3KαおよびPI3Kδに対するPF-06843195のKisは、それぞれ0.018 nMおよび0.28 nM未満です。 PF-06843195 は、PI3K/mTOR シグナル伝達経路を大幅に抑制し、持続的な抗腫瘍効果を示します。 PF-06843195 Chemical Structure
  16. GC12375 PF-4989216 PF-4989216 は、Ki が 0.6 nM の強力で選択的な PI3Kα 阻害剤です。 PF-4989216 Chemical Structure
  17. GC10386 PI 828 PI 828 は二重の PI3K およびカゼインキナーゼ 2 (CK2) 阻害剤であり、脂質キナーゼアッセイにおける p110α、CK2、および CK2α2 の IC50 はそれぞれ 173 nM、149 nM、および 1127 nM です。 PI 828 Chemical Structure
  18. GC11165 PI-103 PI-103 は、p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1、および mTORC2 に対して 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM、および 83 nM の IC50 を持つ強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。 PI-103 は、2 nM の IC50 で DNA-PK も阻害します。 PI-103 はオートファジーを誘導します。 PI-103 Chemical Structure
  19. GC16379 PI-103 Hydrochloride

    細胞膜透過性の高いPI3K阻害剤

     PI-103 Hydrochloride Chemical Structure
  20. GC15310 PI-3065 PI-3065 は PI3K p110δ の強力な阻害剤であり、IC50 および Ki 値は 5 nM および 1.5 nM であり、910、600、>10000 nM の IC50 で p110α、p110β、p110γ に対してあまり強力な活性を示しません。 PI-3065 Chemical Structure
  21. GC38578 PI-828

    PI3K阻害剤

     PI-828 Chemical Structure
  22. GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 は、PI3Kα の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、IC50 は 1.8 nM です。 PI3Kα-IN-4 には抗腫瘍活性があります。 PI3Kα-IN-4 Chemical Structure
  23. GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1 は強力な PI3Kα/mTOR 二重阻害剤であり、PI3Kα の IC50 は 7 nM です。細胞アッセイでは、mTOR および PI3Kα の Kis は 10.6 nM および 12.5 nM です。それぞれ無細胞アッセイで。 PI3Kα/mTOR-IN-1 Chemical Structure
  24. GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ阻害剤１は、特許ＷＯ２０１４００４４７０Ａ１から抽出されたＰＩ３ＫδおよびＰＩ３Ｋγ阻害剤であり、表４の化合物１６８は、<１００ｎＭのＩＣ５０を有する。 PI3Kγ inhibitor 1 Chemical Structure
  25. GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδインヒビター 1 は、IC50 が 3.8 nM の強力で選択的な PI3Kδ インヒビターです。 PI3kδ inhibitor 1 Chemical Structure
  26. GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 は、IC50 が 1.7 nM の強力で選択的かつ有効な PI3Kδ 阻害剤です。 PI3Kδ-IN-1 Chemical Structure
  27. GC31751 PI3Kδ-IN-2 PI3Kδ-IN-2 (YY-20394) は、PI3Kδ の強力な経口生物学的利用能と選択的阻害剤です。特許 WO 2015055071 A1、化合物 10 から抽出。 IC50 は 6.4 nM です。 PI3Kδ-IN-2 Chemical Structure
  28. GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (化合物 10) は、強力な経口活性 PI3Kβ/δ (IC50=7.1/8.6 nM) 阻害剤であり、PI3Kσ および PI3Kγ (それぞれ IC50=13/190 nM) に対して優れた選択性を示します。 PI3K-IN-2 Chemical Structure
  29. GC69707 PI3K-IN-30

    PI3K-IN-30（化合物6d）は、PI3K阻害剤として有効であり、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KγおよびPI3Kδに対するIC50値はそれぞれ5.1 nM、136 nM、30.7 nMおよび8.9 nMです。

     PI3K-IN-30 Chemical Structure
  30. GC69708 PI3K-IN-31

    PI3K-IN-31（化合物6b）は、有効なPI3K阻害剤であり、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KγおよびPI3KδのIC50値はそれぞれ3.7 nM、74 nM、14.6 nMおよび9.9 nMです。 PI3K-IN-31には抗がん作用があります。

