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- GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor chiral (Verbindung 32) ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
- GC37648 Skp2 Inhibitor C1 Skp2-Inhibitor C1 (SKPin C1) ist ein spezifischer niedermolekularer Inhibitor des Skp2-vermittelten p27-Abbaus, der den Skp2-vermittelten p27-Abbau selektiv hemmt, indem er die p27-Bindung durch SchlÜsselverbindungs-Rezeptor-Kontakte reduziert.
- GC36837 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor racemisch (Verbindung 2j) ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
- GC36836 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride p53- und MDM2-Protein-Interaktionsinhibitor Dihydrochlorid ist ein Inhibitor der Wechselwirkung zwischen p53- und MDM2-Proteinen.
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GC69911
Skp2 inhibitor 1
Skp2-Inhibitor 1 (Verbindung 14i) is a Skp2 inhibitor that interferes with the Skp2-Cks1 interaction, with an IC50 of 2.8 μM. Skp2-Inhibitor 1 also exhibits anti-cancer activity.
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GC70082
UBA5-IN-1
UBA5-IN-1 (Verbindung 8.5) ist ein selektiver Inhibitor von UBA5 mit einem IC50-Wert von 4,0 μM. UBA5-IN-1 hemmt das Wachstum von Sk-Luci6-Krebszellen, die eine hohe Expression von UBA5 aufweisen.
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GC69866
SCFSkp2-IN-2
SCFSkp2-IN-2 (Verbindung AAA-237) ist ein Skp2-Inhibitor mit einer KD von 28,77 μM. AAA-237 induziert Apoptose in NSCLC-Zellen und zeigt antitumorale Aktivität.
- GC13590 SJ 172550 A small molecule inhibitor of MDMX
- GC11594 RG7388 An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
- GC13019 RG7112 An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
- GC10470 Nutlin-3a chiral An inhibitor of the p53-Mdm2 interaction
- GC65881 Teslexivir hydrochloride Teslexivir (BTA074) Hydrochlorid ist ein starkes antivirales Mittel. Teslexivir-Hydrochlorid ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor der Wechselwirkung zwischen zwei essentiellen viralen Proteinen, E1 und E2, einer Assoziation, die ein notwendiger Schritt bei der DNA-Replikation und damit der viralen Produktion fÜr das Humane Papillomavirus (HPV) 6 und 11 ist. Teslexivir-Hydrochlorid kann fÜr die Kondylomforschung verwendet werden.
- GC65605 RB-3 RB-3, ein PRC1-Inhibitor, bindet an RING1B-BMI1f mit einem Kd von 2,8 μM.
- GC65576 DI-1859 DI-1859 ist ein potenter, selektiver und kovalenter Inhibitor von DCN1.
- GC65305 BI8622 BI8622 ist ein spezifischer Inhibitor der Ubiquitin-Ligase HUWE1 mit einem IC50 von 3,1 μM.
- GC65148 BI8626 BI8626 ist ein spezifischer Inhibitor der Ubiquitin-Ligase HUWE1 mit einer IC50 von 0,9 μM.
- GC64989 NAcM-OPT NAcM-OPT ist ein oral bioverfÜgbarer Cullin-Neddylation-1 (DCN1)-Inhibitor, der die DCN1-UBE2M-Interaktion wirksam hemmt.
- GC64975 WS-383 WS-383 ist ein potenter, selektiver und reversibler Inhibitor der DCN1-UBC12-Interaktion mit einem IC50 von 11 nM. WS-383 hemmt die Cul3/1-Neddylation, induziert die Akkumulation von p21, p27 und NRF2.
- GC64972 Subasumstat Subasumstat (TAK-981) ist ein erstklassiger und selektiver Inhibitor der enzymatischen SUMOylierungskaskade mit potenziell immunaktivierenden und antineoplastischen AktivitÄten.
- GC64033 Ubiquitination-IN-1 Ubiquitinierung-IN-1 (Verbindung 24) ist ein Ubiquitinations- und Cksl-Skp2-Protein-Protein-Interaktions-(IC50 = 0,17 μM)-Inhibitor. Ubiquitinierung-IN-1 erhÖht den p27-Spiegel. Ubiquitinierung-IN-1 hat das Potenzial zur Behandlung von Krankheiten, indem es den Abbau von Tumorsuppressoren blockiert.
- GC63363 M435-1279 M435-1279 ist ein UBE2T-Inhibitor. M435-1279 hemmt die Hyperaktivierung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, indem es den UBE2T-vermittelten Abbau von RACK1 blockiert.
- GC63004 HOIPIN-8 HOIPIN-8 ist ein potenter Inhibitor des Linear Ubiquitin Chain Assembly Complex (LUBAC) mit einem IC50 von 11 nM.
- GC62721 DI-591 DI-591 ist ein potenter, hochaffiner und zellgÄngiger Inhibitor der DCN1-UBC12-Interaktion. DI-591 bindet an DCN1 und DCN2 mit Ki-Werten von 12nM bzw. 10,4 nM und hat keine nennenswerte Bindung an DCN3-, DCN4- und DCN5-Proteine. DI-591 hemmt selektiv die Neddylation von Cullin 3, hat aber keine oder nur eine minimale Wirkung auf die Neddylation anderer Mitglieder der Cullin-Familie.
