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- GC11312 EGFR Inhibitor EGFR-Inhibitor ist ein 4,6-disubstituiertes Pyrimidin und ist ein potenter, ATP-kompetitiver, irreversibler und hochselektiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM. Der EGFR-Inhibitor hemmt auch die Mutanten EGFRL858R und EGFRL861Q mit IC50-Werten von 63 nM bzw. 4 nM. Der EGFR-Inhibitor zeigt eine starke SelektivitÄt fÜr EGFR gegenÜber HER4 (IC50 = 7640 nM) und einem Panel von 55 anderen Kinasen. Der EGFR-Inhibitor induziert Zellapoptose und hat AntitumoraktivitÄt.
- GC14856 EGFR/ErbB2 Inhibitor EGFR/ErbB2-Inhibitor (Verbindung 5) ist ein EGFR- und ErbB-Inhibitor mit IC50s von 0,017 ⋼M, 0,08 μM, 1,91 μM.
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor Mutanter EGFR-Inhibitor ist ein potenter und selektiver mutanter EGFR-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2013014448 A1; hemmt EGFRL858R, EGFRExon 19-Deletion und EGFRT790M.
- GC44583 PD 089828 PD 089828 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von FGFR-1, PDGFR-β und EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 bzw. 5,47 µM) und ein nicht-kompetitiver Inhibitor von c-Src-Tyrosinkinase (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 hemmt auch MAPK mit einem IC50 von 7,1 µM. PD 089828 hemmt die PDGF-, EGF- und bFGF-vermittelte Tyrosinkinase-Rezeptor-Autophosphorylierung in vitro. PD 089828 hat eine lang anhaltende Zellaktivität.
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die TrKA-Phosphorylierung (IC50 von 10 μM), aber nicht TrKB und TrKC hemmt. Tyrphostin AG 879 ist auch ein selektiver ErbB2-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 1 μM und hat eine mindestens 500-fach hÖhere SelektivitÄt fÜr ErbB2 als EGFR. Tyrphostin AG 879 hat AntikrebsaktivitÄt.
- GC12478 ARRY-380 ARRY-380, ein Inhibitor von EGFR (ErbB1), wird aus dem Patent WO2015153959A2, Verbindung 249, extrahiert. ARRY-380 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver Inhibitor von HER2.
- GC10944 Butein Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC).
- GC19364 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG 528 ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 4,9 bzw. 2,1 μM. Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) ist ein Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,9 μM fÜr epidermale Wachstumsfaktorrezeptoren (EGFR) und 2,1 μM fÜr ErbB2. Tyrphostin AG 528 ist auch ein Antikrebsmittel.
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GC16737
Gefitinib (ZD1839)
Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)
- GC16593 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate is a selective dual inhibitor of ErbB-2 and EGFR with IC50 value against ErbB-2 and EGFR of 9.2 and 10.8 nM in vitro, respectively.
- GC15600 Erlotinib Hydrochloride An EGFR tyrosine kinase inhibitor
- GC13608 Lapatinib A dual inhibitor of EGFR and ErbB2
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GC69843
Ruserontinib
Ruserontinib (SKLB1028) is a multi-kinase inhibitor with oral activity that targets EGFR, FLT3 and Abl. It has an IC50 value of 55 nM for human FLT3 and exhibits anti-tumor activity.
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GC69596
NSC689857
NSC689857 ist ein wirksamer Inhibitor von EGFR und SCFSKP2 mit einer IC50 von 36 μM gegenüber Skp2-Cks1. NSC689857 kann die Phosphorylierung von p27 hemmen (IC50=30 μM). NSC689857 hat unterschiedliche Aktivitäten in verschiedenen Krebsarten und zeigt eine höhere Resistenzaktivität gegenüber Leukämiezelllinien im Vergleich zu anderen Krebszellen.
- GC16244 Icotinib Hydrochloride An EGFR inhibitor
- GC14295 Gefitinib hydrochloride An EGFR inhibitor
- GC10627 Erlotinib An EGFR tyrosine kinase inhibitor
- GC14695 CO-1686 (AVL-301) A selective inhibitor of mutant EGFR
- GC12087 Canertinib dihydrochloride A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor
- GC10087 BIBX 1382 An EGFR inhibitor
- GC10707 Afatinib dimaleate An inhibitor of EGFR and ErbB2
- GC15589 WHI-P154 A JAK3 inhibitor
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC15983 PD 153035 hydrochloride A highly potent EGFR inhibitor
- GC12837 Compound 56 A potent EGFR inhibitor
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063 Hydrochlorid ist ein mutationsselektiver allosterischer EGFR-Inhibitor.
