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- GC45960 9c(i472) 9c(i472) ist ein potenter Inhibitor von 15-LOX-1 (15-Lipoxygenase-1) mit einem IC50-Wert von 0,19 μM.
- GC45951 BLX3887 A 15-LO-1 inhibitor
- GC38871 XL-784 free base Die freie Base XL-784 ist ein selektiver Matrix-Metalloproteinasen (MMP)-Inhibitor mit IC50-Werten von ~1900, 0,81, 120, 10,8, 18, 0,56 nM fÜr MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-8, MMP- 9 bzw. MMP-13.
- GC38856 TD-0212 TFA TD-0212 TFA ist ein oral aktiver dualer pharmakologischer Angiotensin-II-Typ-1-Rezeptor (AT1)-Antagonist und Neprilysin (NEP)-Inhibitor mit einem pKi von 8,9 fÜr AT1 und einem pIC50 von 9,2 fÜr NEP.
- GC38837 Prinomastat hydrochloride Prinomastat-Hydrochlorid (AG3340-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver Metalloproteinase (MMP)-Hemmer mit breitem Wirkungsspektrum und IC50-Werten von 79, 6,3 und 5,0 nM fÜr MMP-1, MMP-3 bzw. MMP-9. Prinomastathydrochlorid hemmt MMP-2, MMP-3 und MMP-9 mit einem Kis von 0,05 nM, 0,3 nM bzw. 0,26 nM. Prinomastathydrochlorid kann die Blut-Hirn-Schranke passieren. Antitumor-AktivitÄt.
- GC38831 PF-00356231 hydrochloride PF-00356231-Hydrochlorid ist ein spezifischer, nicht-peptidischer, zinkfreier Chelatligand und Inhibitor der Matrix-Metalloproteinase MMP-12 (IC50=1,4 μM).
- GC38809 LHVS LHVS ist ein potenter, nicht-selektiver, irreversibler, zellgÄngiger Cysteinprotease- und Cathepsin-Inhibitor.
- GC38720 (R)-Trolox (R)-Trolox ist ein Vitamin-E-Analogon und ein kompetitiver Tyrosinase-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,83 mM und einem ID50-Wert von 1,88 mM. Das (R)-Trolox hat eine stÄrkere Tyrosinase-AffinitÄt als das (S)-Enantiomer (Ki-Wert von 0,61 mM).
- GC45687 Dasatinib N-oxide Dasatinib-N-oxid ist ein Nebenmetabolit von Dasatinib. Dasatinib ist ein potenter und oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor.
- GC38640 IDH889 IDH889 ist ein oral verfÜgbarer, in das Gehirn eindringender, allosterischer und mutantenspezifischer Inhibitor der Isocitratdehydrogenase 1 (IDH1). IDH889 hat eine starke SelektivitÄt fÜr IDH1 R132*-Mutationen mit IC50-Werten von 0,02 μM, 0,072 μM und 1,38 μM fÜr IDH1R132H, IDH1R132C bzw. IDH1wt. IDH889 zeigt eine starke zellulÄre Hemmung der Produktion von R-2-Hydroxyglutarat (2-HG) mit einem IC50 von 0,014 μM.
- GC38636 Glabrol Glabrol (Verbindung 1), ein Isoprenylflavonoid, das aus Ethanolextrakt von SÜßholzwurzeln isoliert wurde, ist ein potenter und nicht kompetitiver Acyl-Coenzym A: Cholesterin-Acyltransferase (ACAT)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 24,6 μM fÜr die mikrosomale ACAT-AktivitÄt von Rattenleber[ 1].
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GC38620
Dihydrorotenone
Dihydrorotenon, ein natürliches Pestizid, ist ein potenter Mitochondrienhemmer.
- GC38530 UK 356618 An inhibitor of MMP-3
- GC38488 Hinokiflavone Hinokiflavone ist ein neuartiger Modulator der PrÄ-mRNA-Splicing-AktivitÄt in vitro und in Cellulo. Hinokiflavon blockiert das Spleißen von PrÄ-mRNA-Substraten, indem es die Spleißosomen-Assemblierung hemmt und insbesondere die Bildung von B-Komplexen verhindert. Hinokiflavone ist ein SUMO-Protease-Inhibitor, der die AktivitÄt der Sentrin-spezifischen Protease 1 (SENP1) hemmt.
