Metabolism

AG-221 (Enasidenib) ist ein oraler, potenter, reversibler, selektiver Inhibitor der IDH2-Mutantenenzyme mit IC50-Werten von 100 und 400 nM gegen IDH2R140Q bzw. IDH2R172K.

Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) ist ein Inhibitor der zyklischen AMP-Phosphodiesterase (PDE).

PLA2 inhibitor

LP533401 hcl ist ein Tryptophan-Hydroxylase-1-Inhibitor, der die Serotoninproduktion im Darm reguliert.

Grp94-spezifischer Hsp90-Inhibitor

nonselective inhibitor of lipoxygenases (12-LO)

CBR-5884 ist ein aktiver, selektiver Inhibitor der Phosphoglycerat-Dehydrogenase (PHGDH) mit einem IC50 von 33 μM. CBR-5884 hemmt die De-novo-Serinsynthese in Krebszellen und ist selektiv toxisch fÜr Krebszelllinien mit hoher Serin-BiosyntheseaktivitÄt. CBR-5884 hemmt selektiv die Proliferation von Melanom- und Brustkrebslinien, die eine hohe Neigung zur Serinsynthese haben.

VU0359595 (CID-53361951; ML-270) ist ein potenter und selektiver pharmakologischer Phospholipase D1 (PLD1)-Inhibitor mit einem IC50 von 3,7 nM.

TOK-001 (TOK-001) ist ein multifunktionales Antiandrogen und CYP17-Inhibitor (IC50=47 nM) bei kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC).

dual 5-lipoxygenase and microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor

Doxofyllin ist ein oral wirksamer PDE-IV-Hemmer und A1AR-Antagonist.

GSK 2837808A ist ein selektiver Inhibitor von Laktat-Dehydrogenase-A(LDHA) mit IC 50 -Werten von 2.6 nM für hLDHA und 43 nM für hLDHB.

Rhapontigenin ist ein natÜrliches Analogon von Resveratrol mit krebshemmenden, antioxidativen, antimykotischen und antibakteriellen AktivitÄten.

AS 1949490 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver SHIP2-Phosphatase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,34, 0,62, 13, \u003e50, \u003e50 und \u003e50 µM für Maus-SHIP2, menschliches SHIP2, menschliches SHIP1, menschliches PTEN, menschliches Synaptojanin und Menschliches Myotubularin.

Navoximod (GDC-0919; NLG-919) ist ein potenter Inhibitor des IDO (Indolamin-(2,3)-Dioxygenase)-Wegs mit einem Ki/EC50 von 7 nM/75 nM.

Fluvastatin, a lipophilic 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in various cancer cells.

GSK180 ist ein selektiver, kompetitiver und potenter Inhibitor von Kynurenin-3-Monooxygenase (KMO), einem SchlÜsselenzym des Tryptophanstoffwechsels (IC50, ~6 nM), zeigt jedoch eine vernachlÄssigbare AktivitÄt gegenÜber anderen Enzymen auf dem Tryptophanweg.

Deferoxamine mesylate ist ein Medikament, das Eisen chelatisiert, indem es einem stabilen Komplex bildet, der verhindert, dass das Eisen weitere chemische Reaktionen eingeht, und wird zur Behandlung von chronischer Eisenüberladung bei Patienten mit transfusionsabhängigen Anämien eingesetzt.

YM 26734 ist ein kompetitiver Inhibitor der sekretorischen Phospholipase A2 (PLA2), der ein breites Hemmprofil gegenüber mehreren PLA2 aufweist.

2-Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin ist ein weit verbreitetes Arzneimittelabgabevehikel zur Verbesserung der Stabilität und Bioverfügbarkeit.

CGP 3466B Maleat, ein oral bioverfÜgbarer GAPDH-Nitrosylierungsinhibitor, hebt A⋲1-42-induzierte Tau-Acetylierung, GedÄchtnisstÖrungen und BewegungsstÖrungen bei MÄusen auf.

A prodrug form of mycophenolic acid

FIPI ist ein Derivat von Halopemid, das sowohl PLD1 (IC50 = 25 nM) als auch PLD2 (IC50 = 20 nM) wirksam hemmt; verhindert die PLD-Regulierung der Reorganisation des F-Aktin-Zytoskeletts, der Zellausbreitung und der Chemotaxis.