     PI3K-IN-31 Chemical Structure
  31. GC67954 PI3K-IN-36 PI3K-IN-36 Chemical Structure
  32. GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (化合物 20a) は、経口活性で選択性の高いホスホイノシチド 3-キナーゼ (PI3K) β/δ 阻害剤であり、PI3K β/δ の IC50 値はそれぞれ 7.8 nM/5.3 nM です。 PI3K-IN-6 (化合物 20a) は、ホスファターゼおよびテンシン同族体 (PTEN) の有効性が高い腫瘍を治療する可能性があります。 PI3K-IN-6 Chemical Structure
  33. GC69706 PI3K/AKT-IN-1

    PI3K/AKT-IN-1は、有効なPI3K/AKT二重阻害剤であり（PI3Kγ、PI3KδおよびAKTのIC50はそれぞれ6.99μM、4.01μMおよび3.36μM）、抗がん活性を持ちます。その作用機序は、PI3K/AKT経路を抑制し、caspase 3依存性アポトーシスを誘導することです。

     PI3K/AKT-IN-1 Chemical Structure
  34. GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 は、PI3K/AKT/mTOR 経路阻害剤です。 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 は抗癌効果と MDA-MB-231 細胞に対する選択性を持ち、IC50 値は 2.29 μM. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 は、がん細胞周期の停止とアポトーシスを誘導できます。 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 Chemical Structure
  35. GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 は PI3K/HDAC の強力な二重阻害剤であり、PI3Kδ と HDAC1 をそれぞれ 8.1 nM と 1.4 nM の IC50 で強力に阻害します。 PI3K/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  36. GC69709 PI3K/mTOR Inhibitor-11

    PI3K/mTOR Inhibitor-11は、経口投与可能なPI3K/mTOR阻害剤であり（PI3Kα、PI3KδおよびmTORのIC50値はそれぞれ3.5、4.6および21.3 nM）、AKTとS6タンパク質のリン酸化を抑制することにより、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達路を調節します。 PI3K/mTOR Inhibitor-11はがん研究に使用されます。

     PI3K/mTOR Inhibitor-11 Chemical Structure
  37. GC69710 PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium

    PI3K/mTOR阻害剤-13ナトリウムは、口服可能な磷酸肌醇3-キナーゼ（PI3K）およびmTORキナーゼの二重阻害剤です。 PI3K / mTOR Inhibitor-13 sodiumには、性疾患、固形腫瘍、特発性肺線維症（IPF）での潜在的な応用があります。

     PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium Chemical Structure
  38. GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、経口で活性な汎クラス I PI3K/mTOR 阻害剤です。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ に対して酵素阻害活性を持っています。それぞれ 0.63 nM、22 nM、9.2 nM、13.85 nM の IC50 値を持つ mTOR。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、がんの研究に使用できます。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 Chemical Structure
  39. GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kδ 阻害剤 1 (化合物 5d) は、1.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口投与可能な PI3Kδ 阻害剤です 。 PI3Kdelta inhibitor 1 Chemical Structure
  40. GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9 は、7 nM の IC50 を持つ強力な PI4KIIIβ 阻害剤です。 PI4KIIIbeta-IN-9 は、PI3Kδ と PI3Kγ もそれぞれ 152 nM と 1046 nM の IC50 で阻害します。 PI4KIIIbeta-IN-9 Chemical Structure
  41. GC62340 PIK-108 PIK-108 は、非 ATP 競合的アロステリック p110β/p110δ 選択的阻害剤です。 PIK-108 Chemical Structure
  42. GC15982 PIK-293 IC87114 の類似体である PIK-293 は PI3K 阻害剤であり、p110δ、p110β、p110γ、p110α の IC50 値はそれぞれ 0.24 μM、10 μM、25 μM、100 μM です 。 PIK-293 Chemical Structure
  43. GC13612 PIK-294 PIK-294 は、10 nM の IC50 を持つ強力な p110δ 選択的阻害剤です。 PIK-294 Chemical Structure
  44. GC16904 PIK-75 PIK-75 は可逆的な DNA-PK であり、p110α-選択的阻害剤であり、DNA-PK、p110α を阻害します。および p110γそれぞれ 2、5.8、76 nM の IC50 で。 PIK-75 は p110α を阻害します。 > p110βよりも200倍強力。 (IC50=1.3 μM)。 PIK-75 はアポトーシスを誘導します。 PIK-75 Chemical Structure
  45. GC17199 PIK-90 PIK-90 は DNA-PK および PI3K 阻害剤であり、p110α、p110γ、および DNA-PK をそれぞれ 11、18、および 13 nM の IC50 で阻害します。 PIK-90 Chemical Structure
  46. GC13089 PIK-93 PIK-93 は、IC50 が 19 nM の最初の強力な合成 PI4K (PI4KIIIβ) 阻害剤であり、それぞれ 16 nM と 39 nM の IC50 で PI3Kγ と PI3Kα も阻害します。 PIK-93 Chemical Structure
  47. GC14679 PIK-III PIK-III は、VPS34 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 18 nM です。 PIK-III Chemical Structure
  48. GC36917 Pilaralisib ピララリシブ (XL147; SAR245408) は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、および PI3Kδ に対して 39 nM、383 nM、23 nM、および 36 nM の IC50 を持つ強力で選択性の高いクラス I PI3K 阻害剤です。 Pilaralisib Chemical Structure
  49. GC62140 PKI-179 PKI-179 は、PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ およびmTOR、それぞれ。 PKI-179 は、E545K および H1047R に対しても活性を示し、IC50 はそれぞれ 14 nM および 11 nM です。 PKI-179 は、in vivo で抗腫瘍活性を示します。 PKI-179 Chemical Structure
  50. GC17104 PKI-402 PKI-402 は、PI3K-α 変異体および mTOR を含む PI3K の選択的、可逆的な ATP 競合阻害剤です (PI3Kα、mTOR、PI3Kβ、PI3Kδ、および PI3Kγ の場合、IC50 = 2、3、7、14、および 16 nM)。 PKI-402 Chemical Structure
  51. GN10312 Polygalasaponin F Polygalasaponin F Chemical Structure
  52. GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。 PP121 Chemical Structure
  53. GC33385 PQR-530 PQR-530 は、強力な ATP 競合性、経口生物学的利用能、および脳浸透性の二重汎 PI3K/mTORC1/2 阻害剤であり、PI3Kα および mTOR に対するサブナノモルの Kd (それぞれ 0.84 および 0.33 nM) を備えています。抗腫瘍活性。 PQR-530 Chemical Structure
  54. GC19300 PQR309 PQR309は、強力で、脳浸透性があり、経口投与可能な、パンクラスI PI3K/mTOR阻害剤である。 PQR309 Chemical Structure
  55. GC12889 PX 866 改良されたワートマニン類似体である PX 866 (PX-866) は、PI3K の経口不可逆的汎アイソフォーム阻害剤です (IC50=0.1 nM (p110α)、1.0 nM (p120γ)、2.9 nM (p110&#)8)。 .抗腫瘍活性。 PX 866 Chemical Structure
  56. GN10266 Quercetin

