TMPA |
Catalog No.GC30015
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TMPA는 Nur77길항제로 Nur77과 LKB1의 결합을 방지하고 LKB1의 세포질로의 이동과 인산화를 촉진한다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1258275-73-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TMPA는 Nur77길항제로 Nur77과 LKB1의 결합을 방지하고 LKB1의 세포질로의 이동과 인산화를 촉진한다. TMPA가 Nur77에 결합하면 Nur77의 개방-폐쇄 움직임을 유도해서 Nur77-LKB1 복합체의 안정성을 감소시키고 인터페이스 영역의 용매화를 촉진한다[2]. TMPA는 혈당 수준을 조절하기 위해 일반적으로 사용된 당뇨병 쥐 모델에서 사용되었다[3].
체외 실험에서 10μM의 TMPA 처리 1시간은 간세포 L02에서 AMPK의 인산화를 증가시켰다[4]. 10μM의 TMPA로 쥐 골수 유래 마스터 세포(BMMCs)를 6시간 처리하면 LKB1과 AMPK의 인산화가 증가하고 동시에 IgE/Ag 유도 탈입자화와 이코사노이드 생성이 줄어들어 FcεRI 매개 마스터 세포 신호전달을 억제하였다[5]. 10μM의 TMPA로 18시간 처리하면 HeLa 세포에서 TNFα 유도 IL-6 생성이 현저하게 증가하였다[6]. 10μM의 TMPA로 HepG2 세포를 6시간 전처리하면 유리 지방산(FFA) 자극 후 지질 축적이 줄어든다[7].
체내 실험에서 복강 주사로 TMPA(50mg/kg/일)을 하루에 한 번씩 19일 동안 투여하면 당뇨병 쥐의 인슐린 수준을 현저하게 줄이고 혈당을 낮추고 포도당 내성 향상에 도움이 된다[8].
References:
[1] Wu L, Chen L. Characteristics of Nur77 and its ligands as potential anticancer compounds[J]. Molecular medicine reports, 2018, 18(6): 4793-4801.
[2] Rungsung I, Rajagopalan M, Ramaswamy A. Molecular dynamics study of TMPA mediated dissociation of Nur77-LKB1 complex[J]. Computational Biology and Chemistry, 2018, 76: 67-78.
[3] Safe S. Natural products and synthetic analogs as selective orphan nuclear receptor 4A (NR4A) modulators[J]. Histology and histopathology, 2023, 39(5): 543.
[4] Li L, Liu Y, Chen H, et al. Impeding the interaction between Nur77 and p38 reduces LPS-induced inflammation[J]. Nature chemical biology, 2015, 11(5): 339-346.
[5] Jin F, Li X, Deng Y, et al. The orphan nuclear receptor NR4A1 promotes FcεRI‐stimulated mast cell activation and anaphylaxis by counteracting the inhibitory LKB1/AMPK axis[J]. Allergy, 2019, 74(6): 1145-1156.
[6] Huang B, Pei H Z, Chang H W, et al. The E3 ubiquitin ligase Trim13 regulates Nur77 stability via casein kinase 2α[J]. Scientific reports, 2018, 8(1): 13895.
[7] Wang X, Li G, Guo C, et al. Ethyl 2-[2, 3, 4-Trimethoxy-6-(1-Octanoyl) Phenyl] acetate (Tmpa) ameliorates lipid accumulation by disturbing the combination of Lkb1 with Nur77 and activating the ampk pathway in Hepg2 cells and mice primary hepatocytes[J]. Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity, 2021: 4165-4177.
[8] Zhan Y, Chen Y, Zhang Q, et al. The orphan nuclear receptor Nur77 regulates LKB1 localization and activates AMPK[J]. Nature chemical biology, 2012, 8(11): 897-904.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | L02 세포 |
제조 방법 | 인간 간세포 라인(L02)는 10% 태아 소 혈청(FBS), 100 단위 페니실린, 100μg/ml 스트렙토마이신이 첨가된 RPMI-1640 배지에서 배양하였습니다. 세포를 10μM TMPA로 1시간 처리하고 AMPKα 인산화량은 단백질 자극법으로 측정하였습니다. |
반응 조건 | 10μM; 1시간 동안 |
응용 분야 | TMPA는 간세포 L02에서 AMPK의 인산화를 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 C57BL/KsJ-Leprdb/Leprdb (db/db) 쥐 |
제조 방법 | 수컷 C57BL/KsJ-Leprdb/Leprdb(db/db) 쥐들을 세 그룹으로 무작위로 나누었습니다. 한 그룹의 쥐들은 19일 동안 매일 한 번 복강 주사로 TMPA를 투여받았고 투여량은 50mg/kg이었습니다. 나머지 그룹들은 각각 메트포르민(250mg/kg) 또는 대조 용매(DMSO)를 투여받아 양성 및 음성 대조 그룹으로 사용하였습니다. 혈당 측정 전 쥐들은 18시간 동안 금식하였습니다. 쥐의 혈당은 4일마다 측정하였습니다. 19일간의 처치 후 쥐들은 D-글루코스(1g/kg)를 복강 주사로 투여받아 포도당 내성 테스트를 받았습니다. |
제형 | 50mg/kg/일, 19 일 동안; 꼬리 정맥 주사 |
응용 분야 | TMPA 처리는 당뇨병 쥐의 혈당을 줄이고 포도당 내성을 향상시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1258275-73-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | COC1=C(CC(OCC)=O)C(C(CCCCCCC)=O)=CC(OC)=C1OC | ||
| Formula | C21H32O6 | M.Wt | 380.48 |
| Solubility | DMSO : ≥ 100 mg/mL (262.83 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6283 mL | 13.1413 mL | 26.2826 mL |
| 5 mM | 525.7 μL | 2.6283 mL | 5.2565 mL |
| 10 mM | 262.8 μL | 1.3141 mL | 2.6283 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 28 reference(s) in Google Scholar.)