- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC15307
SU5416
A tyrosine kinase inhibitor
- GC14315 SU14813 maleate A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
- GC11790 SU14813 double bond Z Tyrosine kinase inhibitor
- GC14733 SU14813 A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
- GC14660 SU 5402 An inhibitor of VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ
- GC12064 SB1317 A multi-kinase inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC12857 R1530 A multi-kinase inhibitor
- GC15164 PND-1186 A potent FAK inhibitor
- GC15733 PF-04217903 methanesulfonate A c-Met inhibitor
- GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate A Bcr-Abl inhibitor
- GC13424 LY2874455 A pan-FGFR inhibitor
- GC11057 LY2801653 A MET kinase inhibitor
- GC10809 LRRK2-IN-1 A selective LRRK2 inhibitor
- GC14931 LDN193189 Hydrochloride An inhibitor of BMP receptors ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6
- GC10222 KX2-391 dihydrochloride A Src kinase inhibitor
- GC13264 Ki20227 A c-Fms kinase inhibitor
- GC15263 Imatinib hydrochloride V-Abl/c-Kit/PDGFR inhibitor
- GC16244 Icotinib Hydrochloride An EGFR inhibitor
- GC14295 Gefitinib hydrochloride An EGFR inhibitor
- GC10627 Erlotinib An EGFR tyrosine kinase inhibitor
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GC10466
EMD-1214063
EMD-1214063 (Tepotinib, MSC2156119J) ist ein neuartiger, potenter und hochselektiver reversibler ATP-kompetitiver Small-Molecule-C-Met-Inhibitor.
- GC11171 DCC-2618 A dual inhibitor of c-Kit and c-MET
- GC14695 CO-1686 (AVL-301) A selective inhibitor of mutant EGFR
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
- GC12087 Canertinib dihydrochloride A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor
- GC11063 BMX-IN-1 A selective BMX and BTK inhibitor
- GC10087 BIBX 1382 An EGFR inhibitor
- GC16389 BAY 61-3606 A Syk inhibitor
- GC17045 AXL1717 A potent and selective inhibitor of IGF-1R
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC14446 ASP3026 An ALK inhibitor
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GC11134
ALW-II-41-27
Ein Multi-Kinase-Inhibitor
- GC16228 AIM-100 An ACK1/TNK2 inhibitor
- GC10707 Afatinib dimaleate An inhibitor of EGFR and ErbB2
- GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) A multi-targeted RTK inhibitor
- GC18074 PF-03814735 An inhibitor of Aurora A and B kinases
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC15217 Danusertib (PHA-739358) A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC15589 WHI-P154 A JAK3 inhibitor
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC16327 Pazopanib (GW-786034) A multi-kinase inhibitor
- GC14729 (R)-Crizotinib A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor
- GC10055 BGJ398 An FGFR inhibitor
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GC17369
Sorafenib
Sorafenib wirkt als Multi-Kinase-Inhibitor und zielt auf Raf-1 und B-Raf mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 22 nM ab.
- GC15983 PD 153035 hydrochloride A highly potent EGFR inhibitor
- GC12837 Compound 56 A potent EGFR inhibitor
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GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
A potent inhibitor of protein kinase C
- GC25969 SU5208 SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone) is an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR2).
- GC25787 PRT-060318 2HCl PRT-060318 (PRT318) is a novel selective inhibitor of the Syk tyrosine kinase with an IC50 of 4 nM, as an approach to HIT treatment.
- GC25669 Nilotinib hydrochloride Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
- GC25000 (E/Z)-BCI (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells.
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063 Hydrochlorid ist ein mutationsselektiver allosterischer EGFR-Inhibitor.
- GC52516 Erbstatin A tyrosine kinase inhibitor
- GC66476 DDR1-IN-6 DDR1-IN-6 ist ein selektiver Discoidin-DomÄnen-Rezeptor-Familie, Mitglied 1 (DDR1)-Inhibitor mit einem IC50 von 9,72 nM. DDR1-IN-6 hemmt die Autophosphorylierung DDR1b (Y513) mit einem IC50 von 9,7 nM. DDR1-IN-6 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC66432 EAI001 EAI001 ist ein potenter, selektiver allosterischer Inhibitor des mutierten epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem IC50-Wert von 24 nM fÜr EGFRL858R/T790M. EAI001 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 10,4, 1,1, 34, 7,2 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M bzw. EGFRL858R/T790M/C797S.
- GC66043 VEGFR-2-IN-29 VEGFR-2-IN-29 (Verbindung 5) ist ein VEGFR-2-Inhibitor mit einem IC50 von 16,5 nM.
- GC66028 c-Fms-IN-13 c-Fms-IN-13 (Verbindung 14) ist ein potenter FMS-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 17 nM. c-Fms-IN-13 kann als entzÜndungshemmendes Mittel verwendet werden.
