GABA Receptor
GABA receptors are a class of receptors that respond to the GABA (neurotransmitter gamma-aminobutyric acid), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system.
Produkte für GABA Receptor
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GC69495
MRK-898
MRK-898 ist ein wirksamer oral einzunehmender Regulator des GABA(A)-Rezeptors. MRK-898 bindet an die Untereinheiten α1, α2, α3 und α5 des GABA-Rezeptors mit Ki-Werten von jeweils 1,2 nM, 1,0 nM, 0,73 nM und 0,50 nM. Allerdings wurde der GABA(A)-Rezeptor mit der Untereinheit α1 als "beruhigend" identifiziert und Rezeptoren mit den Untereinheiten α2 und/oder α3 als "anti-ängstlich" bezeichnet.
- GC16353 N-ArachidonylGABA arachidonyl amino acid
- GC12169 NCS-382 γ-Hydroxybutyric acid antagonist
- GC11901 Nefiracetam Nefiracetam ist ein GABAerger, cholinerger und monoaminerger neuronaler SystemverstÄrker fÜr Ro 5-4864-induzierte KrÄmpfe.
- GC31018 NEO 376 (SPI-376) NEO 376 (SPI-376) ist ein selektiver Modulator des 5-HT1-Rezeptors, des GABA-Rezeptors und des Dopaminrezeptors mit antipsychotischer Wirkung.
- GC16564 Niflumic acid NiflumsÄure, ein Ca2+--aktivierter Cl-Kanalblocker, ist ein analgetisches und entzÜndungshemmendes Mittel, das zur Behandlung von rheumatoider Arthritis verwendet wird.
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GC11821
NNC 05-2090 hydrochloride
GABA-Aufnahmehemmer
- GC11748 NNC 711 NNC-711 (Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von GAT-1 (GABA-Transporter 1) mit einem IC50-Wert von 40 nM fÜr hGAT-1.
- GC11143 NS 11394 NS 11394 ist ein oral aktiver und einzigartiger subtypselektiver GABAA-positiver allosterischer Rezeptor (PAM) mit einem Ki von ~0,5 nM.
- GC16024 Ocinaplon Ocinaplon (DOV 273547) ist ein partieller GABAA-Rezeptor-positiver allosterischer Modulator mit relativ hoher Wirksamkeit an der α1-Untereinheit.
- GC19271 ONO-8590580 ONO-8590580 ist ein GABAA-α5-negativer allosterischer Modulator.
- GC14329 Org 20599 Org 20599 ist ein positiver allosterischer Modulator und bei höheren Konzentrationen ein direkter Agonist des GABAA-Rezeptors mit einem EC50 von 1,1 μM.
- GC11963 Oxiracetam Oxiracetam ist ein zyklisches Derivat von γ-AminobuttersÄure (GABA), das hÄufig als Nootropikum zur Behandlung von kognitiven BeeintrÄchtigungen verwendet wird.
- GC31282 p-Hydroxybenzaldehyde p-Hydroxybenzaldehyd ist einer der Hauptbestandteile in Dendrocalamus asper Bambussprossen mit antagonistischer Wirkung auf den GABAA-Rezeptor des α1β2γ2S-Subtyps in hohen Konzentrationen.
- GC12357 Pentylenetetrazole CNS stimulant
- GC17691 Phaclofen Phaclofen ist ein selektiver GABAB-Rezeptorantagonist.
- GC13557 PHP 501 trifluoroacetate GABAA antagonist
- GC30827 Pipequaline (PK-8165) Pipequalin (PK-8165) (PK 8165) ist ein partieller Benzodiazepinrezeptoragonist mit anxiolytischer AktivitÄt.
- GC16569 PK 11195 PK 11195 (RP 52028) ist ein Ligand des Translokatorproteins (TSPO), das auf die Leishmania-Chemotherapie abzielt, mit IC50-Werten von 14,2 μM, 8,2 μM, 3,5 μM fÜr L.
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GC17399
Pregnanolone
GABAA receptor positive allosteric modulator
- GC15960 Primidone Primidon ist ein starkes Antikonvulsivum aus der Klasse der Barbiturate.
- GC65057 Propofol-d18 Propofol-d18 ist das mit Deuterium bezeichnete Propofol.
- GC16476 rac BHFF rac BHFF ist ein potenter und oral aktiver allosterischer Verstärker des GABAB-Rezeptors.
