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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Ziele für  Chromatin/Epigenetics

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  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC16509 Adox Adox, ein Purin-Nucleosid-Analogon, ist ein potenter Inhibitor der S-Adenosylhomocystein-Hydrolase (SAHH) (Ki=3,3 nM). Adenosindialdehyd weist in vivo eine starke AntitumoraktivitÄt auf und kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. Adox  Chemical Structure
  3. GC64527 ADTL-SA1215 ADTL-SA1215 ist ein erstklassiger spezifischer niedermolekularer Aktivator von SIRT3, der die Autophagie bei dreifach negativem Brustkrebs moduliert. ADTL-SA1215  Chemical Structure
  4. GC65330 AES-135 AES-135, ein auf HydroxamsÄure basierender Pan-HDAC-Inhibitor, verlÄngert das Überleben in einem orthotopen Mausmodell fÜr BauchspeicheldrÜsenkrebs. AES-135 hemmt HDAC3, HDAC6, HDAC8 und HDAC11 mit IC50-Werten im Bereich von 190-1100 nM. AES-135  Chemical Structure
  5. GC48775 AES-350 AES-350 ist ein potenter und oral aktiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 und einem Ki von 0,0244 μM bzw. 0,035 μM. AES-350 ist auch gegen HDAC3, HDAC8 in einem enzymatischen AktivitÄtsassay mit IC50-Werten von 0,187 μM bzw. 0,245 μM. AES-350 lÖst Apoptose in AML-Zellen durch HDAC-Hemmung aus und kann fÜr die Forschung an akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden. AES-350  Chemical Structure
  6. GC66379 AFM-30a hydrochloride AFM-30a-Hydrochlorid ist ein potenter Protein-Arginin-Deiminase-2 (PAD2)-Inhibitor und hat eine ausgezeichnete PAD2-SelektivitÄt. AFM-30a-Hydrochlorid bindet an PAD2 mit einem EC50-Wert von 9,5 μM. AFM-30a-Hydrochlorid hemmt auch die H3-Citrullinierung mit einem EC50-Wert von 0,4 μM. AFM-30a-Hydrochlorid kann fÜr die Erforschung bestimmter Krebsarten und einer Vielzahl von Autoimmunerkrankungen, einschließlich rheumatoider Arthritis (RA), Multipler Sklerose, Lupus und Colitis ulcerosa, verwendet werden. AFM-30a hydrochloride  Chemical Structure
  7. GC33416 AFP464 AFP464 (NSC710464 freie Base) ist ein aktives HIF-1⋱ Inhibitor mit einem IC50 von 0,25 μM, ist auch ein potenter Arylhydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Aktivator. AFP464  Chemical Structure
  8. GC16318 AG-14361 A PARP1 inhibitor AG-14361  Chemical Structure
  9. GC17881 AGK 2 AGK 2 ist ein selektiver SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 3,5 μM. AGK 2 hemmt SIRT1 und SIRT3 mit IC50-Werten von 30 bzw. 91 μM. AGK 2  Chemical Structure
  10. GC15931 AGK7 AGK7 ist ein potenter Inhibitor von Sirtuin 2 (SIRT2). AGK7  Chemical Structure
  11. GN10413 Agrimol B Agrimol B  Chemical Structure
  12. GC10676 AK-7 AK-7 ist ein selektiver zell- und gehirndurchlÄssiger SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 15,5 μM. AK-7  Chemical Structure
  13. GC62277 AKB-6899 Ro24-7429 ist ein potenter und oral aktiver HIV-1-Transaktivator-Protein-Tat-Antagonist. Ro24-7429 ist auch ein Runt-related Transcription Factor 1 (RUNX1)-Inhibitor. Ro24-7429 hat anti-HIV, antifibrotische und entzÜndungshemmende Wirkungen. AKB-6899  Chemical Structure
  14. GC62433 AKI603 AKI603 ist ein Inhibitor der Aurora-Kinase A (AurA) mit einem IC50-Wert von 12,3 nM. AKI603 wurde entwickelt, um die durch die BCR-ABL-T315I-Mutation vermittelte Resistenz zu Überwinden. AKI603 zeigt eine starke antiproliferative AktivitÄt in LeukÄmiezellen. AKI603  Chemical Structure
  15. GC17344 Alexidine dihydrochloride An alkyl bis(biguanide) antiseptic Alexidine dihydrochloride  Chemical Structure
  16. GC49393 all-trans-13,14-Dihydroretinol A metabolite of all-trans retinoic acid all-trans-13,14-Dihydroretinol  Chemical Structure
  17. GC35297 Alobresib Alobresib (GS-5829) ist ein BET-BromodomÄnen-Inhibitor, der ein hochwirksames Therapeutikum gegen rezidivierendes/chemotherapieresistentes serÖses Uteruskarzinom (USC) darstellt, das c-Myc Überexprimiert. Alobresib  Chemical Structure
  18. GC67984 Alteminostat Alteminostat  Chemical Structure
  19. GC13198 AMG-900 A selective pan-Aurora kinase inhibitor AMG-900  Chemical Structure
  20. GC17275 AMI-1 A cell permeable inhibitor of PRMTs AMI-1  Chemical Structure
  21. GC39840 AMI-1 free acid Die freie SÄure von AMI-1 ist ein potenter, zellgÄngiger und reversibler Inhibitor von Protein-Arginin-N-Methyltransferasen (PRMTs) mit IC50-Werten von 8,8 μM und 3,0 μM fÜr menschliches PRMT1 bzw. Hefe-Hmt1p. Die freie SÄure von AMI-1 Übt PRMTs hemmende Wirkungen aus, indem sie die Peptid-Substrat-Bindung blockiert. AMI-1 free acid  Chemical Structure
  22. GC17546 AMI5 Eosin Y (Dinatrium) ist ein lÖsliches sÄurerotes FarbstoffmolekÜl. AMI5  Chemical Structure
  23. GC42785 Amifostine (hydrate) Amifostin (Hydrat) (WR2721-Trihydrat) ist ein Breitspektrum-Zellschutzmittel und ein Strahlenschutzmittel. Amifostin (Hydrat) schÜtzt selektiv normales Gewebe vor SchÄden durch Bestrahlung und Chemotherapie. Amifostin (Hydrat) ist ein potenter Hypoxie-induzierbarer Faktor-α1 (HIF-α1) und p53-Induktor. Amifostin (Hydrat) schÜtzt Zellen vor SchÄden, indem es freie Radikale aus Sauerstoff abfÄngt. Amifostin (Hydrat) reduziert die NierentoxizitÄt und hat eine antiangiogene Wirkung. Amifostine (hydrate)  Chemical Structure
  24. GC42790 Amodiaquine

