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- GC38043 USP25/28 inhibitor AZ1 Der USP25/28-Inhibitor AZ1, oral verfügbar und selektiv, hemmt die ubiquitin-spezifischen Proteasen 25 und 28 nichtkompetitiv mit IC50-Werten von 0,7 μM bzw. 0,6 μM.
- GC62337 CK2 inhibitor 2 CK2-Inhibitor 2 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von CK2 mit einem IC50-Wert von 0,66 nM. CK2-Inhibitor 2 zeigt eine hohe SelektivitÄt fÜr Clk2 (IC50=32,69 nM)/CK2. CK2-Inhibitor 2 weist eine gÜnstige antiproliferative und AntitumoraktivitÄt auf.
- GC32889 MKC8866 (IRE-1α inhibitor 1) MKC8866 (IRE-1α Inhibitor 1), ein Salicylaldehyd-Analogon, ist ein potenter, selektiver IRE1-RNase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,29μM in human vitro. MKC8866 (IRE-1α Inhibitor 1) hemmt stark die Expression von Dithiothreitol-induziertem X-box-bindendem Protein 1-gespleißt (XBP1s) mit einem EC50 von 0,52&7#956;M und entstresst RPMI 8226-Zellen mit einem IC50 von 0,14μM. MKC8866 (IRE-1α Inhibitor 1) hemmt die IRE1-RNase in Brustkrebszellen, was zu einer verringerten Produktion von protumorigenen Faktoren fÜhrt, und kann das Tumorwachstum von Prostatakrebs (PCa) hemmen.
- GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV Caseinkinase-II-Inhibitor IV ist ein potenter, ATP-kompetitiver Caseinkinase-II-Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM.
- GC18160 USP7/USP47 inhibitor USP7/USP47-Inhibitor ist ein selektiver Ubiquitin-spezifischer Protease 7/47 (USP7/USP47)-Inhibitor mit EC50-Werten von 0,42 μM bzw. 1,0 μM.
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 ist ein dualer Histon-Deacetylasen (HDACs)- und SÄugetier-Target-Inhibitor von Rapamycin (mTOR) zur Behandlung hÄmatologischer Malignome mit IC50-Werten von 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM und >500 nM fÜr HDAC1, HDAC6, mTOR und PI3Kα. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert die Apoptose von Tumorzellen mit geringer ToxizitÄt in vivo.
- GC12871 CDK9 inhibitor
- GC11548 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 Tankyrase inhibitor
- GC60680 CDK5 inhibitor 20-223 CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein potenter CDK2- und CDK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 6,0 bzw. 8,8 nM. Der CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein wirksames Mittel gegen Darmkrebs (CRC).
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6-Inhibitor ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor (IC50=36 nM). Der HDAC6-Inhibitor hemmt andere HDAC-Isoformen schwach. HDAC6-Inhibitor hemmt die Acyl-Tubulin-Akkumulation in Zellen mit einem IC50-Wert von 210 nM.
- GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor Glucose-konjugierter MGMT-Inhibitor ist ein potenter O6-Methylguanin-DNAmethyltransferase (MGMT)-Inhibitor mit IC50-Werten von 32 nM in vitro (Zellextrakte) und 10 nM in HeLa S3-Zellen.
- GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride ist ein niedermolekularer Induktor der epidermalen Keratinozytendifferenzierung.
- GC15041 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 Tankyrase inhibitor
- GC17359 CDK9 inhibitor 2
- GC12425 CDK inhibitor II
- GC63463 Casein Kinase inhibitor A86 Caseinkinase-Inhibitor A86 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Caseinkinase-Inhibitor A86 hemmt auch CDK7 (TFIIH) und CDK9 (P-TEFb). Der Caseinkinase-Inhibitor A861 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten.
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxim; BIO) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von GSK-3α/β und CDK1-CyclinB-Komplex mit IC50s von 5 nM/320 nM/80 nM fÜr (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5.
- GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 Caseinkinase-Inhibitor A51 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Der Caseinkinase-Inhibitor A51 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten.
- GC62410 USP30 inhibitor 18 USP30-Inhibitor 18 ist ein selektiver USP30-Inhibitor mit einer IC50 von 0,02 μM. Der USP30-Inhibitor 18 erhÖht die Proteinubiquitination und beschleunigt die Mitophagie.