- GC66432 EAI001 EAI001 ist ein potenter, selektiver allosterischer Inhibitor des mutierten epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem IC50-Wert von 24 nM fÜr EGFRL858R/T790M. EAI001 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 10,4, 1,1, 34, 7,2 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M bzw. EGFRL858R/T790M/C797S.
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor von FGFR2.
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3-Hydrochlorid ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor von FGFR2.
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (Verbindung 8) ist ein potenter EGFR-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 7 nM, 28 nM fÜr die Wildtyp-EGFR-Kinase und doppelt mutierte EGFR-Kinase (L858R/T790M). EGFR-IN-9 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC65436 JND3229 JND3229 ist ein reversibler EGFRC797S-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,8, 6,8 und 30,5 nM fÜr EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT bzw. EGFRL858R/T790M. JND3229 hat eine gute antiproliferative AktivitÄt und kann das Tumorwachstum in vivo wirksam hemmen. JND3229 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden, insbesondere bei nicht-kleinzelligem Karzinom.
- GC65310 TAS0728 TAS0728 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver, irreversibler und kovalent bindender HER2-Inhibitor mit einem IC50 von 13 nM. TAS0728 zeigt auch IC50s von 4,9, 8,5, 31, 65, 33, 25 und 86 nM fÜr BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK bzw. LOK. DarÜber hinaus zeigt TAS0728 eine robuste und anhaltende Hemmung der Phosphorylierung von HER2
- GC64770 Oritinib Oritinib (SH-1028), ein irreversibler EGFR-TKI der dritten Generation, Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs. Oritinib (SH-1028), ein mutantenselektiver Inhibitor der EGFR-KinaseaktivitÄt, hemmt die Kinasen EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 und EGFRd746-750/T790M mit IC50-Werten von 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 bzw. 0,89 nM.
- GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (IC50 0,0002 μM), um die C797S-vermittelte Resistenz zu Überwinden.
- GC64398 Almonertinib mesylate Almonertinib (HS-10296)-Mesylat ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. Almonertinib-Mesylat zeigt eine starke inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). Almonertinib-Mesylat wird zur Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses eingesetzt.
- GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 ist ein potenter und selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von < 0,2 nM fÜr Wildtyp-EGFR und mehrere Mutationen (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).
- GC64017 Befotertinib Befotertinib (D-0316) ist der EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation. Befotertinib kann fÜr die Erforschung von EGFR T790M-positivem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden.
- GC63910 BLU-945 BLU-945 ist ein potenter, hochselektiver, reversibler und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKIs) des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR). BLU-945 kann EGFR mit L858R- und/oder Exon-19-Deletionsmutation, T790M-Mutation und C797S-Mutation wirksam hemmen. BLU-945 kann fÜr die Erforschung von Lungenkrebs, einschließlich nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), verwendet werden.
- GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK.
- GC49617 PD 153035 PD 153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) ist ein potenter EGFR-Inhibitor mit Ki und IC50 von 6 bzw. 25 pM.
- GC63521 Sunvozertinib Sunvozertinib (DZD9008) ist ein potenter ErbBs (EGFR, Her2, insbesondere mutierte Formen) und BTK-Inhibitor. Sunvozertinib zeigt IC50-Werte von 20,4, 20,4, 1,1, 7,5 und 80,4 nM fÜr EGFR-Exon-20-NPH-Insertion, EGFR-Exon-20-ASV-Insertion, EGFR-L858R- und -T790M-Mutationen und Her2-Exon20-YVMA bzw. EGFR-WT-A431 (Patent WO2019149164A1, Beispiel 52).
- GC62958 Erlotinib-13C6 Erlotinib-13C6 (CP-358774-13C6) ist ein 13C-markiertes Erlotinib. Erlotinib ist ein direkt wirkender EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2 nM fÜr humanen EGFR.
- GC62632 JBJ-04-125-02 JBJ-04-125-02 ist ein potenter, mutantenselektiver, allosterischer und oral aktiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,26 nM fÜr EGFRL858R/T790M. JBJ-04-125-02 kann die Proliferation von Krebszellen und die EGFRL858R/T790M/C797S-SignalÜbertragung hemmen. JBJ-04-125-02 hat Anti-Tumor-AktivitÄten.