- GC65513 Radequinil Radequinil (AC-3933) ist ein partieller inverser Agonist des Benzodiazepinrezeptors (BzR).
- GC31257 Rilmazafone hydrochloride (450191S) Rilmazafonhydrochlorid (450191S) (450191S) ist ein Benzodiazepin (Omega)-Ligand.
- GC13802 Riluzole Riluzol ist ein Antikonvulsivum und gehÖrt zur Familie der anwendungsabhÄngigen Na+-Kanalblocker, die mit einem IC50 von 43 μM auch die GABA-Aufnahme hemmen kÖnnen.
- GC44841 Riluzole (hydrochloride) Riluzol (Hydrochlorid) ist ein Antikonvulsivum und gehört zur Familie der anwendungsabhängigen Na+-Kanalblocker, die mit einem IC50 von 43 μM auch die GABA-Aufnahme hemmen können.
- GC16780 Ro 15-4513 Ro 15-4513, Imidazobenzodiazepinon-Derivat, ist ein partieller inverser Agonist des Benzodiazepin-Rezeptors (BZR).
- GC12377 Ro 19-4603 Benzodiazepine inverse agonist
- GC30433 Ru-32514 Ru-32514 ist ein Agonist des Benzodiazepin-Rezeptors.
- GC11612 RuBi GABA trimethylphosphine GABAB receptor agonist
- GC17321 RuBi-GABA RuBi-GABA ist eine neue KÄfig-GABA-Verbindung auf Rutheniumbasis.
- GC13792 Rufinamide Rufinamid (E 2080; CGP 33101; RUF 331) ist ein neues Antiepileptikum, das sich strukturell von anderen Antiepileptika unterscheidet und als Zusatztherapie beim Lennox-Gastaut-Syndrom (LGS) zugelassen ist.
- GC31049 RWJ-51204 RWJ-51204 ist ein partieller Agonist des GABA(A)-Rezeptors mit einem Ki von 0,2-2 nM an der Benzodiazepin-Stelle auf GABA(A)-Rezeptoren.
- GC17257 Saclofen Saclofen ist ein kompetitiver Antagonist des GABAB-Rezeptors mit einer IC50 von 7,8 μM.
- GC16356 SB 205384 positive GABAA receptor modulator
- GC10888 SCH 50911 SCH 50911, (+)-(S)-5,5-Dimethylmorpholinyl-2-EssigsÄure, ein selektiver, oral wirksamer und kompetitiver γ-AminobuttersÄure-B-GABA(B)-Rezeptorantagonist, bindet an GABA(B )-Rezeptor mit IC50 von 1,1 μM.
- GC10844 SCS GABAA receptor antagonist
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GC69905
SJM-3
SJM-3 ist ein positiver allosterischer Modulator verschiedener Subtypen des GABAA-Rezeptors. SJM-3 bindet mit hoher Affinität an die α+/γ-Untereinheitsschnittstelle der Bindungsstelle für Benzodiazepine.
- GC15226 SKF 89976A hydrochloride SKF 87699A Hydrochlorid ist ein selektiver GABA-Transporter (GAT-1)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,28 μM, 137,34 μM und 202,8 μM für GAT-1, GAT-2 bzw. GAT-3 in CHO-Zellen.
- GC14942 SKF 97541 GABAB agonist
- GC10101 SR 95531 hydrobromide SR 95531 Hydrobromid ist ein selektiver und kompetitiver Antagonist des GABAA-Rezeptors mit einem IC50 von ~0,2 μM fÜr den GABA-Rezeptor.
- GC34362 SSD114 hydrochloride SSD114-Hydrochlorid ist ein neuartiger GABAB-Rezeptor-positiver allosterischer Modulator.
- GC10967 TACA TACA (trans-4-AminocrotonsÄure) ist ein potenter Agonist der GABAA- und GABAC-Rezeptoren (KD = 0,6 μM).
- GC17934 TB 21007 TB 21007 ist ein inverser Agonist des GABAA-Rezeptors, der die Untereinheit α5β3γ2 enthält, mit einem Ki von 1,6 nM.
- GC15859 TCS 1105 TCS 1105 ist ein Benzodiazepin-Ligand mit einem Agonisten für GABAA-Rezeptoren, die die α2-Untereinheit enthalten, und einem Antagonisten für GABAA-Rezeptoren, die die α1-Untereinheit enthalten.
