FT895 |
カタログ番号GC65206
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FT895はヒストン脱アセチル化酵素11 (HDAC11)の効果的で選択的な阻害剤で、IC50値は3nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2225728-57-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FT895はヒストン脱アセチル化酵素11 (HDAC11)の効果的で選択的な阻害剤で、IC50値は3nMである[1]。HDAC11はヒストン脱アセチル化酵素ファミリーの新型でユニークなメンバーであり、特定の組織と一定の癌細胞株ではよく発見される[2]。HDAC11はヒストンと非ヒストン[3]脱アセチル化の活性の両方を持ち、細胞のアセチル化状態を調節することで、クロマチン更新や代謝シグナル経路などの細胞活動に関与できる[3]。HDAC11の選択的な阻害剤として、FT895は優れた細胞活性と薬物動態特性を示してきて[4]、FT895をHDAC11の生物学的なメカニズムの効果的な研究ツールにさせる。その他、癌と炎症の治療においても、FT895を応用することができる。
試験管内実験では、FT895 (10μM)で24時間処理した結果、A549とH1650細胞における移動能力が著しく減少した[5]。FT895 (10μM)で1時間処理した結果、BMDM（骨髄由来マクロファージ）細胞における殺菌効果が著しく増加した[6]。
生体内実験では、C57BL/6JマウスにFT895 (10mg/kg/日)を五日間腹腔内注射した結果、HDAC11の阻害により、脂肪組織におけるミトコンドリア内膜輸送体UCP1（脱共役タンパク質1）の発見を促進し、最終的にはマウスにおける体幹温度を上昇させた[7]。C57BL/6マウスにFT895 (50mg/kg/日)を七日間腹腔内注射した結果、HDAC11活性を阻害し、抗炎症サイトカインIL-10（インターロイキン-10）の発見を上方制御し、よってマウスにおいて抗炎症反応を促進し、腸管ウイルスEV71の複製を減少させた[8]。
References:
[1] Huang, P.-Y., et al., FT895 Impairs Mitochondrial Function in Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumor Cells. International Journal of Molecular Sciences, 2023. 25(1).
[2] Lin Gao, M.A.C., Fred Asselbergs, Peter Atadja, Cloning and Functional Characterization of HDAC11, a Novel Member of the Human Histone Deacetylase Family. Journal of Biological Chemistry, 2002. 277(28): p. 25748-25755.
[3] Joshi, P., et al., The functional interactome landscape of the human histone deacetylase family. Molecular Systems Biology, 2013. 9(1): p. 672.
[4] Matthew W. Martin, J.Y.L., David R. Lancia, Pui Yee Ng, Bingsong Han, Jennifer R. Thomason, Maureen S. Lynes, C. Gary Marshall, Chiara Conti, Alan Collis, Monica Alvarez Morales, Kshama Doshi, Aleksandra Rudnitskaya, Lili Yao, Xiaozhang Zheng, Discovery of novel N-hydroxy-2-arylisoindoline-4-carboxamides as potent and selective inhibitors of HDAC11. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2018. 28(12): p. 2143-2147.
[5] Bora-Singhal, N.e.a., Novel HDAC11 inhibitors suppress lung adenocarcinoma stem cell self-renewal and overcome drug resistance by suppressing Sox2. Scientific reports, 2020. 10,1 4722.
[6] Wu, H.e.a., HDAC11 negatively regulates antifungal immunity by inhibiting Nos2 expression via binding with transcriptional repressor STAT3. Redox biology, 2022. 56 (2022): 102461.
[7] Robinson EL, B.R., Major JL, Bergman BC, Matsuda JL, McKinsey TA, HDAC11 inhibition triggers bimodal thermogenic pathways to circumvent adipocyte catecholamine resistance. J Clin Invest, 2023.
[8] Xie, H.e.a., Targeting HDAC11 activity by FT895 restricts EV71 replication. Virus research, 2023. vol. 330 (2023): 199108.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | A549，H1650 |
準備方法 | A549とH1650細胞は90-95%の合流になるまで、6ウェルのプレートで培養する必要がある。その後、殺菌2μLピペットチップを使って全てのウェルに傷跡をつける。PBSで細胞を洗浄し、その後、10μMのFT895で補給された培地で37℃で24時間細胞を培養する。最後に、観察と分析の為に、傷の治癒過程の画像を適切なイメージングシステムを使って撮る。 |
反応条件 | 10 μM；24時間 |
アプリケーション | FT895 (10μM)で24時間処理した結果、A549とH1650細胞における移動能力が著しく減少した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6Jマウス |
準備方法 | 適切な数の6週齢のC57BL/6雄マウスは、綺麗で、個別換気ケージに置くべきである。その後マウスを七日間、100μLのPBSで1 × 106のPFU Gluc-EV71に感染させる。それと同時に、FT895(50mg/kg/日)を7日間腹腔内注射する。最後に、ウイルスのコピー数はqPCRで測定する。 |
投与形態 | 50mg/kg/日、7日間；腹腔内投与 |
アプリケーション | FT895(10mg/kg/日)はC57BL/6Jマウスにおける抗炎症因子IL-10(インターロイキン-10)の発見を上方制御し、抗炎症反応を促進し、マウスにおける腸管ウイルスEV71の複製を減少させる。 |
References:
[1] Bora-Singhal, N.e.a., Novel HDAC11 inhibitors suppress lung adenocarcinoma stem cell self-renewal and overcome drug resistance by suppressing Sox2. Scientific reports, 2020. 10,1 4722.
[2] Xie, H.e.a., Targeting HDAC11 activity by FT895 restricts EV71 replication. Virus research, 2023. vol. 330 (2023): 199108.
| Cas No. | 2225728-57-2 | SDF | |
| Formula | C16H15F3N4O2 | M.Wt | 352.31 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (354.80 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8384 mL | 14.192 mL | 28.3841 mL |
| 5 mM | 567.7 μL | 2.8384 mL | 5.6768 mL |
| 10 mM | 283.8 μL | 1.4192 mL | 2.8384 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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