P450
Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.
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- GC66197 α-?Terpinyl acetate α-Terpinylacetat ist ein Monoterpenester, der aus dem Ätherischen Öl von Laurus nobilis L. isoliert wird. α-Terpinylacetat ist ein kompetitives P450 2B6-Substrat, das mit einem Kd-Wert von 5,4&7#956 an das aktive Zentrum von P450 2B6 bindet;M.
- GC45239 δ4-Abiraterone δ4-Abirateron ist ein Hauptmetabolit von Abirateron. δ4-Abirateron ist ein Inhibitor von CYP17A1, 3b-Hydroxysteroiddehydrogenase (3βHSD) und Steroid-5a-Reduktase (SRD5A) und auch ein Antagonist des Androgenrezeptors.
- GC49875 (±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride) A minor active metabolite of venlafaxine
- GC12404 (+)-Ketoconazole (+)-Ketoconazol ((+)-R 41400) ist ein Imidazol-Antimykotikum, ein CYP3A4-Hemmer.
- GC30424 (-)-Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944) (-)-Cephaelindihydrochlorid (NSC 32944) ist ein selektiver CYP2D6-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 121 μM.
- GC14486 (S)-Mephenytoin (S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) ist ein Antikonvulsivum.
- GC33073 1-Ethynylnaphthalene 1-Ethynylnaphthalin ist ein selektiver Inhibitor von Cytochrom P450 1B1.
- GC13836 2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate CYP450 enzymes (CYP2E1 and CYP2B4) inhibitor
- GC12262 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propan ist ein selektiver und reversibler humaner CYP2B6-Inhibitor mit einer IC50 von 5,1 μM und einem Ki von 5,6.
- GC33071 4'-Methylchrysoeriol 4'-Methylchrysoeriol ist ein potenter Inhibitor von Cytochrom-P450-Enzymen mit einem IC50 von 19 nM fÜr humanes P450 1B1-abhÄngiges EROD.
- GC65517 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone 4-(Trifluormethyl)umbelliferon ist ein fluoreszierendes Sondensubstrat fÜr hepatische Cytochrom-P450-Enzyme der Ratte.
- GC11758 4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole CYP2B4 and CYP2E1 inhibitor
- GN10241 5-Methoxypsoralen
- GC35201 8-Geranyloxypsoralen 8-Geranyloxypsoralen ist ein aus Grapefruit isoliertes Furanocumarin, das als potenter Inhibitor von P450 3A4 (CYP3A4) mit einem IC50 von 3,93 μM wirkt.
- GN10330 8-Methoxypsoralen
- GC17645 Abiraterone A CYP17A1 inhibitor and an active metabolite of abiraterone acetate
- GC11108 Abiraterone acetate A CYP17A1 inhibitor
- GC64010 Abiraterone decanoate Abirateron-Decanoat ist ein wirksames Prodrug von Abirateron. Abirateron-Decanoat sorgt fÜr eine kontrollierte Freisetzung von Abirateron und eine lang wirkende CYP17-Hemmung bei intramuskulÄrer (IM) Verabreichung.
- GC14781 ABT (1-Aminobenzotriazole) ABT (1-Aminobenzotriazol) ist ein unspezifischer und irreversibler Inhibitor von Cytochrom P450 (P450).
- GC35236 Acetylshikonin Acetylshikonin, das aus der Wurzel von Lithospermum erythrorhizon gewonnen wird, wirkt krebs- und entzÜndungshemmend.
- GC16575 Alizarin A CYP450 inhibitor
- GC31141 Antihistamine-1 Antihistamin-1 ist ein H1-Antihistamin (Ki = 6,9 nM) mit akzeptabler Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke und auch ein Inhibitor von CYP2D6 und des hERG-Kanals mit IC50-Werten von 5,4 bzw. 0,8 μM.
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GN10150
Apigenin
Apigenin ist ein kompetitiver CYP2C9-Inhibitor mit einem Ki von 2 μM.
- GC12945 Atazanavir An inhibitor of HIV-1 protease
- GC10240 Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) An inhibitor of HIV-1 protease
- GC65088 Atovaquone-d5
- GC10999 Avasimibe An ACAT inhibitor
- GC34132 Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) ist ein potenter und kompetitiver CYP1A1-Inhibitor mit einem Ki von 10,703 nM.
