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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40920)

  • GC10468 structure
    GC104684EGI-1
    CAS: 315706-13-9
    Purity: >98.50%

    4EGI-1 ist ein Inhibitor der eIF4E/eIF4G-Interaktion mit einer Kd von 25 μM gegen die eIF4E-Bindung.

  • GC10473 structure
    GC10473AMD 3465
    CAS: 185991-24-6
    Purity: >98.00%

    AMD 3465 (GENZ-644494) ist ein potenter Antagonist von CXCR4, hemmt die Bindung von 12G5 mAb und CXCL12AF647 an CXCR4 mit IC50-Werten von 0,75 nM und 18 nM in SupT1-Zellen; AMD 3465 hemmt auch stark die Replikation von X4-HIV-StÄmmen (IC50: 1-10 nM), hat aber keine Wirkung auf CCR5-verwendende (R5) Viren.

  • GC10474 structure
    GC10474Laquinimod (ABR-215062)
    CAS: 248281-84-7
    Purity: >98.00%

    Laquinimod (ABR-215062) (ABR-215062), ein oral verfÜgbares Carboxamid-Derivat, ist ein potenter Immunmodulator, der Neurodegeneration und EntzÜndung im zentralen Nervensystem verhindert.

  • GC10478 structure
    GC10478Mizolastine dihydrochloride
    CAS: 1056596-82-7
    Purity: >98.00%

    Mizolastindihydrochlorid ist ein oral wirksamer, hochaffiner und spezifischer peripherer Histamin-H1-Rezeptorantagonist (Antihistaminikum der zweiten Generation).

  • GC10494 structure
    GC10494ADX-47273
    CAS: 851881-60-2
    Purity: >99.00%

    ADX-47273 ist ein potenter, selektiver und hirngÄngiger mGluR5 positiver allosterischer Modulator (PAM) mit einem EC50 von 0,17 μM zur Potenzierung der Glutamat-Reaktion (50 nM).

  • GC10500 structure
    GC10500Oxcarbazepine
    CAS: 28721-07-5
    Purity: >98.50%

    Oxcarbazepin ist ein Natriumkanalblocker.

  • GC10508 structure
    GC10508Solifenacin hydrochloride
    CAS: 180468-39-7
    Purity: >99.00%

    Solifenacin-Hydrochlorid (YM905-Hydrochlorid) ist ein Muskarinrezeptor-Antagonist mit pKis-Werten von 7,6, 6,9 und 8,0 fÜr die M1-, M2- bzw. M3-Rezeptoren.

  • GC10511 structure
    GC10511Olopatadine HCl
    CAS: 140462-76-6
    Purity: >99.50%

    Olopatadin-HCl (ALO4943A) ist ein Histaminblocker zur Behandlung von allergischer Konjunktivitis.

  • GC10516 structure
    GC10516Rofecoxib
    CAS: 162011-90-7
    Purity: >99.50%

    Rofecoxib ist ein potenter, spezifischer und oral aktiver COX-2-Hemmer mit IC50-Werten von 26 und 18 nM fÜr humanes COX-2 in humanen Osteosarkomzellen und Eierstockzellen des chinesischen Hamsters mit einer 1000-fachen SelektivitÄt fÜr COX-2 gegenÜber humaner COX- 1 (IC50 > 50 μM in U937-Zellen und > 15 μM in Eierstockzellen des chinesischen Hamsters).

  • GC10522 structure
    GC10522Felbamate
    CAS: 25451-15-4
    Purity: >98.00%

    Felbamat (W-554) ist ein starkes, nicht sedierendes Antikonvulsivum, dessen klinische Wirkung mÖglicherweise mit der Hemmung von N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) zusammenhÄngt.

  • GC10539 structure
    GC10539Marbofloxacin
    CAS: 115550-35-1
    Purity: >98.00%

    Marbofloxacin ist ein Fluorchinolon der dritten Generation und ein oral aktiver antimikrobieller Wirkstoff mit einem breiten bakteriziden Wirkungsspektrum und guter Wirksamkeit.