- GC38463 ASLAN003 ASLAN003 (ASLAN003) ist ein oral aktiver und potenter Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH)-Hemmer mit einem IC50-Wert von 35 nM fÜr das menschliche DHODH-Enzym. ASLAN003 hemmt die Proteinsynthese Über die Aktivierung von AP-1-Transkriptionsfaktoren. ASLAN003 induziert Apoptose und verlÄngert das Überleben von Xenograft-MÄusen mit akuter myeloischer LeukÄmie (AML) erheblich.
- GC38399 Zinc Protoporphyrin A heme oxygenase inhibitor
- GC38366 Pyridoxylamine dihydrochloride Pyridoxylamindihydrochlorid ist ein fortschrittlicher Inhibitor der Glykationsendproduktion (AGEs) und der Lipoxidationsendprodukte (ALEs) zum Schutz vor diabetesinduzierten retinalen GefÄßlÄsionen.
- GC38332 Ximelagatran Ximelagatran (H 376/95) ist ein oral wirksamer Thrombininhibitor, der sowohl freies als auch gerinnselgebundenes Thrombin selektiv und kompetitiv hemmt.
- GC38284 Glycerophosphoric acid disodium salt hydrate GlycerophosphorsÄure-Dinatriumsalz-Hydrat, ein endogener Metabolit, ist ein Phosphatase-Inhibitor.
- GC38272 H-Phg(4-OH)-OH H-Phg(4-OH)-OH (L-p-Hydroxyphenylglycin) ist ein oral aktiver Carnitin-Palmitoyltransferase-1-Inhibitor.
- GC38196 Licofelone A dual inhibitor of COX1/COX2 and 5LO
- GC38156 ZM223 hydrochloride ZM223-Hydrochlorid ist ein oral aktiver, potenter, nicht-kovalenter Inhibitor des NEDD8-Aktivierungsenzyms (NAE) mit ausgezeichneter AntikrebsaktivitÄt.
- GC38028 PF-06446846 hydrochloride PF-06446846 Hydrochlorid ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor der Translation der Proprotein-Konvertase Subtilisin/Kexin Typ 9 (PCSK9).
- GC38012 JBSNF-000088 JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamid), ein Analogon von Nicotinamid (NA), ist ein potenter Inhibitor der Nicotinamid-N-Methyltransferase (NNMT) mit IC50-Werten von 1,8 μM, 2,8 μM und 5,0 μM fÜr menschliche NNMT, Affen-NNMT und Maus-NNMT, beziehungsweise.
- GA23863 Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone Z-Leu-Val-Gly-Diazomethylketon ist ein zellgÄngiger und irreversibler Inhibitor der Cysteinproteinase.
- GA23027 H-Val-Tyr-OH Antihypertensive dipeptide. Acts as ACE inhibitor, IC?? 0.02 mg/ml. G-3585 showed an antihypertensive effect when administered orally to spontaneously hypertensive rats for 28 days.
- GA22146 H-cis-Hyp-OH H-cis-Hyp-OH, ein Prolin-Analogon, ist ein Inhibitor der Kollagenproduktion.
- GC45515 MX1013 MX1013 ist ein potenter, irreversibler Dipeptid-Caspase-Inhibitor mit antiapoptotischer AktivitÄt. MX1013 hemmt die rekombinante menschliche Caspase 3 mit einem IC50 von 30 nM.
- GC45436 Diprotin A Diprotin A (Ile-Pro-Ile) ist ein Inhibitor der Dipeptidylpeptidase IV (DPP-IV).
- GC45341 4-Amino-6-chloro-1,3-benzenedisulfonamide
- GC37974 ZYZ-488 ZYZ-488 ist ein kompetitiver Apoptose-Aktivierungsfaktor-1 (Apaf-1)-Inhibitor. ZYZ-488 hemmt die Aktivierung des Bindungsproteins Procaspase-9 und Procaspase-3.
- GC37921 Voxilaprevir Voxilaprevir (GS-9857) ist ein nicht-kovalenter, reversibler Inhibitor des HCV-NS3/4A-Protease-Inhibitors (PI) mit pangenotypischer antiviraler AktivitÄt.
- GC37757 Teneligliptin hydrobromide hydrate Teneligliptin-Hydrobromid-Hydrat ist ein potenter Chemotyp-DPP-4-Inhibitor auf Prolylthiazolidin-Basis, der humanes Plasma, Rattenplasma und humanes rekombinantes DPP-4 in vitro kompetitiv hemmt, mit IC50-Werten von etwa 1 nM.
