RGFP966 (Synonyms: RGFP 966;RGFP-966) |
Catalog No.GC14285
One-Click Copy Product Info
|
RGFP966은 IC50가 0.08μM인 HDAC3 억제제이다. RGFP966은 염증 반응을 억제할 수 있다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1357389-11-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
RGFP966은 IC50가 0.08μM인 HDAC3 억제제이다. RGFP966은 염증 반응을 억제할 수 있다.
RGFP966은 HDAC3에 대한 IC50가 0.08μM인 N-(o-아미노페닐)카르박시아미드 HDAC 억제제로, HDAC3을 대상으로 하는 느린 결합/느른 해제 경쟁성구속력을 억제제이다. RGFP966은 다양한 염증성 질병에서 염증 반응을 억제하는 것으로 입증되었다[1-3].
RGFP966(1μM; 20시간)은 LPS/IFNγ가 자극한 RAW 264.7 거대세포에서의 염증 유전자 표현을 완화시켰다[3]. RGFP966(10-25μM; 48시간)은 HCC 세포의 증식과 이동을 모두 억제하였다[4].
RGFP966(10 mg/kg; SBI 수술 6시간 전)은 HDAC3의 상향 조절을 억제하고 수술적 뇌 손상(SBI) 쥐에서 손상된 지역 주변의 신경 세포를 보호했다[5]. RGFP966(10 mg/kg/일; i.p; 5일)은 LPS가 유도한 쥐의 우울증과 같은 행동을 개선할 수 있다. RGFP966 치료는 표현 수용체 4(TLR4), 구연산 결합 구 유사 수용체 피린 도메인 포함 수용체 3(NLRP3), 캐스파이스-1, 그리고 인터루킨-1β(IL-1β)의 표현 수준을 낮추었다[6]. RGFP966(10 mg/kg 또는 20 mg/kg)은 HDAC3 표현과 HDAC3 활동을 감소시켜서 엽질성 염증세포와 큐퍼 세포의 모집, 컵 모양 세포의 증식, 그리고 염증성 사이토카인 수준을 낮추고, 이로 인해 알러지성 비염(AR) 쥐의 알러기 및 염증 반응을 완화시켰다[7].
References:
[1]. Malvaez M, McQuown SC, et,al. HDAC3-selective inhibitor enhances extinction of cocaine-seeking behavior in a persistent manner. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Feb 12;110(7):2647-52. doi: 10.1073/pnas.1213364110. Epub 2013 Jan 7. PMID: 23297220; PMCID: PMC3574934.
[2]. Chou CJ, Herman D, et,al. Pimelic diphenylamide 106 is a slow, tight-binding inhibitor of class I histone deacetylases. J Biol Chem. 2008 Dec 19;283(51):35402-9. doi: 10.1074/jbc.M807045200. Epub 2008 Oct 24. PMID: 18953021; PMCID: PMC2602898.
[3]. Leus NG, van der Wouden PE, et,al. HDAC 3-selective inhibitor RGFP966 demonstrates anti-inflammatory properties in RAW 264.7 macrophages and mouse precision-cut lung slices by attenuating NF-κB p65 transcriptional activity. Biochem Pharmacol. 2016 May 15;108:58-74. doi: 10.1016/j.bcp.2016.03.010. Epub 2016 Mar 16. PMID: 26993378; PMCID: PMC4844503.
[4]. Yu X, Yang F, et,al. RGFP966 Suppresses Tumor Growth and Migration Through Inhibition of EGFR Expression in Hepatocellular Carcinoma Cells in vitro. Drug Des Devel Ther. 2020 Jan 10;14:121-128. doi: 10.2147/DDDT.S234871. PMID: 32021097; PMCID: PMC6959505.
[5]. Gu HP, Wu XF, et,al. RGFP966 exerts neuroprotective effect via HDAC3/Nrf2 pathway after surgical brain injury in rats. Heliyon. 2023 Jul 12;9(7):e18160. doi: 10.1016/j.heliyon.2023.e18160. PMID: 37539293; PMCID: PMC10395478.