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor von FGFR2.
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3-Hydrochlorid ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor von FGFR2.
- GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 1,1 μM. FLT3-IN-16 kann zur Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie eingesetzt werden.
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (Verbindung 8) ist ein potenter EGFR-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 7 nM, 28 nM fÜr die Wildtyp-EGFR-Kinase und doppelt mutierte EGFR-Kinase (L858R/T790M). EGFR-IN-9 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC65966 BPI-9016M BPI-9016M ist ein potenter, oral aktiver und selektiver dualer c-Met- und AXL-Tyrosinkinase-Inhibitor. BPI-9016M unterdrÜckt Tumorzellwachstum, Migration und Invasion des Lungenadenokarzinoms.
- GC65948 c-Kit-IN-5-1 c-Kit-IN-5 ist ein potenter Inhibitor von c-Kit mit IC50-Werten von 22 nM und 16 nM im Kinase-Assay bzw. Zell-Assay. c-Kit-IN-5 zeigt eine mehr als 200-fache SelektivitÄt fÜr c-Kit gegenÜber KDR, p38, Lck und Src. c-Kit-IN-5 zeigt auch wÜnschenswerte pharmakokinetische Eigenschaften.
- GC65941 HS-276 HS-276 ist ein oral aktiver, potenter und hochselektiver TAK1-Inhibitor mit einem Ki von 2,5 nM. HS-276 zeigt eine signifikante Hemmung von TAK1, CLK2, GCK, ULK2, MAP4K5, IRAK1, NUAK, CSNK1G2, CAMKKβ-1 und MLK1 mit IC50-Werten von 8,25, 29, 33, 63, 125, 264, 270, 810 , 1280 bzw. 5585 nM. HS-276 kann fÜr die Forschung zu rheumatoider Arthritis (RA) verwendet werden.
- GC65894 ABN401 ABN401 ist ein hochpotenter und selektiver ATP-kompetitiver c-MET-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 nM. ABN401 hat eine zytotoxische AktivitÄt gegen MET-abhÄngige Krebszellen. ABN401 kann die c-MET-Phosphorylierung in Tumorgeweben hemmen. ABN401 kann fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen verwendet werden.
- GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020, Konjugation von Dasatinib (ABL-Inhibitor) an Bestatin (IAP-Ligand) mit einem Linker, induziert die Reduktion des BCR-ABL-Proteins.
- GC65478 Gemnelatinib Gemnelatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor (WO2018077227, Implementierungsbeispiel 1). Gemnelatinib kann zur Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC65436 JND3229 JND3229 ist ein reversibler EGFRC797S-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,8, 6,8 und 30,5 nM fÜr EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT bzw. EGFRL858R/T790M. JND3229 hat eine gute antiproliferative AktivitÄt und kann das Tumorwachstum in vivo wirksam hemmen. JND3229 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden, insbesondere bei nicht-kleinzelligem Karzinom.
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GC65395
T025
T025 ist ein oral aktiver und hochpotenter Inhibitor der Cdc2-ähnlichen Kinase (CLKs) mit Kd-Werten von 4,8; 0,096; 6,5; 0,61; 0,074; 1,5 und 32 nM für CLK1, CLK2, CLK3, CLK4 , DYRK1A , DYRK1B und DYRK2.
- GC65380 Envonalkib Envonalkib ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von ALK mit IC50-Werten von 1,96 nM, 35,1 nM und 61,3 nM fÜr WT und mutiertes L1196M und G1269S-ALK. Envonalkib kann zur Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden.
- GC65378 DDR1-IN-5 DDR1-IN-5 ist ein selektiver Discoidin-DomÄnenrezeptor-Familie, Mitglied 1 (DDR1)-Inhibitor mit einem IC50 von 7,36 nM. DDR1-IN-5 hemmt die Autophosphorylierung DDR1b (Y513) mit einem IC50 von 4,1 nM. DDR1-IN-5 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC65354 Enbezotinib Enbezotinib, ein Inhibitor von RET, kann die RET-Autophosphorylierung hemmen. Enbezotinib kann zur Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC65310 TAS0728 TAS0728 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver, irreversibler und kovalent bindender HER2-Inhibitor mit einem IC50 von 13 nM. TAS0728 zeigt auch IC50s von 4,9, 8,5, 31, 65, 33, 25 und 86 nM fÜr BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK bzw. LOK. DarÜber hinaus zeigt TAS0728 eine robuste und anhaltende Hemmung der Phosphorylierung von HER2
- GC65179 MAX-40279 MAX-40279 ist ein dualer und potenter Inhibitor der FLT3-Kinase und der FGFR-Kinase.