- GC37755 LX1606 (Telotristat ethyl) LX1606 (Telotristat-Ethyl) (LX1032) ist ein neuartiger, oral verabreichter Inhibitor der Tryptophan-Hydroxylase, der die Serotoninproduktion reduziert.
- GC37743 TAS4464 hydrochloride TAS4464 (Hydrochlorid) ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor des NEDD8-aktivierenden Enzyms (NAE) mit einem IC50 von 0,955 nM.
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GC37742
TAS4464
TAS4464 ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor des NEDD8-Aktivierungsenzyms (NAE) mit einer IC50 von 0,955 nM.
- GC37707 Swertiajaponin Swertiajaponin ist ein Tyrosinase-Inhibitor, bildet mehrere WasserstoffbrÜckenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit der Bindungstasche von Tyrosinase mit einem IC50 von 43,47 μM.
- GC37700 Succinyl phosphonate trisodium salt Succinylphosphonat-Trinatriumsalz ist ein Inhibitor der α-Ketoglutarat-Dehydrogenase (KGDHC), der wirksame Hemmer (KGDHC) in Muskel-, Bakterien-, Gehirn- und kultivierten menschlichen Fibroblasten ist.
- GC37594 Saxagliptin hydrate Saxagliptin-Hydrat (BMS-477118-Hydrat) ist ein potenter, selektiver, reversibler, kompetitiver und oral aktiver Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) (Ki = 0,6-1,3 nM)-Inhibitor.
- GC37549 RO-5963 RO-5963 ist ein dualer p53-MDM2- und p53-MDMX-Inhibitor mit IC50-Werten von ~17 nM bzw. ~24 nM.
- GC37542 Ritonavir metabolite Ritonavir-Metabolit ist ein Metabolit von Ritonavir, einem HIV-Protease-Inhibitor.
- GC37013 PROTAC MDM2 Degrader-4 PROTAC MDM2 Degrader-4 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-4 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
- GC37012 PROTAC MDM2 Degrader-3 PROTAC MDM2 Degrader-3 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-3 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
- GC37011 PROTAC MDM2 Degrader-2 PROTAC MDM2 Degrader-2 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-2 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
- GC37010 PROTAC MDM2 Degrader-1 PROTAC MDM2 Degrader-1 ist ein MDM2-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie basiert. PROTAC MDM2 Degrader-1 besteht aus einem potenten MDM2-Inhibitor, Linker und dem MDM2-Liganden fÜr E3-Ubiquitin-Ligase.
- GC36883 PF-4191834 PF-4191834 (PF-04191834) ist ein oral aktiver, eisenfreier Chelatbildner und Nicht-Redox-Inhibitor der 5-Lipoxygenase (5-LOX) (IC50=229 nM), zeigt eine ~300-fache SelektivitÄt fÜr 5-LOX gegenÜber 12 -LOX und 15-LOX, zeigt keine AktivitÄt gegenÜber den Cyclooxygenase-Enzymen und ist wirksam bei EntzÜndungen und Schmerzen.
- GC36872 Pepstatin Trifluoroacetate Pepstatin-Trifluoracetat (Pepstatin-A-Trifluoracetat) ist ein spezifischer Aspartat-Protease-Inhibitor, der von Actinomyceten produziert wird, mit IC50-Werten von 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM und 260 nM fÜr HÄmoglobin-Pepsin, HÄmoglobin-Proctase, Casein-Pepsin, Casein-Proctase, Casein-SÄure-Protease bzw. HÄmoglobin-SÄure-Protease.
- GC36871 Pepstatin Ammonium Pepstatin Ammonium ist ein spezifischer Aspartat-Protease-Inhibitor, der von Actinomyceten produziert wird, mit IC50-Werten von 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM und 260 nM fÜr HÄmoglobin-Pepsin, HÄmoglobin-Proctase, Casein-Pepsin, Casein-Proctase, Casein -SÄureprotease bzw. HÄmoglobin-SÄureprotease.
- GC36785 NVP-CGM097 sulfate NVP-CGM097-Sulfat ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,7 ± 0,1 nM fÜr hMDM2.
- GC36650 MPO-IN-28 MPO-IN-28 (Verbindung 28) ist ein Myeloperoxidase (MPO)-Inhibitor mit einem IC50 von 44 nM.
