JAK/STAT Signaling
أهداف لـ نبسب؛ JAK/STAT Signaling
منتجات لـ نبسب؛ JAK/STAT Signaling
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC14170 Nifuroxazide Nifuroxazide هو مثبط فعال لـ STAT3 ، كما أنه يمارس نشاطًا قويًا مضادًا للأورام ومضادًا للورم الخبيث
- GC48839 Nifuroxazide-d4 An internal standard for the quantification of nifuroxazide
- GC33131 NRC-2694 NRC-2694 هو أحد مضادات مستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) مع خصائص مضادة للسرطان ومضادة للتكاثر
- GC14653 NSC 74859 NSC 74859 (S3I-201) هو مثبط انتقائي لـ Stat3 مع IC50 من 86 ميكرومتر
-
GC69594
NSC-370284
NSC-370284 هو مثبط انتقائي لـ 10-11 translocation 1 (TET1) و 5-hydroxymethylcytosine (5hmC). يعمل NSC-370284 عن طريق استهداف STAT3/5 لتثبيط بشكل كبير مستوى تعبير TET1.
- GC14103 NSC228155 NSC228155 هو منشط لـ EGFR ، ويرتبط بالمنطقة خارج الخلية من EGFR ويعزز فسفرة التيروزين لـ EGFR. NSC228155 هو أيضًا مثبط قوي لتفاعل KIX-KID ، ويمنع المجال الذي يحفز كيناز (KID) من مجال تفاعل CREB و KID (KIX) من CBP ، مع IC50 من 0.36 ميكرومتر.
-
GC69596
NSC689857
NSC689857 هو مثبط فعال لـ EGFR و SCFSKP2 ، و IC50 لـ Skp2-Cks1 هو 36 μM. يمكن لـ NSC689857 تثبيط تشريح p27 (IC50 = 30 μM). يتمتع NSC689857 بفاعلية مختلفة في أنواع السرطان المختلفة ، حيث يكون نشاطه المضاد للأورام عاليًا في خلايا سرطان الدماغ البيضاء بالمقارنة بغيره من خلايا السرطان.
- GC12712 NT157 IRS-1/2 inhibitor, inhibits IGF-1R and STAT3 signaling pathway
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط JAK2 منافس لـ ATP ، مع IC50s من 0.48 نانومتر ، 31.63 نانومتر ، 18.68 نانومتر ، و 10.76 نانومتر لـ JAK2 JH1 (JAK homology 1) ، JAK1 JH1 ، JAK3 JH1 ، و TYK2 JH1 ، على التوالي.
- GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-Desmethyl gefitinib هو مستقلب نشط لـ Gefitinib في بلازما الإنسانيعتمد تكوين O-desmethyl gefitinib على نشاط CYP2D6يثبط O-desmethyl gefitinib EGFR مع IC من 36 نانومتر في المقايسات تحت الخلوية
- GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8
- GC61627 Ochromycinone Ochromycinone ((Rac) -STA-21 هو مضاد حيوي طبيعي ومثبط STAT3
- GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) أوكلاسيتينيب ماليات (PF-03394197 ماليات) (PF-03394197 ماليات) هو مثبط جديد لـ JAK.
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) أولموتينيب (HM61713 ، BI 1482694) (HM61713 ؛ BI-1482694) هو مثبط ثالث من مثبط EGFR التيروزين كيناز النشط عن طريق الفم والذي يرتبط ببقايا السيستين بالقرب من مجال كيناز. يستخدم أولموتينيب (HM61713 ، BI 1482694) في NSCLC.
- GC64770 Oritinib Oritinib (SH-1028) ، وهو جيل ثالث لا رجعة فيه من EGFR TKI ، يتغلب على المقاومة التي تتم بوساطة T790M في سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرةOritinib (SH-1028) ، مثبط انتقائي متحور لنشاط EGFR كيناز ، يثبط EGFRWT ، EGFRL858R ، EGFRL861Q ، EGFRL858R / T790M ، EGFRd746-750 و EGFRd746-750 / T790M كينازات ، مع IC50 4 ، 0.1 ، 0.7 ، 1.4 و 0.89 نانومتر ، على التوالي
- GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) هو مستقلب نشط من Erlotinib. إرلوتينيب هو مثبط قوي لتيروزين كيناز EGFR.