- GC65155 S18-000003 S18-000003 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von RetinsÄurerezeptor-verwandtem Orphan-Rezeptor-Gamma-t (RORγt) mit einem IC50-Wert von <30 nM gegenÜber humanem RORγt in kompetitiven Bindungsassays.
- GC65009 PF-6683324 PF-6683324 (Trk-IN-4) ist ein potenter Pan-Trk-Inhibitor in zellbasierten Assays mit IC50-Werten von 1,9 nM, 2,6 nM und 1,1 nM fÜr TrkA, TrkB bzw. TrkC.
- GC64961 CSF1R-IN-2 CSF1R-IN-2 (Verbindung 5) ist ein oral wirksamer Inhibitor von SRC, MET und c-FMS mit IC50-Werten von 0,12 nM, 0,14 nM und 0,76 nM fÜr SRC, MET bzw. c-FMS.
- GC64950 ODM-203 ODM-203 ist ein oral aktiver und selektiver FGFR/VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 11, 16, 5, 9, 26 und 35 nM fÜr FGFR3/1/2 bzw. VEGFR3/2/1/4. ODM-203 hat eine starke Anti-Tumor-AktivitÄt und aktiviert Immunantworten in der Mikroumgebung des Tumors.
- GC64947 Glumetinib Glumetinib (SCC244) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer, ATP-kompetitiver c-Met-Inhibitor mit einem IC50 von 0,42 nM. Glumetinib weist eine mehr als 2400-fache SelektivitÄt fÜr c-Met gegenÜber den 312 untersuchten Kinasen auf, einschließlich des c-Met-Familienmitglieds RON und der hochgradig homologen Kinasen Axl, Mer, TyrO3. Antitumor-AktivitÄt.
- GC64895 Regorafenib-d3 Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) ist ein Deuterium-markiertes Regorafenib. Regorafenib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor.
- GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (Verbindung 44) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Milz-Tyrosinkinase (SYK) mit einem pIC50 von 7,1.
- GC64888 GSK215 GSK215 ist ein potenter und selektiver Abbauer der fokalen AdhÄsionskinase (FAK) von PROTAC mit einem pDC50 von 8,4. GSK215 wird von einem Binder fÜr die VHL-E3-Ligase und den FAK-Inhibitor VS-4718 entworfen. GSK215 induziert einen schnellen und anhaltenden FAK-Abbau, was zu einer lang anhaltenden Wirkung auf die FAK-Spiegel und einer deutlichen pharmakokinetischen/pharmakodynamischen (PK/PD) Trennung fÜhrt.
- GC64875 Gunagratinib Gunagratinib (ICP-192) ist ein oral aktiver Pan-FGFR-Inhibitor (Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptoren) mit geringer ToxizitÄt, der die FGFR-AktivitÄten wirksam und selektiv irreversibel durch kovalente Bindung hemmt. Gunagratinib kann zur Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC64836 Famitinib Famitinib (SHR1020), ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, hemmt die AktivitÄt von c-kit, VEGFR-2 und PDGFRβ mit IC50-Werten von 2,3 nM, 4,7 nM bzw. 6,6 nM. Famitinib Übt eine starke AntitumoraktivitÄt in menschlichen Magenkrebszellen und Xenotransplantaten aus. Famitinib lÖst Apoptose aus.
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GC64810
Bezuclastinib
Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) ist ein potenter Inhibitor von c-kit und c-kit D816V (0,0001
- GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3 (Verbindung 21) ist ein potenter und oral aktiver CSF-1R-Inhibitor (IC50 = 2,1 nM). CSF1R-IN-3 ist eine starke antiproliferative AktivitÄt gegen kolorektale Krebszellen. CSF1R-IN-3 hemmt das Fortschreiten von Darmkrebs, indem es die Migration von Makrophagen unterdrÜckt, M2-Ähnliche Makrophagen auf den M1-PhÄnotyp umprogrammiert und die Antitumor-ImmunitÄt verstÄrkt.
- GC64770 Oritinib Oritinib (SH-1028), ein irreversibler EGFR-TKI der dritten Generation, Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs. Oritinib (SH-1028), ein mutantenselektiver Inhibitor der EGFR-KinaseaktivitÄt, hemmt die Kinasen EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 und EGFRd746-750/T790M mit IC50-Werten von 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 bzw. 0,89 nM.
- GC64730 EB-42486 EB-42486 ist ein neuartiger, potenter und hochselektiver G2019S-LRRK2-Inhibitor (IC50 < 0,2 nM).
- GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver und oral aktiver DYRK1A-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,0062, >50 μM fÜr DYRK1A bzw. GSK3β.
- GC64724 GNF2133 GNF2133 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver DYRK1A-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,0062, >50 μM fÜr DYRK1A bzw. GSK3β.