- GC65327 ATM Inhibitor-5 ATM Inhibitor-5 [Formel (1)] ist ein potenter Inhibitor der Serin/Threonin-Proteinkinase ATM (aus dem Patent WO2022058351A1 entnommen).
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1-Inhibitor 11e ist ein potenter und selektiver hSMG-1-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 900-facher SelektivitÄt gegenÜber mTOR (IC50 von 45 nM), PI3Kα/γ (IC50 von 61 nM und 92 nM) und CDK1/CDK2 (IC50 von 32 μM und 7,1 μM).
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GC69659
PARP11 inhibitor ITK7
Der PARP11-Inhibitor ITK7 (ITK7) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von PARP11. Der IC50-Wert von PARP11-Inhibitor ITK7 zur effektiven Hemmung von PARP11 beträgt 14 nM. Der PARP11-Inhibitor ITK7 kann für die Erforschung der zellulären Lokalisierung verwendet werden.
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j Der hSMG-1-Inhibitor 11j, ein Pyrimidinderivat, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von hSMG-1 mit einem IC50-Wert von 0,11 nM. Der hSMG-1-Inhibitor 11j zeigt eine >455-fache SelektivitÄt fÜr hSMG-1 gegenÜber mTOR (IC50=50 nM), PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) und CDK1/CDK2 (IC50=32/7,1 μM). Der hSMG-1-Inhibitor 11j kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC65514 ATR inhibitor 1 ATR-Inhibitor 1 ist ein aus Patent WO2015187451A1 extrahierter ATR-Inhibitor, Verbindung I-1, hat einen Ki-Wert unter 1 μμ.
- GC30106 CHK1 inhibitor CHK1-Inhibitor (GDC-0575-Analog) ist ein Inhibitor von CHK1.
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GC70099
USP30 inhibitor 11
USP30-Inhibitor 11 ist ein selektiver und wirksamer Inhibitor von USP30 mit einem IC50-Wert von 0,01 µμ. USP30-Inhibitor 11 ist Beispiel 83, abgeleitet aus dem Patentdokument WO2017009650A1 und wird zur Erforschung von Krebs und Erkrankungen im Zusammenhang mit mitochondrialen Funktionsstörungen eingesetzt.
- GC49430 Wee1 Inhibitor Wee1 Inhibitor ist ein potenter Checkpoint-Wee1-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,011 μM.
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GC70044
Topoisomerase I inhibitor 8
Topoisomerase I-Inhibitor 8 ist ein starkes Topoisomerase-I-Hemmer. Es handelt sich um ein Analogon von Camptothecin, das toxisch für Tumorzellen ist.
- GC18186 L67 L67 (DNA-Ligase-Inhibitor) ist ein kompetitiver DNA-Ligase-Inhibitor, der die DNA-Ligasen I/III wirksam hemmt (beide IC50 sind 10 μM). L67 (DNA-Ligase-Inhibitor) kann nukleÄre DNA-SchÄden verursachen, indem es die Menge an mitochondrialer DNA reduziert und die Menge an mitochondrial erzeugtem ROS erhÖht. L67 (DNA Ligase Inhibitor) aktiviert auch den Caspase 1-abhÄngigen Apoptoseweg in Krebszellen, kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC38860 TH-257 TH-257 ist ein potenter Inhibitor von LIMK1 und LIMK2 mit IC50-Werten von 84 nM und 39 nM fÜr LIMK1 bzw. LIMK2 und kann als chemische Sonde fÜr LIMK1 und LIMK2 verwendet werden. TH-257 ist ein allosterischer Inhibitor, der auf eine Bindungstasche abzielt, die durch eine αC- und DFG-out-Konformation induziert wird. TH257 ist außerordentlich selektiv und im KINOMEscan-Assay bei 1 μM wurde keine signifikante AktivitÄt gegen das breitere Kinom beobachtet.
- GC33029 Forodesine (BCX-1777 freebase) Forodesin (BCX-1777 Freebase) (BCX-1777) ist ein hochwirksamer und oral aktiver Purinnukleosid-Phosphorylase (PNP)-Inhibitor mit IC50-Werten im Bereich von 0,48 bis 1,57 nM fÜr PNP von Mensch, Maus, Ratte, Affe und Hund. Forodesin (BCX-1777 Freebase) ist ein starker Inhibitor der menschlichen Lymphozytenproliferation. Forodesin (BCX-1777 Freebase) kÖnnte Apoptose in LeukÄmiezellen induzieren, indem es die dGTP-Spiegel erhÖht.
