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- GC32469 SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) SU5408 (VEGFR2-Kinase-Inhibitor I) (VEGFR2-Kinase-Inhibitor I) ist ein potenter und zellgÄngiger Inhibitor der VEGFR2-Kinase mit einem IC50 von 70 nM.
- GC16062 VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II VEGFR Tyrosinkinase-Inhibitor II (Verbindung 3) ist ein potenter Angiogenese-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,02, 0,18, 0,24 7,3 und 7 ⋼M fÜr KDR, Flt-1, c-Kit, EGF-R bzw. c-Src .
- GC17651 Sunitinib Sunitinib (SU 11248) ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM bzw. 2 nM fÜr VEGFR2 und PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC12185 ZM 306416 ZM-306416 (CB 676475) ist ein potenter Inhibitor von VEGFR mit IC50-Werten von 0,1 und 2 μM fÜr KDR bzw. Flt. ZM-306416 ist ebenfalls ein EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von <10 nM.
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
- GC17958 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869) (ABT-869) ist ein potenter und oral aktiver Multi-Target-Inhibitor der VEGFR- und PDGFR-Familie mit IC50-Werten von 4, 3, 66 und 4 nM fÜr KDR, FLT1, PDGFRβ bzw. FLT3 . Linifanib (ABT-869) zeigt eine herausragende AntitumoraktivitÄt. Linifanib (ABT-869) hat viel weniger AktivitÄt gegen nicht verwandte RTKs, lÖsliche Tyrosinkinasen oder Serin/Threoninkinasen. Linifanib (ABT-869) ist ein spezifischer miR-10b-Inhibitor, der die Biogenese von miR-10b blockiert.
- GC65335 PTC299 PTC299 ist ein oral aktiver Inhibitor der VEGFA-mRNA-Translation, der selektiv die VEGF-Proteinsynthese auf posttranskriptioneller Ebene hemmt. PTC299 ist auch ein starker Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). PTC299 zeigt eine gute orale BioverfÜgbarkeit und das Fehlen einer Off-Target-Kinasehemmung und Myelosuppression. PTC299 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome nÜtzlich sein.
- GC48118 Sunitinib-d10 Sunitinib D10 (SU 11248 D10) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Sunitinib. Sunitinib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM und 2 nM fÜr VEGFR2 bzw. PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC50233 Vatalanib succinate Potent VEGFR inhibitor; also aromatase inhibitor
- GC39314 Tyrphostin AG1433 Tyrphostin AG1433 (SU1433) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor. AG1433 ist auch ein selektiver PDGFRβ- und VEGFR-2 (Flk-1/KDR)-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,0 μM bzw. 9,3 μM. Tyrphostin AG1433 verhindert die Bildung von BlutgefÄßen.
- GC19108 SCR-1481B1 SCR-1481B1 (c-Met-Inhibitor 2) ist eine potente Verbindung, die eine AktivitÄt gegen Krebs hat, die von der Met-Aktivierung abhÄngt, und die auch als VEGFR-Inhibitor eine AktivitÄt gegen Krebs hat.
- GC14464 Vatalanib A potent and selective VEGF receptor inhibitor
- GC12656 ZM323881 A potent and selective VEGFR2 inhibitor
- GC11876 Vandetanib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC10719 Toceranib A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor
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GC15307
SU5416
A tyrosine kinase inhibitor
- GC14315 SU14813 maleate A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
- GC11790 SU14813 double bond Z Tyrosine kinase inhibitor
- GC14733 SU14813 A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
- GC14660 SU 5402 An inhibitor of VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC12857 R1530 A multi-kinase inhibitor
- GC13264 Ki20227 A c-Fms kinase inhibitor
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC18074 PF-03814735 An inhibitor of Aurora A and B kinases
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC16327 Pazopanib (GW-786034) A multi-kinase inhibitor
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GC17369
Sorafenib
Sorafenib wirkt als Multi-Kinase-Inhibitor und zielt auf Raf-1 und B-Raf mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 22 nM ab.