- GC62569 DBPR112 DBPR112 ist ein oral aktiver EGFR-Inhibitor auf Furanopyrimidin-Basis mit IC50-Werten von 15 nM und 48 nM fÜr EGFRWT bzw. EGFRL858R/T790M. DBPR112 kann die ATP-Bindungsstelle besetzen. DBPR112 hat eine signifikante Antitumorwirksamkeit.
- GC62562 EGFR-IN-11 EGFR-IN-11 ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor (EGFR-TKI) der vierten Generation mit einem IC50 von 18 nM fÜr die Dreifachmutante EGFRL858R/T790M/C797S. EGFR-IN-11 unterdrÜckt signifikant die EGFR-Phosphorylierung, induziert die Apoptose und hÄlt den Zellzyklus bei G0/G1 an.
- GC62481 AST5902 trimesylate AST5902-Trimesylat ist sowohl in vitro als auch in vivo der Hauptmetabolit von Alflutinib (AST2818). AST5902-Trimesylat Übt eine antineoplastische AktivitÄt aus. Alflutinib ist ein EGFR-Inhibitor.
- GC62402 ASK120067 ASK120067 (ASK120067) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von EGFRT790M (IC50:0,3 nM) mit SelektivitÄt gegenÜber EGFRWT (IC50:6,0 nM). ASK120067 ist ein EGFR-TKI der dritten Generation fÜr die Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC).
- GC62385 Simotinib Simotinib ist ein selektiver, spezifischer und oral bioverfÜgbarer EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 19,9 nM. Antineoplastische AktivitÄten.
- GC62384 Epitinib succinate Epitinibsuccinat ist ein oral aktiver und selektiver epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor (EGFR-TKI), der fÜr eine optimale Gehirnpenetration entwickelt wurde. Epitinibsuccinat kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC62341 Rezivertinib Rezivertinib (BPI-7711) ist ein oral aktiver, hochselektiver und irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) der dritten Generation. Rezivertinib weist eine hohe Wirksamkeit gegen die gemeinsame Aktivierung von EGFR und die Resistenz-T790M-Mutationen auf. Rezivertinib hat eine hervorragende Penetration in das Zentralnervensystem (ZNS) und eine AntitumoraktivitÄt.
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.
- GC61780 SU5204 SU5204, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, hat IC50-Werte von 4 und 51,5 μM fÜr FLK-1 (VEGFR-2) bzw. HER2.
- GC61490 Trastuzumab emtansine Trastuzumab Emtansin (Ado-Trastuzumab Emtansin) ist ein AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), das die HER2-gerichteten Antitumoreigenschaften von Trastuzumab mit der zytotoxischen AktivitÄt des Mikrotubuli-Inhibitors DM1 (Derivat von Maytansin) vereint. Trastuzumab Emtansin kann zur Erforschung von fortgeschrittenem Brustkrebs eingesetzt werden.
- GC61473 Trastuzumab deruxtecan Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201a) (LÖsung) ist ein AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugat (ADC) gegen den humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2). Trastuzumab-Deruxtecan besteht aus einem humanisierten Anti-HER2-AntikÖrper, einem enzymatisch spaltbaren Peptidlinker und einem Topoisomerase-I-Inhibitor. Trastuzumab-Deruxtecan kann zur Erforschung von HER2-positivem Brustkrebs und Magenkrebs eingesetzt werden.
- GC60868 Gefitinib D8 Gefitinib D8 (ZD1839 D8) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Gefitinib. Gefitinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2–37 nM in NR6wtEGFR-Zellen.
- GC60567 Afatinib impurity 11 Afatinib-Verunreinigung 11 ist eine Verunreinigung von Afatinib. Afatinib ist ein irreversibler Inhibitor der EGFR-Familie mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM und 14 nM fÜr EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M bzw. HER2.
- GC50083 PKI 166 hydrochloride PKI 166-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver und oral aktiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,7 nM.
- GC50026 BIBX 1382 dihydrochloride Highly selective EGFR-kinase inhibitor
- GC50013 AG 1478 hydrochloride AG 1478-Hydrochlorid (Tyrphostin AG 1478-Hydrochlorid) ist ein selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 3 nM.