- GC19406 TH34 TH34, ein HDAC6/8/10-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,6 μM, 1,9 μM bzw. 7,7 μM, zeigt eine hohe Selektivität gegenüber HDAC1/2/3.
- GC16511 OTS964 OTS964 ist ein oral aktiver, hochaffiner und selektiver TOPK-Inhibitor (T-lymphokin-activated killer cell-originated protein kinase) mit einem IC50 von 28 nM. OTS964 ist auch ein potenter Inhibitor der Cyclin-abhÄngigen Kinase CDK11, die mit einer Kd von 40 nM an CDK11B bindet.
- GC14182 Kenpaullone Kenpaullon ist ein potenter Inhibitor von CDK1/Cyclin B und GSK-3β mit IC50-Werten von 0,4 μM und 23 nM und hemmt auch CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E und CDK5/p25 mit IC50-Werten von 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM. Kenpaullon, ein niedermolekularer Inhibitor von KLF4, reduziert die Selbsterneuerung von Brustkrebsstammzellen und die ZellmotilitÄt in vitro.
- GC17651 Sunitinib Sunitinib (SU 11248) ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM bzw. 2 nM fÜr VEGFR2 und PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC14234 PF-477736 PF-477736 (PF 00477736) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Chk1 mit einem Ki von 0,49 nM, es ist auch ein Chk2-Inhibitor mit einem Ki von 47 nM. PF-477736 zeigt eine \u003c100-fache Selektivität für Chk1 gegenüber VEGFR2, Fms, Yes, Aurora-A, FGFR3, Flt3 und Ret (IC50\u003d8 (Ki), 10, 14, 23, 23, 25 und 39 nM, beziehungsweise). PF-477736 kann die Antitumoraktivität von Gemcitabin in vitro und in vivo verstärken.
- GC17231 CRT0044876 CRT0044876 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Apurin-/Apyrimidin-Endonuklease 1 (APE1) (IC50=~3 μM). CRT0044876 hemmt die AP-Endonuklease-, 3′-Phosphodiesterase- und 3′-Phosphatase-AktivitÄten von APE1 und ist ein spezifischer Inhibitor der Exonuklease-III-Enzymfamilie, zu der APE1 gehÖrt. CRT0044876 potenziert die ZytotoxizitÄt mehrerer auf DNA-Basen gerichteter Verbindungen.
- GC11251 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788) (NU7441) ist ein hochpotenter und selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM. NU7441 (KU-57788) ist ein Inhibitor des NHEJ-Signalwegs. NU7441 (KU-57788) hemmt auch PI3K und mTOR mit IC50-Werten von 5,0 bzw. 1,7 μM.
- GC15485 LY 294002 LY294002, a well-known PI3K signaling pathway inhibitor, is the first synthetic PI3Kα, δ and β inhibitor with IC50 of 500nM, 570nM and 970nM, respectively.
- GC65335 PTC299 PTC299 ist ein oral aktiver Inhibitor der VEGFA-mRNA-Translation, der selektiv die VEGF-Proteinsynthese auf posttranskriptioneller Ebene hemmt. PTC299 ist auch ein starker Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). PTC299 zeigt eine gute orale BioverfÜgbarkeit und das Fehlen einer Off-Target-Kinasehemmung und Myelosuppression. PTC299 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome nÜtzlich sein.
- GC64278 RP-3500 RP-3500 (ATR-Inhibitor 4) ist ein oral aktiver, selektiver ATR-Kinase-Inhibitor (ATRi) mit einem IC50-Wert von 1,00 nM in biochemischen Assays. RP-3500 zeigt eine 30-fache SelektivitÄt fÜr ATR gegenÜber mTOR (IC50=120 nM) und eine >2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber ATM-, DNA-PK- und PI3Kα-Kinasen. RP-3500 hat eine starke AntitumoraktivitÄt.
