OSW-1 (Synonyms: Orsaponin) |
Katalog-Nr.GC46194
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OSW-1 ist ein selektiver Antagonist von OSBP(Osterol-bindendem Protein) und ORP4(OSBP-verwandtem Protein 4).
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Cas No.: 145075-81-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
OSW-1(Orsaponin) ist ein Saponin aus der Pflanze Heterosmilax yunnanensis. OSW-1(Orsaponin) hemmt das Oxysterol-bindende Protein(OSBP) sowie das OSBP-verwandte Protein 4(ORP4). OSW-1(Orsaponin) hat antivirale und antikarzinogene Aktivitäten[1]. OSW-1(Orsaponin) bremst das Fortschreiten von Tumoren auf viele Weisen. OSW-1(Orsaponin) hemmt die Zellproliferation und den Zellzyklus. OSW-1(Orsaponin) induziert Apoptose sowie eine Stressreaktion des Golgi-Apparats. Zudem reguliert OSW-1(Orsaponin) das Expressionsniveau von miRNAs und verschiedene Signalwege. Dadurch verhindert OSW-1(Orsaponin) Zellwanderung, Gewebeinvasion sowie Angiogenese[2].
In vitro wurden MDA-MB-231-Zellen und MDA-MB-453-Zellen 24 Stunden lang mit 100 ng/mL OSW-1 behandelt. Im Vergleich zur Kontrollgruppe induzierte OSW-1(Orsaponin) mehr apoptotische Zellen(bei MDA-MB-231-Zellen: 52.5%; bei MDA-MB-453-Zellen: 60.5%). Der Anteil apoptotischer Zellen steigte bei OSW-1(Orsaponin)-Behandlung erheblich an. Das gilt sowohl für MDA-MB-231-Zellen als auch für MDA-MB-453-Zellen. Im Vergleich zur unbehandelten Kontrollgruppe steigte bei mit OSW-1(Orsaponin) behandelten Zellen der Gehalt an gespaltenem PARP und gespaltenem Caspase 3. Zusätzlich fand man noch mehr gespaltenes PARP und gespaltenes Caspase 3 bei 100 ng/mL OSW-1(Orsaponin) als bei 50 ng/mL OSW-1 [3].
In vivo wurden bei Nacktmäusen heterotope Xenotransplantate mit subkutan injizierten LoVo-Zellen erzeugt. Die Behandlungsgruppe erhielt täglich eine intraperitoneale Injektion von OSW-1(Orsaponin)(Dosis: 0.01 mg/kg, in 500 µl PBS verdünnt). Im Vergleich zur Kontrollgruppe wurde eine Abnahme von Tumorgröße und Tumorgewicht bei der Behandlungsgruppe festgestellt. Starke Nebenwirkungen traten nicht auf. Im Tumorgewebe gab es weniger Ki-67-positive Zellen und mehr apoptotische Zellen[4]. Im Tumorgewebe der OSW-1(Orsaponin)-Gruppe ließen sich viele apoptotische Zellen nachweisen. Bei der Kontrollgruppe konnte man kaum apoptotische Zellen sehen. Das zeigt: OSW-1 hemmte das Wachstum von Dickdarmtumoren durch Auslösung von Apoptose in vivo. Im Tumorgewebe der Kontrollgruppe lagen viele nekrotische Herde vor. Solche Herde traten bei Mäusen mit OSW-1(Orsaponin)-Behandlung aber nicht auf. Das zeigt: Tumoren wuchsen bei unbehandelten Mäusen schneller[5].
Abbildung 1: Überblick über die antitumoralen Wirkmechanismen von OSW-1 in Krebszellen
References:
[1] Burgett AW, et al. Natural products reveal cancer cell dependence onoxysterol-binding proteins.Nat Chem Biol. 2011 Aug 7;7(9):639-47.
[2] Zhan Z, Liu Z, Lai J, Zhang C, Chen Y, Huang H. Anticancer Effects and Mechanisms of OSW-1 Isolated From Ornithogalum saundersiae: A Review. Front Oncol. 2021 Sep 23;11:747718.
[3] Ding X, Li Y, Li J, Yin Y. OSW-1 inhibits tumor growth and metastasis by NFATc2 on triple-negative breast cancer. Cancer Med. 2020 Aug;9(15):5558-5569.
[4] Zhang Y, Fang F, Fan K, Zhang Y, Zhang J, Guo H, et al. Effective Cytotoxic Activity of OSW-1 on Colon Cancer by Inducing Apoptosis In Vitro and In Vivo. Oncol Rep (2017) 37(6):3509–19.