    Amodiaquin ist eine Aminoquinolin-Antimalariaverbindung.

    Amodiaquine  Chemical Structure
  25. GC60579 Amodiaquine dihydrochloride Amodiaquindihydrochlorid (Amodiaquindihydrochlorid), eine 4-Aminochinolin-Klasse von Antimalariamitteln, ist ein potenter und oral aktiver Histamin-N-Methyltransferase-Inhibitor mit einem Ki von 18,6 nM. Amodiaquine dihydrochloride  Chemical Structure
  26. GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate Amodiaquin-Dihydrochlorid-Dihydrat (Amodiaquin-Dihydrochlorid-Dihydrat), eine 4-Aminochinolin-Klasse von Antimalariamitteln, ist ein starker und oral aktiver Histamin-N-Methyltransferase-Inhibitor. Amodiaquine dihydrochloride dihydrate  Chemical Structure
  27. GC67912 Amredobresib Amredobresib  Chemical Structure
  28. GC17284 Anacardic acid

    A histone acetyltransferase inhibitor

    Anacardic acid  Chemical Structure
  29. GC40674 APHA Compound 8 A class I and II HDAC inhibitor APHA Compound 8  Chemical Structure
  30. GC12961 Apicidin

    Ein HDAC-Inhibitor, der die Zellmembran durchdringen kann.

