Deferoxamine mesylate
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Katalog-Nr.GC13554
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Deferoxamine mesylate ist ein Medikament, das Eisen chelatisiert, indem es einem stabilen Komplex bildet, der verhindert, dass das Eisen weitere chemische Reaktionen eingeht, und wird zur Behandlung von chronischer Eisenüberladung bei Patienten mit transfusionsabhängigen Anämien eingesetzt.
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Cas No.: 138-14-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Deferoxamine mesylate ist ein Medikament, das Eisen chelatisiert, indem es einem stabilen Komplex bildet, der verhindert, dass das Eisen weitere chemische Reaktionen eingeht, und wird zur Behandlung von chronischer Eisenüberladung bei Patienten mit transfusionsabhängigen Anämien eingesetzt[1,2].
Deferoxamine mesylate (260μM) ist direkt toxisch für RPE-Zellen, seine Toxizität hängt von p38 ab[1]. Die Verabreichung von Deferoxamine mesylate führte zu einer verringerten Zytotoxizität und ROS-Bildung durch Fe (Salen) in kaninchen-Plattenepithelkarzinomzellen (VX2), humanen Glioblastom-malignen Gliomzellen (YKG)OVK18 und menschlichen Ovarialkarzinomzellen[3]. Deferoxamine mesylate (30μM) hemmt das Wachstum von humanen hepatozellulären Karzinom- und Hepatoblastom-Zelllinien signifikant[4].
Deferoxamine mesylate verbessert die Eisenausschneidung im Urin und verringert die Eisenakkumulation in der Leber nach Bluttransfusionen bei Fohlen[2]. Deferoxamine mesylate (25mg/kg, intravenöse Injektion) reduzierte den Beginn einer durch Fe (Salen) (25 mg/kg) induzierten akuten Leber- und Nierenfunktionsstörung. Deferoxamine mesylate (300mg/kg) verbessert die Überlebensrate nach systematischer Injektion einer tödlichen Dosis von Fe (Salen) (200mg/kg) bei männlichen ICR[3]. Die Verwendung von Deferoxamine mesylate bei Knochendefekten fördert die Vaskularisierung und Osteogenese im Defektbereich und erhält die Proteinaktivität von HIF-1α vorübergehend[5]. Deferoxamine mesylate kann Gewebsischämie und Reperfusionsschäden lindern. Die Präkonditionierung von Deferoxaminmesylat schützte das Pankreasgewebe bei der orthotopen Leberautotransplatation bei Ratten[6].
References:
[1] Klettner A, Koinzer S, et al. Deferoxamine mesylate is toxic for retinal pigment epithelium cells in vitro, and its toxicity is mediated by p38. Cutan Ocul Toxicol. 2010;29(2):122-129.
[2] Elfenbein JR, Giguère S, et al. The effects of deferoxamine mesylate on iron elimination after blood transfusion in neonatal foals. J Vet Intern Med. 2010;24(6):1475-1482.
[3] Umemura M, Kim JH, et al. The iron chelating agent, deferoxamine detoxifies Fe(Salen)-induced cytotoxicity. J Pharmacol Sci. 2017;134(4):203-210.
[4] Tabor E, Kim CM. Inhibition of human hepatocellular carcinoma and hepatoblastoma cell lines by deferoxamine. J Med Virol. 1991;34(1):45-50.
[5]DU WY, Yang JW, et al. [Early constant observation of the effect of deferoxamine mesylate on improvement of vascularized bone regeneration in SD rat skull critical size defect model]. Beijing Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2021 Dec 18;53(6):1171-1177. Chinese.