- GC33909 Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) ist ein hydroxyliertes Psoralen, das mit einem IC50-Wert von 24,92 uM als starker Inhibitor der DebenzylierungsaktivitÄt des CYP3A4-Enzyms wirkt.
- GC65345 BI 653048 BI 653048 ist ein selektiver und oral aktiver nichtsteroidaler Glucocorticoid (GC)-Agonist mit einem IC50-Wert von 55 nM.
- GC32419 BI 689648 BI 689648 ist ein neuartiger, hochselektiver Aldosteronsynthase-Hemmer, der CYP11B1 und CYP11B2 mit IC50-Werten von 310 bzw. 2,1 nM hemmen kann.
- GC31479 BMS-819881 BMS-819881 ist ein Melanin-konzentrierender Hormonrezeptor 1 (MCHR1)-Antagonist, der Ratten-MCHR1 mit einem Ki von 7 nM bindet.
- GC32257 Carbosulfan Carbosulfan hemmte relativ stark CYP3A4 und mÄßig CYP1A1/2 und CYP2C19 in gepoolten HLM (menschliche Lebern).
- GC31464 CDD3505 CDD3505 wird zur ErhÖhung des High-Density-Lipoprotein-Cholesterins (HDL) durch Induktion der hepatischen Cytochrom-P450IIIA-AktivitÄt (CYP3A) verwendet.
- GC31460 CDD3506 CDD3506 wird zur ErhÖhung des High-Density-Lipoprotein-Cholesterins (HDL) durch Induktion der hepatischen Cytochrom-P450IIIA-AktivitÄt (CYP3A) verwendet.
- GC32991 Cecropin B Cecropin B hat ein hohes Maß an antimikrobieller AktivitÄt und gilt als wertvolles Peptid-Antibiotikum.
- GC38681 Cedrol Cedrol ist ein bioaktives Sesquiterpen, ein starker kompetitiver Inhibitor von Cytochrom P-450 (CYP)-Enzymen.
- GC16751 Chlorzoxazone Chlorzoxazon ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans zur Behandlung von MuskelkrÄmpfen und den daraus resultierenden Schmerzen oder Beschwerden.
- GC11170 Choline Fenofibrate
- GC35692 Chrysosplenetin Chrysosplenetin ist eines der polymethoxylierten Flavonoide in Artemisia annua L.
- GC16754 Clarithromycin A macrolide antibiotic
- GC38758 Clomethiazole Chlormethiazol ist ein starker und oral aktiver GABAA-Agonist.
- GC14269 Cobicistat (GS-9350) An inhibitor of CYP3A
- GN10338 Compound K
- GC41611 Curcumenol Curcumenol ((+)-Curcumenol) ist ein potenter CYP3A4-Hemmer mit einem IC50 von 12,6 μM, der einer der Bestandteile in Pflanzen der medizinisch wichtigen Gattung Curcuma zedoaria ist, mit neuroprotektiven, entzÜndungshemmenden, tumorhemmenden und hepatoprotektive AktivitÄten.
- GC35788 CYP17-IN-1 CYP17-IN-1 (Verbindung 9c) ist ein potenter und oral aktiver CYP17-Inhibitor gegen Ratten- und Human-CYP17 mit IC50-Werten von 15,8 und 20,1 nM.
- GC35803 Dafadine-A Dafadine-A, ein Analogon von Dafadine, ist ein neuartiger Inhibitor von DAF-9 Cytochrom P450 im Fadenwurm Caenorhabditis elegans; hemmt auch das SÄugerortholog von DAF-9 (CYP27A1).
- GC63872 Dagrocorat hydrochloride Dagrocorat (PF-00251802) Hydrochlorid ist ein oral aktiver und selektiver hochaffiner partieller Agonist des Glucocorticoid-Rezeptors.
- GC49817 Desethoxy Quetiapine (hydrochloride) An active metabolite of quetiapine
- GC49866 Desmethyl Carvedilol An active metabolite of carvedilol
- GC49842 Digoxigenin Bisdigitoxoside A Na+/K+-ATPase inhibitor
- GC30479 Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) ist eines der sechs wichtigsten Kavalactone, die in der Kava-Pflanze vorkommen; hat eine ausgeprÄgte AktivitÄt auf die Induktion von CYP3A23.
- GC16550 Diosmetin Diosmetin ist ein natÜrliches Flavonoid, das die menschliche CYP1A-EnzymaktivitÄt mit einem IC50 von 40 μM in HepG2-Zellen hemmt.
