Metabolism

Clinofibrat (S-8527) ist ein hypelipidÄmisches Mittel und ein HMG-CoA-Reduktase-Hemmer.

Norharmane (Norharman), ein β-Carbolin-Alkaloid, ist ein potenter und reversibler Monoaminoxidase-Hemmer mit IC50-Werten von 6,5 und 4,7 μM fÜr MAO-A bzw. MAO-B.

A selective IDO1 inhibitor

A CETP inhibitor

IDO-IN-1 ist ein potenter Indolamin-2,3-Dioxygenase (IDO)-Hemmer mit einem IC50 von 59 nM.

CP 316819 ist ein potenter Glykogen-Phosphorylase (GPase)-Inhibitor mit antihyperglykämischer Wirkung (IC50-Werte sind 17 und 34 nM gegen humane Skelettmuskel-Glykogen-Phosphorylase (huSMGPa) bzw. Leber-Glykogen-Phosphorylase (huLGPa)).

VU 0155069 (CAY10593), Verbindung 69, ist ein selektiver Phospholipase D1 (PLD1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 46 nM in vitro. VU 0155069 (CAY10593) hemmt stark die invasive Migration mehrerer Krebszelllinien in Transwell-Assays.

A PDE3A inhibitor

dual modulator of soluble epoxide hydrolase (sEH) and PPARγ

NCT-503 ist ein Phosphoglycerat-Dehydrogenase(PHGDH)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2.5 μM.

URB597 is an orally active fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor (IC 50 =0.5-5nM).

Idebenon, ein hochgeschÄtzter mitochondrialer Schutzstoff, zeigt Schutzwirkung gegen NeurotoxizitÄt und kann fÜr die Erforschung der Alzheimer-Krankheit, der Huntington-Krankheit verwendet werden.

α-Estradiol ist ein schwaches Östrogen und ein 5&7#945;-Reduktasehemmer, der als topisches Medikament bei der Behandlung von androgener Alopezie verwendet wird.

BMS 687453 ist ein potenter und selektiver PPARα-Agonist mit einem EC50 und IC50 von 10 nM und 260 nM für humanes PPARα und 4100 nM und \u003e15000 nM für PPARγ in PPAR-GAL4-Transaktivierungsassays.

A selective, irreversible PPARβ/δ antagonist

An SGLT2 inhibitor

TAK 21d (Verbindung 21d) ist ein potenter, oral aktiver und die Blut-Hirn-Schranke Überwindender FettsÄureamidhydrolase (FAAH)-Hemmer mit IC50-Werten von 0,72, 0,28 nM fÜr hFAAH bzw. rFAAH.

5-lipoxygenase inhibitor

ML-030 ist ein potenter PDE4-Inhibitor mit IC50 von 6,7 nM, 12,9 nM, 48,2 nM, 37,2 nM, 452 nM und 49,2 nM fÜr PDE4A, PDE4A1, PDE4B1, PDE4B2, PDE4C1 bzw. PDE4D2.

An antiarrhythmic agent

Oleylethanolamid ist ein endogenes PPAR-α mit hoher AffinitÄt; Agonist, der eine wichtige Rolle bei der Behandlung von Fettleibigkeit und Arteriosklerose spielt.

AACOCF3(arachidonyl trifluoromethyl ketone) ist ein potenter Inhibitor der cytosolischen Phospholipase A2(cPLA2) mit einem IC50-Wert von etwa 10 μM. Durch irreversible Alkylierung des aktiven Zentrums des Enzyms blockiert AACOCF3 die Freisetzung von Arachidonsäure und die nachfolgende Produktion proinflammatorischer Eicosanoide. AACOCF3 wird breit in der Erforschung von Entzündungsprozessen, Neuroinflammation und Lipid-Signalmechanismen verwendet.

An agonist of PPARβ/δ