PI3K
PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.
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- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC13725 NVP-BAG956 A dual PDK1 and class I PI3K inhibitor
- GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) ist ein PI3K (mit IC50-Werten von 4 nM, 63 nM und 38 nM fÜr PI3Kα und PI3Kβ) /mTOR dualer Inhibitor, der eine starke wachstumshemmende AktivitÄt gegen Kopf- und Halskrebs beim Menschen zeigt Zellen.
- GC14504 NVP-BKM120 Hydrochloride An inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC36786 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572 ist ein PI3K-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent US7998990B2, Verbindungsbeispiel 8, und hat einen IC50 von 10 nM.
- GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 ist ein spezifischer PI3Kγ-Inhibitor.
- GC36807 ON 146040 ON 146040 ist ein potenter PI3Kα- und PI3Kδ-Inhibitor (IC50≈14 bzw. 20 nM). ON 146040 hemmt auch Abl1 (IC50 < 150 nM).
- GN10732 Oroxin B
- GC36832 P110δ-IN-1 P110δ-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von P110δ, extrahiert aus dem Patent WO 2014055647 A1, mit einem IC50 von 8,4 nM.
- GC32916 Parsaclisib (INCB050465) Parsaclisib (INCB050465) (INCB050465) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von PI3Kδ mit einem IC50 von 1 nM bei 1 mM ATP. Parsaclisib (INCB050465) zeigt eine etwa 20000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen PI3K-Klasse-I-Isoformen. Parsaclisib (INCB050465) kann zur Erforschung rezidivierter oder refraktÄrer bÖsartiger B-Zell-Erkrankungen eingesetzt werden.
- GC62593 Parsaclisib hydrochloride Parsaclisib-Hydrochlorid (INCB050465-Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von PI3Kδ mit einem IC50-Wert von 1 nM bei 1 mM ATP. Parsaclisib-Hydrochlorid zeigt eine etwa 20.000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen PI3K-Klasse-I-Isoformen. Parsaclisib-Hydrochlorid kann zur Erforschung rezidivierter oder refraktÄrer bÖsartiger B-Zell-Erkrankungen eingesetzt werden.
- GC16417 PF-04691502 PF-04691502 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PI3K und mTOR. PF-04691502 bindet an humanes PI3Kα, β, δ, γ und mTOR mit Kis von 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 bzw. 16 nM.
- GC19283 PF-04979064 PF-04979064 ist ein potenter und selektiver PI3K/mTOR Dual-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,13 nM und 1,42 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR.
- GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) ist ein hochpotenter dualer Inhibitor von PI3Kα, PI3Kγ und mTOR mit IC50-Werten von 0,4 nM, 5,4 nM bzw. 1,6 nM. PF-05212384 (PKI-587) ist in beiden Komplexen von mTOR, mTORC1 und mTORC2, gleichermaßen wirksam.
- GC62556 PF-06843195 PF-06843195 ist ein hochselektiver PI3Kα-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 18 nM in Rat1-Fibroblasten. Die Kis von PF-06843195 fÜr PI3Kα und PI3Kδ im biochemischen Kinase-Assay sind kleiner als 0,018 nM bzw. 0,28 nM. PF-06843195 hat eine starke UnterdrÜckung des PI3K/mTOR-Signalwegs und eine dauerhafte Antitumorwirksamkeit.
- GC12375 PF-4989216 PF-4989216 ist ein potenter und selektiver PI3Kα-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM.
- GC10386 PI 828 PI 828 ist ein dualer PI3K- und Caseinkinase-2 (CK2)-Inhibitor mit IC50-Werten von 173 nM, 149 nM und 1127 nM für p110α, CK2 bzw. CK2α2 im Lipidkinase-Assay.
- GC11165 PI-103 PI-103 ist ein potenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM und 83 nM fÜr p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTORC1 und mTORC2. PI-103 hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 2 nM. PI-103 induziert Autophagie.
- GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor
- GC15310 PI-3065 PI-3065 ist ein potenter Inhibitor von PI3K p110δ mit IC50- und Ki-Werten von 5 nM und 1,5 nM und zeigt eine weniger potente AktivitÄt gegen p110α, p110β, p110γ mit IC50s von 910, 600, >10000 nM.
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor
- GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von PI3Kα mit einem IC50-Wert von 1,8 nM. PI3Kα-IN-4 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1 ist ein potenter PI3Kα/mTOR dualer Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM fÜr PI3Kα in einem Zellassay und Kis von 10,6 nM und 12,5 nM fÜr mTOR und PI3Kα in einem zellfreien Assay.
- GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ Inhibitor 1 ist ein PI3Kδ- und PI3Kγ-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2014004470A1, Verbindung 168 in Tabelle 4, hat IC50s von \u003c 100 nM.
- GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδ Inhibitor 1 ist ein potenter und selektiver PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50 von 3,8 nM.
- GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 ist ein potenter, selektiver und wirksamer PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50 von 1,7 nM.
- GC31751 PI3Kδ-IN-2 PI3Kδ-IN-2 (YY-20394) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und selektiver Inhibitor von PI3Kδ entnommen aus Patent WO 2015055071 A1, Verbindung 10; hat einen IC50 von 6,4 nM.
- GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (Verbindung 10) ist ein potenter und oral aktiver PI3Kβ/δ (IC50=7,1/8,6 nM)-Inhibitor mit ausgezeichneter SelektivitÄt gegenÜber PI3Kσ und PI3Kγ (IC50=13/190 nM).
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GC69707
PI3K-IN-30
PI3K-IN-30 (Verbindung 6d) ist ein wirksamer PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,1 nM für PI3Kα, 136 nM für PI3Kβ, 30,7 nM für PI3Kγ und 8,9 nM für PI3Kδ.
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GC69708
PI3K-IN-31
PI3K-IN-31 (Verbindung 6b) ist ein wirksamer PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,7 nM für PI3Kα, 74 nM für PI3Kβ, 14,6 nM für PI3Kγ und 9,9 nM für PI3Kδ. Es hat eine antikarzinogene Wirkung.
- GC67954 PI3K-IN-36
- GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (Verbindung 20a) ist ein oral aktiver und hochselektiver Phosphoinositid-3-kinase (PI3K)-β/δ-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,8 nM bzw. 5,3 nM fÜr PI3K β/δ. PI3K-IN-6 (Verbindung 20a) hat potenziell Top-Treat-Phosphatase- und Tensin-Homolog (PTEN)-defiziente Tumore.
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GC69706
PI3K/AKT-IN-1
PI3K/AKT-IN-1 ist ein wirksamer PI3K/AKT-Doppelinhibitor (IC50-Werte für PI3Kγ, PI3Kδ und AKT betragen jeweils 6,99 μM, 4,01 μM und 3,36 μM). PI3K/AKT-IN-1 hat antitumorale Aktivität und seine Wirkungsweise besteht darin, den PI3K/AKT-Signalweg zu hemmen und eine caspase-3-abhängige Apoptose auszulösen.
- GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 ist ein Inhibitor des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 besitzen krebshemmende Wirkungen und SelektivitÄt gegenÜber MDA-MB-231-Zellen mit einem IC50-Wert von 2,29 μM. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 kann den Stillstand des Krebszellzyklus und Apoptose induzieren.
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 ist ein potenter dualer Inhibitor von PI3K/HDAC, hemmt PI3Kδ und HDAC1 mit IC50-Werten von 8,1 nM bzw. 1,4 nM.
