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- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 ist ein dualer Histon-Deacetylasen (HDACs)- und SÄugetier-Target-Inhibitor von Rapamycin (mTOR) zur Behandlung hÄmatologischer Malignome mit IC50-Werten von 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM und >500 nM fÜr HDAC1, HDAC6, mTOR und PI3Kα. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert die Apoptose von Tumorzellen mit geringer ToxizitÄt in vivo.
- GC52476 Bax Inhibitor Peptide V5 (trifluoroacetate salt) A Bax inhibitor
- GC52293 STAT3 Inhibitor 4m A STAT3 inhibitor
- GC65010 Bortezomib-d8 Bortezomib-d8 (PS-341-d8) ist das mit Deuterium bezeichnete Bortezomib. Bortezomib (PS-341) ist ein reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor und hemmt wirksam das 20S-Proteasom (Ki=0,6 nM), indem es auf einen Threoninrest abzielt. Bortezomib unterbricht den Zellzyklus, induziert Apoptose und hemmt NF-κB. Bortezomib ist der erste Proteasom-Inhibitor gegen Krebs. Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC64662 Helichrysetin Helichrysetin, isoliert aus den BlÜten von Helichrysum odoratissimum, ist ein ID2 (Inhibitor of DNA Binding 2)-Inhibitor und unterdrÜckt die Bildung von DCIS (Ductus Carcinoma in situ). Helichrysetin besitzt starke inhibitorische Wirkungen auf das Zellwachstum und ist in der Lage, Apoptose in A549-Zellen zu induzieren.
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GC70026
Thymidine 3',5'-diphosphate tetrasodium
Thymidin-3',5'-diphosphat (Deoxythymidin-3',5'-diphosphat) Tetranatrium ist ein selektiver Inhibitor der Staphylococcus-Nuklease und des Tudor-Domänen-haltigen Proteins SND1 (ein Untereinheit des MicroRNA-Regulationskomplexes RISC) sowie der [3,5-2H2]-Tyrosyl-Nuklease. Thymidin-3',5'-diphosphat Tetranatrium besitzt antitumorale Aktivität und kann auch als Katalysator in biochemischen Reaktionen eingesetzt werden.
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GC69912
SLC7A11-IN-1
SLC7A11-IN-1 ist ein wirksamer SLC7A11-Inhibitor. SLC7A11-IN-1 zeigt antiproliferative Aktivität. SLC7A11-IN-1 hemmt Zellinvasion und Metastasierung. SLC7A11-IN-1 induziert Apoptose und Zellzyklusarrest in der S-Phase. SLC7A11-IN-1 hat antitumorale Aktivität.
- GC52516 Erbstatin A tyrosine kinase inhibitor
- GC52196 RGD Peptide RGD-Peptid wirkt als Inhibitor von Integrin-Liganden-Wechselwirkungen und spielt eine wichtige Rolle bei ZelladhÄsion, Migration, Wachstum und Differenzierung.
- GC52192 (S)-4'-nitro-Blebbistatin (S)-4'-Nitro-Blebbistatin ist ein nicht zytotoxischer, photostabiler, fluoreszierender und spezifischer Myosin-II-Inhibitor, der in der Untersuchung der spezifischen Rolle von Myosin II in physiologischen, entwicklungsbezogenen und zellbiologischen Studien verwendet wurde.
- GC65542 NSC-87877 disodium NSC-87877 Dinatrium ist ein potenter Inhibitor der Proteintyrosinphosphatasen Shp2 und Shp1 (SH-PTP2 und SH-PTP1) mit IC50-Werten von 0,318 μM, 0,355 μM shp2 bzw. shp1. NSC-87877 hemmt auch die Dual-SpezifitÄts-Phosphatase 26 (DUSP26).
- GC65428 BLM-IN-1 BLM-IN-1 (Verbindung 29) ist ein wirksamer Inhibitor des Bloom-Syndrom-Proteins (BLM) mit einer starken BLM-Bindungs-KD von 1,81 μM und einem IC50 von 0,95 μM fÜr BLM. Induziert eine DNA-Schadensreaktion sowie Apoptose und Proliferationsstopp in Krebszellen.
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GC65395
T025
T025 ist ein oral aktiver und hochpotenter Inhibitor der Cdc2-ähnlichen Kinase (CLKs) mit Kd-Werten von 4,8; 0,096; 6,5; 0,61; 0,074; 1,5 und 32 nM für CLK1, CLK2, CLK3, CLK4 , DYRK1A , DYRK1B und DYRK2.
- GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 ist ein STAT5-Inhibitor, extrahiert aus Referenz 1, Beispiel 17f. STAT5-IN-2 hat eine starke antileukÄmische Wirkung.
- GC65307 S130 S130 ist ein hochaffiner, selektiver Inhibitor von ATG4B (einer wichtigen Cysteinprotease) mit einem IC50 von 3,24 μM. S130 unterdrÜckt den Autophagiefluss.
- GC65253 PCC0208017 PCC0208017 ist ein Inhibitor der Mikrotubuli-AffinitÄt regulierender Kinasen (MARK3/MARK4) mit IC50-Werten von 1,8 bzw. 2,01nM. PCC0208017 hat eine viel geringere HemmaktivitÄt gegen MARK1 und MARK2 mit IC50-Werten von 31,4 bzw. 33,7nM. PCC0208017 unterdrÜckt das Fortschreiten des Gliomsinvitroundinvivo. PCC0208017 unterbricht die Dynamik der Mikrotubuli und induziert Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase und Zellapoptose. PCC0208017 zeigt robuste AntitumoraktivitÄtinvivound zeigt eine gute BBB-DurchlÄssigkeit.
- GC64980 MV1 MV1 ist ein Antagonist von IAP (Inhibitor of Apoptosis Protein) und fÜhrt in Kombination mit dem HaloTag-Liganden zu einem Protein-Knockdown von HaloTag-fusionierten Proteinen.
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM. AZD-7648 induziert Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt.
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GC64862
Tricetin
Tricetin ist ein wirksamer kompetitiver Inhibitor der Keap1-Nrf2 Protein-Protein-Interaktion (PPI).
- GC52115 S-99 An inhibitor of ASK1
- GC52104 Ponatinib (hydrochloride) Ponatinib (AP24534)-Hydrochlorid ist ein Hydrochlorid von Ponatinib. Ponatinib ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM für Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
- GC64375 Difopein TFA Difopein (TFA), ein spezifischer und kompetitiver Inhibitor des 14-3-3-Proteins (ein hochkonserviertes eukaryontisches regulatorisches MolekÜl), blockiert die FÄhigkeit von 14-3-3, an Zielproteine zu binden, und hemmt 14-3-3/Ligand-Wechselwirkungen . Difopein (TFA) fÜhrt zur Induktion von Apoptose und verstÄrkt die FÄhigkeit von Cisplatin, Zellen abzutÖten.
- GC64040 VTP50469 fumarate VTP50469-Fumarat ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Inhibitor der Menin-MLL-Interaktion mit einem Ki von 104 pM. VTP50469-Fumarat hat eine starke Anti-LeukÄmie-AktivitÄt.
- GC64013 ZX-29 ZX-29 ist ein potenter und selektiver ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,1 nM, 1,3 nM und 3,9 nM fÜr ALK-, ALK-L1196M- bzw. ALK-G1202R-Mutationen. ZX-29 ist gegen EGFR inaktiv. ZX-29 induziert Apoptose, indem es Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER) induziert und den durch eine ALK-Mutation verursachten Zellwiderstand Überwindet. ZX-29 induziert auch eine schÜtzende Autophagie und hat eine Antitumorwirkung.
- GC49632 SACLAC An inhibitor of acid ceramidase