[6]Li Y, Zhang PJ, et al. Protective effects of deferoxamine mesylate preconditioning on pancreatic tissue in orthotopic liver autotransplantation in rats. Transplant Proc. 2011;43(5):1450-1455.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | RPE cells, 4 oder 24 Stunden |
Vorbereitungsmethode | Subkonfluente RPE-Zellen wurden 4 Stunden oder 24 Stunden lant mit 0µM, 100µM, 260µM, oder 500µM Deferoxaminmesylat stimuliert, das in sterilem destilliertem Wasser suspendiert war. |
Reaktionsbedingungen | 0µM, 100µM, 260µM oder 500µM deferoxamine mesylate |
Anwendungen | Deferoxamine mesylate induziert im Vergleich zu unbehandeltn Kontrollen in den RPE-Zellen einen signifikanten Zelltod, wenn es 4 Stunden oder 24 Stunden lang mit 260 µM and 500µM behandelt wird, jedoch nicht bei Behandlung mit 100 µM Deferoxamin. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche Sprague-Dawley-Ratten, 180-200g |
Vorbereitungsmethode | Die Ratten wurden entweder durch tägliche Injektionen von 200 mg/kg deferoxamine mesylate (Novartis)37 mit Eisen erschöpft oder 2 Wochen lang mit Lösungsmittel (0,9 % Kochsalzlösung) injiziert. |
Dosierungsform | 200 mg/kg deferoxamine mesylate.. |
Anwendungen | Eisenmangel durch Deferoxaminmesylat beeinflusst den Glukosestoffwechsel, induziert die Glukoseaufnahme und -verwertung und erhöht die InsR-Bindungaktivität und -Signalgebung, und dass der Mechanismus mit der HIF-1-Stabilisierung verbunden ist und das Vorhandensein von HIF-1/ARNT erfordert |
References: | |
| Cas No. | 138-14-7 | SDF | |
| Überlieferungen | Ba 33112, DFO, DFOM, DFX, NSC 644468 | ||
| Chemical Name | (Z)-4-((5-aminopentyl)(hydroxy)amino)-N-(5-((Z)-N,4-dihydroxy-4-((5-(N-hydroxyacetamido)pentyl)imino)butanamido)pentyl)-4-oxobutanimidic acid compound with methanesulfonic acid (1:1) | ||
| Canonical SMILES | CC(N(O)CCCCC/N=C(O)/CCC(N(O)CCCCC/N=C(O)/CCC(N(O)CCCCCN)=O)=O)=O.CS(O)(=O)=O | ||
| Formula | C26H52N6O11S | M.Wt | 656.79 |
| Löslichkeit | ≥ 65.7mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5226 mL | 7.6128 mL | 15.2256 mL |
| 5 mM | 304.5 μL | 1.5226 mL | 3.0451 mL |
| 10 mM | 152.3 μL | 761.3 μL | 1.5226 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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- Datasheet
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Related Biological Data
DFO alleviates GLY-induced testosterone synthesis inhibition. (A) Representative blot and quantitative analysis of CYP11A1, HSD3B2, and StAR protein levels in cells (n = 3).
TM3 cells were pretreated with 100 μM DFO(GLPBIO) for 4 h before being cultured with 1 mM GLY for 24 h to perform experiments.
Sci Total Environ (2024): 169927. PMID: 38199345 IF: 9.8003 -
Related Biological Data
STAT6 expression and activation are upregulated along with ferroptosis induction during ALI H&E staining showed obvious inflammatory cell infiltration and thickened alveolar septum in the lung tissues of CS- and LPS-treated mice, which were attenuated by Ferr-1 and DFO (Supplementary Figs. S1E,F and S2E,F).
odels of CS + Ferr-1/DFO, mice were intraperitoneally injected with Ferr-1 (1.25 µmol/kg) or intranasal instilled with DFO (10 mg/kg)（GLPBIO） for 7 consecutive days after CS instillation.
Cell Death & Disease 13.6 (2022): 1-14. PMID: 35668064 IF: 8.4685 -
Related Biological Data
For the mInhibition of epithelium ferroptosis disturbs fibroblast activation.(A) Inhibition of Ferr-1 and DFO against CM-induced accumulation of lipid ROS are measured by BODIPY 581/591 C11 staining.
For the Ferr-1/DFO intervention, mice from the control (Ctrl) and CS groups were intraperitoneally injected with Ferr-1 (1.25 μmol/kg) once every two days until euthanized on the 56th day, or intranasally instilled with DFO (10 mg/kg)（GLPBIO） continuously for 56 days (n = 6 per group).
Ecotox Environ Safe 271 (2024): 115994. PMID: 38262094 IF: 6.7996 -
Related Biological Data
Erastin and sulfasalazine induce ferroptosis in Kasumi-1 and HL-60 cells. (C) Kasumi-1 and HL-60 cells treated with normal or 5μM erastin were cultured with Ferrostatin-1(2 μM), deferoxamine (100 μM), necrostatin-1 (10 μM), Z-VAD-FMK (10 μM) or chloroquine (25 μM) for 24 h, and cell viability was detected using the MTS assay.
Kasumi-1 and HL-60 cells treated with deferoxamine (100 μM) （GLPBIO）for 24 h, and cell viability was detected using the MTS assay.
Frontiers in Oncology 12 (2022): 930654. PMID: 36033479 IF: 4.7003
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