GABA Receptor
GABA receptors are a class of receptors that respond to the GABA (neurotransmitter gamma-aminobutyric acid), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system.
製品は GABA Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC69495
MRK-898
MRK-898は、経口投与で有効なGABA(A)受容体調節剤です。MRK-898は、GABA受容体のα1、α2、α3およびα5サブユニットに結合し、Ki値はそれぞれ1.2 nM、1.0 nM、0.73 nMおよび0.50 nMです。ただし、α1を含むGABA(A)受容体は「鎮静」受容体として特定されており、一方でα2および/またはα3を含む受容体は「抗不安」亜型として特定されています。
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GC16353
N-ArachidonylGABA
アラキドニルアミノ酸
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GC12169
NCS-382
γ-ヒドロキシ酪酸拮抗剤
- GC11901 Nefiracetam ネフィラセタムは、Ro 5-4864 誘発痙攣の GABA 作動性、コリン作動性、およびモノアミン作動性神経系エンハンサーです。
- GC31018 NEO 376 (SPI-376) NEO 376 (SPI-376) は、5-HT1 受容体、GABA 受容体、およびドーパミン受容体の選択的モジュレーターであり、積極的に抗精神病作用を発揮します。
- GC16564 Niflumic acid Ca2+-活性化 Cl- チャネル遮断薬であるニフルミン酸は、関節リウマチの治療に使用される鎮痛剤および抗炎症剤です。
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GC11821
NNC 05-2090 hydrochloride
GABA再取り込み阻害剤
- GC11748 NNC 711 NNC-711 (塩酸塩) は、hGAT-1 の IC50 が 40 nM である GAT-1 (GABA トランスポーター 1) の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC11143 NS 11394 NS 11394 は、経口で活性なユニークなサブタイプ選択的 GABAA 陽性アロステリック受容体 (PAM) で、Ki は ~0.5 nM です。
- GC16024 Ocinaplon オシナプロン (DOV 273547) は、部分的 GABAA 受容体陽性のアロステリック モジュレーターであり、α1 サブユニットで比較的高い有効性を示します 。
- GC19271 ONO-8590580 ONO-8590580 は、GABAA α5 ネガティブ アロステリック モジュレーターです。
- GC14329 Org 20599 Org 20599 は正のアロステリック モジュレーターであり、高濃度では EC50 が 1.1 μM の GABAA 受容体の直接アゴニストです。
- GC11963 Oxiracetam オキシラセタムは、認知障害を治療するための向知性薬として一般的に使用されている γ-アミノ酪酸 (GABA) の環状誘導体です。
- GC31282 p-Hydroxybenzaldehyde p-ヒドロキシベンズアルデヒドは、Dendrocalamus asper タケノコの主要成分の 1 つであり、高濃度で α1β2γ2S サブタイプの GABAA 受容体に拮抗作用を示します。
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GC12357
Pentylenetetrazole
CNS刺激薬
- GC17691 Phaclofen ファクロフェンは選択的 GABAB 受容体拮抗薬です。
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GC13557
PHP 501 trifluoroacetate
GABAA拮抗薬
- GC30827 Pipequaline (PK-8165) ピペクアリン (PK-8165) (PK 8165) は、抗不安作用を持つ部分ベンゾジアゼピン受容体アゴニストです。
- GC16569 PK 11195 PK 11195 (RP 52028) は、リーシュマニア化学療法を標的とするトランスロケータータンパク質 (TSPO) のリガンドであり、L の IC50 は 14.2 μM、8.2 μM、3.5 μM です。
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GC17399
Pregnanolone
GABAA受容体陽性アロステリック調節因子
- GC15960 Primidone プリミドンは、バルビツレート系の強力な抗けいれん薬です。
- GC65057 Propofol-d18 プロポフォール-d18 は、プロポフォールとラベル付けされた重水素です。
- GC16476 rac BHFF rac BHFF は、GABAB 受容体の強力な経口活性アロステリック エンハンサーです。
- GC65513 Radequinil ラデキニル (AC-3933) は、ベンゾジアゼピン受容体 (BzR) 部分逆アゴニストです。
- GC31257 Rilmazafone hydrochloride (450191S) リルマザフォン塩酸塩 (450191S) (450191S) は、ベンゾジアゼピン (オメガ) 配位子です。
- GC13802 Riluzole リルゾールは抗けいれん薬であり、43 μM の IC50 で GABA 取り込みも阻害できる使用依存型 Na+ チャネル遮断薬のファミリーに属しています。
- GC44841 Riluzole (hydrochloride) リルゾール (塩酸塩) は抗けいれん薬であり、43 μM の IC50 で GABA 取り込みも阻害できる使用依存型 Na+ チャネル遮断薬のファミリーに属しています。
- GC16780 Ro 15-4513 Ro 15-4513、イミダゾベンゾジアゼピノン誘導体は、ベンゾジアゼピン受容体 (BZR) の部分逆アゴニストです。
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GC12377
Ro 19-4603
ベンゾジアゼピン逆作動薬
- GC30433 Ru-32514 Ru-32514はベンゾジアゼピン受容体のアゴニストです。
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GC11612
RuBi GABA trimethylphosphine
GABAB受容体作動薬
- GC17321 RuBi-GABA RuBi-GABA は、ルテニウムベースの新しいケージ GABA 化合物です。
- GC13792 Rufinamide ルフィナミド (E 2080; CGP 33101; RUF 331) は、他の抗てんかん薬とは構造的に異なる新しい抗てんかん薬であり、レノックス・ガストー症候群 (LGS) の補助療法として承認されています。
- GC31049 RWJ-51204 RWJ-51204 は GABA(A) 受容体の部分アゴニストであり、GABA(A) 受容体のベンゾジアゼピン部位に対する Ki は 0.2 ~ 2 nM です。
- GC17257 Saclofen サクロフェンは、IC50 が 7.8 μM の GABAB 受容体の競合的アンタゴニストです。
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GC16356
SB 205384
陽性のGABAA受容体モジュレーター
- GC10888 SCH 50911 SCH 50911、(+)-(S)-5,5-ジメチルモルホリニル-2-酢酸、選択的、経口活性および競合的 γ-アミノ酪酸 B GABA(B) 受容体アンタゴニストは、GABA(B ) IC50 が 1.1 μM の受容体。
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GC10844
SCS
GABAA受容体拮抗薬
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GC69905
SJM-3
SJM-3は、GABAA受容体の異なるサブタイプの正変構造調節剤です。SJM-3は、高親和性で、フェノバルビタール結合部位のα+/β-サブユニットインターフェースに結合します。
- GC15226 SKF 89976A hydrochloride SKF 87699A 塩酸塩は選択的 GABA トランスポーター (GAT-1) 阻害剤で、CHO 細胞の GAT-1、GAT-2、GAT-3 に対する IC50 はそれぞれ 0.28 μM、137.34 μM、202.8 μM です。
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GC14942
SKF 97541
GABABアゴニスト
- GC10101 SR 95531 hydrobromide SR 95531 hydrobromide (Gabazine)は、GABAA受容体のGABA結合部位に対する選択的な拮抗薬である。
- GC34362 SSD114 hydrochloride SSD114 塩酸塩は、新しい GABAB 受容体ポジティブ アロステリック モジュレーターです。
- GC10967 TACA TACA (トランス-4-アミノクロトン酸) は、GABAA および GABAC 受容体の強力なアゴニストです (KD = 0.6 μM)。
- GC17934 TB 21007 TB 21007 は、α5β3γ2 サブユニットを含む GABAA 受容体の逆アゴニストであり、Ki は 1.6 nM です。
- GC15859 TCS 1105 TCS 1105 は、GABAA 受容体を含む α2 サブユニットのアゴニストと、GABAA 受容体を含む α1 サブユニットのアンタゴニストをもつベンゾジアゼピン リガンドです。