- GC25969 SU5208 SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone) is an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR2).
- GC66043 VEGFR-2-IN-29 VEGFR-2-IN-29 (Verbindung 5) ist ein VEGFR-2-Inhibitor mit einem IC50 von 16,5 nM.
- GC64950 ODM-203 ODM-203 ist ein oral aktiver und selektiver FGFR/VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 11, 16, 5, 9, 26 und 35 nM fÜr FGFR3/1/2 bzw. VEGFR3/2/1/4. ODM-203 hat eine starke Anti-Tumor-AktivitÄt und aktiviert Immunantworten in der Mikroumgebung des Tumors.
- GC64895 Regorafenib-d3 Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) ist ein Deuterium-markiertes Regorafenib. Regorafenib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor.
- GC64836 Famitinib Famitinib (SHR1020), ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, hemmt die AktivitÄt von c-kit, VEGFR-2 und PDGFRβ mit IC50-Werten von 2,3 nM, 4,7 nM bzw. 6,6 nM. Famitinib Übt eine starke AntitumoraktivitÄt in menschlichen Magenkrebszellen und Xenotransplantaten aus. Famitinib lÖst Apoptose aus.
- GC64205 VEGFR-3-IN-1 VEGFR-3-IN-1 ist ein potenter und selektiver VEGFR3-Inhibitor mit einem IC50 von 110,4 nM. VEGFR-3-IN-1 hemmt signifikant die Proliferation und Migration von VEGF-C-induzierten humanen dermalen lymphatischen Endothelzellen (HDLEC), MDA-MB-231- und MDA-MB-436-Zellen durch Inaktivierung des VEGFR3-Signalwegs und auch effektiv hemmt das Wachstum von Brustkrebs.
- GC63805 4SC-203 4SC-203 ist ein potenter Multikinase-Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer AktivitÄt. 4SC-203 selektiv FLT3/STK1, mutierte FLT3-Formen und VEGFRs.
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (Verbindung 6d) ist ein oral aktiver und potenter BRAF/VEGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,0 bzw. 2,2 nM. Takeda-6D zeigt Antiangiogenese durch UnterdrÜckung des VEGFR2-Signalwegs in 293/KDR- und VEGF-stimulierten HUVEC-Zellen. Takeda-6D zeigt eine signifikante UnterdrÜckung der ERK1/2-Phosphorylierung. Takeda-6D zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GC63214 Telatinib mesylate Tellatinib-Mesylat (Bay 57-9352-Mesylat) ist ein potenter und oral aktiver VEGFR2-, VEGFR3-, PDGFα- und c-Kit-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 4 nM, 15 nM bzw. 1 nM.
- GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Flk-1/KDR, PDGFRβ und FGFR1 mit IC50-Werten von 2,1, 0,008 bzw. 1,2 μM. (Z)-Orantinib ist ein wirksames antiangiogenes und Antitumormittel, das die Regression etablierter Tumore induziert.
- GC62185 Axitinib-d3 Axitinib-d3 (AG-013736-d3) ist Deuterium-markiertes Axitinib. Axitinib ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,1, 0,2, 0,1-0,3, 1,6 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 bzw. PDGFRβ.
- GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) ist ein oral aktiver Multi-Target-Inhibitor gegen Tumorangiogenese. Chiauranib hemmt wirksam die Angiogenese-bezogenen Kinasen (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα und c-Kit), die mitosebezogene Kinase Aurora B und die chronisch entzÜndungsbezogene Kinase CSF-1R mit IC50-Werten im Bereich von 1-9 nM. Chiauranib hat stark krebshemmende Wirkungen.
- GC61780 SU5204 SU5204, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, hat IC50-Werte von 4 und 51,5 μM fÜr FLK-1 (VEGFR-2) bzw. HER2.