- GC36631 ML-792 ML-792 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SAE/SUMO1 und SAE/SUMO2 in enzymatischen Assays (IC50-Werte von 3 bzw. 11 nM) im Vergleich zu NAE/NEDD8 und UAE/Ubiquitin (IC50-Werte von 32 μM und >100 μM). , beziehungsweise).
- GC36628 ML355 ML355 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der 12-Lipoxygenase (12-LOX) mit einem IC50 von 0,34 μM, zeigt eine ausgezeichnete SelektivitÄt gegenÜber verwandten Lipoxygenasen und Cyclooxygenasen und besitzt gÜnstige ADME-Eigenschaften.
- GC36620 MitoTam iodide, hydriodide MitoTami-Jodid, Hydriodid ist ein Tamoxifen-Derivat, ein Inhibitor der Elektronentransportkette (ETC), erhÖht das mitochondriale Membranpotential in seneszenten Zellen und beeinflusst die mitochondriale Morphologie Bildung von respiratorischen Superkomplexen (SCs) in Brustkrebszellen. MitoTami iodid, Hydriodid verursacht Apoptose.
- GC36619 MitoTam bromide, hydrobromide MitoTam-Bromid, Hydrobromid, ein Tamoxifen-Derivat, ist ein Inhibitor der Elektronentransportkette (ETC). MitoTam-Bromid, Hydrobromid reduziert das mitochondriale Membranpotential in seneszenten Zellen und beeinflusst die mitochondriale Morphologie. MitoTam-Bromid, Hydrobromid ist ein wirksames Antikrebsmittel, unterdrÜckt respiratorische Komplexe (CI-Atmung) und unterbricht die Bildung respiratorischer Superkomplexe (SCs) in Brustkrebszellen.
- GC36605 MI-1061 MI-1061 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und chemisch stabiler MDM2-Inhibitor (MDM2-p53-Wechselwirkung) (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 aktiviert stark p53 und induziert Apoptose im SJSA-1-Xenotransplantat-Tumorgewebe bei MÄusen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC36595 Methyl rosmarinate Methylrosmarinat ist ein nicht-kompetitiver Tyrosinase-Inhibitor, der aus Rabdosia serra isoliert wird, mit einer IC50 von 0,28 mM fÜr Pilz-Tyrosinase, und auch a-Glucosidase hemmt.
- GC36512 LY-411575 isomer 1 LY-411575-Isomer 1 ist ein Isomer von LY411575, das ein potenter γ-Sekretase-Inhibitor ist.
- GC36309 Indinavir Indinavir (MK-639 freie Base) ist ein oral aktiver und selektiver HIV-1-Protease-Inhibitor mit einem Ki von 0,54 nM fÜr PR.
- GC36304 IMR-1A IMR-1A, ein SÄuremetabolit von IMR-1, ist ein Notch-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 μM. IMR-1A hat eine 50-fache Potenzsteigerung im Vergleich zu IMR-1. IMR-1 kann in vivo zu IMR-1A metabolisieren.
- GC36120 Ganodermanondiol Ganodermanondiol ist ein Melanogenese-Inhibitor, der aus Ganoderma lucidum isoliert wurde.
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GC36086
FTI-277
FTI-277 ist ein Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase); ein hochpotentes Ras-CAAX-Peptidomimetikum, das sowohl die H- als auch K-Ras-onkogene Signalgebung antagonisiert.
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GC36085
FTI 276 TFA
FTI-276 ist ein Protein-Farnesyltransferase (PFT)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 nM und 0,5 nM für Plasmodium falciparum und Mensch.
- GC35980 Emricasan Emricasan (PF 03491390) ist ein oral wirksamer und irreversibler Pan-Caspase-Inhibitor.
- GC35851 DGAT1-IN-1 DGAT1-IN-1 ist ein potenter DGAT1-Inhibitor mit einem IC50 von < 10 nM (Zelllysat von Hep3B-Zellen, die humanes DGAT1 Überexprimieren).
- GC35802 Dabigatran ethyl ester hydrochloride Dabigatranethylesterhydrochlorid ist ein starker Inhibitor der Ribosyldihydronicotinamid-Dehydrogenase (NQO2) mit einem IC50-Wert von 0,8 μM und ein Thrombininhibitor.
- GC35754 CTTHWGFTLC, CYCLIC CTTHWGFTLC, CYCLIC ist ein zyklischer Peptid-Inhibitor fÜr die Matrix-Metalloproteinasen MMP-2 und MMP-9.
