TRAP-5 amide (Synonyms: SFLLR-NH2) |
Katalog-Nr.GA23637
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TRAP-5 amide, auch bekannt als SFLLR-Amide, ist ein Protease-aktivierter Rezeptor 1 (PAR 1) Agonistpeptid.
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Cas No.: 141923-41-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TRAP-5 amide, auch bekannt als SFLLR-Amide, ist ein Protease-aktivierter Rezeptor 1 (PAR 1) Agonistpeptid[1]. PAR 1 ist der primäre Thrombinrezeptor in menschlichen Zellen und spielt eine wichtige Rolle bei der Reaktion auf Gewebeverletzungen und damit verbundenen Entzündungsprozessen[2]. TRAP-5 amide ahmt die Wirkung von Thrombin und aktiviert den Thrombinrezeptor PAR 1, ohne dass eine Proteolyse erforderlich ist, was es für die Untersuchung der Aktivierungsmechanismen von PAR 1 nützlich machen[3]. TRAP-5 amide ist das kleinste Peptid mit der Sequenz Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-NH2, das Serotonin aus menschlichen Blutplättchen freisetzen und seine volle Aktivität beibehalten kann[4].
In vitro führte die Behandlung von A549-Zellen mit TRAP-5 amide (10 μM) für 30 Minuten unter statischen Bedingungen zu einer positiven dynamischen Massenumverteilung(DMR), die mit der durch einer sättigende Dosis Thrombin (10 Einheiten/ml) verursachten vergleichbar war, und dieser Effekt hielt mindestens zwei Stunden lang an. Außerdem zeigten TRAP-5 amide und Thrombin eine gegenseitige Kreuzdesensibilierung[3].
References:
[1] Ceruso M A, McComsey D F, Leo G C, et al. Thrombin receptor-activating peptides (TRAPs): Investigation of bioactive conformations via structure–activity, spectroscopic, and computational studies[J]. Bioorganic & medicinal chemistry, 1999, 7(11): 2353-2371.
[2] Chen* C, Maryanoff* B E, Andrade-Gordon P. Thrombin receptor modulators: Medicinal chemistry, biological evaluation, and clinical application[J]. Thrombin: Physiology and Disease, 2009: 205-236.
[3] Goral V, Wu Q, Sun H, et al. Label-free optical biosensor with microfluidics for sensing ligand-directed functional selectivity on trafficking of thrombin receptor[J]. FEBS letters, 2011, 585(7): 1054-1060.
[4] Sabo T, Gurwitz D, Motola L, et al. Structure-activity studies of the thrombin receptor activating peptide[J]. Biochemical and biophysical research communications, 1992, 188(2): 604-610.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | A549-Zellen |
Vorbereitungsmethode | Die dynamische Massenumverteilung(DMR) von A549-Zellen, die auf TRAP-5 amide (10μM) reagieren, wurde unter statischen und Fließbedingungen für 30 Minuten gemessen. |
Reaktionsbedingungen | 10μM; 30 min |
Anwendungen | Unter der statischen Stimulationsbedingung führte sowohl TRAP-5 amide (10μM) als auch Thrombin (10unit/ml), jeweils in einer sättigenden Dosis, zu einer ähnlichen positiven DMR, die mindestens 2 Stunden lang anhielt. |
References: | |
| Cas No. | 141923-41-3 | SDF | |
| Überlieferungen | SFLLR-NH2 | ||
| Chemical Name | H-SER-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2 | ||
| Formula | C30H51N9O6 | M.Wt | 633.79 |
| Löslichkeit | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5778 mL | 7.889 mL | 15.7781 mL |
| 5 mM | 315.6 μL | 1.5778 mL | 3.1556 mL |
| 10 mM | 157.8 μL | 788.9 μL | 1.5778 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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