- GC19415 DMU2105 DMU2105 ist ein potenter und spezifischer CYP1B1-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM und 742 nM fÜr CYP1B1 bzw. CYP1A1.
- GC19416 DMU2139 DMU2139 ist ein potenter und spezifischer CYP1B1-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM und 795 nM fÜr CYP1B1 bzw. CYP1A1.
- GC12892 Doxepin (hydrochloride) Doxepinhydrochlorid ist ein oral wirksames trizyklisches Antidepressivum.
- GC65260 EDP-305 EDP-305 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR) mit EC50-Werten von 34 nM (chimÄrer FXR in CHO-Zellen) und 8 nM (FXR voller LÄnge in HEK-Zellen).
- GC35981 EMT inhibitor-2 EMT-Inhibitor-2 (Verbindung 1) hemmt den epithelial-mesenchymalen Übergang (EMT), der durch Substanzen wie IL-1β und TGF-β, die von den Immunozyten freigesetzt werden, induziert wird.
- GC12250 Fenofibrate Fenofibrat ist ein selektiver PPARα-Agonist mit einem EC50-Wert von 30 μM.
- GC38623 Fraxinol Fraxinol wird aus Lobelia chinensis isoliert.
- GC32855 Furafylline Furafyllin ist ein potenter und selektiver Inhibitor des menschlichen Cytochroms P450IA2 mit einem IC50-Wert von 0,07 μM.
- GN10137 Galangin
- GC14915 Gemfibrozil Gemfibrozil ist ein Aktivator von PPAR-α, das als lipidsenkendes Medikament verwendet wird; Gemfibrozil ist auch ein nichtselektiver Inhibitor mehrerer P450-Isoformen mit Ki-Werten fÜr CYP2C9, 2C19, 2C8 und 1A2 von 5,8, 24, 69 bzw. 82 μM.
- GN10720 Gentiopicrin
- GN10032 Ginsenoside F1
- GN10549 Ginsenoside Rd
- GC39168 GSK2945 hydrochloride GSK2945-Hydrochlorid ist eine Klasse von tertiÄren Aminen und ein hochspezifischer Antagonist von Rev-erbα/REV-ERBα (Maus/Mensch-Reverse-Erythroblastosis-Virus α) mit EC50-Werten von 21,5 μM bzw. 20,8 μM.
- GC49855 Harmalol (hydrochloride hydrate) A β-carboline alkaloid and an active metabolite of harmaline
- GC11540 HET0016 HET0016 ist ein potenter und selektiver 20-HydroxyeicosatetraensÄure (20-HETE)-Synthase-Inhibitor mit IC50-Werten von 17,7 nM, 12,1 nM und 20,6 nM fÜr die rekombinante CYP4A1-, CYP4A2- bzw. CYP4A3-katalysierte 20-HETE-Synthese.
- GC49832 Hydroxymetronidazole Hydroxymetronidazol (Metronidazol-OH) ist ein Metabolit von Metronidazol, der zur Klasse der Nitroimidazole gehÖrt.
- GC16707 Isavuconazole Isavuconazol (BAL-4815) ist ein Triazol-Prodrug mit antimykotischer AktivitÄt gegen Hefen, Schimmelpilze und dimorphe Pilze.
- GC36335 Isoglycycoumarin Isoglycycumarin ist ein Flavonoid, das aus den Wurzeln von Glycyrrhiza uralensis isoliert wird.
- GN10568 Isosilybin
- GC17337 Ketoconazole A triazole antifungal agent
- GC38554 Liarozole dihydrochloride Liarozol (R75251) Dihydrochlorid ist ein Imidazolderivat und oral aktiver RetinsÄure (RA)-Stoffwechselblocker (RAMBA).
- GC67933 LKY-047
- GC31422 MCH-1 antagonist 1 MCH-1-Antagonist 1 ist ein potenter Antagonist des melaninkonzentrierenden Hormons (MCH-1) mit einem Ki von 2,6 nM.
- GC10198 Memantine hydrochloride NMDA receptor antagonist
- GC41373 Methysticin Methysticin ist ein Kavalacton, das aus den Kava-Wurzeln isoliert wird.