- GC10741 TCS 1205 TCS 1205 (Verbindung 2b) ist ein potenter und selektiver GABAA-Agonist.
- GC37784 THIP THIP (Gaboxadol) ist ein selektiver Agonist der extrasynaptischen GABAA-Rezeptoren (eGABARs) (mit PermeabilitÄt der Blut-Hirn-Schranke) und weist einen EC50-Wert von 13 μM fÜr δ-GABAAR auf.
- GC10856 THIP hydrochloride THIP-Hydrochlorid (Lu 02-030-Hydrochlorid) ist ein starker Agonist des GABAA-Rezeptors und ein Antagonist des GABAC-Rezeptors (IC50=25 μM).
- GC38215 Tiagabine
- GC17402 Tiagabine hydrochloride Tiagabinhydrochlorid ist ein potenter und selektiver GABA-Wiederaufnahmehemmer, der als Antikonvulsivum verwendet wird, mit IC50-Werten von 67, 446 und 182 nM fÜr die [3H]GABA-Aufnahme in Synaptosomen, Neuronen bzw. Glia.
- GC37788 Tiagabine hydrochloride hydrate Tiagabinhydrochloridhydrat ist ein potenter und selektiver GABA-Aufnahmehemmer, der als Antikonvulsivum verwendet wird, mit IC50-Werten von 67, 446 und 182 nM fÜr die [3H]GABA-Aufnahme in Synaptosomen, Neuronen bzw. Glia.
- GC16360 TP 003 GABAA receptor (α3 subtype) partial agonist
- GC30865 TPA 023 TPA 023 ist ein fÜr den Subtyp GABAA α2/α3 selektiver Agonist mit einem Ki von 0,19-0,41 nM.
- GC67996 TPA-023B
- GC10183 TPMPA TPMPA, ein Hybrid aus Isoguvacin und 3-APMPA, ist der erste selektive Antagonist fÜr einen GABAC-Rezeptor (KB = 2,1 μM), der jedoch nicht mit GABAA- (KB = 320 μM) oder GABAB-Rezeptoren (EC50 = 500 μM) interagiert.
- GC10262 Tracazolate hydrochloride Tracazolat (ICI 136753) Hydrochlorid ist ein potenter Modulator des GABAA-Rezeptors.
- GC17381 trans-4-Hydroxycrotonic acid ligand of γ-hydroxybutyric acid (GHB) receptor
- GC14933 U 89843A Positive allosteric modulator of GABAA receptors
- GC13509 U 90042 GABAA receptor ligand
- GC11013 U 93631 U 93631 ist ein GABAA-Rezeptorligand mit neuartiger chemischer Struktur mit einem IC50-Wert von 100 nM, und es wurde gezeigt, dass er einen schnellen, zeitabhängigen Abbau von GABA-induzierten Ganzzell-Cl-Strömen in rekombinanten GABAA-Rezeptoren induziert.
- GC31013 U-101017 (PNU 101017) U-101017 (PNU 101017) ist ein partieller Agonist des Benzodiazepin-Rezeptors und des GABAA-Rezeptors mit anxiolytischen Wirkungen.
- GC11600 Valerenic acid ValerensÄure ((-)-ValerensÄure), ein Sesquiterpenoid, ist ein oral aktiver positiver allosterischer Modulator von GABAA-Rezeptoren.
- GC41613 Valnoctamide Valnoctamid (Valmethamid), ein Derivat von Valproat, unterdrÜckt den Benzodiazepin-refraktÄren Status epilepticus.
- GC37905 Vigabatrin Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA), ein inhibitorisches Neurotransmitter-GABA-Vinyl-Derivat, ist ein oral aktiver und irreversibler GABA-Transaminase-Inhibitor.
- GC13387 Vigabatrin Hydrochloride Vigabatrin-Hydrochlorid (γ-Vinyl-GABA-Hydrochlorid), ein hemmender Neurotransmitter-GABA-Vinyl-Derivat, ist ein oral aktiver und irreversibler GABA-Transaminase-Hemmer.
- GC10313 ZAPA sulfate GABAA receptors agonist
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GC13922
ZK 93423 hydrochloride
GABAA receptor agonist
- GC16010 ZK 93426 hydrochloride benzodiazepine receptor antagonist,competitive