TTA-Q6 |
| Katalog-Nr.GC30950 |
TTA-Q6 ist ein selektiver Antagonist des T-Typ-Ca2+-Kanals und kann in neurologischen Forschung eingesetzt werden.
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Cas No.: 910484-28-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TTA-Q6 ist ein selektiver Antagonist des T-Typ-Ca2+-Kanals und kann in neurologischen Forschung eingesetzt werden[1].
TTA-Q6 zeigte insgesamt gute Profile und wurde in mehreren In-vivo-Tests auf seine Reaktion auf T-Typ-Kalziumkanalantagonisten untersucht. Es zeigte eine robuste Hemmung von Anfällen im WAG/Rij-Epilepsiemodell nach oraler Verabreichung von 3 mg/kg. Eine 10 mg/kg-Dosis TTA-Q6 an Ratten unmittelbar vor ihrer Schlafphase bewirkte eine weitere Unterdrückung des aktiven Wachszustands für 0,5-2 Stunden nach der Verabreichung[2]. TTA-Q6 reduzierte dosisabhängig die durch Amphetamin induzierte psychomotorische Aktivität[3].
References:
[1]: Schlegel KA, Yang ZQ, et,al.Discovery and expanded SAR of 4,4-disubstituted quinazolin-2-ones as potent T-type calcium channel antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Sep 1;20(17):5147-52. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.07.010. Epub 2010 Jul 8. PMID: 20673719.
[2]: Barrow JC, Rittle KE, et,al. Discovery of 4,4-Disubstituted Quinazolin-2-ones as T-Type Calcium Channel Antagonists. ACS Med Chem Lett. 2010 Feb 1;1(2):75-9. doi: 10.1021/ml100004r. PMID: 24900180; PMCID: PMC4007971.
[3]: Uslaner JM, Smith SM, et,al. T-type calcium channel antagonism produces antipsychotic-like effects and reduces stimulant-induced glutamate release in the nucleus accumbens of rats. Neuropharmacology. 2012 Mar;62(3):1413-21. doi: 10.1016/j.neuropharm.2010.11.015. Epub 2010 Nov 24. PMID: 21110986.
| Tierversuch [1]: | |
Tiermodelle | WAG/Rij Epilepsymodell SD Ratte |
Vorbereitungsmethode | Um die Auswirkungen von T-Typ-Antagonisten auf Schlaf und Wachheit zu bewerten, wurden telemetrische Aufzeichnungen von Elektrokortikogramm-(ECoG) und Elektromyogramm-(EMG)Signalen bei Ratten durchgeführt. In einem 7-tägigen Crossover-Design wurde Vehikel oder TTA-Q6 jeden Tag 30 Minuten vor der inaktiven Phase oral verabreicht. Die ECoG- und EMG-Signale wurden gesammelt und für die Dauer des Wachzustands oder jede Schlafphase ausgewertet. |
Dosierungsform | 10 mg/kg TTA-Q6 oral täglich für 7 Tage |
Anwendungen | Eine Dosis von 10 mg/kg TTA-Q6 für Ratten direkt vor ihrer Schlafenszeit bewirkte eine weitere Unterdrückung des aktiven Wachzustands für 0,5 bis 2 Stunden nach der Verabreichung. |
References: | |
| Cas No. | 910484-28-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | N#CC1=CC=C([C@]2(C3CC3)N(CC(F)(F)F)C(NC4=C2C=C(Cl)C=C4)=O)C=C1 | ||
| Formula | C20H15ClF3N3O | M.Wt | 405.8 |
| Löslichkeit | DMSO : 125 mg/mL (308.03 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4643 mL | 12.3213 mL | 24.6427 mL |
| 5 mM | 0.4929 mL | 2.4643 mL | 4.9285 mL |
| 10 mM | 0.2464 mL | 1.2321 mL | 2.4643 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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