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- GC61233 RBPJ Inhibitor-1 RBPJ Inhibitor-1 (RIN1), der erste RBPJ-Inhibitor, blockiert die funktionelle Interaktion von RBPJ mit SHARP. RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) hemmt die NOTCH-abhÄngige Tumorzellproliferation.
- GC25838 RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) is a potent inhibitor of the transcription factor RBPJ that disrupts the interaction between NOTCH and RBPJ.
- GC18533 ZLDI-8 ZLDI-8 ist ein Inhibitor des Notch-aktivierenden/spaltenden Enzyms ADAM-17 und hemmt die Spaltung des Notch-Proteins. ZLDI-8 verringert die Expression von Pro-Überlebens-/Anti-Apoptose- und Epithelial-Mesenchymal-Transition (EMT)-verwandten Proteinen. ZLDI-8 ist auch ein kompetitiver und irreversibler Tyrosinphosphatase (Lyp)-Inhibitor mit einem IC50 von 31,6 μM und einem Ki von 26,22 μM. ZLDI-8 hemmt das Wachstum von MHCC97-H-Zellen mit einem IC50 von 5,32 μM.
- GC35535 BMS-906024 BMS-906024 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der γ-Sekretase (Gamma-Sekretase). BMS-906024 ist ein potenter pan-Notch-Rezeptor-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,6 nM, 0,7 nM, 3,4 nM und 2,9 nM fÜr Notch1-, -2-, -3- bzw. -4-Rezeptoren. BMS-906024 zeigt eine antineoplastische BreitbandaktivitÄt.
- GC12653 LY3039478 A Notch inhibitor
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
- GC13673 BMS-708163 (Avagacestat) A potent inhibitor of γ-secretase
- GC12191 LY-411575 A γ-secretase inhibitor
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GC17671
YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)
Ein Inhibitor von γ-Sekretase
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GC16197
RO4929097
An inhibitor of γ-secretase
- GC12096 Semagacestat (LY450139) A pan γ-secretase inhibitor
- GC64378 Valproic acid-d6 ValproinsÄure-d6 (VPA-d6) ist die mit Deuterium markierte ValproinsÄure. ValproinsÄure (VPA; 2-PropylpentansÄure) ist ein HDAC-Inhibitor mit IC50 im Bereich von 0,5 und 2 mM, hemmt auch HDAC1 (IC50, 400 μM) und induziert den proteasomalen Abbau von HDAC2. ValproinsÄure aktiviert die Notch1-SignalÜbertragung und hemmt die Proliferation in kleinzelligen Lungenkrebszellen (SCLC). ValproinsÄure-Natriumsalz wird zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren StÖrungen und zur Vorbeugung von MigrÄne verwendet.
- GC38745 CB-103 CB-103 ist ein erstklassiger, oral aktiver Protein-Protein-Interaktions(PPI)-Inhibitor des Transkriptionsaktivierungskomplexes NOTCH. CB-103 hat Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC36304 IMR-1A IMR-1A, ein SÄuremetabolit von IMR-1, ist ein Notch-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 μM. IMR-1A hat eine 50-fache Potenzsteigerung im Vergleich zu IMR-1. IMR-1 kann in vivo zu IMR-1A metabolisieren.
- GC35559 Bruceine D Bruceine D ist ein Notch-Inhibitor mit Anti-Krebs-AktivitÄt und induziert Apoptose in mehreren menschlichen Krebszellen.
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GC35537
BMS-983970
BMS-983970 ist ein oral verabreichter Pan-Notch-Inhibitor zur Behandlung von verschiedenen Krebsarten.
- GC14847 Psoralidin Psoralidin ist ein dualer Inhibitor von COX-2 und 5-LOX und reguliert durch ionisierende Strahlung (IR) induzierte LungenentzÜndungen. Anti-Krebs-, antibakterielle und entzÜndungshemmende Eigenschaften. Psoralidin reguliert die NOTCH1-Signalgebung signifikant herunter. Psoralidin induziert auch stark die ROS-Erzeugung.
- GC12741 IMR-1 IMR-1 ist eine neue Klasse von Notch-Inhibitoren, die auf die transkriptionelle Aktivierung mit einem IC50 von 26 μM abzielen. IMR-1 verhindert die Rekrutierung von Mastermind-like 1 (Maml1) zum Notch Ternary Complex (NTC) auf Chromatin, hemmt die Transkription des Notch-Zielgens und hemmt dramatisch das Tumorwachstum.
- GC15896 Z-Ile-Leu-aldehyde Z-Ile-Leu-Aldehyd (Z-IL-CHO) ist ein potenter und kompetitiver Peptid-Aldehyd-Inhibitor von γ-Secretase und Notch.
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GC11424
Valproic acid
HDAC1-Inhibitor
- GC10211 FLI-06 FLI-06 ist ein Inhibitor der Notch-Signalgebung mit einem EC50-Wert von 2,3 μM.