- GC38402 BI-4020 BI-4020 ist ein oral aktiver und nicht-kovalenter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der vierten Generation. BI-4020 hemmt nicht nur die Dreifachmutante EGFR del19 T790M C797S-Variante (IC50=0,2 nM in BaF3-Zelllinien), sondern auch die Doppelmutante EGFR del19 T790M und die PrimÄrmutante EGFR del19 (IC50=1 nM). BI-4020 zeigt auch AktivitÄt gegen EGFR wt (IC50 = 190 nM). BI-4020 zeigt eine hohe Kinome-SelektivitÄt und gute DMPK-Eigenschaften.
- GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) ist ein potenter und selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. Tyrphostin AG30 (AG30) hemmt selektiv die Induktion der Selbsterneuerung durch c-ErbB und ist in der Lage, die Aktivierung von STAT5 durch c-ErbB in primÄren Erythroblasten zu hemmen.
- GC38081 Theliatinib Theliatinib (Xiliertinib) ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver und hochselektiver EGFR-Inhibitor mit einem Ki von 0,05 nM und einem IC50 von 3 nM. Theliatinib hat einen IC50-Wert von 22 nM fÜr die EGFR T790M/L858R-Mutante. Theliatinib zeigt eine >50-fache SelektivitÄt fÜr EGFR als andere Kinasen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist ein aus Lithospermium radix isoliertes Naturprodukt, das als potenter Inhibitor von Proteintyrosinkinasen (PTK) mit IC50-Werten von 0,7 μM bzw. 1 μM für EGFR- bzw. v-Src-Rezeptor wirkt. Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist gegen eine Vielzahl von Tumorzelllinien wirksam und induziert am effizientesten den Zelltod in NCI-H522- und DMS114-Zellen.
- GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.
- GC36819 Osimertinib dimesylate Osimertinib-Dimesylat (AZD-9291-Dimesylat) ist ein irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 12 und 1 nM gegen EGFRL858R bzw. EGFRL858R/T790M.
- GC36699 Nazartinib mesylate Nazartinib-Mesylat (EGF816-Mesylat) ist ein neuartiger, fÜr kovalente Mutanten selektiver EGFR-Inhibitor mit Ki und Kinact von 31 nM bzw. 0,222 min-1 bei EGFR(L858R/790M)-Mutante.
- GC36667 Mutated EGFR-IN-2 Mutiertes EGFR-IN-2 (Verbindung 91) ist ein mutantenselektiver EGFR-Inhibitor, der aus dem Patent WO2017036263A1 extrahiert wurde und den Einzelmutanten-EGFR (T790M) und den Doppelmutanten-EGFR (einschließlich L858R/T790M (IC50=<1nM) und ex19del stark hemmt /T790M) und kann auch die AktivitÄt einzelner Gain-of-Function-Mutanten EGFR (einschließlich L858R und ex19del) unterdrÜcken. Mutiertes EGFR-IN-2 zeigt Anti-Tumor-AntiaktivitÄt.
- GC36666 Mutated EGFR-IN-1 Mutiertes EGFR-IN-1 (Osimertinib-Analogon) ist ein nÜtzliches Zwischenprodukt fÜr das Design von Inhibitoren fÜr mutiertes EGFR, wie z. B. L858R EGFR, Exon19-Deletionsaktivierungsmutante und T790M-Resistenzmutante.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 ist ein irreversibler Inhibitor von FGFR mit einem IC50-Wert von 13,1, 21, 31,4 und 35,3 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4.
- GC36003 Erlotinib mesylate Erlotinib-Mesylat (CP-358774-Mesylat) hemmt gereinigte EGFR-Kinase mit einem IC50 von 2 nM.
- GC35966 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver EGFR-Kinase-Inhibitor. EGFR-IN-7 hat eine hemmende Wirkung fÜr EGFR (WT) und EGFR (Mutante C797S/T790M/L858R) mit IC50-Werten von 7,92 nM bzw. 0,218 nM. EGFR-IN-7 zeigt AntitumoraktivitÄt. EGFR-IN-7 kann zur Erforschung verschiedener Krebsarten eingesetzt werden.
- GC35965 EGFR mutant-IN-1 EGFR-Mutant-IN-1, ein 5-Methylpyrimidopyridon-Derivat, ist ein potenter und selektiver EGFRL858R/T790M/C797S-Mutanten-Inhibitor mit einem IC50 von 27,5 nM, wÄhrend er fÜr EGFRWT (IC50 >1,0 μM) deutlich weniger potent ist.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC).
- GC35436 AV-412 free base Die freie Base von AV-412 (freie Base von MP-412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2.
- GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2.
- GC40915 PKI-166 PKI-166 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,7 nM.