    クェルセチンは、野菜、果物、種子、ナッツ、紅茶や赤ワインに含まれる重要な食事フラボノイドです。

     Quercetin Chemical Structure
  57. GC61227 Quercetin D5 ケルセチン D5 は、ケルセチンと標識された重水素です。天然のフラボノイドであるケルセチンは、組換え SIRT1 の刺激因子であり、PI3K γ、PI3K δ、および PI3K β に対してそれぞれ 2.4 μM、3.0 μM、および 5.4 μM の IC50 を持つ PI3K 阻害剤でもあります。 Quercetin D5 Chemical Structure
  58. GC15665 Quercetin dihydrate 天然のフラボノイドであるケルセチン二水和物は、組換え SIRT1 の刺激因子であり、PI3K γ、PI3K δ、PI3K β に対してそれぞれ 2.4 μM、3.0 μM、5.4 μM の IC50 を持つ PI3K 阻害剤です 。 Quercetin dihydrate Chemical Structure
  59. GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) は、AZD 6482 のラセミ体です。AZD 6482 は、IC50 が 0.69 nM の強力で選択的な p110β 阻害剤です。 rac-AZD 6482 Chemical Structure
  60. GC33130 Recilisib (Ex-RAD) Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) は、細胞内の AKT、PI3K 活性を活性化できる放射線防護剤です。 Recilisib (Ex-RAD) Chemical Structure
  61. GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) は、PI3 キナーゼ/Akt 経路を阻害することでアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。 Rigosertib Chemical Structure
  62. GC13580 Rigosertib sodium リゴセルチブ ナトリウム (ON-01910 ナトリウム) は、PI3K/Akt 経路の阻害によりアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブ ナトリウムは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。 Rigosertib sodium Chemical Structure
  63. GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765) (XL-147 誘導体 1) は、PI3K の強力な阻害剤です。 SAR245409 (XL765) (25 μM) は、PI3K/Akt シグナル伝達経路をブロックします。 SAR245409 (XL765) Chemical Structure
  64. GC18479 SAR260301 SAR260301 は経口投与可能な選択的 PI3Kβ 阻害剤で、IC50 は 23 nM です。 SAR260301 Chemical Structure
  65. GC11471 SAR405 SAR405は、Vps34阻害剤である（IC50=1.2 nM）。SAR405はmTOR阻害によるオートファジーを抑制する。 SAR405 Chemical Structure
  66. GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)

    選択的PI3Kδ阻害剤1（化合物7n）は、IC50が0.9 nMであり、他のクラスI PI3Kアイソフォーム[PI3Kα/β/γ=3670 / 1460 / 21300 nM]に対して1000倍以上の選択性を持つPI3Kδの阻害剤です。

     Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Chemical Structure
  67. GC31666 Seletalisib (UCB5857) Seletalisib (UCB5857) (UCB5857) は強力で選択的な PI3Kδ です。 12 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Seletalisib (UCB5857) Chemical Structure
  68. GC37633 SF1126 SF1126 は、関連する汎およびデュアル ファースト イン クラスの PI3K/BRD4 阻害剤であり、抗腫瘍および抗血管新生活性があります。 SF1126 は RGDS 結合 LY294002 プロドラッグであり、溶解性の増加を示し、腫瘍コンパートメント内の特定のインテグリンに結合するように設計されています。 SF1126 は細胞アポトーシスを誘導します。 SF1126 Chemical Structure
  69. GC19328 SF2523 SF2523 は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、および mTOR に対してそれぞれ 34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、および 280 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な PI3K の阻害剤です。 SF2523 Chemical Structure
  70. GC60339 SKI V SKI V は、非競合的で強力な非脂質スフィンゴシンキナーゼ (SPHK; SK) 阻害剤であり、GST-hSK に対する IC50 は 2 μM です。 SKI V は、hPI3k の IC50 が 6 μM で PI3K を強力に阻害します。 SKI V は、分裂促進性のセカンド メッセンジャーであるスフィンゴシン-1-リン酸 (S1P) の形成を減少させます。 SKI V はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を持っています。 SKI V Chemical Structure
  71. GN10681 Sophocarpine Sophocarpine Chemical Structure
  72. GC64223 Sophocarpine monohydrate ソフォカルピン (一水和物) は、抗ウイルス、抗腫瘍、抗炎症などの多くの薬理学的特性を持つ、伝統的な漢方薬 Sophora flavescens から抽出された重要なアルカロイドの 1 つです。 Sophocarpine monohydrate Chemical Structure
  73. GC62456 SRX3207 SRX3207 は、Syk と PI3Kα の IC50 値がそれぞれ 10.7 nM と 861 nM である、経口で活性なクラス初のデュアル Syk/PI3K 阻害剤です。 SRX3207 は、腫瘍の免疫抑制を軽減します。 SRX3207 Chemical Structure
  74. GC62342 TASP0415914 TASP0415914 は、29 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PI3Kγ 阻害剤です。 TASP0415914 Chemical Structure
  75. GC50332 TC KHNS 11

    強力で選択的なPI 3-キナーゼ δ 阻害剤；経口投与可能

     TC KHNS 11 Chemical Structure
  76. GC32828 Tenalisib (RP6530) テナリシブ (RP6530) (RP6530) は、新規で強力な選択的 PI3Kδ です。 PI3Kγそれぞれ 25 および 33 nM の IC50 値を持つ阻害剤。 Tenalisib (RP6530) Chemical Structure
  77. GC15151 TG100-115 TG100-115 は、それぞれ 83 および 235 nM の IC50 を持つ選択的 PI3Kγ/PI3Kδ 阻害剤です。 TG100-115 Chemical Structure
  78. GC16231 TG100713 TG100713 は PI3K の阻害剤であり、PI3Kδ、γ、α、β アイソフォームの IC50 はそれぞれ 24、50、165、215 nM です。 TG100713 Chemical Structure
  79. GC18164 UCB9608 UCB9608 は、強力で選択的な経口活性 PI4KIIIβ 阻害剤であり、IC50 は 11 nM で、PI3KC2 α、β、および γ 脂質キナーゼよりも選択的です。 UCB9608 Chemical Structure
  80. GC19355 Umbralisib Umbralisib (TGR-1202) は、経口で活性があり、強力かつ選択的なデュアル PI3Kδ およびカゼインキナーゼ-1-ε (CK1ε) 阻害剤であり、EC50 はそれぞれ 22.2 nM および 6.0 μM です。ウンブラリシブは、慢性リンパ性白血病 (CLL) T 細胞に対して独自の免疫調節効果を示します。 Umbralisib は、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。 Umbralisib Chemical Structure
  81. GC37854 Umbralisib hydrochloride ウンブラリシブ (TGR-1202) 塩酸塩は、経口で有効な強力かつ選択的な二重 PI3Kδ およびカゼインキナーゼ-1-ε (CK1ε) 阻害剤であり、EC50 はそれぞれ 22.2 nM および 6.0 μM です。塩酸ウンブラリシブは、慢性リンパ性白血病 (CLL) T 細胞に対して独自の免疫調節効果を示します。塩酸ウンブラリシブは、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。 Umbralisib hydrochloride Chemical Structure
  82. GC37855 Umbralisib R-enantiomer Umbralisib R-鏡像異性体 (TGR-1202 R-鏡像異性体) は、TGR-1202 の活性の低い鏡像異性体である PI3Kδ 阻害剤です。 Umbralisib R-enantiomer Chemical Structure
  83. GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) は強力な PI3K 阻害剤であり、クラス I PI3K に対して同様の活性を持ち (p110α、p110β、p110γ、および p110δ に対してそれぞれ IC50=39、113、9、および 43 nM)、DNA-PK も阻害します (IC50= 150 nM) および mTOR (IC50=157 nM)。 Voxtalisib (XL765) は、mTORC1 および mTORC2 をそれぞれ 160 および 910 nM の IC50 で阻害します。 Voxtalisib Chemical Structure
  84. GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)

    VPS34阻害剤1（化合物19、PIK-IIIアナログ）は、IC50が15 nMのVPS34の強力で選択的な阻害剤です。

     VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Chemical Structure
  85. GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2 は、Vps34 酵素アッセイと GFP-FYVE 細胞アッセイでそれぞれ 2 nM と 82 nM の IC50 を持つ、Vps34 の新規で強力な選択的阻害剤です。 Vps34-IN-2 は、SARS-CoV-2 (3.1 μM の IC50)、HCoV-229E (0.7 μM の IC50)、および HCoV-OC43 に対して抗ウイルス活性を示します。 Vps34-IN-2 Chemical Structure
  86. GC10436 VPS34-IN1 ＶＰＳ３４-ＩＮ１は、特許ＷＯ２０１２０８５８１５Ａ１、化合物例１６ａから抽出されたＶｐｓ３４の阻害剤であり、ＩＣ５０は４ｎＭである。 VPS34-IN1 はオートファジーを調節します。 VPS34-IN1 Chemical Structure
  87. GC17771 VS-5584 (SB2343)