  • GC10542 structure
    GC10542CP 80633
    CAS: 135637-46-6
    Purity: >98.00%

    CP 80633 (CP-80,633), ein Inhibitor der zyklischen Nukleotid-Phosphodiesterase (PDE4), erhÖht die Plasmaspiegel von zyklischem AMP und verringert den Tumornekrosefaktor-α (TNFα) Produktion in MÄusen.

  • GC10566 structure
    GC10566Meropenem trihydrate
    CAS: 119478-56-7
    Purity: >98.00%

    Meropenem-Trihydrat (SM 7338-Trihydrat) ist ein Carbapenem-Antibiotikum mit antibakterieller BreitbandaktivitÄt.

  • GC10570 structure
    GC10570BMS-538203
    CAS: 543730-41-2
    Purity: >98.00%

    HIV integrase inhibitor,highly efficient

  • GC10573 structure
    GC10573L803-mts
    CAS: 1043881-55-5
    Purity: >98.00%

    Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)

  • GC10576 structure
    GC10576Imeglimin
    CAS: 775351-65-0
    Purity: >98.00%

    Imeglimin (EMD 387008) ist ein oraler blutzuckersenkender Wirkstoff.

  • GC10579 structure
    GC10579Ouabain Octahydrate
    CAS: 11018-89-6
    Purity: >99.50%

    Ouabain Octahydrate ist ein Inhibitor der Na+/K+-ATPase, der zur Behandlung von dekompensierter Herzinsuffizienz eingesetzt wird.

  • GC10580 structure
    GC10580AICAR phosphate
    CAS: 681006-28-0
    Purity: >98.00%

    AICAR-Phosphat (Acadesine-Phosphat) ist ein Adenosin-Analogon und ein AMPK-Aktivator. AICAR-Phosphat reguliert den Glukose- und Lipidstoffwechsel und hemmt proinflammatorische Zytokine und die iNOS-Produktion. AICAR-Phosphat ist auch ein Autophagie-, YAP- und Mitophagie-Hemmer.

  • GC10582 structure
    GC10582Betacarotene
    CAS: 7235-40-7
    Purity: >98.00%

    Betacarotin (Provitamin A), eine Carotinoidverbindung, ist eine natÜrlich vorkommende Vitamin-A-Vorstufe.

  • GC10585 structure
    GC10585Simvastatin (Zocor)
    CAS: 79902-63-9
    Purity: >98.00%

    Simvastatin (Zocor) (MK 733) ist ein kompetitiver Inhibitor von HMG-CoA-Reduktase mit einem Ki-Wert von 0,2 nM.

  • GC10599 structure
    GC10599Esomeprazole Sodium
    CAS: 161796-78-7
    Purity: >99.50%

    Esomeprazol-Natrium ((S)-Omeprazol-Natrium) ist ein starker und oral aktiver Protonenpumpenhemmer.

  • GC10609 structure
    GC10609GSK962040 hydrochloride
    CAS: 923565-22-4
    Purity: >98.00%

    GSK962040-Hydrochlorid (GSK962040-Hydrochlorid) ist ein niedermolekularer, selektiver Motilin-Rezeptor-Agonist mit einem pEC50-Wert von 7,9.

  • GC10610 structure
    GC10610Adapalene
    CAS: 106685-40-9
    Purity: >98.00%

    Adapalen (CD271), ein synthetisches Retinoid der dritten Generation, wird hÄufig fÜr die Erforschung von Akne verwendet.

  • GC10621 structure
    GC10621Biperiden HCl
    CAS: 1235-82-1
    Purity: >98.00%

    Biperiden (KL 373) Hydrochlorid ist ein nicht-selektiver Muskarinrezeptor-Antagonist, der kompetitiv an M1-Muskarinrezeptoren bindet, wodurch Acetylcholin gehemmt und die Dopamin-SignalÜbertragung im Zentralnervensystem verstÄrkt wird.