- GC17411 Metyrapone Metyrapon (Su-4885) ist ein potenter und oral aktiver 11β-Hydroxylase-Inhibitor und ein Autophagie-Aktivator, der auch die Produktion von Aldosteron hemmt.
- GC16423 Monoacetylphloroglucinol Monoacetylphloroglucinol (2,4,6-Trihydroxyacetophenon) ist der Aglykon-Teil von Acetophenon-Glykosid, das aus Curcuma comosa Roxb gewonnen wird, mit cholesterinsenkender Wirkung.
- GC36754 N-Nornuciferine N-Nornuciferin ist ein Aporphinalkaloid im Lotusblatt, das CYP2D6 mit IC50 und Ki von 3,76 bzw. 2,34 μM signifikant hemmt.
- GN10257 Naringin
- GC49851 Norquetiapine An active metabolite of quetiapine
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GC69602
Obtusifoliol
Obtusifoliol ist ein spezifischer CYP51-Inhibitor. Die Kd-Werte von Obtusifoliol für die Affinität zu Brucella-Kegelwürmern (TB) und menschlichem CYP51 betragen jeweils 1,2 µM und 1,4 µM.
- GC30966 Olivetol Olivetol ist ein natÜrliches Phenol, das in Flechten vorkommt und von bestimmten Insekten produziert wird und als kompetitiver Inhibitor der Cannabinoid-Rezeptoren CB1 und CB2 wirkt.
- GC11155 Omeprazole sulfone Omeprazolsulfon ist ein Metabolit von Omeprazol, einem Protonenpumpenhemmer.
- GC36822 Oteseconazole Oteseconazol (VT-1161) ist ein oral wirksames Antimykotikum, bindet stark an und hemmt Candida albicans CYP51 (Kd, <39 nM), zeigt keine offensichtliche Wirkung auf menschliches CYP51.
- GC12280 PF-4981517 A potent, selective inhibitor of CYP3A4
- GC38421 Phillyrin (Forsythin) Phillyrin (Forsythin) wird aus Forsythia suspensa Vahl (Oleaceae) isoliert und wirkt antibakteriell und entzÜndungshemmend.
- GN10649 Polygalaxanthone III
- GC19301 Pradefovir mesylate Pradefovirmesylat ist ein gutes Substrat fÜr Leber-CYP3A4.
- GC33862 Pyributicarb (TSH-888) Pyributicarb (TSH-888), ein Herbizid vom Carbamattyp, ist ein starker Aktivator sowohl des CYP3A4-Gens als auch des menschlichen Pregnane-X-Rezeptors (hPXR).
- GC37061 Quilseconazole Quilseconazol (VT-1129) ist ein potenter, oral aktiver Pilz-Inhibitor von Cyp51 (Lanosterol-14-α-Demethylase), der fest an Kryptokokken-CYP51 bindet, aber schwach menschliche CYP450-Enzyme hemmt.
- GC30681 Revexepride Revexepride ist ein hochselektiver 5-HT4-Rezeptoragonist und ein potenzieller Induktor des CYP3A4-Enzyms, der zur Behandlung der gastroÖsophagealen Refluxkrankheit eingesetzt wird.
- GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525 (NID 525) ist ein spezifischer, kompetitiver und oral wirksamer Antagonist der Peptidoleukotriene LTC4, LTD4 und LTE4, der LTC4-, LTD4- und LTE4-induzierte Parenchymstreifenkontraktionen von Meerschweinchen mit IC50-Werten von 2,6 nM, 2,5 nM hemmt bzw. 7 nM; RG-12525 (NID 525) ist auch ein Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-Gamma (PPAR-Gamma)-Agonist mit einem IC50 von ca. 60 nM und ein starker Inhibitor von CYP3A4 mit einem Ki-Wert von 0,5 μM.
- GC13470 Rhapontigenin Rhapontigenin ist ein natÜrliches Analogon von Resveratrol mit krebshemmenden, antioxidativen, antimykotischen und antibakteriellen AktivitÄten.
- GN10200 Salvianolic acid C
- GN10425 Schisandrin A
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GC37631
Seviteronel
Seviteronel (VT-464) ist ein potenter CYP17-Lyase-Inhibitor (h-Lyase IC50 = 69 nM), der sowohl eine außergewöhnliche In-vitro-Lyasen/Hydroxylasen-Selektivität (~10-fach) als auch orale Aktivität in einem Hamstermodell der Androgenbiosynthesehemmung aufwies.