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- GC66017 Mcl-1 inhibitor 6 Mcl-1 Inhibitor 6 ist ein oral aktiver, selektiver myeloider ZellleukÄmie 1 (Mcl-1) Proteininhibitor mit einem Kd von 0,23 nM und einem Ki von 0,02 μM. Der Mcl-1-Inhibitor 6 besitzt eine Überlegene SelektivitÄt gegenÜber anderen Mitgliedern der Bcl-2-Familie (Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL und Bcl-w, Kd>10 μM). Mcl-1-Inhibitor 6 ist ein starkes Antitumormittel.
- GC17195 Bax inhibitor peptide V5 A Bax inhibitor
- GC16023 Bax inhibitor peptide P5 Bax inhibitor
- GC16695 Bax inhibitor peptide, negative control Peptide inhibit Bax translocation to mitochondria
- GC38943 PROTAC Mcl1 degrader-1 PROTAC Mcl1-Degrader-1 (Verbindung C3), eine Proteolyse-Targeting-ChimÄre (PROTAC) auf Basis von Cereblon-Liganden, ist ein starker und selektiver Mcl-1-Inhibitor (Mitglied der Bcl-2-Familie) mit einem IC50 von 0,78 μM. PROTAC Mcl1-Degrader-1 induziert die Ubiquitinierung und den proteasomalen Abbau von Mcl-1 durch EinfÜhren des E3-Ligase-Cereblon (CRBN)-bindenden Liganden Pomalidomid in den Mcl-1-Inhibitor S1-6 mit einer AffinitÄt im μM-Bereich.
- GC33035 Mcl1-IN-2 Mcl1-IN-2 ist ein Inhibitor des myeloiden Zellfaktors 1 (Mcl-1). Mcl1-IN-2 ist ein nicht-kompetitiver Delhi-Metallo-β-Lactamase (NDM-1)-Inhibitor. Die IC50S von MCL1-in-2 gegen Metallo-&7#946; -Lactamasen NDM-1, Imp-4, IMIS und L1 sind 0,4637 μofflineefficient_models_2022q2.md
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GC70114
Venetoclax-d8
Venetoclax-d8 ist das Deuterium-Analogon von Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) ist ein hochwirksamer, selektiver und oral wirksamer Bcl-2-Inhibitor mit einem Ki-Wert von weniger als 0,01 nM. Venetoclax kann eine Autophagie induzieren.
- GC11921 WEHI-539 A selective Bcl-xL inhibitor
- GC13065 Chelerythrine Chloride Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL
- GC10153 Sabutoclax A pan-Bcl-2 inhibitor
- GC12649 TW-37 An inhibitor of the Bcl-2 family proteins
- GC17234 ABT-737 An inhibitor of anti-apoptotic Bcl-2 proteins
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GC14069
ABT-199
Ein Bcl-2-Inhibitor
- GC11510 HA14-1 A Bcl-2 inhibitor
- GC64674 ABBV-167 ABBV-167 ist ein Phosphat-Prodrug des BCL-2-Inhibitors Venetoclax.
- GC64467 Lisaftoclax Lisaftoclax (Verbindung 6) ist ein dualer Bcl-2- und Bcl-xl-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄt, extrahiert aus dem Patent WO2018027097A1. Lisaftoclax zeigt IC50-Werte von 2 nM und 5,9 nM fÜr Bcl-2 bzw. Bcl-xl.
- GC63531 S65487 sulfate S65487 (VOB560) Sulfat, ein potenter und selektiver Bcl-2-Inhibitor, ist ein Prodrug von S55746. S65487-Sulfat ist auch bei BCL-2-Mutationen wie G101V und D103Y aktiv. S65487-Sulfat hat eine geringe AffinitÄt zu MCL-1, BFL-1 und BCL-XL. S65487-Sulfat induziert Apoptose und hat Antikrebs-AktivitÄten.
- GC63426 S65487 hydrochloride S65487 (VOB560) Hydrochlorid, ein potenter und selektiver Bcl-2-Inhibitor, ist ein Prodrug von S55746. S65487-Hydrochlorid ist auch bei BCL-2-Mutationen wie G101V und D103Y aktiv. S65487-Hydrochlorid hat eine geringe AffinitÄt zu MCL-1, BFL-1 und BCL-XL. S65487-Hydrochlorid induziert Apoptose und hat Antikrebs-AktivitÄten.
- GC62871 BM-1244 BM-1244 (APG-1252-M1) ist ein potenter Bcl-xL/Bcl-2-Inhibitor mit Kis von 134 und 450 nM fÜr Bcl-xL bzw. Bcl-2. BM-1244 hemmt seneszente Fibroblasten (SnCs) mit einem EC50 von 5 nM. (Aus dem Patent WO2019033119A1).