[5] Yanhong,Zhang,Fengqi,et al.Effective cytotoxic activity of OSW-1 on colon cancer by inducing apoptosis in vitro and in vivo[J].Oncology Reports, 2017, 37(6).
| Zellversuch [1]: | |
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Zelllinien |
Humane Brustkrebs-Zelllinien |
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Vorbereitungsmethode |
Humane Brustkrebszellen (1×104 Zellen/Loch) wurden in 96-Loch-Platten inokuliert und über Nacht inkubiert. Die Zellen wurden mit unterschiedlichen Konzentrationen von OSW-1(Orsaponin)(12.5, 25, 50, 100 ng/mL) für 24, 48 und 72 Stunden behandelt. Dann wurde die Zytotoxizität mit CCK8(Cell Count Kit 8) bestimmt. |
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Reaktionsbedingungen |
12.5, 25, 50, 100 ng/mL |
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Anwendungen |
OSW-1(Orsaponin)(von 12.5 bis 100 ng/mL) reduzierte erheblich die Lebensfähigkeit von TNBC-Zellen dosis- und zeitabhängig. |
| Tierversuch [2]: | |
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Tiermodelle |
Männliche BALB/c-nu-Mäuse(5-6 Wochen alt, Gewicht 15–17 g) |
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Vorbereitungsmethode |
Unter sterilen Bedingungen wurde eine 200-μL-Suspension subkutan in die rechte Achsel der Nacktmäuse injiziert. Die Suspension bestand aus 100 μL PBS und 100 μL Matrigel mit LN18-Zellen(1× 107 Zellen/Maus). Sobald das Tumorvolumen 200 mm3 erreichte, wurden die Mäuse zufällig auf zwei Gruppen aufgeteilt. Jede Gruppe hat 5 Mäuse. Die Versuchsgruppe erhielt täglich eine intraperitoneale Injektion von OSW-1 (0.01 mg/kg, in 100 μL PBS verdünnt). Die Kontrollgruppe bekamm die gleiche Menge Salzlösung. Die Behandlung dauerte 21 Tage ununterbrochen. |
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Darreichungsform |
0.01 mg/kg |
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Anwendungen |
Die Tumoren der OSW-1-Gruppe waren deutlich kleiner als die Tumoren der Kontrollgruppe. Eine erhebliche Abnahme von Tumorgröße und Tumorgewicht wurde durchschnittlich in der OSW-1-Gruppe festgestellt. Aber das Körpergewicht der Tiere unterschied sich zwischen den beiden Gruppen kaum. Das zeigt: OSW-1 wirkte in vivo nur gering toxisch. Western-Blot-Analysen von Lysaten aus dem Tumorgewebe zeigen: OSW-1 hemmte das Expressionsniveau von p-PI3K und p-Akt1 in der OSW-1-Gruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe. Zusammengefasst belegten diese Ergebnisse: OSW-1 hemmte das Fortschreiten von Gliom-Tumoren in vivo durch Angriff auf den PI3K/AkT-Signalweg. References: [1] Ding X, Li Y, Li J, Yin Y. OSW-1 inhibits tumor growth and metastasis by NFATc2 on triple-negative breast cancer. Cancer Med. 2020 Aug;9(15):5558-5569. [2] Zhan Z, Liu Z, Zhang C, Gao H, Lai J, Chen Y, Huang H. Anticancer effects of OSW-1 on glioma cells via regulation of the PI3K/AKT signal pathway: A network pharmacology approach and experimental validation in vitro and in vivo. Front Pharmacol. 2022 Sep 5;13:967141. |
| Cas No. | 145075-81-6 | SDF | |
| Überlieferungen | Orsaponin | ||
| Canonical SMILES | O=C(CCC(C)C)[C@@H](C)[C@@]1(O)[C@@H](O[C@@H]2OC[C@H](O)[C@H](O[C@@H]3OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3OC(C4=CC=C(OC)C=C4)=O)[C@H]2OC(C)=O)C[C@@]5([H])[C@]6([H])CC=C7C[C@@H](O)CC[C@]7(C)[C@@]6([H])CC[C@@]51C | ||
| Formula | C47H68O15 | M.Wt | 873 |
| Löslichkeit | Methanol: soluble | Storage | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1455 mL | 5.7274 mL | 11.4548 mL |
| 5 mM | 229.1 μL | 1.1455 mL | 2.291 mL |
| 10 mM | 114.5 μL | 572.7 μL | 1.1455 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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