- GC61600 VEGFR-2-IN-6 VEGFR-2-IN-6 (Beispiel 64) ist ein VEGFR2-Inhibitor (Angiogenese-Modulator), der dem Patent WO 02/059110 entnommen ist.
- GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742X-Hydrochlorid, ein ATP-Mimetikum und ein potenter MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein)-Inhibitor, bindet die MLKL-Pseudokinase-DomÄne mit einem Kd von 9,3 μM. GW806742X-Hydrochlorid hat AktivitÄt gegen VEGFR2 (IC50 = 2 nM). GW806742X-Hydrochlorid verzÖgert die MLKL-Membrantranslokation und hemmt die Nekroptose.
- GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632 TFA ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632 TFA hat eine Antitumorwirkung.
- GC60365 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 TIE-2/VEGFR-2-Kinase-IN-1 wird fÜr die Synthese von TIE-2- und/oder VEGFR-2-Inhibitoren verwendet, extrahiert aus Patent WO2003022852, Beispiel 14.
- GC50330 BMS 605541 Potent VEGFR-2 inhibitor
- GC50028 ZM 306416 hydrochloride Inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinase
- GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Ponatinib. Ponatinib (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632-Hydrochlorid ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632-Hydrochlorid ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632-Hydrochlorid hat Antitumor-Wirksamkeit.
- GC38519 Ilorasertib hydrochloride Ilorasertib (ABT-348)-Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertibhydrochlorid ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib-Hydrochlorid hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).
- GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.
- GC37886 Vandetanib trifluoroacetate Vandetanib-Trifluoracetat (D6474-Trifluoracetat) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der VEGFR2/KDR-Tyrosinkinase-AktivitÄt (IC50 = 40 nM). Vandetanib-Trifluoracetat hat auch AktivitÄt gegenÜber der Tyrosinkinase-AktivitÄt von VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) und EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM).
- GC37808 Toceranib phosphate Toceranibphosphat (SU11654-Phosphat) ist ein oral aktiver Inhibitor der Rezeptortyrosinkinase (RTK) und hemmt PDGFR, VEGFR und Kit mit Kis von 5 und 6 nM fÜr PDGFRβ bzw. Flk-1/KDR. Toceranib-Phosphat (SU11654-Phosphat) hat Antitumor- und antiangiogene AktivitÄt und wird zur Behandlung von Mastzelltumoren bei Hunden eingesetzt.
- GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochlorid ist ein Prodrug, das TG 100572 durch Entesterung in der Entwicklung zur Behandlung von altersbedingter Makuladegeneration erzeugt. TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja , beziehungsweise.
- GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 Hydrochloride ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.
- GC37771 TG 100572 TG 100572 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, der Rezeptortyrosinkinasen und Src-Kinasen hemmt; hat IC50s von 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM fÜr VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Ja, bzw.
- GC37665 Sorafenib (D4) Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) ist das als Sorafenib bezeichnete Deuterium. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, B-Raf bzw. VEGFR-3.
- GC37664 Sorafenib (D3) Sorafenib (D3) (Bay 43-9006-d3) ist das als Sorafenib bezeichnete Deuterium. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, B-Raf bzw. VEGFR-3.
- GC37538 Ripretinib Ripretinib (DCC-2618) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver KIT- und PDGFRA-Switch-Control-Inhibitor. Ripretinib (DCC-2618) zielt auf und bindet an sowohl Wildtyp- als auch Mutantenformen von KIT und PDGFRA spezifisch an ihren Switch-Pocket-Bindungsstellen, wodurch der Wechsel von inaktiven zu aktiven Konformationen dieser Kinasen verhindert und ihre Wildtyp- und Mutantenformen inaktiviert werden . Ripretinib (DCC-2618) hemmt auch mehrere andere Kinaseziele wie FLT3 und KDR (oder VEGFR-2). DCC-2618 Übt eine antineoplastische Wirkung aus und induziert Apoptose.
