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- GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA ist ein vom Latenz-assoziierten Protein (LAP)-TGFβ abgeleitetes Tetrapeptid und ein kompetitiver TGF-β1-Antagonist. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA hemmt die Bindung von TSP-1 an LAP und lindert interstitielle Nierenfibrose und Leberfibrose. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA unterdrÜckt Subarachnoidalfibrose durch Hemmung der TSP-1-vermittelten TGF-β1-AktivitÄt, verhindert die Entwicklung eines chronischen Hydrozephalus und verbessert langfristige neurokognitive Defekte nach Subarachnoidalblutung (SAH). LSKL, Inhibitor von Thrombospondin (TSP-1) TFA kann leicht die Blut-Hirn-Schranke passieren.
- GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, ist ein von Latency-Associated Protein (LAP)-TGFβ abgeleitetes Tetrapeptid und ein kompetitiver TGF-β1-Antagonist. LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 hemmt die Bindung von TSP-1 an LAP und lindert interstitielle Nierenfibrose und Leberfibrose. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, unterdrückt die Subarachnoidalfibrose durch Hemmung der TSP-1-vermittelten TGF-β1-Aktivität, verhindert die Entwicklung eines chronischen Hydrozephalus und verbessert langfristige neurokognitive Defekte nach Subarachnoidalblutung (SAB). LSKL, Inhibitor von Thrombospondin TSP-1 kann leicht die Blut-Hirn-Schranke überwinden.
- GC13225 LDN-214117 LDN-214117 ist ein oral aktiver ALK2-Inhibitor mit guter VertrÄglichkeit und guter Gehirnpenetration. LDN-214117 hat eine hohe SelektivitÄt und geringe ZytotoxizitÄt fÜr ALK2 mit einem IC50-Wert von 24 nM. LDN-214117 ist auch ein spezifischer Inhibitor der knochenmorphogenetischen Proteine (BMPs) und hat eine relativ selektive Hemmung fÜr BMP6 mit einem IC50-Wert von 100 nM. LDN-214117 kann fÜr die Erforschung von Fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP), diffusem intrinsischem Pontin-Gliom (DIPG) verwendet werden up.
- GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor
- GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI
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GC10421
SB-505124 hydrochloride
Hemmer der Rezeptoren ALK4, ALK5 und ALK7
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GC16793
RepSox
Ein selektiver Inhibitor von ALK5
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GC10166
A 83-01
Ein TGF-β Typ-I-Rezeptor-Inhibitor
- GC13927 A 77-01 A potent ALK5 inhibitor
- GC65329 EW-7195 EW-7195 ist ein potenter und selektiver ALK5 (TGFβR1)-Inhibitor mit einem IC50 von 4,83 nM. EW-7195 hat eine >300-fache SelektivitÄt fÜr ALK5 gegenÜber p38α. EW-7195 hemmt effizient die TGF-β1-induzierte Smad-SignalÜbertragung, den Übergang vom Epithel zum Mesenchym (EMT) und die Metastasierung von Brusttumoren in die Lunge.
- GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Activin-Rezeptor-Ähnlichen Kinase 2 (ALK2) mit einem IC50 von 9 nM und einer Über 700-fachen SelektivitÄt gegenÜber ALK3.
- GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 ist ein Pyrazol-TGF-β-Inhibitor.
- GC62146 XST-14 XST-14 ist ein potenter, kompetitiver und hochselektiver ULK1-Inhibitor mit einem IC50 von 26,6 nM. XST-14 induziert eine Autophagiehemmung, indem es die Phosphorylierung des nachgeschalteten ULK1-Substrats reduziert. XST-14 induziert Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC) und hat Antitumorwirkungen.
- GC50593 BMP signaling agonist sb4 Der BMP-Signaltransduktionsagonist sb4 ist ein potenter Benzoxazol-Bone-morphogenetic-Protein-4-(BMP4-)Signaltransduktionsagonist mit einem EC50-Wert von 74 nM, der die BMP-Signaltransduktion durch Stabilisierung des intrazellulÄren p-SMAD-1/5/9 aktiviert. Der BMP-Signalagonist sb4 aktiviert die BMP4-Zielgene (Inhibitoren der DNA-Bindung,Id1undId3) als kanonische BMP-SignalÜbertragung.
- GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 ist ein selektiver, oral aktiver TGFBR1-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 47 nM.
- GC50317 IN 1130 IN 1130 ist ein hochselektiver Inhibitor der transformierenden Wachstumsfaktor-β-Typ-I-Rezeptorkinase (ALK5) mit einem IC50-Wert von 5,3 nM für die ALK5-vermittelte Smad3-Phosphorylierung.
- GC37880 Vactosertib Hydrochloride Vactosertib Hydrochlorid (EW-7197 Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Activinrezeptor-Ähnlicher Kinase 5 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 12,9 nM. Vactosertib-Hydrochlorid hemmt auch ALK2 und ALK4 (IC50 von 17,3 nM) in nanomolaren Konzentrationen. Vactosertibhydrochlorid hat eine stark antimetastatische AktivitÄt und eine Antikrebswirkung.
- GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride LDN193189 Tetrahydrochlorid ist ein selektiver BMP-Typ-I-Rezeptor-Inhibitor, der ALK2 und ALK3 (IC50 = 5 nM bzw. 30 nM) wirksam hemmt, mit schwÄcheren Wirkungen auf ALK4, ALK5 und ALK7 (IC50 ≥ 500 nM).
- GC35210 A 83-01 sodium salt A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase
- GC34493 BIBF0775 BIBF0775 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors β (TGFβ) Typ I (Alk5) mit einem IC50 von 34 nM.
- GC32840 R-268712 R-268712 ist ein oral aktiver und selektiver ALK-5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,5 nM.
- GC19447 SM 16 SM 16 ist ein ALK5/ALK4-Kinase-Inhibitor mit Kis von 10 bzw. 1,5 nM.
- GC19234 LY3200882 LY3200882 ist ein potenter, hochselektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver TGF-β-Rezeptor Typ 1 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 38,2 nM.
- GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Activinrezeptor-Ähnlicher Kinase 5 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 12,9 nM. EW-7197 hemmt auch ALK2 und ALK4 (IC50 von 17,3 nM) bei nanomolaren Konzentrationen. EW-7197 hat eine stark antimetastatische AktivitÄt und eine Antikrebswirkung.
- GC12108 ITD 1 ITD 1 ist der erste selektive TGFβ-Rezeptor-Inhibitor mit einem IC50 von 460 nM.
- GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) ist ein hochselektiver ALK1/ALK2-Inhibitor. ML347 hat IC50-Werte von 46 und 32 nM gegen ALK1 bzw. ALK2, > 300-fach selektiv gegenÜber ALK3. ML347 blockiert die Phosphorylierung von Smad1/5 durch TGF-β1.
- GC17035 LDN-212854 LDN-212854 ist ein Inhibitor des knochenmorphogenetischen Proteins (BMP), der ALK2 stark hemmt (IC50: 1,3 nM). LDN-212854 hemmt auch ALK1 (IC50: 2,40 nM). LDN-212854 kann bei der Erforschung von Fibrodysplasia ossificans progressive und Krebsarten wie hepatozellulÄrem Karzinom (HCC) verwendet werden.
- GC14298 DMH-1 DMH-1 ist ein potenter und selektiver BMP-Inhibitor mit IC50-Werten von 27/107,9/<5/47,6 nM fÜr ALK1/ALK2/ALK3/ALK6.
- GC11604 LY364947 LY364947 (HTS466284) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von TGFβR-I mit IC50 von 59 nM und zeigt eine 7-fache Selektivität gegenüber TGFβR-II.
- GC13769 SB505124 SB505124 ist ein selektiver Inhibitor von TGF-β-Rezeptortyp-I-Rezeptoren (ALK4, ALK5, ALK7) mit IC50-Werten von 129 nM bzw. 47 nM für ALK4, ALK5, hemmt jedoch nicht ALK1, 2, 3 oder 6.
- GC17243 Dorsomorphin (Compound C) Dorsomorphin (Verbindung C) (Verbindung C) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver AMPK-Inhibitor (Ki = 109 nM in Abwesenheit von AMP). Dorsomorphin (Verbindung C) (BML-275) hemmt selektiv die BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin (Verbindung C) induziert Autophagie.
- GC15567 K02288 K02288 ist ein potenter Inhibitor des Typ-I-Rezeptors des knochenmorphogenetischen Proteins (BMP) mit IC50-Werten von 1,8, 1,1, 6,4 nM fÜr ALK1, ALK2 bzw. ALK6.
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GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl (BML-275 Dihydrochlorid; Compound C Dihydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver AMPK-Inhibitor mit einer Ki von 109 nM. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl hemmt den BMP-Signalweg durch die Ausrichtung auf die Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl induziert Autophagie.
- GC12363 LY2109761 LY2109761 ist ein oral aktiver, selektiver TGF-β-Rezeptor-Typ-I/II-Inhibitor mit einem Kis von 38 nM bzw. 300 nM.
- GC18015 LY2157299 LY2157299 (LY2157299) ist ein oraler und selektiver TGF-β Rezeptor Typ I (TGF-βRI) Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 56 nM.
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GC16580
LDN-193189
ALK-Inhibitor, potent und selektiv
- GC11878 GW788388 GW788388 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK5 mit einem IC50 von 18 nM und hemmt auch die AktivitÄten des TGF-β-Typ-II-Rezeptors und des Activin-Typ-II-Rezeptors, ohne den BMP-Typ-II-Rezeptor zu hemmen.
- GC14349 SB525334 SB525334 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktor-β1-Rezeptors (ALK5) mit einem IC50-Wert von 14,3 nM.