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GC69709
PI3K/mTOR Inhibitor-11
PI3K/mTOR Inhibitor-11 ist ein oral aktiver PI3K/mTOR-Inhibitor (mit IC50-Werten von 3,5, 4,6 und 21,3 nM für PI3Kα, PI3Kδ und mTOR). Es reguliert den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg durch Hemmung der Phosphorylierung von AKT und S6-Proteinen. PI3K/mTOR Inhibitor-11 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC69710
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
PI3K/mTOR-Inhibitor-13-Natrium ist ein oral aktiver Hemmstoff der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) und mTOR-Kinase. PI3K/mTOR-Inhibitor-13-Natrium hat potenzielle Anwendungen bei sexuellen Erkrankungen, soliden Tumoren und idiopathischer Lungenfibrose (IPF).
- GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 ist ein oral aktiver Pan-Klasse-I-PI3K/mTOR-Inhibitor. PI3K/mTOR Inhibitor-4 hat eine enzymatische HemmaktivitÄt fÜr PI3Kα, PI3K&7#947;, PI3Kδ und mTOR mit IC50-Werten von 0,63 nM, 22 nM, 9,2 nM bzw. 13,85 nM. PI3K/mTOR Inhibitor-4 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kdelta-Inhibitor 1 (Verbindung 5d) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50 von 1,3 nM.
- GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9 ist ein potenter PI4KIIIβ-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. PI4KIIIbeta-IN-9 hemmt auch PI3Kδ und PI3Kγ mit IC50-Werten von 152 nM bzw. 1046 nM.
- GC62340 PIK-108 PIK-108 ist ein nicht-ATP-kompetitiver, allosterischer p110β/p110δ-selektiver Inhibitor.
- GC15982 PIK-293 PIK-293, ein Analogon von IC87114, ist ein PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,24 μM, 10 μM, 25 μM und 100 μM fÜr p110δ, p110β, p110γ bzw. p110α.
- GC13612 PIK-294 PIK-294 ist ein potenter p110δ-selektiver Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM.
- GC16904 PIK-75 PIK-75 ist ein reversibler DNA-PK- und p110α-selektiver Inhibitor, der DNA-PK hemmt, p110&7#945; und p110γ mit IC50s von 2, 5,8 bzw. 76 nM. PIK-75 hemmt p110α >200-mal stÄrker als p110&7#946; (IC50=1,3 μM). PIK-75 induziert Apoptose.
- GC17199 PIK-90 PIK-90 ist ein DNA-PK- und PI3K-Inhibitor, der p110α, p110γ und DNA-PK mit IC50-Werten von 11, 18 bzw. 13 nM hemmt.
- GC13089 PIK-93 PIK-93 ist der erste potente, synthetische PI4K (PI4KIIIβ)-Inhibitor mit IC50 von 19 nM und hemmt auch PI3Kγ und PI3Kα mit IC50 von 16 nM bzw. 39 nM.
- GC14679 PIK-III PIK-III ist ein potenter und selektiver Inhibitor von VPS34 mit einem IC50 von 18 nM.
- GC36917 Pilaralisib Pilaralisib (XL147; SAR245408) ist ein potenter und hochselektiver PI3Ks-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 39 nM, 383 nM, 23 nM und 36 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ und PI3Kδ.
- GC62140 PKI-179 PKI-179 ist ein potenter und oral aktiver dualer PI3K/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM und 0,42 nM fÜr PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ und mTOR bzw. PKI-179 zeigt auch AktivitÄt gegenÜber E545K und H1047R mit IC50-Werten von 14 nM bzw. 11 nM. PKI-179 zeigt Anti-Tumor-AktivitÄt in vivo.
- GC17104 PKI-402 PKI-402 ist ein selektiver, reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor von PI3K, einschließlich PI3K-α-Mutanten, und mTOR (IC50=2, 3, 7,14 und 16 nM fÜr PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ und PI3Kγ).
- GN10312 Polygalasaponin F
- GC11003 PP121 PP121 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 10, 60, 12, 14, 2 nM fÜr mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src bzw. PDGFR.