- GC63499 CDK12-IN-2 CDK12-IN-2 ist ein potenter, selektiver und nanomolarer CDK12-Inhibitor (IC50=52 nM) mit guten physikalisch-chemischen Eigenschaften. CDK12-IN-2 ist auch ein starker CDK13-Inhibitor, da CDK13 das engste Homolog von CDK12 ist. CDK12-IN-2 zeigt eine hervorragende KinaseselektivitÄt fÜr CDK12 gegenÜber CDK2, 9, 8 und 7. CDK12-IN-2 hemmt die Phosphorylierung von Ser2 in der C-terminalen DomÄne der RNA-Polymerase II. CDK12-IN-2 kann als hervorragende chemische Sonde fÜr funktionelle Studien von CDK12 verwendet werden.
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GC62660
PF-07104091
PF-07104091 ist ein CDK2/Cyclin E1-Inhibitor, der sich selektiv an die ATP-Stelle bindet und den aktivierten Zustand des Kinase-Komplexes im gebundenen Cyclin-Zustand hemmt [1].
- GC48118 Sunitinib-d10 Sunitinib D10 (SU 11248 D10) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Sunitinib. Sunitinib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM und 2 nM fÜr VEGFR2 bzw. PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC38755 CKI-7 CKI-7 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Caseinkinase 1 (CK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 μM und einem Ki von 8,5 μM. CKI-7 ist ein selektiver Cdc7-Kinase-Inhibitor. CKI-7 hemmt auch SGK, ribosomale S6-Kinase-1 (S6K1) und mitogen- und stressaktivierte Proteinkinase-1 (MSK1). CKI-7 hat eine viel schwÄchere Wirkung auf Caseinkinase II und andere Proteinkinasen.
- GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride Alacinomycin A-Hydrochlorid (Aclarubicin-Hydrochlorid), ein fluoreszierendes MolekÜl und der erste beschriebene nicht-peptidische Inhibitor, der eine diskrete SpezifitÄt fÜr die CTRL-AktivitÄt (Chymotrypsin-Ähnlich) des 20S-Proteasoms zeigt. Alacinomycin A-Hydrochlorid ist auch ein dualer Inhibitor der Topoisomerase I und II. Ein wirksames Anthracyclin-Chemotherapeutikum fÜr hÄmatologische Krebsarten und solide Tumore.
- GC32708 Forodesine hydrochloride (BCX-1777) Forodesin-Hydrochlorid (BCX-1777) (BCX-1777-Hydrochlorid) ist ein hochwirksamer und oral aktiver Purinnukleosid-Phosphorylase (PNP)-Inhibitor mit IC50-Werten im Bereich von 0,48 bis 1,57 nM fÜr PNP von Mensch, Maus, Ratte, Affe und Hund. Forodesinhydrochlorid (BCX-1777) ist ein potenter Inhibitor der menschlichen Lymphozytenproliferation. Forodesinhydrochlorid (BCX-1777) kÖnnte Apoptose in LeukÄmiezellen induzieren, indem es die dGTP-Spiegel erhÖht.
- GC19110 COH29 COH29 (RNR-Inhibitor COH29) ist ein potenter Ribonukleotidreduktase (RNR)-Inhibitor mit AntikrebsaktivitÄt. COH29 hemmt die α- und β-Untereinheit von RNR mit IC50-Werten von 16 μM.
- GC16277 α-Amanitin A selective RNA polymerase II inhibitor
- GC15503 NSC 687852 (b-AP15) An inhibitor of the deubiquitinases USP14 and UCHL5
- GC14683 Sunitinib malate A multi-kinase inhibitor
- GC13208 PR-619 PR-619 is a broad-spectrum DUB (deubiquitinating enzyme) inhibitor. PR-619 has demonstrated robust DUB inhibitory activity (5-20 µM) and growth inhibitory activity with IC50 of 2 µM in HEK 293T cells..
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GC70142
Werner syndrome RecQ helicase-IN-3
Werner-Syndrom RecQ-Helicase-IN-3 ist ein wirksamer, oral aktiver Inhibitor der Werner-Syndrom RecQ-DNA-Helikase WRN mit einer IC50 von 0,06 µM. Werner-Syndrom RecQ-Helicase-IN-3 zeigt antiproliferative Aktivität und hat eine anti-karzinogene Wirkung.