    選択的なPI3K/mTORキナーゼ阻害剤

     VS-5584 (SB2343) Chemical Structure
  88. GC70138 Vulolisib

    Vulolisibは、有効で経口摂取可能なリン脂質3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KγおよびPI3KδのIC50値はそれぞれ0.2 nM、168 nM、90 nMおよび49 nMです。がん細胞に対して抗増殖活性を示し、また抗腫瘍活性も持っています。

     Vulolisib Chemical Structure
  89. GC12338 Wortmannin Wortmanninは、もともとキノコから派生したPI3キナーゼの非常に強力な直接的阻害剤である。 Wortmannin Chemical Structure
  90. GC13321 WYE-687 WYE-687 は、ATP 競合性の mTOR 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 WYE-687 は、mTORC1 と mTORC2 の活性化を同時に阻害します。 WYE-687 は、PI3Kα と PI3Kγ もそれぞれ 81 nM と 3.11 μM の IC50 で阻害します。 WYE-687 Chemical Structure
  91. GC38473 WYE-687 dihydrochloride WYE-687 二塩酸塩は、IC50 が 7 nM の ATP 競合 mTOR 阻害剤です。 WYE-687 二塩酸塩は、mTORC1 と mTORC2 の活性化を同時に阻害します。 WYE-687 は、PI3Kα と PI3Kγ もそれぞれ 81 nM と 3.11 μM の IC50 で阻害します。 WYE-687 dihydrochloride Chemical Structure
  92. GC12709 XL147 XL147 (XL147 アナログ) は、代表的かつ選択的な PI3Kα です。特許WO2012006552A1から抽出した阻害剤、表1の化合物147。 XL147 Chemical Structure
  93. GC12336 XL765

    PI3K/mTOR阻害剤

     XL765 Chemical Structure
  94. GC64992 YH-306 YH-306は抗腫瘍剤です。 YH-306 は、FAK 経路を介して結腸直腸腫瘍の増殖と転移を抑制します。 YH-306 は、結腸直腸癌細胞の移動と浸潤を有意に阻害します。 YH-306 は、抑制されていない増殖を強力に抑制し、細胞アポトーシスを誘導します。 YH-306 は、FAK、c-Src、パキシリン、PI3K、Rac1 の活性化、および MMP2 と MMP9 の発現を抑制します。 YH-306 は、アクチン関連タンパク質 (Arp2/3) 複合体を介したアクチン重合も阻害します。 YH-306 Chemical Structure
  95. GC10982 YM201636 YM201636 は、IC50 が 33 nM の強力で選択的な PIKfyve 阻害剤です。 YM201636 Chemical Structure
  96. GC37954 YS-49 YS-49 は PI3K/Akt (RhoA の下流ターゲット) 活性化因子であり、3-メチルコラントレン処理細胞における RhoA/PTEN 活性化を低減します。 YS-49 Chemical Structure
  97. GC37955 YS-49 monohydrate YS-49 (一水和物) は、PI3K/Akt (RhoA の下流のターゲット) 活性化因子であり、3-メチルコラントレン処理細胞における RhoA/PTEN 活性化を低減します。 YS-49 monohydrate Chemical Structure
  98. GC62480 Zandelisib ザンデリシブ (ME-401) は、特許 WO2019183226 A1、化合物例 1 から抽出されたホスファチジルイノシトール 3-キナーゼ (PI3K) 阻害剤です。ザンデリシブは、3.5 nM の IC50 で p110δ を選択的に阻害します。ザンデリシブは抗腫瘍薬として機能します。 Zandelisib Chemical Structure
  99. GC19540 α-Linolenic Acid

    葉緑野菜に含まれる必須脂肪酸

     α-Linolenic Acid Chemical Structure

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