Metabolism

AACOCF3(arachidonyl trifluoromethyl ketone) ist ein potenter Inhibitor der cytosolischen Phospholipase A2(cPLA2) mit einem IC50-Wert von etwa 10 μM. Durch irreversible Alkylierung des aktiven Zentrums des Enzyms blockiert AACOCF3 die Freisetzung von Arachidonsäure und die nachfolgende Produktion proinflammatorischer Eicosanoide. AACOCF3 wird breit in der Erforschung von Entzündungsprozessen, Neuroinflammation und Lipid-Signalmechanismen verwendet.

An agonist of PPARβ/δ

phenylethanolamine-N-methyltransferase (PNMT) inhibitor

A DGAT-1 inhibitor

Topiramate is an orally active sulfa-derivative monosaccharide with a broad spectrum of antiepileptic activity.

Nogo-66 (1-40) ist ein antagonistisches Peptid des Nogo-66-Rezeptors (NgR), das die verletzungsinduzierte Verschiebung der Verteilung von Mikroglia-Morphologien umkehrt, indem es die Myelin-basierte Hemmung begrenzt.

Empagliflozin (BI 10773) is a potent, competitive, and selective inhibitor of the sodium glucose transporter 2 (SGLT-2) with an IC 50 of 3.1nM for hSGLT-2.

Tacrolimus (FK506), ein Makrolid-Antibiotikum mit starker immunsuppressiver Wirkung, wurde aus Streptomyces tsukubaensis isoliert und wurde bereits zur Vorbeugung von Allografts und zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen beim Menschen eingesetzt.

An inhibitor of protein tyrosine phosphatases

AZD 3988 ist ein oral aktiver Diacylglycerin-Acyltransferase-1 (DGAT-1)-Hemmer.

SKF 525A (Hydrochlorid) ist ein Cytochrom-P450-Inhibitor (IC50 = 19&7#956;M).

Telotristat (LP-778902) ist ein potenter Tryptophan-Hydroxylase-Inhibitor mit einem In-vivo-IC50-Wert von 0,028 μM.

m-3M3FBS ist ein potenter Aktivator der Phospholipase C (PLC). m-3M3FBS stimuliert die Superoxiderzeugung in menschlichen Neutrophilen, reguliert die intrazellulÄre Calciumkonzentration hoch und stimuliert die Inositolphosphaterzeugung in verschiedenen Zelllinien. m-3M3FBS induziert die Apoptose monozytischer LeukÄmiezellen.

Cetaben ist ein PPARα-unabhÄngiger Peroxisom-Proliferator.

FTI 277 HCl ist ein Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase); ein hochpotentes Ras-CAAX-Peptidomimetikum, das sowohl die onkogene H- als auch die K-Ras-Signalgebung antagonisiert.

Cycloguanil (Hydrochlorid), der aktive Metabolit von Proguanil, wirkt auf Malaria-Schizonten in Erythrozyten und Hepatozyten.

Roflumilast is an orally active selective phosphodiesterase-4 (PDE-4) inhibitor that inhibits the activity of PDE4A1 (IC 50 =0.7nM), PDE4A4 (IC 50 =0.9nM), PDE4B1 (IC 50 =0.7nM), and PDE4B2 (IC 50 =0.2nM).

Actinonin ((-)-Actinonin) ist ein natÜrlich vorkommender antibakterieller Wirkstoff, der von Actinomyces produziert wird.

LY 311727 ist ein potenter Inhibitor der sekretorischen nicht-pankreatischen Phospholipase A2 (sPLA2) (IC50 \u003c1 μM für sPLA2 der Gruppe IIA).

Natriummolybdat (Molybdatdinatrium) ist eine nÜtzliche Quelle fÜr Molybdat.

Monoacetylphloroglucinol (2,4,6-Trihydroxyacetophenon) ist der Aglykon-Teil von Acetophenon-Glykosid, das aus Curcuma comosa Roxb gewonnen wird, mit cholesterinsenkender Wirkung.

A dual inhibitor of PDE3 and PDE4

L-Histidinol (Hydrochlorid) ist ein kÖrpereigener Metabolit.

Rosiglitazone ist ein oral wirksamer selektiver Agonist für den PPARγ-Rezeptor(Peroxisomenproliferator-aktivierter Rezeptor gamma). Rosiglitazone aktiviert selektiv Chimären mit der Ligandenbindungsdomäne(LBD) von PPARγ, nicht aber PPARα und PPARδ. EC 50 -Wert: 60 nM, K d -Wert: 40 nM.