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- GC32889 MKC8866 (IRE-1α inhibitor 1) MKC8866 (IRE-1α Inhibitor 1), ein Salicylaldehyd-Analogon, ist ein potenter, selektiver IRE1-RNase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,29μM in human vitro. MKC8866 (IRE-1α Inhibitor 1) hemmt stark die Expression von Dithiothreitol-induziertem X-box-bindendem Protein 1-gespleißt (XBP1s) mit einem EC50 von 0,52&7#956;M und entstresst RPMI 8226-Zellen mit einem IC50 von 0,14μM. MKC8866 (IRE-1α Inhibitor 1) hemmt die IRE1-RNase in Brustkrebszellen, was zu einer verringerten Produktion von protumorigenen Faktoren fÜhrt, und kann das Tumorwachstum von Prostatakrebs (PCa) hemmen.
- GC17651 Sunitinib Sunitinib (SU 11248) ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM bzw. 2 nM fÜr VEGFR2 und PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC48118 Sunitinib-d10 Sunitinib D10 (SU 11248 D10) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Sunitinib. Sunitinib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM und 2 nM fÜr VEGFR2 bzw. PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC14683 Sunitinib malate A multi-kinase inhibitor
- GC64232 IRE1α kinase-IN-2 IRE1α Kinase-IN-2 ist ein starkes IRE1α Kinase-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,82 μM. IRE1α Kinase-IN-2 hemmt IRE1α Kinase-Autophosphorylierung (IC50=3,12 μM). IRE1α Kinase-IN-2 hemmt das XBP1-mRNA-Spleißen in den WT-Zelllinien.
- GC63513 IRE1α kinase-IN-1 IRE1α Kinase-IN-1 ist ein hochselektives IRE1α (ERN1)-Inhibitor, mit einem IC50 von 77 nM.
- GC50366 AMG 18 hydrochloride AMG 18-Hydrochlorid (AMG-18-Hydrochlorid) ist ein monoselektives IRE1α Inhibitor, der IRE1α allosterisch abschwÄcht; RNase-AktivitÄt mit einem IC50 von 5,9 nM.
- GC34384 3,6-DMAD hydrochloride 3,6-DMAD-Hydrochlorid, ein Acridin-Derivat, ist ein potenter Inhibitor des IRE1α-XBP1s-Signalwegs. 3,6-DMAD-Hydrochlorid fÖrdert die IL-6-Sekretion Über den IRE1α-XBP1s-Weg. 3,6-DMAD-Hydrochlorid hemmt die Oligomerisierung von IRE1α und die AktivitÄt von Endoribonuclease (RNase). 3,6-DMAD-Hydrochlorid kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC34205 GSK2850163 hydrochloride GSK2850163-Hydrochlorid ist ein neuartiger Inhibitor des Inositol-erfordernden Enzyms 1 alpha (IRE1α), das die IRE1α-KinaseaktivitÄt und RNase-AktivitÄt mit IC50-Werten von 20 bzw. 200 nM hemmen kann.
- GC34111 NSC95682 (6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde) NSC95682 (6-Brom-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyd) (NSC95682) ist ein IRE-1&7#945; Inhibitor mit einem IC50 von 0,08 μM, entnommen aus Patent WO 2008154484 A1, IRE-1α Inhibitorverbindung 3-5.
- GC33406 B I09 B I09 ist ein IRE-1-RNase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1230 nM.
- GC32910 MKC9989 MKC9989 ist ein Hydroxy-Aryl-Aldehyde (HAA)-Inhibitor und hemmt auch IRE1α mit einem IC50 von 0,23 bis 44 μM.
- GC32857 GSK2850163 GSK2850163 ist ein neuartiger Inhibitor des Inositol-erfordernden Enzyms 1 alpha (IRE1α), das die IRE1α-KinaseaktivitÄt und RNase-AktivitÄt mit IC50-Werten von 20 bzw. 200 nM hemmen kann.
- GC31879 Kira8 Kira8 (AMG-18) ist ein monoselektiver IRE1α-Inhibitor, der die IRE1α-RNase-AktivitÄt mit einem IC50 von 5,9 nM allosterisch abschwÄcht.
- GC19212 KIRA6 KIRA6 ist ein fortschrittlicher niedermolekularer IRE1α-RNase-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 μM.
- GC11805 Toyocamycin Toyocamycin (Vengicide) ist ein Adenosin-Analogon, das von Streptomyces diastatochromogenes produziert wird und als XBP1-Inhibitor wirkt.
- GC12937 STF 083010 STF 083010 ist ein spezifischer IRE1α-Inhibitor. STF 083010 hemmt die Ire1-Endonuklease-Aktivität, ohne deren Kinase-Aktivität nach Stress des endoplasmatischen Retikulums zu beeinträchtigen.
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GC14493
4μ8C
IRE1 Rnase-Inhibitor, potent und ungiftig
- GC17139 APY29 APY29, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, ist ein allosterischer Modulator von IRE1α, der die Autophosphorylierung von IRE1α durch Bindung an die ATP-Bindungstasche mit einem IC50 von 280 nM hemmt. APY29 fungiert als Ligand, der die benachbarte RNase-DomÄne von IRE1α allosterisch aktiviert.