    Apicidin  Chemical Structure
  31. GC14590 AR-42 (OSU-HDAC42)

    HDAC inhibitor,novel and potent

    AR-42 (OSU-HDAC42)  Chemical Structure
  32. GC32685 ARV-771 ARV-771 ist ein potenter BET-PROTAC basierend auf E3-Ligase von Hippel-Lindau mit Kds von 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM und 7,6 nM fÜr BRD2(1), BRD2(2), BRD3( 1), BRD3(2), BRD4(1) bzw. BRD4(2). ARV-771  Chemical Structure
  33. GC19038 ARV-825 ARV-825 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und BRD4 verbunden ist. ARV-825 bindet an BD1 und BD2 von BRD4 mit Kds von 90 bzw. 28 nM. ARV-825  Chemical Structure
  34. GC65918 AS-85 AS-85 ist ein potenter ASH1L-Histon-Methyltransferase-Inhibitor (IC50=0,6 μM) mit antileukÄmischer AktivitÄt. AS-85 bindet stark an die ASH1L-SET-DomÄne mit einem Kd-Wert von 0,78&7#956;M. AS-85  Chemical Structure
  35. GC62615 AS-99 AS-99 ist ein erstklassiger, wirksamer und selektiver ASH1L-Histon-Methyltransferase-Inhibitor (IC50=0,79⋼M, Kd=0,89&7#956;M) mit antileukÄmischer AktivitÄt. AS-99 blockiert die Zellproliferation, induziert Apoptose und Differenzierung, reguliert MLL-Fusionszielgene herunter und reduziert die LeukÄmiebelastung in vivo. AS-99  Chemical Structure
  36. GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA ist ein erstklassiger, wirksamer und selektiver ASH1L-Histon-Methyltransferase-Inhibitor (IC50=0,79μM, Kd=0,89μM) mit antileukÄmischer AktivitÄt. AS-99 TFA blockiert die Zellproliferation, induziert Apoptose und Differenzierung, reguliert MLL-Fusionszielgene herunter und reduziert die LeukÄmiebelastung in vivo. AS-99 TFA  Chemical Structure
  37. GC17820 AS8351 AS8351 (NSC51355) ist ein KDM5B-Inhibitor, der aktive Chromatinmarkierungen induzieren und aufrechterhalten kann, um die Induktion von Kardiomyozyten-Ähnlichen Zellen zu erleichtern. AS8351  Chemical Structure
  38. GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor AT9283  Chemical Structure
  39. GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor Atiprimod dihydrochloride  Chemical Structure
  40. GC46892 ATRA-BA Hybrid A prodrug form of all-trans retinoic acid and butyric acid ATRA-BA Hybrid  Chemical Structure
  41. GN10627 Atractylenolide I Atractylenolide I  Chemical Structure
  42. GC64271 AU-15330 AU-15330 ist ein Proteolyse-Targeting-ChimÄre (PROTAC)-Degrader der SWI/SNF-ATPase-Untereinheiten, SMARCA2 und SMARCA4. AU-15330 induziert eine starke Hemmung des Tumorwachstums in Xenograft-Modellen von Prostatakrebs und wirkt synergetisch mit dem AR-Antagonisten Enzalutamid. AU-15330 induziert eine Krankheitsremission in Modellen mit kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC) ohne ToxizitÄt. AU-15330  Chemical Structure
  43. GC39699 Aurintricarboxylic acid AurintricarbonsÄure ist ein nanomolarer, allosterischer Antagonist mit SelektivitÄt gegenÜber αβ-Methylen-ATP-sensitiven P2X1Rs und P2X3Rs, mit IC50s von 8,6 nM und 72,9 nM fÜr rP2X1R bzw. rP2X3R. Aurintricarboxylic acid  Chemical Structure
  44. GC13332 Aurora A Inhibitor I A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase Aurora A Inhibitor I  Chemical Structure
  45. GC33379 Aurora B inhibitor 1 Aurora B-Inhibitor 1 ist ein Aurora B (Aurora-1)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2007059299A1, Verbindung 1-3, hat einen Ki-Wert von < 0,010 μM. Aurora B inhibitor 1  Chemical Structure
