FT895 |
Catalog No.GC65206
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FT895 es un inhibidor selectivo eficaz de la histona deacetylasa 11 (HDAC11), con un valor IC50 de 3nM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2225728-57-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FT895 es un inhibidor selectivo eficaz de la histona deacetylasa 11 (HDAC11), con un valor IC50 de 3nM [1]. HDAC11 es un miembro novedoso y único de la familia de la histona deacetylasa, que se expresa alramente en tejidos específicos y ciertas líneas celularea cancerosas[2]. HDAC11 posee actividades de desacetilasa de histona y no histona[3] y puede participar en actividades celulares como la remodelación de la cromatina y las vías de señalización metabólica al regular el estado de acetylación de la célula[3]. Como inhibidor selectivo de HDAC11, FT895 ha demostrado una excelente actividad celular y propiedades farmacocinéticas[4], lo que convierte a FT895 en una herramienta efectiva para estudiar los mecanismos biológicos de HDAC11. Además, FT895 tiene aplicaciones prometedoras en el tratamiento del cáncer y las enfermedades inflamatorias.
In vitro, el treatmiento con FT895 (10μM) durante 24 horas resultó en una reducción significativa de la capacidad de migración en células A549 y H1650[5]. El treatamiento con FT895 (10μM) durante 1 hora resultó en una mejora significativa de la eficiencia bactericida en las células BMDM (macrófagos derivados de médula ósea)[6].
In vitro, la inyección intraperitoneal de FT895 (10mg/kg/día) durante 5 días en ratones C57BL/6J prompvió la espresión del transportador de la membrana interna mitocondrial UCP1 (proteína de desacoplamiento 1) en el tejido adiposo a través de la inhibición de HDAC11, lo que finalmente resultó en un aumento de la temperatura corporal central en ratones[7]. La inyección intraperitoneal de FT895 (50mg/kg/día) durante 7días en ratones C57BL/6 condujo a la inhibición de la actividad de HDAC11,que reguló al alza la expresión de la citocina antiiflamatoria IL-10 (Interleukin-10), promoviendo así las respuestas antiiflamatorias y reduciendo la replicación del virus entérico EV71 en los ratones[8].
References:
[1] Huang, P.-Y., et al., FT895 Impairs Mitochondrial Function in Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumor Cells. International Journal of Molecular Sciences, 2023. 25(1).
[2] Lin Gao, M.A.C., Fred Asselbergs, Peter Atadja, Cloning and Functional Characterization of HDAC11, a Novel Member of the Human Histone Deacetylase Family. Journal of Biological Chemistry, 2002. 277(28): p. 25748-25755.
[3] Joshi, P., et al., The functional interactome landscape of the human histone deacetylase family. Molecular Systems Biology, 2013. 9(1): p. 672.
[4] Matthew W. Martin, J.Y.L., David R. Lancia, Pui Yee Ng, Bingsong Han, Jennifer R. Thomason, Maureen S. Lynes, C. Gary Marshall, Chiara Conti, Alan Collis, Monica Alvarez Morales, Kshama Doshi, Aleksandra Rudnitskaya, Lili Yao, Xiaozhang Zheng, Discovery of novel N-hydroxy-2-arylisoindoline-4-carboxamides as potent and selective inhibitors of HDAC11. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2018. 28(12): p. 2143-2147.
[5] Bora-Singhal, N.e.a., Novel HDAC11 inhibitors suppress lung adenocarcinoma stem cell self-renewal and overcome drug resistance by suppressing Sox2. Scientific reports, 2020. 10,1 4722.
[6] Wu, H.e.a., HDAC11 negatively regulates antifungal immunity by inhibiting Nos2 expression via binding with transcriptional repressor STAT3. Redox biology, 2022. 56 (2022): 102461.
[7] Robinson EL, B.R., Major JL, Bergman BC, Matsuda JL, McKinsey TA, HDAC11 inhibition triggers bimodal thermogenic pathways to circumvent adipocyte catecholamine resistance. J Clin Invest, 2023.
[8] Xie, H.e.a., Targeting HDAC11 activity by FT895 restricts EV71 replication. Virus research, 2023. vol. 330 (2023): 199108.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | A549，H1650 |
Método de preparación | A549 and H1650 cells need to be cultured in 6-well plates until 90-95% confluent. Then a sterile 2µl pipette tip is used to create a scratch in each hole. Wash the cells with PBS, and then incubate the cells at 37°C for 24h in a medium supplemented with 10μM FT895. Finally, images of the wound healing process will be captured using a suitable imaging system for observation and analysis. Las células A549 y H1650 deben cultivarse en placas de 6 pozos hasta que estén confluentes en un 90-95%. Luego se utiliza una punta de pipeta estéril de 2µl para crear un rasguño en cada agujero. Lave las células con PBS y luego incube las células a 37°C durante 24 horas en un medio complementado con 10μM FT895. Finalmente, se capturarán imágenes del oriceso de curación de heridas utilizando un sistema de imágenes adecuado para la observación y el análisis. |
Condiciones de reacción | 10 μM;24h |
Áreas de aplicación | El treatamiento con FT895 (10μM) durante 24 horas resultó en una reducción significativa de la capacidad de migración en células A549 y H1650. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6J |
Método de preparación | Se deben preparar un número adecuado de ratones machos C57BL/6 de 6 semanas de edad y colocarse en jaulas limpias y ventiladas individualmente. Luego, los ratones se infectarán con 1 × 106 PFU Gluc-EV71 en 100 µl PBS durante 7 días. Simultáneamente, FT895 (50mg/kg/días) también se inyectará por vía intraperitoneal durante 7 días. Finalmente, el número de copias del virus se puede deteerminar mediante qPCR. |
Forma de dosificación | 50mg/kg/días durante 7 días; i.p. inyección |
Áreas de aplicación | FT895 (10mg/kg/días) regula la expresión del factor antiinflamatorio IL-10 (Interleukin-10) en C57BL/6J , promueve respuestas antiinflamatorias, y reduce la replicación del enterovirus EV71 en ratones. |
References: | |
| Cas No. | 2225728-57-2 | SDF | |
| Formula | C16H15F3N4O2 | M.Wt | 352.31 |
| Solubility | DMSO : 125 mg/mL (354.80 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8384 mL | 14.192 mL | 28.3841 mL |
| 5 mM | 567.7 μL | 2.8384 mL | 5.6768 mL |
| 10 mM | 283.8 μL | 1.4192 mL | 2.8384 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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