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15 ist das Deuterium-Isotop von Valproinsäure. Valproinsäure (VPA; 2-Propylpentansäure) ist ein HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5-2 mM und hemmt die Aktivität von HDAC1 (IC50, 400 μM), während es gleichzeitig den Abbau von HDAC2 induzieren kann. Valproinsäure aktiviert das Notch1-Signal und hemmt das Wachstum von kleinzelligem Lungenkrebs (SCLC)-Zellen. Valproinsäure wird in der Forschung zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und Migräne eingesetzt.
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GC70103
USP8-IN-3
USP8-IN-3 (Compd U51) is a deubiquitinase USP8 inhibitor with an IC50 value of 4.0 μM. USP8-IN-3 also inhibits the proliferation of GH3 and H1957 cells, with GI50 values of 37.03 μM and 6.01 μM, respectively.
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GC70102
USP7-IN-9
USP7-IN-9 is a highly efficient USP7 inhibitor with an IC50 of 40.8 nM. USP7-IN-9 can induce apoptosis in RS4;11 cells and block the cell cycle at G0/G1 and S phase. USP7-IN-9 reduces the levels of cancer proteins MDM2 and DNMT1, while increasing the levels of tumor suppressor proteins p53 and p21.
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GC70101
USP7-IN-7
USP7-IN-7 (Verbindung 124) is a USP7-Inhibitor mit einem IC50-Wert von <10 nM. USP7-IN-7 zeigt eine zelluläre Toxizität im niedrigen Nanomolarbereich gegenüber p53-mutierten Krebszelllinien, wildtypischen Blutkrebstumoren und Neuroblastomzellen. USP7-IN-7 kann für die Tumor-Forschung verwendet werden.
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GC70100
USP7-IN-11
USP7-IN-11 ist ein wirksamer Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease 7 (USP7) (Deubiquitinase) mit einer IC50 von 0,37 nM. USP7-IN-11 hat eine antitumorale Wirkung (WO2022048498A1; Beispiel 187).
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GC70098
USP1-IN-2
USP1-IN-2 (Verbindung I-193) is an effective USP1 inhibitor with an IC50 of less than 50 nM.
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GC70040
TNG260
TNG260 ist ein selektiver CoreDAC-Inhibitor für CoREST-Deacetylasen. TNG260 hemmt HDAC1 selektiv um das 10-fache von HDAC3. TNG260 führt zur Hemmung von HDAC1 und kehrt die durch STK11-Mangel verursachte Resistenz gegen PD1 um. TNG260 reduziert die Infiltration von neutrophilen Granulozyten in den Tumor. TNG260 zeigt eine immunvermittelte Zellzerstörung.
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GC69988
Tanuxiciclib trihydrochloride
Tanuxiciclib Trihydrochlorid ist ein Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase (CDK) im Zellzyklus.
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1 ist ein wirksamer Snail/HDAC-Dualziel-Inhibitor. Snail/HDAC-IN-1 hat eine starke Hemmaktivität gegen HDAC1 mit einem IC50 von 0,405 μM und eine starke Hemmwirkung auf Snail mit einem Kd von 0,18 μM. Snail/HDAC-IN-1 erhöht die Acetylierung des Histons H4 in HCT-116-Zellen und reduziert die Expression des Proteins Snail, was zur Induktion der Apoptose führt.
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GC69827
Rohinitib
Rohinitib ist ein wirksamer und spezifischer Inhibitor von eIF4A. Rohinitib induziert Apoptose in akuten myeloischen Leukämie (AML) Zelllinien und reduziert die Leukämiebelastung in einem AML-Transplantationsmodell bei Mäusen. Rohinitib kann für die Erforschung von AML verwendet werden.
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GC69804
RBN-3143
RBN-3143 ist ein wirksamer NAD+ kompetitiver katalytischer PARP14-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4 nM. RBN-3143 hemmt die ADP-Ribosylierung, die durch PARP14 vermittelt wird, und stabilisiert PARP14 in Zelllinien. RBN-3143 wird für die Erforschung von Lungenentzündungen eingesetzt.
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GC69661
PARP7-IN-14
PARP7-IN-14 (I-1) is an effective selective PARP7 inhibitor with an IC50 value of 7.6 nM. PARP7-IN-14 has anti-cancer activity.
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GC69660
PARP1-IN-7
PARP1-IN-7 is an inhibitor of poly ADP-ribose polymerase-1 (PARP1) and serves as an anticancer agent.