- GC36819 Osimertinib dimesylate أوسيمرتينيب دايميسيلات (AZD-9291 دايميسيلات) هو مثبط EGFR انتقائي لا رجعة فيه ومتحول مع IC50s من 12 و 1 نانومتر ضد EGFRL858R و EGFRL858R / T790M ، على التوالي
-
GC69635
OSM-SMI-10B
OSM-SMI-10B هو مشتق من OSM-SMI-10. يمكن أن يخفض OSM-SMI-10B بشكل كبير تحسين STAT3 الذي يستجيب لـ OSM (Oncostatin M) في خلايا السرطان عند التعرض المشترك لهما.
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC66405 Panitumumab Panitumumab (ABX-EGF) هو جسم مضاد أحادي النسيلة IgG2 بشري كامل مضاد لـ EGFR مع نشاط مضاد للورم. البانيتوماب يمنع تكاثر الخلايا السرطانية والبقاء على قيد الحياة وتكوين الأوعية. يمكن استخدام البانيتوماب في البحث عن السرطانات ، مثل سرطان القولون.
- GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR) هو جسم مضاد أحادي النسيلة IgG2 بشري كامل مضاد لـ EGFR مع نشاط مضاد للورم. يمنع البانيتوماب (مضاد EGFR) تكاثر الخلايا السرطانية والبقاء على قيد الحياة وتكوين الأوعية. يمكن استخدام Panitumumab (anti-EGFR) في البحث عن السرطانات ، مثل سرطان القولون.
-
GC69665
Patritumab
باتريتوماب (Patritumab) هو أحد الأجسام المضادة المستنسخة للإنسان ضد ERBB3. يعمل باتريتوماب بالتعاون مع سيتكسيماب (Cetuximab) على تثبيط فعال لفسفرة EGFR وHER2 وHER3 وERK وAKT. كما يقوم باتريتوماب أيضًا بزيادة التهام الخلايا (apoptosis)، كذلك يثبط نمو أورام زرعية من سرطان البنكرياس وسرطان الشَّائِعَةُ غير الصغيرة في الرئة والقولون.
- GC15925 PD 158780 PD 158780 هو مثبط قوي لعائلة EGFR مع IC50s من 8 pM و 49 و 52 و 52 nM لـ EGFR و ErbB2 و ErbB3 و ErbB4 ، على التوالي.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor
- GC11015 PD168393 PD168393 هو مثبط قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا لـ EGFR tyrosine kinase و ErbB2يعمل PD168393 على تعطيل مستقبل EGF بشكل لا رجعة فيه (IC50 = 0.7 نانومتر) وهو غير نشط ضد مستقبلات الأنسولين و PDGFR و FGFR و PKC
- GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K، JNJ-54781532) (ASP015K) هو مثبط JAK نشط عن طريق الفم ، مع IC50s من 3.9 و 5.0 و 0.7 و 4.8 نانومتر لـ JAK1 و JAK2 و JAK3 و Tyk2 ، على التوالي.
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) (EKB-569 ؛ WAY-EKB 569) هو مثبط لا رجعة فيه لـ EGFR مع IC50 من 38.5 نانومتر ؛ يثبط أيضًا بشكل طفيف Src و MEK / ERK و ErbB2 مع IC50s من 282 و 800 و 1255 نانومتر ، على التوالي.
-
GC34210
Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
بيرتوزوماب (مضاد للإنسان HER2، مضاد حيوي مجهري بشري) هو أول عامل من فئة جديدة تُعرف باسم مثبطات تكاثف HER ، وهو أحد الأجسام المضادة المناعية IgG1 المجهرية البشرية التي تتصل استيريكًا بالنطاق II من مستقبل erbB2.
-
GC69690
Petosemtamab
بيتوسيمتاماب (MCLA 158) هو أحد أجسام المضادة الأحادية النسيلة (mAb) المضادة لـ EGFR (Kd: 0.22 nM) و LGR5 (Kd: 0.86 nM). يؤدي بيتوسيمتاماب إلى حجب إشارات EGFR وانحلال مستقبلاته في خلايا سرطانية LGR5+ . يمكن استخدام بيتوسيمتاماب في دراسة أورام صلبة مثل سرطان الخلايا الحرشفية في منطقة الرأس والعنق (HNSCC)، و سرطان القولون المنتشر(CRC).
- GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor
- GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) هو مثبط قوي وانتقائي pan-JAK ، مع IC50s 2.2 نانومتر ، 23.1 نانومتر ، 59.9 نانومتر و 29.7 نانومتر لـ JAK1 ، JAK2 ، JAK3 و TYK2 ، على التوالي.
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988 هو نشاط شفوي ، مثبط لا رجعة فيه وانتقائي لأشكال طفرة EGFRيوضح PF-06459988 فاعلية عالية وخصوصية لمضادات EGFR المزدوجة المتحولة المحتوية على T790Mيمكن استخدام PF-06459988 في أبحاث السرطان
- GC19288 PF-06651600 PF-06651600 (PF-06651600) هو مثبط JAK3 نشط عن طريق الفم وانتقائي مع IC50 من 33.1 نانومتر.
- GC19405 PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate هو مثبط قوي مزدوج من Janus kinase 1 (JAK1) ومثبط TYK2 مع IC50s من 17 نانومتر و 23 نانومتر ، على التوالي.
- GN10314 Picroside I
- GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate فوسفات Uzansertib (INCB053914) هو مثبط فعال عن طريق الفم ومنافس لـ ATP-PIM kinase مع IC50s من 0.24 نانومتر ، 30 نانومتر ، 0.12 نانومتر لـ PIM1 ، PIM2 ، PIM3 ، على التوالي. يمتلك مثبط PIM 1 فوسفات نشاطًا واسعًا مضادًا للتكاثر ضد مجموعة متنوعة من خطوط الخلايا السرطانية الدموية.
- GC36918 PIM-447 dihydrochloride ثنائي هيدروكلوريد PIM447 (LGH447 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط قوي ، ومتوفر عن طريق الفم ، وانتقائي كيناز بان-بيم ، بقيم Ki تبلغ 6 و 18 و 9 مساءً لـ PIM1 و PIM2 و PIM3 ، على التوالييعرض ثنائي هيدروكلوريد PIM447 تأثيرات مزدوجة مضادة للورم النخاعي وتأثيرات واقية للعظامثنائي هيدروكلوريد PIM447 يحث على موت الخلايا المبرمج
- GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 هو مثبط PIM1 / 3 قوي وانتقائي للغاية ، مع IC50s من 7 و 5530 و 70 نانومتر لـ PIM1 و PIM2 و PIM3 ، على التوالي ، يمنع فسفرة BAD ، وهو هدف مصب لـ PIM ، مع EC50 262 نانومترلا يظهر PIM1-IN-1 أي تأثير واضح على ربط FLT3 أو hERGنشاط مضاد للتكاثر ومضاد للسرطان
- GC19398 PIM447 PIM447 (LGH447) هو مثبط قوي ، ومتاح شفويا ، وانتقائي كيناز بان-بيم ، مع قيم Ki 6 و 18 و 9 pM لـ PIM1 و PIM2 و PIM3 ، على التوالييعرض PIM447 تأثيرات مزدوجة مضادة للورم النخاعي وتأثيرات واقية للعظامPIM447 يحث على موت الخلايا المبرمج
- GC10643 Pimozide بيموزيد هو مضاد لمستقبلات الدوبامين ، مع Kis 1.4 نانومتر ، 2.5 نانومتر و 588 نانومتر لمستقبلات الدوبامين D2 ، D3 و D1 ، على التوالي ، ولديه أيضًا تقارب عند مستقبلات α1 ، مع Ki من 39 نانومتر ؛ يثبط بيموزيد أيضًا STAT3 و STAT5
- GC45756 Pimozide-d4 بيموزيد D4 (R6238 D4) هو ديوتيريوم يسمى بيموزيد
- GC40915 PKI-166 PKI-166 هو مثبط EGFR tyrosine kinase قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا ، مع IC50 يبلغ 0.7 نانومتر
-
GC69728
Ponezumab
بونيزوماب (PF-04360365) هو أحد أجسام المضادة الأحادية IgG2 للبروتينات الشبيهة بالنشا المستخرج من الإنسان. يقلل بونيزوماب من مستوى Aβ في جهاز العصب المركزي ويحسِّن أداء فئران التعلُّم والذاكرة في نماذج مختلفة. يُستخدَم بونيزوماب في دراسات مرض الزهايمر.
- GC64701 Povorcitinib بوفورسيتينيب هو مثبط قوي وانتقائي لـ JAK1
- GC64700 Povorcitinib phosphate
- GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor
- GC30601 Propanamide البروباناميد هو مثبط قوي وانتقائي لـ JAK مستخرج من براءة اختراع WO2012122452A1 ، المركب II ، لديه القدرة على علاج اضطرابات الجلد (مثل الذئبة الجلدية).