- GC35625 CC0651 CC0651 ist ein allosterischer Inhibitor des humanen Cdc34-Ubiquitin-konjugierenden Enzyms. CC0651 hemmt stark (IC50 = 1,72 μM) die Ubiquitinierung von p27Kip1, wie durch Dosis-Wirkungs-Analyse bestÄtigt wurde.
- GC35511 BI-0252 BI-0252 ist ein oral aktiver, selektiver MDM2-p53-Inhibitor mit einem IC50 von 4 nM. BI-0252 kann Tumorregressionen in allen Tieren eines Maus-SJSA-1-Xenotransplantats induzieren, mit gleichzeitiger Induktion der Zielgene des Tumorproteins p53 (TP53) und Apoptosemarkern.
- GC35510 BI 224436 BI 224436 ist ein neuartiger HIV-1-Integrase-Inhibitor ohne katalytische Stelle mit EC50-Werten von weniger als 15 nM gegen verschiedene HIV-1-LaborstÄmme.
- GC35499 Bestatin trifluoroacetate Bestatin-Trifluoracetat ist ein Inhibitor von CD13 (Aminopeptidase N)/APN und Leukotrien-A4-Hydrolase, der in der Krebsforschung eingesetzt wird.
- GC35494 Benzoyloxypaeoniflorin Benzoyloxypaeoniflorin, isoliert aus der Wurzel von Paeonia suffruticosa, ist ein Tyrosinase-Inhibitor gegen Pilztyrosinase mit einem IC50 von 0,453 mM.
- GC35470 Batimastat sodium salt Batimastat-Natriumsalz ist ein potenter Breitband-MMP-Inhibitor mit IC50 von 3, 4, 4, 6 und 20 nM fÜr MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 bzw. MMP-3.
- GC35425 Atreleuton Atreleuton (ABT-761) ist ein selektiver, reversibler und oral bioverfÜgbarer 5-Lipoxygenase (5-LO)-Inhibitor.
- GC35377 Apratastat Apratastat (TMI-005) ist ein oral aktiver, nicht selektiver und reversibler TACE/MMPs-Hemmer, der die Freisetzung von TNF-α hemmen kann. Apratastat hat das Potenzial, die Strahlentherapieresistenz bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) zu Überwinden.
- GC35367 APG-115 APG-115 (APG-115) ist ein oral aktiver MDM2-Protein-Inhibitor, der an das MDM2-Protein mit IC50- und Ki-Werten von 3,8 nM bzw. 1 nM bindet. APG-115 blockiert die Interaktion von MDM2 und p53 und induziert auf p53-abhÄngige Weise Zellzyklusarrest und Apoptose.
- GC35361 Antineoplaston A10 Antineoplaston A10, eine natÜrlich im menschlichen KÖrper vorkommende Substanz, ist ein Ras-Inhibitor, der potenziell zur Behandlung von Gliom, Lymphom, Astrozytom und Brustkrebs eingesetzt werden kann.
- GC35321 Aminomalonic acid AminomalonsÄure ist ein aminoendogener Metabolit, der in vitro als starker Inhibitor der L-Asparagin-Synthetase aus LeukÄmie 5178Y/AR (Ki = 0,0023 M) und Maus-Pankreas (Ki = 0,0015 M) wirkt. AminomalonsÄure ist ein potenzieller Biomarker zur Unterscheidung zwischen verschiedenen Stadien der Metastasierung von Melanomen.
- GC35221 ABT-046 ABT-046 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Acyl-CoA:Diacylglycerin-Acyltransferase-1 (DGAT-1)-Inhibitor mit IC50-Werten von jeweils 8 nM gegen menschliches und Maus-DGAT-1.
- GC35111 3-Epiursolic Acid 3-EpiursolsÄure ist ein Triterpenoid, das aus Myrtaceae isoliert werden kann und als kompetitiver Inhibitor von Cathepsin L wirkt (IC50, 6,5 μM; Ki, 19,5 μM), ohne offensichtliche Wirkung auf Cathepsin B.
- GC35061 18α-Glycyrrhetinic acid 18α-Glycyrrhetinsäure, eine aus der Nahrung gewonnene Verbindung, ist ein Inhibitor von NF-kB und ein Aktivator des Proteasoms, das als Pro-Langlebigkeits- und Anti-Aggregationsfaktor in einem vielzelligen Organismus dient.