- GC37047 Pz-1 Pz-1 ist ein potenter RET- und VEGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von weniger als 1 nM fÜr beide Wildtyp-Kinasen.
- GC36745 Nintedanib esylate Nintedanib-Esylat (BIBF 1120-Esylat) ist ein potenter dreifacher Angiokinase-Inhibitor fÜr VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 und PDGFRα/β mit IC50-Werten von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM.
- GC36744 Ningetinib Tosylate Ningetinib Tosylat ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit IC50-Werten von 6,7, 1,9 und < 1,0 nM fÜr c-Met, VEGFR2 bzw. Axl.
- GC36438 Lenvatinib mesylate Lenvatinib-Mesylat (E7080-Mesylat), ein oraler, multi-targeted Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt, zeigt starke Antitumor-AktivitÄten.
- GC36203 GW806742X GW806742X, ein ATP-Mimetikum und ein potenter MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein)-Inhibitor, bindet die MLKL-Pseudokinase-DomÄne mit einem Kd von 9,3 μM.
- GC35263 AG-13958 AG-13958 (AG-013958), ein potenter VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, wird zur Behandlung von choroidaler Neovaskularisation im Zusammenhang mit altersbedingter Makuladegeneration (AMD) eingesetzt.
- GC44958 SU 5205 SU 5205 ist ein Inhibitor von VEGFR2 (FLK-1) mit einem IC50 von 9,6 μM.
- GC43885 Hypothemycin Hypothemycin, ein Pilz-Polyketid, ist ein Multikinase-Inhibitor mit Kis von 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM und 8,4/2,4 μM fÜr VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRa bzw. ERK1/ERK2.
- GC40755 SU 5214 SU 5214 ist ein potenter VEGFR2-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent US5834504A, SU 5214, hat IC50-Werte von 14,8 µM (FLK-1) bzw. 36,7 µM (EGFR).
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS).
- GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789 (ACC-789) ist ein Inhibitor von humanem VEGFR-1, VEGFR-2 (Maus-VEGFR-2), VEGFR-3 und PDGFR-β mit IC50s von 0,38, 0,02 (0,23), 0,18, 1,4 μM.
- GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 Tyrosinkinase-IN-1 ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 20, 4, 2 nM fÜr KDR, Flt-1, FGFR1 bzw. PDGFRα.
- GC33840 SU1498 (AG 1498) SU1498 (AG 1498) (AG 1498) ist ein selektiver Inhibitor des VEGFR2; hemmt Flk-1 mit einem IC50-Wert von 700 nM.
- GC33352 CP-547632 CP-547632 ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632 ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632 hat eine Antitumorwirkung.
- GC33273 TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate) Pamufetinib (TAS-115)-Mesylat ist ein potenter, auf VEGF- und Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (c-Met/HGFR) gerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 30 und 32 nM fÜr rVEGFR2 bzw. rMET.
- GC33271 R916562 R916562 ist ein oral aktiver und selektiver Axl/VEGF-R2-Inhibitor mit IC50-Werten von 136 nM bzw. 24 nM. R916562 hat Anti-Angiogenese und Anti-Metastasierung.
- GC33173 TAS-115 TAS-115 (TAS-115) ist ein potenter VEGFR- und Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (c-Met/HGFR)-gerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 30 und 32 nM fÜr rVEGFR2 bzw. rMET.
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190 ist ein potenter, oral verfÜgbarer Inhibitor des vaskulÄren endothelialen Zellwachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR2) und des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), der zur Behandlung von Krebs eingesetzt wird.
- GC33087 2,4-Pyrimidinediamine with linker 2,4-Pyrimidindiamin mit Linker ist ein VEGFR2-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2013055780A1, Seite 69.
- GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) Cediranib-Maleat (AZD-2171-Maleat) (AZD-2171-Maleat) ist ein hochpotenter, oral verfÜgbarer VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM fÜr Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit.
- GC32805 Sulfatinib (HMPL-012) Sulfatinib (HMPL-012) (HMPL-012) ist ein potenter und hochselektiver Tyrosinkinase-Inhibitor gegen VEGFR1/2/3, FGFR1 und CSF1R mit IC50-Werten im Bereich von 1 bis 24 nM.
- GC32625 KDR-in-4 KDR-in-4 (KDR-in-4) ist ein potenter Inhibitor des Kinase-Insert-DomÄne-enthaltenden Rezeptors (KDR/VEGFR2) mit einem IC50 von 7 nM.
- GC31816 ZK-261991 ZK-261991 ist ein oral aktiver VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM fÜr VEGFR2.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) ist ein oral verfÜgbarer Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor; hemmt EGFR-, ErbB2-, KDR-, Flt4- und EphB4-Kinase mit IC50-Werten von 0,3, 16, 1,5, 8,7 und 1,4 nM.
- GC30242 Acrizanib Acrizanib (LHA510) ist ein VEGFR-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 17,4 nM fÜr BaF3-VEGFR-2.
- GC19332 Sitravatinib Sitravatinib (MGCD516) ist ein oral bioverfÜgbarer Rezeptortyrosinkinase (RTK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM und 9 nM fÜr Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA bzw. TRKB.
- GC18211 Ningetinib Ningetinib ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit IC50-Werten von 6,7, 1,9 und < 1,0 nM fÜr c-Met, VEGFR2 bzw. Axl.
- GC18168 JI-101 JI-101 ist ein oral verfÜgbarer Multi-Kinase-Inhibitor von VEGFR2, PDGFRβ und EphB4 mit starker Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC10938 AAL-993 IC50s von 130 nM, 23 nM und 18 nM für VEGFR1, VEGFR2 bzw. VEGFR3.
- GC15280 Tivozanib (hydrate) VEGFR inhibitor, orally available
- GC16483 MAZ51 MAZ51 ist ein selektiver Inhibitor der VEGFR-3 (Flt-4) Tyrosinkinase. MAZ51 hemmt die VEGF-C-induzierte Aktivierung von VEGFR-3, ohne die VEGF-C-vermittelte Stimulation von VEGFR2 zu blockieren. MAZ51 hatte keine Wirkung auf die Liganden-induzierte Autophosphorylierung von EGFR, IGF-1R und PDGFRβ. MAZ51 blockiert die Proliferation und induziert Apoptose in einer Vielzahl von Tumorzellen. Antitumor-AktivitÄt.
- GC11726 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881) (BAW2881) ist ein potenter und selektiver VEGFR2-Inhibitor mit einem IC50 von 4 nM.
- GC15340 BFH772 BFH772 ist ein potenter oraler VEGFR2-Inhibitor, der mit einem IC50-Wert von 3 nM hochwirksam die VEGFR2-Kinase angreift.
- GC10165 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib (TKI258) Laktat (TKI258-Laktathydrat) ist ein Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 2, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM fÜr FLT3, c-Kit, FGFR1/3, VEGFR1/2/3 bzw. PDGFRα/β.
- GC10355 Fruquintinib(HMPL-013) Fruquintinib(HMPL-013) (HMPL-013) ist ein hochpotenter und selektiver VEGFR 1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 33, 0,35 bzw. 35 nM.
- GC17959 AZD2932 AZD2932 ist ein potenter und vielseitig zielgerichteter Kinase-Inhibitor VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 und c-Kit mit IC50-Werten von 8, 4, 7 bzw. 9 nM im Zellassay.
- GC16604 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM fÜr MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 bzw. Trk3.
- GC15801 ACTB-1003 ACTB-1003 (ACTB-1003) ist ein oraler Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 2 und 4 nM fÜr FGFR1, VEGFR2 und Tie-2.