Chromatin/Epigenetics

GSK503 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der EZH2-Methyltransferase mit Kiapp-Werten von 3 bis 27 nM.

An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions

Remodelin ist ein niedermolekularer Inhibitor der N-acetyltransferase 10 (NAT10). Eine Dysregulationder N-acetyltransferase 10 (NAT10) wird mit der Entstehung vieler Tumorarten in Verbindung gebracht.

MG 149 ist ein Inhibitor von Histon-Acetyltransferasen(HAT) mit IC 50 -Werten von 74 μM für Tip60 und 47 μM für MOF.

A potent inhibitor of DOT1L

Pyridone 6 hemmt Jak3 mit einem K(I)-Wert von 5 nM. Pyridone 6 hemmt auch die Jak-Familienmitglieder Tyk2 und Jak2 mit einem IC(50)-Wert von 1 nM sowie Jak1 mit einem IC(50)Wert von 15 nM.

CI 769 (CI 769) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor von ACAT (Acyl-Coenzym A:Cholesterin-Acyltransferase) mit einem IC50-Wert von 73 nM.

Tankyrase inhibitor

VX-680 (MK-0457,Tozasertib) is a potent Aurora kinase inhibitor with K i values of 0.6, 18, and 4.6nM for Aurora A/B/C, respectively, exhibiting anticancer activity.

NSC 95397 ist ein potenter, selektiver Cdc25-Phosphatase-Inhibitor mit dualer SpezifitÄt (Ki = 32 nM (Cdc25A), 96 nM (Cdc25B), 40 nM (Cdc25C); IC50 = 22,3 nM (humanes Cdc25A), 56,9 nM (humanes Cdc25C), 125 nM (Cdc25B)). NSC 95397 hemmt die mitogenaktivierte Proteinkinase-Phosphatase-1 (MKP-1) und unterdrÜckt die Proliferation und induziert die Apoptose in Dickdarmkrebszellen Über den MKP-1- und ERK1/2-Weg.

Bardoxolone methyl is an effective activator of the antioxidant and anti-inflammatory response mediated by nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2), and it is also an inhibitor of the NF-κB pathway.

GSK2879552 ein oral aktiver, selektiver und irreversibler Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1/KDM1A) mit potenzieller antineoplastischer AktivitÄt.

Entinostat (MS-275,SNDX-275) is a potent, orally available inhibitor of histone deacetylases (HDACs), with IC₅₀ values of 0.368μM for HDAC1 and 0.501μM for HDAC3, but exhibits relatively weak inhibition of HDAC8.

Boc-Lys(Ac)-AMC is a substrate of histone deacetylases (HDACs).

CHZ868 ist ein Typ II JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,17 μM in EPOR JAK2 WT Ba/F3-Zelle.

SIRT1/2 Inhibitor IV ist ein SIRT1- und SIRT2-Inhibitor mit IC50-Werten von 56 μM bzw. 59 μM. SIRT1/2 Inhibitor IV ist ein potenter Hemmer der neutralen Sphingomyelinase (N-SMase) (Exosom-Hemmer), der in das Gehirn eindringt.

4-Amino-1,8-Naphthalimid ist ein potenter PARP-Hemmer und potenziert die ZytotoxizitÄt von ⋳-Strahlung in Krebszellen.

Hydralazin HCl ist ein oral wirksames Antihypertensivum, das den peripheren Widerstand direkt durch Entspannung der glatten Muskelzellschicht in arteriellen GefÄßen reduziert.

Inactivator of O 6 -methylguanine-DNA methyltransferase

LSD1 inhibitor,potent and specific

β-Glycerophosphat (Natriumsalz-Hydrat) ist ein Phosphatase-Inhibitor.

2,4-PyridindicarbonsÄure (2,4-PyridindicarbonsÄure) ist ein Breitband-Inhibitor der 2OG-Oxygenase, einschließlich der JmjC-DomÄnen-enthaltenden Familie der Histon-Demethylasen (JHDMs). 2,4-PyridindicarbonsÄure ist eine Zielchemikalie im Bereich der biobasierten Kunststoffe.

MI-192 ist ein selektiver HDAC2- und HDAC3-Inhibitor mit IC50-Werten von 30 nM bzw. 16 nM.

NU 9056 (1,2-bis(isothiazol-5-yl) disulfide) is a potent and selective Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase (HAT) inhibitor with an IC 50 value of 2μM and anti-tumor activity.