- GC34961 (±)-BI-D (±)-BI-D ist ein potenter ALLINI (ein allosterischer IN-Inhibitor), der Integrase an der LEDGF/p75-Bindungsstelle bindet.
- GC45252 (-)-Sitagliptin Carbamoyl Glucuronide (-)-Sitagliptin carbamoyl glucuronide is a minor phase II metabolite of the dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor (-)-sitagliptin.
- GC45192 Z-VRPR-FMK (trifluoroacetate salt) Z-VRPR-FMK is a selective, irreversible inhibitor of the paracaspase mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma translocation protein 1 (MALT1), an endopeptidase that targets BCL10 and reduces NF-κB activation in lymphocytes at 12.5 to 75 μM.
- GC45189 Z-VAD(OH)-FMK Z-VAD(OH)-FMK is an irreversible tripeptide inhibitor of all caspases.
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GC45177
Z-AEVD-FMK
Z-AEVD-FMK is an irreversible inhibitor of caspase-10 and related caspases.
- GC45144 Vildagliptin carboxylic acid metabolite (trifluoroacetate salt) Vildagliptin carboxylic acid metabolite is the major metabolite of the dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor vildagliptin in humans.
- GC45135 Validamycin A Validamycin A, ein Fungizid, ist ein landwirtschaftliches Antibiotikum.
- GC45090 Triparanol Triparanol is a 24-dehydro cholesterol reductase (DHCR24) inhibitor (Ki = 0.523 μM), which is an enzyme involved in the biosynthesis of cholesterol.
- GC45066 Tosyl Phenylalanyl Chloromethyl Ketone Tosyl-Phenylalanyl-Chloromethyl-Keton (L-1-Tosylamido-2-Phenylethyl-Chloromethyl-Keton; L-Tosyl-Phenylalanyl-Chloromethyl-Keton) ist ein potenter Serinprotease-Inhibitor, der mit dem Retinoblastoma-Protein (RB)-bindenden Kern des HPV-18-E7-Proteins reagiert und abschafft seine RB-BindungsfÄhigkeit.
- GC45012 Tenofovir diphosphate (sodium salt) Tenofovir diphosphate is an inhibitor of HIV reverse transcriptase (Kis = 0.022 and 1.55 μM for RNA and DNA, respectively) and hepatitis B virus (HBV) polymerase (Ki = 0.18 μM).
- GC44990 Tanomastat Tanomastat (BAY 12-9566) ist ein oral bioverfÜgbarer, nicht-peptidischer Inhibitor der Biphenyl-Matrix-Metalloproteinasen (MMPs) mit einer Zn-bindenden Carboxylgruppe. Die Ki-Werte sind 11, 143, 301 und 1470 nM fÜr MMP-2, MMP-3, MMP-9 bzw. MMP-13. Tanomastat zeigt in mehreren experimentellen Tumormodellen antiinvasive und antimetastatische AktivitÄt.
- GC44917 Sorafenib N-oxide Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib, an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases.
- GC44895 Sitagliptin N-Sulfate (sodium salt) Sitagliptin N-sulfate is a phase II metabolite of the dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor (-)-sitagliptin.
- GC44891 Simeprevir (sodium salt) Simeprevir (TMC435; TMC435350)-Natrium ist ein oral verabreichter, potenter und hochspezifischer NS3/4A-Proteaseinhibitor des Hepatitis-C-Virus (HCV) mit einem Ki von 0,36 nM.
- GC44874 Saxagliptin (hydrochloride) Saxagliptin (Hydrochlorid) (BMS-477118 Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver, reversibler, kompetitiver und oral aktiver Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) (Ki \u003d 0,6-1,3 nM) Inhibitor.
- GC44676 Pravastatin lactone Pravastatin lactone is a metabolite of pravastatin, a hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitor that is a ring-hydroxylated metabolite of mevastatin.
- GC44659 PKSI-527 PKSI-527 is an inhibitor of plasma kallikrein (Ki = 0.81 μM).
- GC44599 Perindoprilat Perindoprilat (S 9780) ist ein Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)-Hemmer mit einem IC50-Wert im Bereich von 1,5 bis 3,2 nM.
- GC44555 Pantoprazole sulfone Pantoprazole sulfone is a metabolite of the gastric H+/K+ ATPase pump inhibitor pantoprazole.
- GC44554 Pantoprazole Sulfide Pantoprazole sulfide is a metabolite of the gastric H+/K+ ATPase pump inhibitor pantoprazole.