FT895 |
Catalog No.GC65206
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FT895는 IC50 값이 3nM인 히스톤 탈아세틸효소 11(HDAC11)의 효과적인 선택적 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2225728-57-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FT895는 IC50 값이 3nM인 히스톤 탈아세틸효소 11(HDAC11)의 효과적인 선택적 억제제이다. HDAC11은 특정 조직과 특정 암 세포 라인에서 높은 발현을 보이는 히스톤 탈아세틸효소 가족의 새로운 독특한 구성원입니다[2]. HDAC11은 히스톤과 비히스톤[3] 디아세틸효소 활성을 모두 가지고 있고 세포의 아세틸화 상태를 조절해서 염색질 재구성과 대사 신호 전달 경로와 같은 세포 활동에 참여할 수 있다[3]. HDAC11의 선택적 억제제인 FT895는 탁월한 세포 활성과 약물 동태학적 특성을 보여주고[4] HDAC11의 생물학적 기전을 연구하는데 효과적인 도구가 된다. 게다가 FT895는 암과 염증성 질환 치료에 유망한 응용 가능성을 가지고 있다.
체외 실험에서 FT895(10μM)으로 24시간 처리하면 A549 및 H1650 세포의 이동 능력이 현저하게 감소한다[5]. FT895(10μM)으로 1시간 처리하면 골수 유래 대식세포(BMDM)의 살균 효율이 현저하게 향상된다[6].
체내 실험에서 C57BL/6J 쥐에게 5일 동안 10mg/kg/일의 FT895을 복강 내 주사하면 HDAC11을 억제해서 지방 조직에서 미토콘드리아 내막 수송체 UCP1(Uncoupling protein 1)의 발현을 증가시키고 결국 쥐의 중심 체온을 상승시킨다[7]. C57BL/6 쥐에게 7일 동안 50mg/kg/일의 FT895을 복강 내 주사하면 HDAC11 활성을 억제해서 항염증 사이토카인 IL-10(Interleukin-10)의 발현을 상향 조절해서 항염증 반응을 촉진하고 쥐에서 장염바이러스EV71의 복제를 줄인다[8].
References:
[1] Huang, P.-Y., et al., FT895 Impairs Mitochondrial Function in Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumor Cells. International Journal of Molecular Sciences, 2023. 25(1).
[2] Lin Gao, M.A.C., Fred Asselbergs, Peter Atadja, Cloning and Functional Characterization of HDAC11, a Novel Member of the Human Histone Deacetylase Family. Journal of Biological Chemistry, 2002. 277(28): p. 25748-25755.
[3] Joshi, P., et al., The functional interactome landscape of the human histone deacetylase family. Molecular Systems Biology, 2013. 9(1): p. 672.
[4] Matthew W. Martin, J.Y.L., David R. Lancia, Pui Yee Ng, Bingsong Han, Jennifer R. Thomason, Maureen S. Lynes, C. Gary Marshall, Chiara Conti, Alan Collis, Monica Alvarez Morales, Kshama Doshi, Aleksandra Rudnitskaya, Lili Yao, Xiaozhang Zheng, Discovery of novel N-hydroxy-2-arylisoindoline-4-carboxamides as potent and selective inhibitors of HDAC11. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2018. 28(12): p. 2143-2147.
[5] Bora-Singhal, N.e.a., Novel HDAC11 inhibitors suppress lung adenocarcinoma stem cell self-renewal and overcome drug resistance by suppressing Sox2. Scientific reports, 2020. 10,1 4722.
[6] Wu, H.e.a., HDAC11 negatively regulates antifungal immunity by inhibiting Nos2 expression via binding with transcriptional repressor STAT3. Redox biology, 2022. 56 (2022): 102461.
[7] Robinson EL, B.R., Major JL, Bergman BC, Matsuda JL, McKinsey TA, HDAC11 inhibition triggers bimodal thermogenic pathways to circumvent adipocyte catecholamine resistance. J Clin Invest, 2023.
[8] Xie, H.e.a., Targeting HDAC11 activity by FT895 restricts EV71 replication. Virus research, 2023. vol. 330 (2023): 199108.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | A549，H1650 |
제조 방법 | A549 과 H1650 세포는 6웰 판에서 90-95%가 합쳐질 때까지 배양해야 합니다. 그리고 무균 2µl 흡인구 끝을 사용해서 각 구멍에 긁힘을 만듭니다. 세포를 PBS로 세척한 후 10μM FT895가 첨가된 배지에서 37°C로 24시간 동안 세포를 배양합니다. 마지막으로 상처 치유 과정의 이미지는 관찰과 분석을 위해 적합한 이미징 시스템으로 촬영될 것입니다. |
반응 조건 | 10 μM;24시간 동안 |
응용 분야 | 10μM의 FT895로 24시간 처리하면 A549 및 H1650 세포의 이동 능력이 현저하게 감소합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | 적당한 수의 6주령 C57BL/6수컷 쥐를 준비해서 청결하고 개별 환기장치가 있는 케이지에 넣어야 합니다. 그리고 쥐는 100 µl PBS에 있는 1 × 10⁶ PFU Gluc-EV71으로 7일 동안 감염됩니다. 동시에 FT895(50mg/kg/일)도 7일 동안 복강 내 주사됩니다. 마지막으로 바이러스 복사 수는 qPCR로 결정할 수 있습니다. |
제형 | 50mg/kg/일 ,7 일 동안; i.p. 주사 |
응용 분야 | FT895(10mg/kg/일)은 C57BL/6J 쥐에서 항염증 인자 IL-10(인터류킨-10)의 발현을 상향 조절하고 항염증 반응을 촉진하고 쥐에서 장염바이러스 EV71의 복제를 줄입니다. |
References: | |
| Cas No. | 2225728-57-2 | SDF | |
| Formula | C16H15F3N4O2 | M.Wt | 352.31 |
| Solubility | DMSO : 125 mg/mL (354.80 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8384 mL | 14.192 mL | 28.3841 mL |
| 5 mM | 567.7 μL | 2.8384 mL | 5.6768 mL |
| 10 mM | 283.8 μL | 1.4192 mL | 2.8384 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)