  46. GC38441 Aurora Kinase Inhibitor 3 A potent inhibitor of Aurora A kinase Aurora Kinase Inhibitor 3  Chemical Structure
  47. GC40667 Aurora Kinase Inhibitor II Aurora-Kinase-Inhibitor II ist ein selektiver und ATP-kompetitiver Aurora-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 310 nM und 240 nM fÜr Aurora A bzw. Aurora B. Aurora Kinase Inhibitor II  Chemical Structure
  48. GC15711 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora-Kinase-Inhibitor III ist ein starker und selektiver Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 42 nM und hemmt schwach EGFR mit einem IC50 von >10 μM. Aurora Kinase Inhibitor III  Chemical Structure
  49. GC67899 Aurora kinase inhibitor-8 Aurora kinase inhibitor-8  Chemical Structure
  50. GC13433 AZ 960 A JAK2 inhibitor AZ 960  Chemical Structure
  51. GC65899 AZ3391 AZ3391 ist ein potenter Inhibitor von PARP. AZ3391 ist ein Chinoxalin-Derivat. Die PARP-Enzymfamilie spielt eine wichtige Rolle bei einer Reihe von zellulÄren Prozessen, wie Replikation, Rekombination, Chromatin-Umbau und Reparatur von DNA-SchÄden. AZ3391 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krankheiten und ZustÄnden, die in Geweben des zentralen Nervensystems wie Gehirn und RÜckenmark auftreten (aus Patent WO2021260092A1, Verbindung 23). AZ3391  Chemical Structure
  52. GC13744 AZ505 AZ505 ist ein potenter und selektiver SMYD2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,12 μM. AZ505  Chemical Structure
  53. GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505-Ditrifluoracetat ist ein potenter und selektiver SMYD2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,12 μM. AZ505 ditrifluoroacetate  Chemical Structure
  54. GC64124 AZ506 AZ506 ist ein potenter SMYD2-Inhibitor mit einem IC50 von 17 nM. AZ506 hemmt die AktivitÄt der SMYD2-Methyltransferase in Zellen, was zu einer Abnahme des SMYD2-vermittelten Methylierungssignals fÜhrt. AZ506  Chemical Structure
  55. GC16725 AZ6102 AZ6102 ist ein potenter dualer TNKS1- und TNKS2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM bzw. 1 nM, und alao hat eine 100-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen Enzymen der PARP-Familie mit IC50-Werten von 2,0 μM, 0,5 μM und >3 μM fÜr PARP1 , PARP2 bzw. PARP6. AZ6102  Chemical Structure
  56. GC46900 AZ9482 AZ9482 ist ein dreifacher PARP1/2/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM, 1 nM und 640 nM fÜr PARP1, PARP2 bzw. PARP6. AZ9482  Chemical Structure
  57. GC48971 AZD 1152 (hydrochloride) A prodrug for a potent Aurora B inhibitor AZD 1152 (hydrochloride)  Chemical Structure
  58. GC13014 AZD 5153 orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4. AZD 5153  Chemical Structure
  59. GC14709 AZD1152 AZD1152  Chemical Structure
  60. GC12660 AZD1208 A pan-Pim kinase inhibitor AZD1208  Chemical Structure
  61. GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208-Hydrochlorid ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver PIM-Kinasen-Inhibitor. AZD1208 hydrochloride  Chemical Structure
  62. GC12504 AZD1480 A potent JAK2 inhibitor AZD1480  Chemical Structure
  63. GC17965 AZD2461 A PARP inhibitor AZD2461  Chemical Structure
  64. GC35448 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoesÄure ist die 6-Hydroxy-2-naphthoesÄure von AZD5153. AZD5153 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer BET/BRD4-BromodomÄnen-Inhibitor; stÖrt BRD4 mit einem IC50 von 1,7 nM. AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid  Chemical Structure