- GC62621 Milademetan tosylate hydrate Milademetan (DS-3032) Tosylathydrat ist ein spezifischer und oral wirksamer MDM2-Inhibitor zur Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) oder solider Tumoren. Milademetan (DS-3032) Tosylathydrat induziert G1-Zellzyklusarrest, Seneszenz und Apoptose.
- GC62598 MI-1061 TFA MI-1061 TFA ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und chemisch stabiler MDM2-Inhibitor (MDM2-p53-Interaktion) (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 TFA aktiviert stark p53 und induziert Apoptose im SJSA-1-Xenotransplantat-Tumorgewebe in MÄusen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC62568 Cbl-b-IN-1 Cbl-b-IN-1 (Beispiel 519) ist ein Cbl-b-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2019148005A1, mit einem IC50 < 100 nM.
- GC38488 Hinokiflavone Hinokiflavone ist ein neuartiger Modulator der PrÄ-mRNA-Splicing-AktivitÄt in vitro und in Cellulo. Hinokiflavon blockiert das Spleißen von PrÄ-mRNA-Substraten, indem es die Spleißosomen-Assemblierung hemmt und insbesondere die Bildung von B-Komplexen verhindert. Hinokiflavone ist ein SUMO-Protease-Inhibitor, der die AktivitÄt der Sentrin-spezifischen Protease 1 (SENP1) hemmt.
- GC37549 RO-5963 RO-5963 ist ein dualer p53-MDM2- und p53-MDMX-Inhibitor mit IC50-Werten von ~17 nM bzw. ~24 nM.
- GC37013 PROTAC MDM2 Degrader-4 PROTAC MDM2 Degrader-4 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-4 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
- GC37012 PROTAC MDM2 Degrader-3 PROTAC MDM2 Degrader-3 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-3 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
- GC37011 PROTAC MDM2 Degrader-2 PROTAC MDM2 Degrader-2 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-2 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
- GC37010 PROTAC MDM2 Degrader-1 PROTAC MDM2 Degrader-1 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-1 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
- GC36785 NVP-CGM097 sulfate NVP-CGM097-Sulfat ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,7 ± 0,1 nM fÜr hMDM2.
- GC36631 ML-792 ML-792 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SAE/SUMO1 und SAE/SUMO2 in enzymatischen Assays (IC50-Werte von 3 bzw. 11 nM) im Vergleich zu NAE/NEDD8 und UAE/Ubiquitin (IC50-Werte von 32 μM und >100 μM). , beziehungsweise).
- GC36605 MI-1061 MI-1061 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und chemisch stabiler MDM2-Inhibitor (MDM2-p53-Wechselwirkung) (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 aktiviert stark p53 und induziert Apoptose im SJSA-1-Xenotransplantat-Tumorgewebe bei MÄusen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC35625 CC0651 CC0651 ist ein allosterischer Inhibitor des humanen Cdc34-Ubiquitin-konjugierenden Enzyms. CC0651 hemmt stark (IC50 = 1,72 μM) die Ubiquitinierung von p27Kip1, wie durch Dosis-Wirkungs-Analyse bestÄtigt wurde.
- GC35511 BI-0252 BI-0252 ist ein oral aktiver, selektiver MDM2-p53-Inhibitor mit einem IC50 von 4 nM. BI-0252 kann Tumorregressionen in allen Tieren eines Maus-SJSA-1-Xenotransplantats induzieren, mit gleichzeitiger Induktion der Zielgene des Tumorproteins p53 (TP53) und Apoptosemarkern.
- GC35367 APG-115 APG-115 (APG-115) ist ein oral aktiver MDM2-Protein-Inhibitor, der an das MDM2-Protein mit IC50- und Ki-Werten von 3,8 nM bzw. 1 nM bindet. APG-115 blockiert die Interaktion von MDM2 und p53 und induziert auf p53-abhÄngige Weise Zellzyklusarrest und Apoptose.
- GC34513 C25-140 C25-140, ein erster oral aktiver und ziemlich selektiver TRAF6-Ubc13-Inhibitor seiner Klasse, bindet direkt an TRAF6 und blockiert die Wechselwirkung von TRAF6 mit Ubc13.
- GC33885 UbcH5c-IN-1 UbcH5c-IN-1 (Verbindung 6d) ist ein potenter und selektiver niedermolekularer Inhibitor des Ubiquitin-konjugierenden Enzyms UbcH5c mit einer Kd von 283 nM fÜr E2 UbcH5c-IN-1 durch kovalente Bindung mit Cys85.
- GC33356 AM-8735 AM-8735 ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem IC50 von 25 nM.
- GC33039 COH000 COH000 ist ein allosterischer, kovalenter und irreversibler Inhibitor des Ubiquitin-Ähnlichen 1-aktivierenden Enzyms (SUMO-aktivierendes Enzym) (E1) mit einem IC50-Wert von 0,2 μM fÜr die SUMOylierung in vitro.