- GC33385 PQR-530 PQR-530 ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral bioverfügbarer und hirngängiger dualer Pan-PI3K/mTORC1/2-Inhibitor mit einem subnanomolaren Kd gegenüber PI3Kα und mTOR (0,84 bzw. 0,33 nM). Antitumor-Aktivität.
- GC19300 PQR309 PQR309 (PQR309) ist ein potentes, hirnbetantes, oraler BioverfÜgungsmittel-Pan-Class I PI3K/MTOR-Inhibitor mit IC50S von 33 nm, 451 NM, 661 NM, 708 NM und 89 Nm, PI3K&77#8888945; offlineefficient_models_2022q2.mdPI3Kγen_de_2022q1.mdand mTOR, respectively.en_de_2022q1.mdPQR309 is an mTORC1 and mTORC2 inhibitor.en_de_2022q1.md
- GC12889 PX 866 PX 866 (PX-866), ein verbessertes Wortmannin-Analogon, ist ein oraler, irreversibler und pan-isoformer Inhibitor von PI3K (IC50=0,1 nM (p110α), 1,0 nM (p120&7#947;), 2,9 nM (p110&8888)88) . Antitumor-AktivitÄt.
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GN10266
Quercetin
Quercetin ist ein wichtiger diätetischer Flavonoid, der in Gemüse, Obst, Samen, Nüssen, Tee und Rotwein vorkommt.
- GC61227 Quercetin D5 Quercetin D5 ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Quercetin. Quercetin, ein natürliches Flavonoid, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit IC50 von 2,4 μM, 3,0 μM und 5,4 μM für PI3K γ, PI3K δ bzw. PI3K β.
- GC15665 Quercetin dihydrate Quercetindihydrat, ein natÜrliches Flavonoid, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und ein PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,4 μM, 3,0 μM und 5,4 μM fÜr PI3K γ, PI3K δ bzw. PI3K β.
- GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) ist das Racemat von AZD 6482. AZD 6482 ist ein potenter und selektiver p110β-Inhibitor mit einem IC50 von 0,69 nM.
- GC33130 Recilisib (Ex-RAD) Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) ist ein Strahlenschutzmittel, das AKT- und PI3K-AktivitÄten in Zellen aktivieren kann.
- GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektiver Krebswirkstoff, der Apoptose durch Hemmung des PI3-Kinase/Akt-Signalwegs induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.
- GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib-Natrium (ON-01910-Natrium) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektives Antikrebsmittel, das durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs Apoptose induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und einen G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib-Natrium ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.
- GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765) (XL-147-Derivat 1) ist ein potenter Inhibitor von PI3K. SAR245409 (XL765) (25 μM) blockiert PI3K/Akt-Signalwege.
- GC18479 SAR260301 SAR260301 ist ein oral verfügbarer und selektiver PI3Kβ-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM.
- GC11471 SAR405 SAR405 ist ein erstklassiger, selektiver und ATP-kompetitiver Vps34-Inhibitor der Isoform PI3K Klasse III (PIK3C3) (IC50=1,2 nM; Kd=1,5 nM). SAR405 hemmt die Autophagie, die entweder durch Hunger oder durch mTOR-Hemmung induziert wird. AktivitÄt gegen Krebs.
- GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].
- GC31666 Seletalisib (UCB5857) Seletalisib (UCB5857) (UCB5857) ist potent und selektiv PI3Kδ Inhibitor mit einem IC50 von 12 nM.
- GC37633 SF1126 SF1126 ist ein relevanter Pan- und Dual-First-in-Class-PI3K/BRD4-Inhibitor mit Antitumor- und antiangiogener AktivitÄt. SF1126 ist ein RGDS-konjugiertes LY294002-Prodrug, das eine erhÖhte LÖslichkeit aufweisen und an spezifische Integrine im Tumorkompartiment binden soll. SF1126 induziert Zellapoptose.
- GC19328 SF2523 SF2523 ist ein hochselektiver und wirksamer Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM und 280 nM fÜr PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 bzw. mTOR.