  65. GC62310 AZD5305 AZD5305 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PARP-Inhibitor. AZD5305 ist stark und wirksam in tierischen Xenotransplantaten und PDX-Modellen. AZD5305  Chemical Structure
  66. GC14955 Barasertib (AZD1152-HQPA) A selective Aurora kinase B inhibitor Barasertib (AZD1152-HQPA)  Chemical Structure
  67. GC11572 Bardoxolone methyl A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity Bardoxolone methyl  Chemical Structure
  68. GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) A JAK1 and JAK2 inhibitor Baricitinib (LY3009104, INCB028050)  Chemical Structure
  69. GC13830 Baricitinib phosphate A JAK1 and JAK2 inhibitor Baricitinib phosphate  Chemical Structure
  70. GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 ist ein hochwirksamer und selektiver Hemmer des Hypoxie-induzierbaren Faktors 1 (HIF-1). BAY 87-2243  Chemical Structure
  71. GC18508 BAY-299 BAY-299 ist ein sehr potenter dualer Inhibitor mit IC50-Werten von 67 nM fÜr BRPF2-BromodomÄnen (BD), 8 nM fÜr TAF1 BD2 und 106 nM fÜr TAF1L BD2. BAY-299  Chemical Structure
  72. GC18159 BAY-598 BAY-598 ist ein selektiver niedermolekularer Inhibitor von SMYD2 mit einem IC50 von 27 nM. BAY-598  Chemical Structure
  73. GC45389 BAY-6035 BAY-6035 ist ein potenter, selektiver und substratkompetitiver Inhibitor von SMYD3. BAY-6035 hemmt die Methylierung des MEKK2-Peptids mit einem IC50 von 88 nM. BAY-6035  Chemical Structure
  74. GC33104 BAY1238097 BAY1238097 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der BET-Bindung an Histone und hat eine starke antiproliferative AktivitÄt in verschiedenen AML- (akute myeloische LeukÄmie) und MM- (multiples Myelom) Modellen durch Herunterregulierung der c-Myc-Spiegel und seines nachgeschalteten Transkriptoms (IC50 < 100 nM). BAY1238097  Chemical Structure
  75. GC63694 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-IN-1 ist ein potenter Inhibitor von BAZ1A (bromodomÄnenhaltiges Protein). BAZ1A-IN-1 zeigt einen KD-Wert von 0,52 μM gegen die BAZ1A-BromodomÄne. BAZ1A-IN-1 zeigt eine gute Anti-LebensfÄhigkeitsaktivitÄt gegen Krebszelllinien, die einen hohen BAZ1A-Spiegel exprimieren, aber eine schwache oder keine AktivitÄt gegen Krebszellen mit einem niedrigen BAZ1A-Expressionsspiegel. BAZ1A-IN-1  Chemical Structure
  76. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR ist ein potenter, selektiver, zellaktiver und oral aktiver BAZ2A/B-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50s von 130 nM und 180 nM und Kds von 109 nM bzw. 170 nM. BAZ2-ICR zeigt eine 10-15-fache SelektivitÄt fÜr die Bindung von BAZ2A/B gegenÜber CECR2 und eine >100-fache SelektivitÄt gegenÜber allen anderen BromodomÄnen. BAZ2-ICR ist eine epigenetische chemische Sonde. BAZ2-ICR  Chemical Structure
  77. GC35480 BB-Cl-Amidine hydrochloride BB-Cl-Amidinhydrochlorid ist ein Peptidylarginin-Deminase (PAD)-Hemmer. BB-Cl-Amidine hydrochloride  Chemical Structure
  78. GC42910 BB-F-Yne BB-F-Yne is a cell-permeable derivative of the protein arginine diminase (PAD) inhibitor BB-Cl-amidine that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions. BB-F-Yne  Chemical Structure
  79. GC18161 BCI-121 BCI-121 ist ein SMYD3-Inhibitor, der die Vermehrung von Krebszellen hemmt. BCI-121  Chemical Structure
  80. GC15962 Belinostat (PXD101)

