MG 149 (Synonyms: Tip60 HAT inhibitor) |
Katalog-Nr.GC11439
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MG 149 ist ein Inhibitor von Histon-Acetyltransferasen(HAT) mit IC50-Werten von 74 μM für Tip60 und 47 μM für MOF.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1243583-85-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MG 149 ist ein Inhibitor von Histon-Acetyltransferasen(HAT) mit IC50-Werten von 74 μM für Tip60 und 47 μM für MOF.
In vitro verhinderte die Behandlung mit 2 μM MG 149 über 12 Stunden die H4K16-Acetylierung. Sie betraf serumentzogene A549- und U2OS-Zellen nach DNA-Schädigung durch Doxorubicin[2]. Die Behandlung mit 100 μM MG 149 über 30 Minuten verhinderte erheblich die UV-induzierte XPF-Acetylierung in HeLa-Zellen[3]. Im Dosisbereich von 0-30 μM hemmte MG 149 nach 20 Stunden die katalytische Aktivität von TIP60 in Wildtyp-2D10-Zellen dosisabhängig. Zudem kehrte es den latenten HIV-Zustand um[4].
In vivo linderte 1mg/kg MG 149(intraperitoneal verabreicht) die HDM-induzierte Atemwegshyperreaktivität(AHR) und Atemwegsentzündung in murinen allergischen Asthmamodellen[5]. MG 149 wurde 14 Tage lang in einer Dosis von 1.6mg/kg intraperitoneal injiziert. Dadurch blockierte es die erhöhte Glutamat-Freisetzung im ventralen hippocampalen CA1(vCA1) nach elektrischer Stimulation des dorsomedialen präfrontalen Kortex(dmPFC) bei CRS-Mäusen[6].
References:
[1] Ghizzoni M, Wu J, Gao T, Haisma HJ, Dekker FJ, George Zheng Y. 6-alkylsalicylates are selective Tip60 inhibitors and target the acetyl-CoA binding site. Eur J Med Chem. 2012 Jan;47(1):337-44.
[2] García-González R, Morejón-García P, Campillo-Marcos I, Salzano M, Lazo PA. VRK1 Phosphorylates Tip60/KAT5 and Is Required for H4K16 Acetylation in Response to DNA Damage. Cancers (Basel). 2020;12(10):2986.
[3] Wang J, He H, Chen B, et al. Acetylation of XPF by TIP60 facilitates XPF-ERCC1 complex assembly and activation. Nat Commun. 2020;11(1):786.
[4] Li Z, Mbonye U, Feng Z, et al. The KAT5-Acetyl-Histone4-Brd4 axis silences HIV-1 transcription and promotes viral latency. PLoS Pathog. 2018;14(4):e1007012.
[5] Liu Y, Du J, Liu X, et al. MG149 inhibits histone acetyltransferase KAT8-mediated IL-33 acetylation to alleviate allergic airway inflammation and airway hyperresponsiveness. Signal Transduct Target Ther. 2021;6(1):321.
[6] Wang Y, Xia M, Lu J, et al. TIP60 mediates stress-induced hypertension via promoting glutamatedmPFC-to-vCA1 release. Clin Exp Hypertens. 2023;45(1):2259130.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Serum-deprivierte A549 und U2OS |
Vorbereitungsmethode | Die Zellen wurden 48 Stunden lang in einem Medium mit 0.5% Serum kultiviert. Nach einer 10-stündigen Behandlung mit 2 μM MG 149 und 10 μM C646 wurde 10 μM Doxorubicin zugegeben, um DNA-Schäden zu induzieren und der Acetylierungsgrad von H4K16 wurde nach 2 Stunden gemessen. |
Reaktionsbedingungen | 2 μM; 12 Stunden |
Anwendungen | Der Inhibitor MG 149, der auf Tip60 abzielt, verhinderte die H4K16-Acetylierung als Reaktion auf durch Doxorubicin induzierte DNA-Schäden. Diese Acetylierung wurde jedoch nicht durch C646 beeinflusst, das p300 hemmt, und zwar in serumdeprivierten A549- und U2OS-Zellen. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Allergisches Asthma-Mausmodell |
Vorbereitungsmethode | Mäusen wurde über zwei Wochen an 5 aufeinanderfolgenden Tagen intranasal 35ml (0.7mg/ml PBS) Gesamtproteinextrakt aus HDM(Hausstaubmilben) verabreicht, um ein allergisches Asthma-Modell zu erzeugen. In der Gruppe HDM+MG 149 erhielten die narkotisierten Mäusen 60 Minuten vor der HDM-Provokation eine intraperitoneale Injektion von MG 149 (1mg/kg). Kontrolltiere erhielten lediglich PBS. |
Dosierungsform | 1mg/kg; i.p. |
Anwendungen | Die Verabreichung von MG 149 führte zu einer erheblichen Verringerung des Atemwegswiderstands, des Gesamtproteingehalts und der Gesamtzellzahl in der bronchoalveolären Lavageflüssigkeit, zur Linderung der Entzündungszellinfiltration und der Schleimsekretion sowie zu einer Verringerung der Kollagenablagerung um die Atemwege. |
References: | |
| Cas No. | 1243583-85-8 | SDF | |
| Überlieferungen | Tip60 HAT inhibitor | ||
| Chemical Name | 2-(4-heptylphenethyl)-6-hydroxybenzoic acid | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCCC1=CC=C(CCC2=C(C(O)=O)C(O)=CC=C2)C=C1 | ||
| Formula | C22H28O3 | M.Wt | 340.46 |
| Löslichkeit | ≥ 114mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9372 mL | 14.686 mL | 29.372 mL |
| 5 mM | 587.4 μL | 2.9372 mL | 5.8744 mL |
| 10 mM | 293.7 μL | 1.4686 mL | 2.9372 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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