- GC34742 Protosappanin A يعمل Protosappanin A (PTA) ، وهو مكون مثبط للمناعة ومركب ثنائي الفينيل رئيسي معزول عن Caesalpinia sappan L ، على تثبيط مسار الالتهاب المعتمد على JAK2 / STAT3 من خلال تقليل تنظيم فسفرة JAK2 و STAT3
-
GC69780
Pumecitinib
بوميسيتينيب هو مثبط JAK ذو نشاط مضاد للالتهاب.
- GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) Pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) هو مثبط ثنائي قوي وانتقائي EGFR / HER2 مع IC50s من 13 و 38 نانومتر ، على التوالي.
- GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) (SHR-1258 dimaleate) هو مثبط ثنائي قوي وانتقائي EGFR / HER2 مع IC50s من 13 و 38 نانومتر ، على التوالي.
- GC65201 Quercetagetin Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) هو فلافونويد
- GC39081 Reticuline يظهر الشبكي تأثيرات مضادة للالتهابات من خلال مسارات إشارات JAK2 / STAT3 و NF-B
- GC12038 RG 13022 RG 13022 هو أحد مثبطات التيروزين كينيز. يمنع تفاعل الفسفرة الذاتية لمستقبل EGF مع IC من 4 ميكرومتر.
- GC10217 RG-14620 RG-14620 هو مثبط EGFR مع IC 50 من 3 ميكرومتر.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
- GC25869 RO495 RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).
- GC16956 RO8191 RO8191 (CDM-3008) ، مركب imidazonaphthyridine ، هو ناهض لمستقبلات الإنترفيرون (IFN) النشط عن طريق الفم والقوي
- GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) (CO-1686 hydrobromide) هو مثبط كيناز يتم توصيله عن طريق الفم والذي يستهدف على وجه التحديد الأشكال الطافرة لـ EGFR بما في ذلك T790M ، وقيم Ki لـ EGFRL858R / T790M و EGFRWT هي 21.5 نانومتر و 303.3 نانومتر ، على التوالى.
- GC37568 RTC-5 RTC-5 (TRC-382) هو فينوثيازين مُحسَّن بفاعلية مضادة للسرطانيوضح RTC-5 فعاليته ضد نموذج xenograft لسرطان مدفوع بـ EGFR ، وتُعزى آثاره إلى التنظيم السلبي المصاحب لإشارات PI3K-AKT و RAS-ERK
-
GC69843
Ruserontinib
ريسورونتينيب (SKLB1028) هو مثبط لعدة أنزيمات كيناز، بما في ذلك EGFR و FLT3 و Abl، يتم تناوله عبر الفم. يصل تأثيره إلى قيمة IC50 55 نانومتر لـ FLT3 البشرية، ولديه نشاط مضاد للأورام.
- GC37575 Ruxolitinib sulfate Ruxolitinib sulfate (كبريتات INCB018424) هو أول مثبط انتقائي JAK1 / 2 لدخول العيادة باستخدام IC50s من 3.3 نانومتر / 2.8 نانومتر ، ولديه انتقائية أكثر من 130 ضعفًا لـ JAK1 / 2 مقابل JAK3
- GN10164 Saikosaponin D
-
GC69854
Salviolone
سالفيولون هو مشتق ثانوي تربين طبيعي يمكنه محاربة خلايا الميلانوما. يظهر سالفيولون فعالية متعددة في علاج الميلانوما من خلال منع دورة الخلية وإشارات STAT3 وظهور الصفات الخبيثة لخلايا الميلانوما A375.
- GC19320 SAR-20347 يعتبر SAR-20347 مثبطًا لـ TYK2 و JAK1 و JAK2 و JAK3 مع IC50s 0.6 و 23 و 26 و 41 نانومتر ، على التوالي
- GC25899 SC-1 SC-1 (1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7), a Sorafenib analogue and potently inhibits the phosphorylation of STAT3, induces cell apoptosis through SHP-1 dependent STAT3 inactivation.