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GC69658
PARP10-IN-3
PARP10-IN-3 ist ein selektiver PARP10-Inhibitor, der die Einzel-ADP-Ribosyltransferase hemmt. Die IC50 für menschliche PARP10 beträgt 480 nM. PARP10-IN-3 inhibiert auch PARP2 und PARP15 mit einer IC50 von jeweils 1,7 μM bei Menschen.
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GC69657
PARP10-IN-2
PARP10-IN-2 ist ein wirksamer Inhibitor der Einzel-ADP-Ribosyltransferase PARP10 mit einer IC50 von 3,64 μM für menschliche PARP10. PARP10-IN-2 hemmt auch PARP2 und PARP15, mit einer IC50 von jeweils 27 μM für menschliche PARP2 und 11 μM für menschliche PARP15.
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GC69618
Olaparib-d8
Olaparib-d8 ist das Deuterium-Isotop von Olaparib (AZD2281). Olaparib ist ein oral wirksamer PARP-Inhibitor, der die IC50-Werte von PARP-1 und PARP-2 bei 5 bzw. 1 nM hemmt. Olaparib ist ein Aktivator für Autophagie und Mitophagie.
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GC69134
FT709
FT709 ist ein wirksamer selektiver Inhibitor von USP9X mit einem IC50-Wert von 82 nM. USP9X ist mit Zentrosomenfunktion, Chromosomenanordnung während der Mitose, Abbau des EGF-Rezeptors, chemischer Sensibilisierung und zirkadianem Rhythmus verbunden.
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GC68707
ATR-IN-4
ATR-IN-4 ist ein wirksamer ATR-Inhibitor. ATR-IN-4 hemmt das Wachstum von menschlichen Prostatakrebszellen DU145 und menschlichen Lungenkrebszellen NCI-H460 mit IC50-Werten von jeweils 130,9 nM und 41,33 nM. (Aus dem Patent CN112142744A, Verbindung 13).
- GC15571 SU 9516 A pro-apoptotic Cdk2/cyclin A inhibitor
- GC13544 Voreloxin An inhibitor of topoisomerase II
- GC10649 TTP 22 A CK2 inhibitor
- GC14473 Tipiracil hydrochloride A potent TPase inhibitor
- GC12181 TBB An inhibitor of CK2
- GC17698 SJB2-043 An inhibitor of the USP1-UAF1 complex and SARS-CoV-2 PLpro
- GC12064 SB1317 A multi-kinase inhibitor
- GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor
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GC11324
PHA-767491
Ein potenter Cdc7-Kinase-Inhibitor
- GC10556 PF-670462 An inhibitor of the CK1 isoforms CK1ε and CK1δ
- GC11823 LY2835219 free base A dual inhibitor of Cdk4 and Cdk6
- GC16454 IWP-2 IWP-2 is a inhibitor of the Wnt signaling pathway, with an IC50 value of 27 nM. IWP-2 is also an ATP-competitive inhibitor of CK1δ, with an IC50 value of 40 nM.
- GC15853 Genz-644282 An inhibitor of topoisomerase I
- GC16063 Flavopiridol An inhibitor of cyclin-dependent kinases
- GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist
- GC17837 DMAT A cell-permeable inhibitor of CK2
- GC13202 D4476 Inhibitor of CK1 and ALK5
- GC18028 CVT-313 A Cdk2 inhibitor
- GC17105 CCT241533 hydrochloride A selective Chk2 inhibitor
- GC18053 CCT241533 A selective Chk2 inhibitor
- GC12001 BS-181 A selective Cdk7 inhibitor
- GC14949 AZ20 A potent, selective ATR inhibitor
- GC13998 AT7519 Hydrochloride A Cdk inhibitor
- GC17271 4'-Demethylepipodophyllotoxin An inhibitor of tubulin polymerization
- GC17867 Pyrimethamine A dihydrofolate reductase inhibitor
- GC12919 Pralatrexate A dihydrofolate reductase inhibitor
- GC12793 RITA (NSC 652287) An inhibitor of the p53-HDM-2 interaction
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GC13035
Bay 11-7821
Ein selektiver und irreversibler NF-κB-Inhibitor
- GC12612 JNJ-7706621 A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases