Metabolism

Deltasonamid 1 ist ein PDE6δ-KRas-Inhibitor. Deltasonamid 1 kann PDE6δ-KRas mit einer KD von 203 pM hemmen. Deltasonamid 1 kann für die Erforschung von Tumoren verwendet werden.

Deltasonamid 1 TFA ist ein PDE6δ-KRas-Inhibitor. Deltasonamid 1 kann PDE6δ-KRas mit einer KD von 203 pM hemmen. Deltasonamid 1 kann für die Erforschung von Tumoren verwendet werden.

DHODH-IN-23 (Verbindung A) is a DHODH inhibitor with oral activity that can be used for cancer research.

DSPE-PEG 2000 ist eine Art von PEG-Liposomen, die zur Bildung von Mizellen als Nanopartikel für die Arzneimittelabgabe verwendet werden können.

DSPE-PEG-Folat (MW 3350) ist ein PEG-Derivat, das Folsäure enthält. DSPE-PEG-Folat hat eine zielgerichtete Wirkung und kann mit dem Folsäurerezeptor in Krebszellen binden. DSPE-PEG-Folat bildet Mizellen/Lipiddoppelschichten und kann für die Erforschung von zielgerichteten Arzneimittelsystemen verwendet werden.

Enpp-1-IN-16 (Compound 54) ist ein ENPP1-Inhibitor. Enpp-1-IN-16 hat das Potenzial, bei Krebs zu helfen, insbesondere wenn ENPP1 hoch exprimiert wird oder der zytoplasmatische DNA-Spiegel erhöht ist. Enpp-1-IN-16 kann auch für andere durch ENPP1 vermittelte Erkrankungen wie bakterielle oder virale Infektionen, Insulinresistenz und Typ-II-Diabetes, Chondrokalzinose und Arthrose, Kalziumphosphatdepositionserkrankung (CPPD), Hypophosphatasie und Weichteil-Kalzifikationsstörungen verwendet werden.

Fuzapladib-Natrium (IS-741-Natrium) is an effective orally active inhibitor of phospholipase A2 (phospholipase A2). Fuzapladib-Natrium can block the adhesion between inflammatory cells and microvascular endothelial cells, inhibit neutrophil infiltration into the pancreas or acute pancreatitis, and has anti-acute pancreatitis effects.

FX-909 ist ein PPARG-Antagonist, der als kovalenter Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-Gamma (PPARG) Agonist wirkt. FX-909 kann für die Erforschung von Tumoren verwendet werden.

Garadacimab (CSL312) is a first-in-class fully human IgG4 monoclonal antibody that targets activated factor XII (FXIIa). Garadacimab has the potential for use in research on hereditary angioedema.

GSK1820795A ist ein selektiver Antagonist von hGPR132a und ein Analogon von Telmisartan. GSK1820795A blockiert die Aktivierung von N-Acylamiden in Hefe-Zellen, die hGPR132a exprimieren. Es ist auch ein Angiotensin-II-Antagonist und teilweise PPARγ -Agonist (Verbindung 38).

hCAII-IN-8 ist ein Amid und ein hochselektiver Inhibitor der Carboanhydrase (CA), mit einem IC50-Wert von 0,18 μM gegenüber hCA II.

HSK0935 ist ein hochwirksamer, hochselektiver und oral verfügbarer SGLT2-Inhibitor. Die IC50 beträgt 1,3 nM. Es hat eine antihyperglykämische Wirkung.

IDO1-IN-18 (Verbindung 14) is a potent inhibitor of IDO1. IDO1-IN-18 has the potential to be used in cancer research.

IDO1/TDO-IN-4 ist ein wirksamer IDO1/TDO-Doppelinhibitor mit einer IC50 von 3,53 μM (IDO1) und 1,15 μM (TDO). IDO1/TDO-IN-4 kann Wasserstoffbrückenbindungen mit IDO1 bilden und eine π-π-Stapelwechselwirkung mit TDO eingehen. IDO1/TDO-IN-4 kann zur Erforschung von Depressionen sowie infektionsbedingten Erkrankungen, Stoffwechselerkrankungen und Autoimmunerkrankungen eingesetzt werden, die durch Depressionen verursacht wurden.

IDO2-IN-1 ist ein starkes Indolamin 2,3-Dioxygenase (IDO2) -Hemmer mit oralen Aktivitäten und einer IC50 von 112 nM. IDO2-IN-1 kann zur Erforschung der entzündlichen Autoimmunität eingesetzt werden.

JG-231 ist ein Analogon von JG-98 und hat eine antikarzinogene Wirkung. JG-231 kann die Interaktion zwischen Hsp70-BAG3 hemmen. JG-231 hat eine hemmende Wirkung auf das MDA-MB-231 Xenotransplantatmodell des triple-negativen Brustkrebses (TNBC).

KWCN-41 ist ein selektiver und effektiver Inhibitor der RIPK1-Kinase mit einem IC50-Wert von 88 nM. KWCN-41 hemmt spezifisch die Zelltodinduktion, aber nicht die Apoptose. KWCN-41 hat auch entzündungshemmende Wirkungen.

LFHP-1c ist ein PGAM5-Inhibitor mit neuroprotektiver Aktivität bei ischämischem Schlaganfall. LFHP-1c schützt die Integrität der Blut-Hirn-Schranke vor ischämischen Schäden. LFHP-1c bindet an PGAM5 in Endothelzellen, hemmt die Phosphataseaktivität von PGAM5 und unterdrückt die Interaktion zwischen PGAM5 und NRF2. LFHP-1c hat sowohl in vitro als auch in vivo eine schützende Wirkung.

MAL3-101 ist ein wirksamer Inhibitor der Hitzeschockprotein 70 (HSP70) Konformationsänderung. MAL3-101 hemmt die ATPase-Aktivität von HSP70, indem es die Interaktion mit dem Hsp40-Molekularpartner blockiert. MAL3-101 kann für die Erforschung von muskelinvasivem Blasenkrebs eingesetzt werden.

Mavodelpar (REN001) is a selective PPARδ agonist. Mavodelpar inhibits glomerular injury and renal fibrosis. Mavodelpar can be used for research on primary mitochondrial myopathy (PMM) and long-chain fatty acid oxidation disorders (LC-FAOD).

Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) is a long-acting synthetic gastrin-releasing peptide analog. Mazdutide is also a co-agonist of glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) and glucagon receptor (GCGR). Mazdutide has safety and tolerability, and can be used in the study of obesity and type 2 diabetes (T2D).

MK-8189 ist ein oral wirksamer selektiver PDE10A-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 29 pM. MK-8189 kann für die Erforschung von Schizophrenie verwendet werden.

N6,2'-O-Dimethyladenosine ist ein Substrat des fett- und adipositasassoziierten Gens (FTO) und eine reversible Modifikation, die weit verbreitet in verschiedenen RNA-Molekülen vorkommt. N6,2'-O-Dimethyladenosine kann Adipositas regulieren.

Obtusifoliol ist ein spezifischer CYP51-Inhibitor. Die Kd-Werte von Obtusifoliol für die Affinität zu Brucella-Kegelwürmern (TB) und menschlichem CYP51 betragen jeweils 1,2 µM und 1,4 µM.