- GC61524 SC-43 SC-43 ، أحد مشتقات Sorafenib ، هو ناهض SHP-1 (PTPN6) قوي وفعال عن طريق الفميمنع SC-43 الفسفرة في STAT3 ويحفز موت الخلايا المبرمجSC-43 له تأثيرات مضادة للليفية ومضادة للسرطان
- GN10624 Scutellarin
- GC44880 SD 1029 SD 1029 هو مثبط JAK2 / STAT3. SD 1029 يمنع الانتقال النووي STAT3. SD 1029 هو مثبط لتنشيط STAT3 بسبب تثبيط الفسفرة JAK2.
- GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 هو مثبط قوي من النوع الأول ، نشط شفوياً ، مثبط PIM و FLT3-ITD ، بقيم Kd تبلغ 2 نانومتر لـ PIM1 ، 2 نانومتر لـ PIM2 و 3 نانومتر لـ PIM3 ، على التوالي
- GC68430 Selatinib
- GC14658 SH-4-54 SH-4-54 هو مثبط STAT يرتبط بـ STAT3 و STAT5 مع KDs 300 ، 464 نانومتر ، على التوالي
- GC32928 SH5-07 SH5-07 هو مثبط Stat3 أساسه حمض الهيدروكساميك مع IC50 من 3.9 ميكرومتر في اختبار المختبر
- GC37651 SMI-16a SMI-16a هو مثبط انتقائي لـ Pim kinase بقيم IC50 0.15 و 0.02 و 48 ميكرومتر لخلايا Pim1 و Pim2 و PC3 ، على التوالي
- GC19334 Solcitinib Solcitinib هو مثبط JAK1 نشط وتنافسي وقوي وانتقائي عن طريق الفم ، مع IC50 من 9.8 نانومتر ، وانتقائية 11 و 55 و 23 ضعفًا على JAK2 و JAK3 و TYK2 ، على التوالي ؛ يستخدم Solcitinib في البحث عن الصدفية من نوع اللويحات المتوسطة إلى الشديدة
- GC17761 STA-21 A STAT3 inhibitor
- GC62559 Stafia-1 Stafia-1 هو مثبط قوي STAT5a (K i = 10.9 ميكرومتر ، IC50 = 22.2 ميكرومتر)يعرض Stafia-1 انتقائية عالية على STAT5b وأفراد عائلة STAT الآخرين
- GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester يقلل Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (المركب 27 ، 0-200 ميكرومتر) من تعبير pSTAT5a بشكل كبير ، وليس له أي تثبيط واضح على pSTAT5b
- GC62254 Stafib-1 Stafib-1 هو أول مثبط انتقائي لنطاق STAT5b SH2 ، مع Ki من 44 نانومتر و IC50 من 154 نانومتر
- GC63204 Stafib-2 Stafib-2 هو مثبط قوي وفعال لعامل النسخ STAT5b ، مع IC 50 من 82 نانومتر و 1.7 ميكرومتر لـ STAT5b و STAT5a ، على التوالي
- GC52293 STAT3 Inhibitor 4m A STAT3 inhibitor
- GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (المركب 7d) هو مثبط STAT3 ممتاز وانتقائي ونشط عن طريق الفم ، بقيم IC50 تبلغ 1.82 ميكرومتر و 2.14 ميكرومتر في خلايا HT29 و MDA-MB 231 ، على التوالييحث STAT3-IN-1 (المركب 7d) على موت الخلايا المبرمج للورم
-
GC69952
STAT3-IN-11
STAT3-IN-11 (7a) هو مثبط اختياري لـ STAT3 والذي يمكنه تثبيط تفسير الفوسفات في الموقع pTyr705 من STAT3. يمكن لـ STAT3-IN-11 أن يثبط التشغيل الجرثومي للجينات Survivin و Mcl-1، دون التأثير على كائنات فعالة في الصعودية مثل Src and JAK2 وp-STAT1. بإمكان STAT3-IN-11 أن يحدِّد خلايا سرطانية قابلة للتآزر، وهذا قد يستخدم في اكتشاف مضادات حديدية ضدَّ سرطان الورم.
-
GC69953
STAT3-IN-12
STAT3-IN-12 هو مثبط فعال لإشارة STAT3 ويمكنه تثبيط تفعيل مسار إشارة JAK/STAT3 المستحث بواسطة IL-6. يمكن لـ STAT3-IN-12 تثبيط نمو الخلايا السرطانية وتحركها، وتحفيز الخلية على التقزُّم (apoptosis) وعرقلة دوراتها. يمكن استخدام STAT3-IN-12 في أبحاث ذات صلة بالسرطان، مثل سرطان خلايا الكبد (HCC) وسرطان المرء.
- GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 هو مثبط قوي وانتقائي لمحول الإشارة ومنشط النسخ 3 (STAT3) ، مع نشاط مضاد للتكاثريستحث STAT3-IN-3 موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الثدييعمل STAT3-IN-3 كمثبط واعد لاستهداف الميتوكوندريا STAT3 لأبحاث السرطان
- GC13647 STAT5 Inhibitor مثبط STAT5 هو مثبط STAT5 مع IC50 من 47 μ ؛ M لـ STAT5β ؛ شكل إسوي.
- GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 هو مثبط STAT5 ، مستخرج من المرجع 1 ، المثال 17fSTAT5-IN-2 له تأثير قوي مضاد للوكيميا
-
GC17886
Stattic
ستاتيك هو أول مثبط جزيئي صغير غير الببتيد لبروتين STAT3، والذي يعمل بفعالية على تثبيط تنشيط STAT3 وانتقاله إلى النواة.
- GC67779 STX-0119
- GC11172 TAK-285 TAK-285 هو مثبط HER2 و EGFR (HER1) فعال وانتقائي ومنافس ATP ونشط شفوياً مع IC50 من 17 نانومتر و 23 نانومتر ، على التواليTAK-285 هو أكثر من 10 أضعاف انتقائية لـ HER1 / 2 من HER4 ، وأقل فعالية لـ MEK1 / 5 ، c-Met ، Aurora B ، Lck ، CSK إلخ. يحتوي TAK-285 على نشاط فعال مضاد للأوراميمكن لـ TAK-285 عبور الحاجز الدموي الدماغي (BBB)
- GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000) بروميد Tarloxotinib (TH-4000) (TH-4000) هو مثبط EGFR / HER2 لا رجعة فيه.
- GC65310 TAS0728 TAS0728 هو مثبط HER2 قوي ، انتقائي ، فعال عن طريق الفم ، لا رجعة فيه ، ملزم تساهمي ، مع IC50 من 13 نانومتريُظهر TAS0728 أيضًا IC50s من 4.9 و 8.5 و 31 و 65 و 33 و 25 و 86 نانومتر لـ BMX 、 HER4 、 BLK 、 EGFR 、 JAK3 、 SLK و LOK على التواليعلاوة على ذلك ، يُظهر TAS0728 تثبيطًا قويًا ومستدامًا للفسفرة لـ HER2 b و HER3 والمؤثرات النهائية
- GC32752 TAS6417 TAS6417 (CLN-081) هو مثبط EGFR tyrosine kinase فعال للغاية ، فعال عن طريق الفم وانتقائي للطفرات الشاملة مع سقالة فريدة من نوعها في موقع ربط ATP لمنطقة المفصلة EGFR ، مع قيم IC تتراوح من 1.1-8.0 نانومتر
- GC45004 TC 14012 (trifluoroacetate salt) C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) is a receptor for the stromal cell-derived factor-1 which is designated as chemokine ligand 12 (CXCL12).
- GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) هو أحد مثبطات كينازات عموم بيم التي تمنع نشاط mTORC1 عن طريق تنشيط AMPKيقتل TCS-PIM-1-4a مجموعة واسعة من كل من خطوط الخلايا النخاعية والليمفاوية (تتراوح قيم IC من 0.8 ميكرومتر إلى 40 ميكرومتر)
- GC41577 Tephrosin (synthetic) تيفروسين (اصطناعي) هو روتينويد طبيعي له أنشطة قوية مضادة للأورام. التيفروسين (التخليقي) يحث على تدهور EGFR و ErbB2 عن طريق تحريض استيعاب المستقبلات.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) Tesevatinib (XL-647) (XL-647 ؛ EXEL-7647 ؛ KD-019) هو مثبط التيروزين كيناز المتوفر عن طريق الفم ومتعدد الأهداف ؛ يثبط EGFR و ErbB2 و KDR و Flt4 و EphB4 كيناز مع IC50s 0.3 و 16 و 1.5 و 8.7 و 1.4 نانومتر.
- GC39022 Tetramethylcurcumin Tetramethylcurcumin (FLLL31) ، المشتق من الكركمين ، يقوم على وجه التحديد بقمع الفسفرة في STAT3 عن طريق الارتباط بشكل انتقائي بـ Janus kinase 2 ومجال STAT3 Src homology-2
- GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.