- GC10741 TCS 1205 TCS 1205 (化合物 2b) は、強力かつ選択的な GABAA アゴニストです。
- GC37784 THIP THIP (Gaboxadol) は、選択的シナプス外 GABAA 受容体 (eGABARs) アゴニスト (血液脳関門透過性) であり、δ-GABAAR に対して 13 μM の EC50 値を示します。
- GC10856 THIP hydrochloride THIP 塩酸塩 (Lu 02-030 塩酸塩) は、GABAA 受容体の強力なアゴニストであり、GABAC 受容体のアンタゴニストです (IC50=25 μM)。
- GC38215 Tiagabine
- GC17402 Tiagabine hydrochloride 塩酸チアガビンは強力かつ選択的な GABA 再取り込み阻害剤であり、抗けいれん薬として使用され、シナプトソーム、ニューロン、およびグリアにおける [3H]GABA 取り込みの IC50 は、それぞれ 67、446、および 182 nM です 。
- GC37788 Tiagabine hydrochloride hydrate 塩酸チアガビン水和物は、抗けいれん薬として使用される強力かつ選択的な GABA 取り込み阻害剤であり、シナプトソーム、ニューロン、およびグリアにおける [3H]GABA 取り込みの IC50 は、それぞれ 67、446、および 182 nM です 。
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GC16360
TP 003
GABAA受容体(α3サブタイプ)の部分作動薬
- GC30865 TPA 023 TPA 023 は、GABAA α2/α3 サブタイプ選択的アゴニストで、Ki は 0.19 ~ 0.41 nM です。
- GC67996 TPA-023B
- GC10183 TPMPA イソグバシンと 3-APMPA のハイブリッドである TPMPA は、GABAC 受容体 (KB = 2.1 μM) に対する最初の選択的アンタゴニストですが、GABAA (KB = 320 μM) または GABAB 受容体 (EC50 = 500 μM) とは相互作用しません。
- GC10262 Tracazolate hydrochloride トラカゾレート (ICI 136753) 塩酸塩は、強力な GABAA 受容体モジュレーターです。
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GC17381
trans-4-Hydroxycrotonic acid
γ-ヒドロキシ酪酸(GHB)受容体のリガンド
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GC14933
U 89843A
GABAA受容体の陽性アロステリック調節因子
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GC13509
U 90042
GABAA受容体リガンド
- GC11013 U 93631 U 93631 は、IC50 が 100 nM の新規化学構造の GABAA 受容体リガンドであり、組換え GABAA 受容体で GABA 誘導全細胞 Cl 電流の急速な時間依存性減衰を誘導することが示されています。
- GC31013 U-101017 (PNU 101017) U-101017 (PNU 101017) は、ベンゾジアゼピン受容体および GABAA 受容体の部分アゴニストであり、抗不安効果があります。
- GC11600 Valerenic acid バレレン酸 ((-)-Valerenic Acid) は、セスキテルペノイドであり、GABAA 受容体の経口的に活性なポジティブ アロステリック モジュレーターです。
- GC41613 Valnoctamide バルプロ酸の誘導体であるバルノクタミド(バルメタミド)は、ベンゾジアゼピン抵抗性てんかん重積症を抑制します。
- GC37905 Vigabatrin 抑制性神経伝達物質 GABA ビニル誘導体であるビガバトリン (γ-ビニル-GABA) は、経口活性で不可逆的な GABA トランスアミナーゼ阻害剤です。
- GC13387 Vigabatrin Hydrochloride ビガバトリン塩酸塩 (γ-ビニル-GABA 塩酸塩) は、抑制性神経伝達物質 GABA ビニル誘導体であり、経口的に活性で不可逆的な GABA トランスアミナーゼ阻害剤です。
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GC10313
ZAPA sulfate
GABAA受容体アゴニスト
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GC13922
ZK 93423 hydrochloride
GABAA受容体アゴニスト
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GC16010
ZK 93426 hydrochloride
ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬、競合性