RGFP966 (Synonyms: RGFP 966;RGFP-966) |
Katalog-Nr.GC14285
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RGFP966 ist ein N-(o-aminophenyl)-Carboxamid-HDAC-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0.08 μM für HDAC3. Es handelt sich um eine Klasse von kompetitiven, fest bindenden Inhibitoren mit langsamer Aktivierung oder Deaktivierung, die auf HDAC3 abzielen.
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Cas No.: 1357389-11-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
RGFP966 ist ein N-(o-aminophenyl)-Carboxamid-HDAC-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0.08 μM für HDAC3. Es handelt sich um eine Klasse von kompetitiven, fest bindenden Inhibitoren mit langsamer Aktivierung oder Deaktivierung, die auf HDAC3 abzielen. RGFP966 unterdrückt nachweislich Entzündungsreaktionen bei verschiedenen entzündlichen Erkrankungen[1-3].
RGFP966(1 μM ;20 Stunden) schwächt die Expression entzündlicher Gene in LPS/IFNγ-stimulierten RAW 264.7-Makrophagen ab[3]. RGFP966(10-25 μM;48 Stunden) hemmte sowohl die Proliferation als auch die Migration von HCC-Zellen[4].
RGFP966(10 mg/kg; 6 Stunden vor SBI) hemmte die Hochregulation von HDAC3 und rettete die Nervenzellen im Bereich des geschädigten Bereichs bei Ratten mit chirurgischer Hirnverletzung(SBI)[5]. RGFP966(10 mg/kg/Tag; i.p; 5 Tage) konnte das LPS-induzierte depressive Verhalten bei Mäusen verbessern. Die Behandlung mit RGFP966 reduzierte die Expressionsniveaus von toll-like receptor 4 (TLR4), nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor pyrin domain-containing-3 (NLRP3), caspase-1 und interleukin-1β (IL-1β)[6]. RGFP966(10 mg/kg oder 20 mg/kg) reduzierte die HDAC3-Expression und -Aktivität. Dann wurden die Rekrutierung von Eosinophilen und Mastzellen, die Proliferation von Becherzellen und die Konzentration inflammatorischer Zytokine verringert. Das führte zu einer Linderung allergischer und entzündlicher Reaktionen bei Mäusen mit allergischer Rhinitis[7].
References:
[1]. Malvaez M, McQuown SC, et,al. HDAC3-selective inhibitor enhances extinction of cocaine-seeking behavior in a persistent manner. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Feb 12;110(7):2647-52. doi: 10.1073/pnas.1213364110. Epub 2013 Jan 7. PMID: 23297220; PMCID: PMC3574934.
[2]. Chou CJ, Herman D, et,al. Pimelic diphenylamide 106 is a slow, tight-binding inhibitor of class I histone deacetylases. J Biol Chem. 2008 Dec 19;283(51):35402-9. doi: 10.1074/jbc.M807045200. Epub 2008 Oct 24. PMID: 18953021; PMCID: PMC2602898.
[3]. Leus NG, van der Wouden PE, et,al. HDAC 3-selective inhibitor RGFP966 demonstrates anti-inflammatory properties in RAW 264.7 macrophages and mouse precision-cut lung slices by attenuating NF-κB p65 transcriptional activity. Biochem Pharmacol. 2016 May 15;108:58-74. doi: 10.1016/j.bcp.2016.03.010. Epub 2016 Mar 16. PMID: 26993378; PMCID: PMC4844503.
[4]. Yu X, Yang F, et,al. RGFP966 Suppresses Tumor Growth and Migration Through Inhibition of EGFR Expression in Hepatocellular Carcinoma Cells in vitro. Drug Des Devel Ther. 2020 Jan 10;14:121-128. doi: 10.2147/DDDT.S234871. PMID: 32021097; PMCID: PMC6959505.
[5]. Gu HP, Wu XF, et,al. RGFP966 exerts neuroprotective effect via HDAC3/Nrf2 pathway after surgical brain injury in rats. Heliyon. 2023 Jul 12;9(7):e18160. doi: 10.1016/j.heliyon.2023.e18160. PMID: 37539293; PMCID: PMC10395478.
[6]. Bian HT, Xiao L, et,al. RGFP966 is protective against lipopolysaccharide-induced depressive-like behaviors in mice by inhibiting neuroinflammation and microglial activation. Int Immunopharmacol. 2021 Dec;101(Pt B):108259. doi: 10.1016/j.intimp.2021.108259. Epub 2021 Oct 16. PMID: 34666303.
[7]. Zhang W, Sun X, et,al. RGFP966, a selective HDAC3 inhibitor, ameliorates allergic and inflammatory responses in an OVA-induced allergic rhinitis mouse model. Int Immunopharmacol. 2021 Apr;93:107400. doi: 10.1016/j.intimp.2021.107400. Epub 2021 Jan 30. PMID: 33529911.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Maus RAW 264.7 Makrophagen |
Vorbereitungsmethode | Die Zellen wurden 20 Stunden lang mit 1μM RGFP966 inkubiert und in den letzten 4 Stunden mit LPS/IFNγ stimuliert. |
Reaktionsbedingungen | 1 μM; 20 Stunden |
Anwendungen | RGFP966 schwächt die entzündliche Genexpression im LPS/IFNγ-stimulierten RAW 264.7 Makrophagen ab. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Erwachsene männliche C57BL/6J-Mäuse(Gleichgewicht 20–22g) |
Vorbereitungsmethode | Die Mäuse wurden in vier Gruppen eingeteilt: Kontrollgruppe, LPS-Gruppe, LPS + RGFP966-Gruppe und RGFP966-Gruppe. LPS wurde in phosphatgepufferter Kochsalzlösung(PBS) gelöst und in einer Dosierung von 1 mg/kg/Tag(insgesamt 5 Injektionen) i.p. injiziert. RGFP966 wurde in Dimethylsulfoxid(DMSO), PEG300 und Kochsalzlösung verdünnt und dann in einer Dosierung von 10 mg/kg/Tag(insgesamt 5 Injektionen) i.p. injiziert. |
Dosierungsform | 10 mg/kg/Tag; i.p; 5 Tage |
Anwendungen | Die Behandlung mit RGFP966 kehrte die durch LPS verursachten Veränderungen des Körpergewichts bei Mäusen um. |
References: [1]. Leus NG, van der Wouden PE, et,al. HDAC 3-selective inhibitor RGFP966 demonstrates anti-inflammatory properties in RAW 264.7 macrophages and mouse precision-cut lung slices by attenuating NF-?B p65 transcriptional activity. Biochem Pharmacol. 2016 May 15;108:58-74. doi: 10.1016/j.bcp.2016.03.010. Epub 2016 Mar 16. PMID: 26993378; PMCID: PMC4844503. [2]. Bian HT, Xiao L, et,al. RGFP966 is protective against lipopolysaccharide-induced depressive-like behaviors in mice by inhibiting neuroinflammation and microglial activation. Int Immunopharmacol. 2021 Dec;101(Pt B):108259. doi: 10.1016/j.intimp.2021.108259. Epub 2021 Oct 16. PMID: 34666303. | |
| Cas No. | 1357389-11-7 | SDF | |
| Überlieferungen | RGFP 966;RGFP-966 | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N | ||
| Formula | C21H19FN4O | M.Wt | 362.4 |
| Löslichkeit | ≥ 18.12mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7594 mL | 13.7969 mL | 27.5938 mL |
| 5 mM | 551.9 μL | 2.7594 mL | 5.5188 mL |
| 10 mM | 275.9 μL | 1.3797 mL | 2.7594 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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