- GC62707 Murizatoclax Murizatoclax (AMG 397) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor des myeloischen LeukÄmie-1 (MCL-1)-Inhibitors mit einem Ki von 15 pM. Murizatoclax bindet kompetitiv an die BH3-Bindungsfurche von MCL1 mit pro-apoptotischen Mitgliedern der BCL-2-Familie. Murizatoclax kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC62599 BCL6-IN-4 BCL6-IN-4 ist ein potenter Inhibitor des B-Zell-Lymphoms 6 (BCL6) mit einem IC50 von 97 nM. BCL6-IN-4 hat Anti-Tumor-AktivitÄten.
- GC62561 CCT369260 CCT369260 (Verbindung 1) ist ein oral wirksamer Inhibitor des B-Zell-Lymphoms 6 (BCL6) mit AntitumoraktivitÄt. CCT369260 (Verbindung 1) weist einen IC50 von 520 nM auf.
- GC62505 Pelcitoclax Pelcitoclax (APG-1252) ist ein potenter Bcl-2/Bcl-xl-Inhibitor mit antineoplastischer und proapoptotischer Wirkung.
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GC38941
PROTAC Bcl2 degrader-1
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Verbindung C5) ist ein auf Cereblon-Liganden basierender PROTAC, der selektiv und wirksam den Abbau von Bcl-2 (IC50, 4,94 μM; DC50, 3,0 μM) und Mcl-1 (IC50, 11.81 μM) durch Einführung des E3-Ligase-Cereblons (CRBN)-bindenden Liganden Pomalidomid zu dem Mcl-1/Bcl-2-Dualinhibitor Nap-1 induziert.
- GC38928 MCL-1/BCL-2-IN-3 MCL-1/BCL-2-IN-3 (Verbindung 2) ist ein potenter und selektiver dualer Mcl-1- und Bcl-2-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,95 bzw. 4,78 μM.
- GC38927 MCL-1/BCL-2-IN-2 MCL-1/BCL-2-IN-2 (Verbindung 6) ist ein potenter und selektiver dualer Inhibitor von Mcl-1 und Bcl-2.
- GC38014 BT2 BT2 ist ein BCKDC-Kinase (BDK)-Inhibitor mit einem IC50 von 3,19 μM.
- GC36559 Mcl1-IN-9 Mcl1-IN-9 ist ein potenter Inhibitor der myeloischen LeukÄmie-1 (Mcl-1) mit einem IC50 von 446 nM in rekonstruierten BCR-ABL+ B-ALL-Zellen und einem Ki von 0,03 nM.
- GC36558 Mcl1-IN-12 Mcl1-IN-12 (Verbindung F) ist ein selektiver Mcl-1-Inhibitor, weniger stark bei Bcl-2, mit Kis von 0,29 bzw. 3,1 μM. Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC36557 Mcl1-IN-11 Mcl1-IN-11 (Verbindung G) ist ein selektiver Mcl-1-Inhibitor, weniger wirksam bei Bcl-2, mit Kis von 0,06 bzw. 4,2 μM.
- GC36556 Mcl1-IN-1 Mcl1-IN-1 ist ein Inhibitor des myeloiden Zellfaktors 1 (Mcl-1) (IC50=2,4 μM).
- GC33407 BM 957 BM 957 ist ein potenter Bcl-2- und Bcl-xL-Inhibitor mit Kis von 1,2, < 1 nM und IC50s von 5,4 bzw. 6,0 nM.
- GC33401 S55746 hydrochloride (BLC201 (hydrochloride)) S55746-Hydrochlorid (BLC201 (Hydrochlorid)) (BCL201-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver BCL-2-Inhibitor mit einem Ki von 1,3 nM und einem Kd von 3,9 nM. S55746-Hydrochlorid (BLC201 (Hydrochlorid)) (BCL201-Hydrochlorid) hat eine AntitumoraktivitÄt mit geringer ToxizitÄt.
- GC33364 Mcl1-IN-4 Mcl1-IN-4 ist ein Inhibitor von Mcl1 mit einem IC50 von 0,2 μM.
- GC33347 Mcl1-IN-3 Mcl1-IN-3 ist ein Inhibitor von Mcl1, extrahiert aus dem Patent WO2015153959A2, Verbindungsbeispiel 57; hat einen IC50 und einen Ki von 0,67 bzw. 0,13 μM.
- GC33312 ML311 ML311 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Mcl-1/Bim-Interaktion.