[6]. Bian HT, Xiao L, et,al. RGFP966 is protective against lipopolysaccharide-induced depressive-like behaviors in mice by inhibiting neuroinflammation and microglial activation. Int Immunopharmacol. 2021 Dec;101(Pt B):108259. doi: 10.1016/j.intimp.2021.108259. Epub 2021 Oct 16. PMID: 34666303.
[7]. Zhang W, Sun X, et,al. RGFP966, a selective HDAC3 inhibitor, ameliorates allergic and inflammatory responses in an OVA-induced allergic rhinitis mouse model. Int Immunopharmacol. 2021 Apr;93:107400. doi: 10.1016/j.intimp.2021.107400. Epub 2021 Jan 30. PMID: 33529911.
| Cell experiment [1]: | |
|
세포 라인 |
쥐 RAW 264.7대식세포 |
|
제조 방법 |
쥐는 네 그룹으로 나뉘어져 있다: 대조군, LPS군, LPS+RGFP966군, RGFP966군. LPS는 인산 버퍼 솔루션(PBS)에 녹여 1mg/kg/일의 용량으로 i.p.를 통해 총 5회 투여되었다. RGFP966은 디메틸실옥산(DMSO), PEG300, 그리고 염수에 희석되어 10mg/kg/일의 용량으로 i.p.를 통해 총 5회 투여되었다. |
|
반응 조건 |
10 mg/kg/day;i.p; 5일 |
|
응용 분야 |
RGFP966은 LPS/IFNγ가 자극한 RAW 264.7 대식세포에서의 염증 유전자 표현을 완화시킨다. |
|
동물 실험 [2]: |
|
|
동물 모형 |
성인 수컷 C57BL/6J 쥐 (체중 20-22g) |
|
제조 방법 |
쥐는 네 그룹으로 나뉘어졌다:대조군, LPS조, LPS+RGFP966조, RGFP966조. LPS는 인산 버퍼 솔루션(PBS)에 녹여 1mg/kg/일의 용량으로 i.p.를 통해 총 5회 투여되었다. RGFP966은 디메틸실옥산(DMSO), PEG300, 염수에 희석되어 10mg/kg/일의 용량으로 i.p.를 통해 총 5회 투여되었다. |
|
제형 |
10 mg/kg/day;i.p; 5일 |
|
응용 분야 |
RGFP966 치료는 쥐에서 LPS가 유도한 체중 변화를 반전시켰다. |
|
References: [1] Leus NG, van der Wouden PE, 등. HDAC3 선택적 억제제 RGFP966은 NF-κB p65 전사활동을 완화하여 RAW 264.7 대식세포와 쥐 정밀 절개 폐 조각에서 항염증 특성을 보인다. 생화학 의학 약리학. 2016년 5월 15일;108:58-74. doi: 10.1016/j.bcp.2016.03.010. 2016년 3월 16일 온라인 출판. PMID: 26993378; PMCID: PMC4844503. [2] Bian HT, Xiao L, 등. RGFP966은 뇌 염증과 미세 뇌세포 활성을 억제하여 쥐의 립opolysaccharide 유도 우울증과 같은 행동에 보호작용을 한다. 국제 면역약물학. 2021년 12월;101(Pt B):108259. doi: 10.1016/j.intimp.2021.108259. 2021년 10월 16일 온라인 출판. PMID: 34666303. |
|
| Cas No. | 1357389-11-7 | SDF | |
| Synonyms | RGFP 966;RGFP-966 | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N | ||
| Formula | C21H19FN4O | M.Wt | 362.4 |
| Solubility | ≥ 18.12mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7594 mL | 13.7969 mL | 27.5938 mL |
| 5 mM | 551.9 μL | 2.7594 mL | 5.5188 mL |
| 10 mM | 275.9 μL | 1.3797 mL | 2.7594 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 8 reference(s) in Google Scholar.)