- GC32881 Milademetan (DS-3032) Milademetan (DS-3032) (DS-3032) ist ein spezifischer und oral aktiver MDM2-Inhibitor zur Erforschung von akuter myeloischer LeukÄmie (AML) oder soliden Tumoren. Milademetan (DS-3032) (DS-3032) induziert G1-Zellzyklusarrest, Seneszenz und Apoptose.
- GC32814 DKM 2-93 DKM 2-93 ist ein relativ selektiver Inhibitor von UBA5 mit einem IC50 von 430 μM.
- GC32737 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) ist ein erstklassiges, selektives Ubiquitin-aktivierendes Enzym, UAE (UBA1)-Inhibitor (IC50=1 nM), das die Ubiquitin-Konjugation blockiert, die Monoubiquitin-SignalÜbertragung sowie die globale Protein-Ubiquitinierung stÖrt. TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) induziert Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER), hemmt die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs und fÖrdert die Apoptose.
- GC32721 NSC232003 NSC232003 ist ein hochwirksamer und zellgÄngiger UHRF1-Inhibitor, der die DNA-Methylierung in vitro hemmt und die DNMT1/UHRF1-Wechselwirkungen auf zellulÄrer Ebene stÖrt.
- GC19312 RO8994 RO8994 ist eine hochwirksame und selektive Serie von niedermolekularen Spiroindolinon-MDM2-Inhibitoren mit IC50 von 5 nM (HTRF-Bindungsassays) und 20 nM (MTT-Proliferationsassays).
- GC19257 MX69 MX69 ist ein Inhibitor von MDM2/XIAP, der zur Krebsbehandlung eingesetzt wird.
- GC18561 TZ9 TZ9 ist ein selektiver Rad6-Inhibitor. TZ9 hemmt die Rad6B-induzierte Histon-H2A-Ubiquitinierung, reguliert intrazellulÄres β-Catenin herunter, induziert G2-M-Arrest und Apoptose und hemmt die Proliferation und Migration von metastatischen menschlichen Brustkrebszellen.
- GC10408 2-D08 2-D08 ist ein zellgÄngiger, mechanistisch einzigartiger Inhibitor der Protein-SUMOylierung. 2-D08 hemmt auch Axl mit einem IC50 von 0,49 nM.
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1 ist ein Antagonist der Bcl-2-Familie, der die Bindung des Bak-BH3-Peptids an Bcl-xL mit einem Ki von 2,4 ± 0,2 μM im FP-Assay hemmt. BH3I-1 hat einen Kd von 5,3 μM gegenÜber dem p53/MDM2-Paar.
- GC10940 PRT 4165 PRT 4165 ist ein potenter Inhibitor der PRC1-vermittelten H2A-Ubiquitinierung.
- GC11869 SZL P1-41 SZL P1-41 ist ein spezifischer Skp2-Inhibitor, der an die F-Box-DomÄne von Skp2 bindet, um die Skp1-Assoziation und die Skp2-SCF-Komplexbildung zu verhindern. SZL P1-41 verstÄrkt wie Skp2-Mangel die p27-vermittelte Apoptose/Seneszenz, wÄhrend es die Akt-gesteuerte Glykolyse beeintrÄchtigt. Anti-Tumor-AktivitÄten.
- GC12647 NVP-CGM097 NVP-CGM097 ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,7 ± 0,1 nM fÜr hMDM2.
- GC16368 Indole-3-carbinol Indol-3-Carbinol (I3C) hemmt die NF-κB-AktivitÄt und ist auch ein Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor (AhR)-Agonist und ein Inhibitor von WWP1 (WW-DomÄne-enthaltende Ubiquitin-E3-Ligase 1).
- GC17801 PYZD-4409 PYZD-4409 ist ein spezifischer Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms UBA1 mit einer IC50 von 20 μM (zellfreier enzymatischer Assay). PYZD-4409 induziert den Zelltod in bÖsartigen Zellen und hemmt vorzugsweise das klonogene Wachstum von primÄren akuten myeloischen LeukÄmiezellen.
- GC16296 MI-773 MI-773 ist ein potenter Inhibitor der MDM2-p53-Protein-Protein-Interaktion (PPI) mit hoher BindungsaffinitÄt zu MDM2 (Kd=8,2 nM). MI-773 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC15771 PYR-41 PYR-41 ist ein selektiver und zellgÄngiger Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1 mit einem IC50 von < 10 μM, mit geringer AktivitÄt an E2 und E3.
- GC15828 AMG232 AMG232 (AMG 232) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Inhibitor der p53-MDM2-Interaktion mit einem IC50 von 0,6 nM. AMG232 bindet an MDM2 mit einem Kd von 0,045 nM.
- GC12508 Nutlin-3b Nutlin-3b ist ein p53/MDM2-Inhibitor mit einem IC50 von 13,6 μM. Nutlin-3b bindet 150-mal weniger stark an MDM2 als Nutlin-3a.