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 ist ein irreversibler Her3 (ErbB3)-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM. TX1-85-1 ist auch der erste selektive Her3-Ligand, der eine kovalente Bindung mit Cys721 eingeht, das sich in der ATP-Bindungsstelle von Her3 befindet. TX1-85-1 induziert den teilweisen Abbau des Her3-Proteins und schwÄcht die Her3-abhÄngige SignalÜbertragung ab.
- GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Pertuzumab, auch als Anti-Human HER2 humanisierter Antikörper bekannt, gehört zu einer neuen Klasse von Wirkstoffen, die als HER-Dimerisationsinhibitoren bezeichnet werden und bindet starr an Domäne II des erbB2-Rezeptors.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 ist ein nicht-kovalenter, irreversibler, mutantenselektiver EGFR-Inhibitor der zweiten Generation.
- GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) ist ein potenter Multi-Kinase-Inhibitor gegen EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 9,6 nM, 18 nM bzw. 40,3 nM.
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190 ist ein potenter, oral verfÜgbarer Inhibitor des vaskulÄren endothelialen Zellwachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR2) und des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), der zur Behandlung von Krebs eingesetzt wird.
- GC33096 AST2818 mesylate Alflutinib (Furmonertinib) Mesylat ist ein potenter EGFR-Inhibitor. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hemmt aktive EGFR-Mutationen sowie die T790M-erworbene resistente Mutation. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen, insbesondere nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC).
- GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Rociletinib-Hydrobromid (CO-1686 (Hydrobromid)) (CO-1686-Hydrobromid) ist ein oral verabreichter Kinase-Inhibitor, der speziell auf die mutierten Formen von EGFR einschließlich T790M abzielt, und die Ki-Werte fÜr EGFRL858R/T790M und EGFRWT betragen 21,5 nM und 303,3 nM, beziehungsweise.
- GC33053 HS-10296 hydrochloride Almonertinib (HS-10296) Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. HS-10296-Hydrochlorid zeigt eine große inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). HS-10296-Hydrochlorid wird fÜr die Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses verwendet.
- GC33048 Epertinib (S-22611) Epertinib (S-22611) (S-22611) ist ein potenter, oraler, reversibler und selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor von EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 1,48 nM, 7,15 nM bzw. 2,49 nM. Epertinib (S-22611) zeigt starke AntitumoraktivitÄt.
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) ist ein oral verfÜgbarer, mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor; mit IC50s von 8-33 nM gegenÜber EGFR-Mutanten und 230 nM fÜr EGFR.
- GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) Pyrotinibdimaleat (SHR-1258-Dimaleat) (SHR-1258-Dimaleat) ist ein potenter und selektiver dualer EGFR/HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 bzw. 38 nM.
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988 ist ein oral wirksamer, irreversibler und mutantenselektiver Inhibitor von EGFR-Mutantenformen. PF-06459988 zeigt eine hohe Wirksamkeit und SpezifitÄt fÜr die T790M-enthaltenden Doppelmutanten-EGFRs. PF-06459988 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) Naquotinib-Mesylat (ASP8273) (ASP8273-Mesylat) ist ein oral verfÜgbarer, mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor; mit IC50s von 8-33 nM gegenÜber EGFR-Mutanten und 230 nM fÜr EGFR.
- GC32752 TAS6417 TAS6417 (CLN-081) ist ein hochwirksamer, oral aktiver und panmutationsselektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem einzigartigen GerÜst, das in die ATP-Bindungsstelle der EGFR-Gelenkregion passt, mit IC50-Werten im Bereich von 1,1-8,0 nM.
- GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) Pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) ist ein potenter und selektiver dualer EGFR/HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 bzw. 38 nM.
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HER2-Hemmer mit einem IC50 von 8 nM.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) ist ein oral verfÜgbarer Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor; hemmt EGFR-, ErbB2-, KDR-, Flt4- und EphB4-Kinase mit IC50-Werten von 0,3, 16, 1,5, 8,7 und 1,4 nM.
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) ist ein dualer Inhibitor von EGFR und PI3K mit IC50-Werten von <100 nM. MTX-211 kann zur Erforschung von Krebs und anderen Krankheiten eingesetzt werden.
- GC19218 Lazertinib Lazertinib (YH25448) ist ein potenter, hochmutantenselektiver, fÜr die Blut-Hirn-Schranke durchlÄssiger, oral verfÜgbarer und irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation und kann in der Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.