- GC33295 MIK665 (S-64315) MIK665 (S-64315) (S-64315), abgeleitet von S63845, ist ein Inhibitor der myeloischen LeukÄmiesequenz 1 (MCL1). MIK665 (S-64315) hat einen IC50 von 1,81 nM fÜr MCL1.
- GC33283 AZD-5991 Racemate AZD-5991 Racemate ist das Racemate von AZD-5991. AZD-5991 Racemate ist ein Mcl-1-Inhibitor mit einem IC50 von <3 nM im FRET-Assay.
- GC33255 AZD4320 AZD4320 ist ein neuartiger BH3-imitierender dualer BCL2/BCLxL-Inhibitor mit IC50-Werten von 26 nM, 17 nM und 170 nM fÜr KPUM-MS3-, KPUM-UH1- bzw. STR-428-Zellen.
- GC33247 AZD-5991 AZD-5991 ist ein potenter und selektiver Mcl-1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,7 nM im FRET-Assay und einem Kd von 0,17 nM im OberflÄchenplasmonenresonanz-(SPR)-Assay.
- GC33239 AZD-5991 S-enantiomer AZD-5991 S-Enantiomer ist das weniger aktive Enantiomer von AZD-5991. AZD-5991 S-Enantiomer ist ein Mcl-1-Inhibitor mit einem IC50 von 6,3 μM im FRET-Assay und einem Kd von 0,98 μM im Oberflächenplasmonenresonanz-(SPR)-Assay.
- GC33052 VU0661013 VU661013 ist ein potenter und selektiver MCL-1-Inhibitor.
- GC32981 A-385358 A-385358 ist ein selektiver Inhibitor von Bcl-XL mit Kis von 0,80 und 67 nM fÜr Bcl-XL bzw. Bcl-2.
- GC32947 S55746 (BLC201) S55746 (BLC201) (BCL201) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver BCL-2-Inhibitor mit einem Ki von 1,3 nM und einem Kd von 3,9 nM. S55746 (BLC201) (BCL201) hat eine AntitumoraktivitÄt mit geringer ToxizitÄt.
- GC19452 AMG-176 AMG-176, bekannt als Tapotoclax, zeichnet sich als ein starker, selektiver und oral verfügbarer Inhibitor von MCL-1 aus, mit einem Ki-Wert von 0,13 nM.
- GC17513 A-1331852 A-1331852 ist ein oral verfÜgbarer selektiver BCL-XL-Inhibitor mit einem Ki von weniger als 10 pM.
- GC17512 A-1155463 A-1155463 ist ein hochwirksamer und selektiver BCL-XL-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 70 nM in Molt-4-Zellen.
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1 ist ein Antagonist der Bcl-2-Familie, der die Bindung des Bak-BH3-Peptids an Bcl-xL mit einem Ki von 2,4 ± 0,2 μM im FP-Assay hemmt. BH3I-1 hat einen Kd von 5,3 μM gegenÜber dem p53/MDM2-Paar.
- GC12621 S63845 S63845 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der myeloischen LeukÄmie 1 (MCL1) mit einem Kd-Wert von 0,19 nM fÜr menschliches MCL1.
- GC16278 A-1210477 A-1210477 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MCL-1 mit einem Ki von 0,45 nM. A-1210477 bindet spezifisch MCL-1 und fÖrdert die Apoptose von Krebszellen auf MCL-1-abhÄngige Weise.
- GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
- GC17008 (+)-Apogossypol (+)-Apogossypol ist ein Pan-BCL-2-Antagonist. (+)-Apogossypol bindet an Mcl-1, Bcl-2 und Bcl-xL mit EC50-Werten von 2,6, 2,8 bzw. 3,69 μM.
- GC12902 Pyridoclax Pyridoclax ist ein potenzieller Mcl-1-Inhibitor.
- GC15805 UMI-77 UMI-77 ist ein selektiver Mcl-1-Inhibitor, der eine hohe BindungsaffinitÄt zu Mcl-1 zeigt (IC50 = 0,31 μM). UMI-77 bindet an die BH3-Bindungsfurche von Mcl-1 mit Ki von 490 nM, was eine SelektivitÄt gegenÜber anderen Mitgliedern von anti-apoptotischen Bcl-2-Mitgliedern zeigt.
- GC15480 Marinopyrrole A Marinopyrrole A (Marinopyrrole A) ist ein neuartiger und spezifischer Mcl-1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10,1 ⋼M und zeigt eine >8-fache SelektivitÄt als BCL-xl (IC50 > 80 μM).
- GC13317 WEHI-539 hydrochloride WEHI-539 Hydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor von Bcl-XL mit einem IC50 von 1,1 nM.