- GC60339 SKI V SKI V ist ein nicht kompetitiver und potenter Nicht-Lipid-Sphingosinkinase (SPHK; SK)-Inhibitor mit einem IC50 von 2 μM fÜr GST-hSK. SKI V hemmt PI3K stark mit einem IC50 von 6 μM fÜr hPI3k. SKI V verringert die Bildung des mitogenen Second Messenger Sphingosin-1-Phosphat (S1P). SKI V induziert Apoptose und hat AntitumoraktivitÄt.
- GN10681 Sophocarpine
- GC64223 Sophocarpine monohydrate Sophocarpin (Monohydrat) ist eines der wichtigsten Alkaloide, das aus der traditionellen KrÄutermedizin Sophora flavescens extrahiert wird und viele pharmakologische Eigenschaften wie Antivirus-, Antitumor- und entzÜndungshemmende Eigenschaften hat.
- GC62456 SRX3207 SRX3207 ist ein oral aktiver und erster dualer Syk/PI3K-Inhibitor seiner Klasse mit IC50-Werten von 10,7 nM und 861 nM fÜr Syk bzw. PI3Kα. SRX3207 lindert die Immunsuppression von Tumoren.
- GC62342 TASP0415914 TASP0415914 ist ein potenter und oral aktiver PI3Kγ-Inhibitor mit einem IC50 von 29 nM.
- GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable
- GC32828 Tenalisib (RP6530) Tenalisib (RP6530) (RP6530) ist ein neuer, potenter und selektiver PI3Kδ und PI3Kγ Inhibitor mit IC50-Werten von 25 bzw. 33 nM.
- GC15151 TG100-115 TG100-115 ist ein selektiver PI3Kγ/PI3Kδ-Inhibitor mit IC50-Werten von 83 bzw. 235 nM.
- GC16231 TG100713 TG100713 ist ein Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 24, 50, 165 und 215 nM für die PI3Kδ-, γ-, α- bzw. β-Isoformen.
- GC18164 UCB9608 UCB9608 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PI4KIIIβ-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM, der selektiv gegenÜber PI3KC2 α-, β- und γ-Lipidkinasen ist.
- GC19355 Umbralisib Umbralisib (TGR-1202) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver dualer PI3Kδ- und Caseinkinase-1-ε (CK1ε)-Inhibitor mit EC50 von 22,2 nM bzw. 6,0 μM. Umbralisib zeigt einzigartige immunmodulatorische Wirkungen auf T-Zellen der chronischen lymphatischen LeukÄmie (CLL). Umbralisib kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden.
- GC37854 Umbralisib hydrochloride Umbralisib (TGR-1202) Hydrochlorid ist ein oral aktiver, potenter und selektiver dualer PI3Kδ- und Caseinkinase-1-ε (CK1ε)-Inhibitor mit EC50 von 22,2 nM bzw. 6,0 μM. Umbralisibhydrochlorid zeigt einzigartige immunmodulatorische Wirkungen auf T-Zellen der chronischen lymphatischen LeukÄmie (CLL). Umbralisibhydrochlorid kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden.
- GC37855 Umbralisib R-enantiomer Umbralisib R-Enantiomer (TGR-1202 R-Enantiomer) ist ein PI3Kδ-Inhibitor, der das weniger aktive Enantiomer von TGR-1202 ist.
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) ist ein potenter PI3K-Inhibitor, der eine Ähnliche AktivitÄt gegenÜber PI3K der Klasse I aufweist (IC50s = 39, 113, 9 und 43nM fÜr p110α, p110β, p110γ bzw. p110δ), auch DNA-PK hemmt (IC50= 150nM) und mTOR (IC50=157nM). Voxtalisib (XL765) hemmt mTORC1 und mTORC2 mit IC50-Werten von 160 bzw. 910 nM.
- GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM.
- GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Inhibitor von Vps34 mit IC50-Werten von 2 und 82 nM im Vps34-Enzymassay bzw. im GFP-FYVE-Zellassay. Vps34-IN-2 zeigt antivirale AktivitÄt gegen SARS-CoV-2 (IC50 von 3,1 μM), HCoV-229E (IC50 von 0,7 μM) und HCoV-OC43.
- GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1 ist ein Inhibitor von Vps34, extrahiert aus dem Patent WO2012085815A1, Verbindungsbeispiel 16a, mit einem IC50 von 4 nM. VPS34-IN1 moduliert die Autophagie.
- GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor
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GC70138
Vulolisib
Vulolisib ist ein wirksamer und oral aktiver Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) mit IC50-Werten von 0,2 nM für PI3Kα, 168 nM für PI3Kβ, 90 nM für PI3Kγ und 49 nM für PI3Kδ. Es hat antiproliferative Aktivität gegen Krebszellen und auch antitumorale Aktivität.
- GC12338 Wortmannin Wortmannin ist ein hochpotenter direkter Inhibitor der PI3-Kinase, ursprünglich aus Pilzen gewonnen.
- GC13321 WYE-687 WYE-687 ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. WYE-687 hemmt gleichzeitig die Aktivierung von mTORC1 und mTORC2. WYE-687 hemmt auch PI3Kα und PI3Kγ mit IC50-Werten von 81 nM bzw. 3,11 μM.
- GC38473 WYE-687 dihydrochloride WYE-687 Dihydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. WYE-687-Dihydrochlorid hemmt gleichzeitig die Aktivierung von mTORC1 und mTORC2. WYE-687 hemmt auch PI3Kα und PI3Kγ mit IC50-Werten von 81 nM bzw. 3,11 μM.
- GC12709 XL147 XL147 (XL147-Analogon) ist ein reprÄsentatives und selektives PI3Kα Inhibitor extrahiert aus Patent WO2012006552A1, Verbindung 147 in Tabelle 1.
- GC12336 XL765 PI3K/mTOR inhibitor
- GC64992 YH-306 YH-306 ist ein Antitumormittel. YH-306 unterdrÜckt das Wachstum und die Metastasierung von kolorektalen Tumoren Über den FAK-Weg. YH-306 hemmt signifikant die Migration und Invasion von Darmkrebszellen. YH-306 unterdrÜckt wirksam die ungehemmte Proliferation und induziert Zellapoptose. YH-306 unterdrÜckt die Aktivierung von FAK, c-Src, Paxillin und PI3K, Rac1 sowie die Expression von MMP2 und MMP9. YH-306 hemmt auch die Actin-Related-Protein (Arp2/3)-Komplex-vermittelte Aktin-Polymerisation.
- GC10982 YM201636 YM201636 ist ein potenter und selektiver PIKfyve-Inhibitor mit einem IC50 von 33 nM.
- GC37954 YS-49 YS-49 ist ein PI3K/Akt-Aktivator (ein nachgeschaltetes Ziel von RhoA), um die RhoA/PTEN-Aktivierung in den mit 3-Methylcholanthren behandelten Zellen zu reduzieren.
- GC37955 YS-49 monohydrate YS-49 (Monohydrat) ist ein PI3K/Akt-Aktivator (ein nachgeschaltetes Ziel von RhoA), um die RhoA/PTEN-Aktivierung in den mit 3-Methylcholanthren behandelten Zellen zu reduzieren.
- GC62480 Zandelisib Zandelisib (ME-401) ist ein Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K), extrahiert aus dem Patent WO2019183226 A1, Verbindungsbeispiel 1. Zandelisib hemmt selektiv p110δ mit einem IC50 von 3,5 nM. Zandelisib wirkt als antineoplastisches Mittel.
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GC19540
α-Linolenic Acid
Eine essentielle Fettsäure, die in grünem Blattgemüse gefunden wird.