    Belinostat is an effective HDAC inhibitor with an IC50 of 27 nM in HeLa cell extracts.

    Belinostat (PXD101)  Chemical Structure
  81. GC12844 Benzamide Benzamid (Benzencarboxamid) ist ein potenter Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Hemmer. Benzamide  Chemical Structure
  82. GC30763 Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)

    Benzolbuttersäure (4-Phenylbuttersäure) (4-PBA) ist ein Hemmstoff von HDAC und endoplasmatischem Retikulum-(ER)-Stress, der in der Krebs- und Infektionsforschung eingesetzt wird.

    Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)  Chemical Structure
  83. GC16299 BET bromodomain inhibitor BET-BromdomÄnen-Inhibitor ist ein potenter BET-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO/2015/153871A2, Verbindungsbeispiel 11. BET bromodomain inhibitor  Chemical Structure
  84. GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET-BromodomÄnen-Inhibitor 1 ist ein oral aktiver, selektiver BromodomÄnen- und extraterminaler (BET) BromodomÄnen-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,6 nM fÜr BRD4. BET-BromodomÄnen-Inhibitor 1 bindet an BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2) und BRDT(2) mit hohen AffinitÄten (Kd-Werte von 1,3 nM, 1,0 nM, 3,0 nM, 1,6 nM, 2,1 nM). BromodomÄnen-Inhibitor 1 hat Anti-Krebs-AktivitÄt. BET bromodomain inhibitor 1  Chemical Structure
  85. GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002 ist ein starker BET-Hemmer; zeigt die Wirksamkeit in einem multiplen Myelommodell. BET-BAY 002  Chemical Structure
  86. GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer BET-BAY 002 S enantiomer  Chemical Structure
  87. GC31831 BET-IN-1 BET-IN-1 ist ein Pan-Inhibitor aller acht BET-BromodomÄnen und selektiv gegenÜber anderen reprÄsentativen BromodomÄnen-enthaltenden Proteinen. BET-IN-1  Chemical Structure
  88. GC65506 BETd-246 BETd-246 ist ein PROTAC-basierter BET-BromdomÄnen(BRD)-Inhibitor der zweiten Generation, der durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbunden ist und eine Überlegene SelektivitÄt, Wirksamkeit und AntitumoraktivitÄt aufweist. BETd-246  Chemical Structure
  89. GC32791 BETd-260 (ZBC 260) BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbunden ist, mit nur 30 pM gegen BRD4-Protein in der RS4;11-LeukÄmie-Zelllinie. BETd-260 (ZBC 260) unterdrÜckt wirksam die ZelllebensfÄhigkeit und induziert robust Apoptose in hepatozellulÄren Karzinomzellen (HCC). BETd-260 (ZBC 260)  Chemical Structure
  90. GC12074 BG45 BG45 ist ein HDAC-Klasse-I-Inhibitor mit SelektivitÄt fÜr HDAC3 (IC50 = 289 nM). BG45  Chemical Structure
  91. GC14380 BGP-15 BGP-15 ist ein PARP-Inhibitor mit einem IC50 und einem Ki von 120 bzw. 57 μM. BGP-15  Chemical Structure
  92. GC12450 BI 2536

    Ein potenter Hemmstoff von Plk1.

    BI 2536  Chemical Structure
  93. GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain BI 9321  Chemical Structure
  94. GC16726 BI-7273 BI-7273 ist ein selektiver und zellgÄngiger BRD9-Inhibitor mit einem IC50 und einem Kd von 19 und 0,75 nM; zeigt auch eine hohe Wirkung auf BRD7 mit einem IC50 und einem Kd von 117 nM und 0,3 nM. BI-7273  Chemical Structure
  95. GC17828 BI-847325 BI-847325 ist ein ATP-kompetitiver dualer Inhibitor von MEK und Aurora-Kinasen (AK) mit IC50-Werten von 4 und 15 nM fÜr humanes MEK2 bzw. AK-C. BI-847325  Chemical Structure
  96. GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321-Trihydrochlorid ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Nuklearrezeptor-bindender Antagonist der SET-DomÄne 3 (NSD3)-PWWP1-DomÄne mit einem Kd-Wert von 166 nM. BI-9321-Trihydrochlorid ist gegen NSD2-PWWP1 und NSD3-PWWP2 inaktiv. BI-9321-Trihydrochlorid unterbricht spezifisch Histon-Wechselwirkungen der NSD3-PWWP1-DomÄne mit einem IC50 von 1,2 μM in U2OS-Zellen. BI-9321 trihydrochloride  Chemical Structure
  97. GC16817 BI-9564 BI-9564 ist ein potenter, selektiver und zellgÄngiger BRD9/BRD7-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50s von 75 nM und 3,4 μM und Kds von 14 nM bzw. 239 nM. BI-9564 hat einen IC50 von > 100 μM fÜr die BET-Familie. BI-9564  Chemical Structure
  98. GC42933 Binucleine 2 Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division. Binucleine 2  Chemical Structure
  99. GC64789 Biotinylated-JQ1 Biotinyliertes JQ1 (Biotin-JQ1) ist ein biotinyliertes Derivat von JQ1 mit hoher AffinitÄt fÜr die BromodomÄne von BRD4. Biotinyliertes JQ1 hemmt die Proliferation von multiplen MM1.S-Myelomzellen mit einem EC50-Wert von 0,4μM. Biotinylated-JQ1  Chemical Structure
  100. GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. Biphenyl-4-sulfonyl chloride  Chemical Structure
  101. GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT Bisubstrate Inhibitor 78  Chemical Structure

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