- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate Le phosphate d'Uzansertib (INCB053914) est un inhibiteur de pan-PIM kinase compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, avec des IC50 de 0,24 nM, 30 nM, 0,12 nM pour PIM1, PIM2, PIM3, respectivement. L'inhibiteur de PIM 1 phosphate a une large activité anti-proliférative contre une variété de lignées cellulaires tumorales hématologiques.
- GC31866 JAK inhibitor 1 L'inhibiteur de JAK 1 est un inhibiteur de JAK extrait du brevet US20170121327A1, exemple composé 283.
- GC13647 STAT5 Inhibitor L'inhibiteur de STAT5 est un inhibiteur de STAT5 avec une IC50 de 47 μ ; M pour STAT5β ; isoforme.
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 L'inhibiteur covalent JAK3-1 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif de la janus kinase 3 (JAK3) avec une IC50 de 11 nM et présente une sélectivité de 246 fois par rapport aux autres JAK .
- GC52293 STAT3 Inhibitor 4m A STAT3 inhibitor
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor L'inhibiteur d'EGFR mutant est un inhibiteur d'EGFR mutant puissant et sélectif extrait du brevet WO 2013014448 A1; inhibe EGFRL858R, la suppression d'EGFRExon 19 et EGFRT790M.
- GC17621 TPCA-1 A selective inhibitor of IKK2
- GC13347 Cucurbitacin I An inhibitor STAT3/JAK signaling
-
GC69952
STAT3-IN-11
STAT3-IN-11 (7a) is a selective inhibitor of STAT3 that can inhibit phosphorylation at the Tyr705 site of STAT3. It can also inhibit downstream genes (Survivin and Mcl-1) without affecting upstream tyrosine kinases (Src and JAK2) and p-STAT1 expression. STAT3-IN-11 can induce apoptosis in cancer cells, making it a promising candidate for the discovery of STAT3 inhibitors and anti-tumor agents.
-
GC15980
WP1066
An inhibitor of STAT3
- GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
- GC25869 RO495 RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
- GC25168 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
-
GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
Le JBJ-09-063 chlorhydrate est un inhibiteur allostérique sélectif de mutation d'EGFR.
- GC49139 CAY10784 A STAT3 inhibitor
- GC47061 CAY10763 A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation
- GC38736 AS2863619 L'AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en lymphocytes T régulateurs Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques.
- GC38402 BI-4020 Le BI-4020 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR de quatrième génération, actif par voie orale et non covalent. Le BI-4020 inhibe non seulement le variant triple mutant EGFR del19 T790M C797S (IC50 = 0,2 nM dans les lignées cellulaires BaF3), mais également le double mutant EGFR del19 T790M et le mutant primaire EGFR del19 (IC50 = 1 nM). Le BI-4020 montre également une activité contre l'EGFR wt (IC50 = 190 nM). Le BI-4020 présente une sélectivité kinome élevée et de bonnes propriétés DMPK.
- GC37651 SMI-16a SMI-16a est un inhibiteur sélectif de la kinase Pim avec des valeurs IC50 de 0,15, 0,02 et 48 μM pour les cellules Pim1, Pim2 et PC3, respectivement.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC36918 PIM-447 dihydrochloride Le dichlorhydrate de PIM447 (dichlorhydrate de LGH447) est un inhibiteur de pan-PIM kinase puissant, disponible par voie orale et sélectif, avec des valeurs de Ki de 6, 18 et 9 pM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement. Le dichlorhydrate de PIM447 présente un double effet antimyélome et protecteur des os. Le dichlorhydrate de PIM447 induit l'apoptose.
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride Le dichlorhydrate de NVP-BSK805 est un inhibiteur de JAK2 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM et 10,76 nM pour JAK2 JH1 (homologie JAK 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 et TYK2 JH1, respectivement.
- GC36003 Erlotinib mesylate Le mésylate d'erlotinib (mésylate CP-358774) inhibe la kinase EGFR purifiée avec une IC50 de 2 nM.
- GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) est un inhibiteur de l'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement.
- GC44880 SD 1029 Le SD 1029 est un inhibiteur de JAK2/STAT3. Le SD 1029 inhibe la translocation nucléaire de STAT3. SD 1029 est un inhibiteur de l'activation de STAT3 en raison de l'inhibition de la phosphorylation de JAK2.
- GC43406 Delphinidin (chloride) La delphinidine (chlorure), une anthocyanidine, est isolée des baies et du vin rouge.
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC40915 PKI-166 PKI-166 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,7 nM.
- GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 est un inhibiteur irréversible de Her3 (ErbB3) avec une IC50 de 23 nM. TX1-85-1 est également le premier ligand sélectif de Her3, qui forme une liaison covalente avec Cys721 situé dans le site de liaison À l'ATP de Her3. TX1-85-1 induit une dégradation partielle de la protéine Her3 et atténue la signalisation dépendante de Her3.
- GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Le pertuzumab (anticorps humanisé anti-HER2) est le premier d'une nouvelle classe d'agents désignés comme inhibiteurs de la dimérisation HER, est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé qui se lie de manière stérique au domaine II du récepteur erbB2.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor
- GC34076 C188-9 C188-9 (TTI-101) est un inhibiteur de STAT3, avec un Kd de 4,7 nM. Le C188-9 inhibe l'activation de STAT3 induite par le G-CSF et l'expression des gènes dépendant de STAT3. C188-9 induit l'apoptose dans les lignées cellulaires AML et les échantillons primaires et inhibe la formation de colonies par les blastes AML primaires.
- GC34063 BP-1-102 BP-1-102 est une petite molécule inhibitrice du facteur de transcription Stat3 disponible par voie orale, avec une IC50 de 6,8 μM.
- GC33096 AST2818 mesylate Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) est un puissant inhibiteur de l'EGFR. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) inhibe les mutations actives de l'EGFR ainsi que la mutation résistante acquise T790M. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Le naquotinib (ASP8273) (ASP8273) est un inhibiteur de l'EGFR disponible par voie orale, mutant sélectif et irréversible ; avec des IC50 de 8 À 33 nM pour les mutants EGFR et de 230 nM pour l'EGFR.
- GC32807 HJC0152 hydrochloride Le chlorhydrate de HJC0152 est un transducteur de signal et un inhibiteur des activateurs de la transcription 3 (STAT3).
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) Le tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) est un inhibiteur HER2 puissant, actif par voie orale et sélectif avec une IC50 de 8 nM.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) Tesevatinib (XL-647) (XL-647 ; EXEL-7647 ; KD-019) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible disponible par voie orale ; inhibe l'EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 et EphB4 kinase avec des IC50 de 0,3, 16, 1,5, 8,7 et 1,4 nM.
- GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) est un inhibiteur de TYK2 allostérique hautement sélectif et biodisponible par voie orale pour le traitement des maladies auto-immunes, qui se lie sélectivement au domaine de la pseudokinase TYK2 (JH2) (IC50 = 1,0 nM) et bloque activation de Tyk2 médiée par le récepteur en stabilisant le domaine régulateur JH2.
-
GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
- GC19405 PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate est un puissant double inhibiteur de Janus kinase 1 (JAK1) et TYK2 avec des CI50 de 17 nM et 23 nM, respectivement.
- GC19368 Upadacitinib L'upadacitinib (ABT-494) est un puissant inhibiteur de la Janus kinase 1 (JAK1) actif par voie orale et sélectif (IC50 = 43 nM).
- GC19361 TP-3654 Le TP-3654 est un inhibiteur de la kinase Pim de deuxième génération avec des valeurs Ki de 5 et 42 nM pour Pim-1 et Pim-3, respectivement.
- GC19334 Solcitinib Le solcitinib est un inhibiteur de JAK1 actif, compétitif, puissant et sélectif par voie orale, avec une IC50 de 9,8nM et une sélectivité de 11, 55 et 23 fois par rapport À JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement; Le solcitinib est utilisé dans la recherche sur le psoriasis en plaques modéré À sévère.
- GC19320 SAR-20347 Le SAR-20347 est un inhibiteur de TYK2, JAK1, JAK2 et JAK3 avec des IC50 de 0,6, 23, 26 et 41 nM, respectivement.
- GC19218 Lazertinib Le lazertinib (YH25448) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, hautement sélectif pour les mutants, perméable À la barrière hémato-encéphalique, disponible par voie orale et irréversible, et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules.
- GC19204 Itacitinib L'itacitinib (INCB039110) est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale de JAK1 avec une IC50 de 2 nM pour JAK1 humain. L'itacitinib montre une sélectivité >20 fois pour JAK1 sur JAK2 et >100 fois sur JAK3 et TYK2; L'itacitinib est utilisé dans la recherche sur la myélofibrose.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC19044 Avitinib maleate Le maléate d'avitinib (abivertinib) est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) À base de pyrrolopyrimidine avec une IC50 de 7,68 nM.
- GC19039 AS1517499 AS1517499 est un inhibiteur de phosphorylation STAT6 puissant et perméable au cerveau avec une IC50 de 21 nM.
- GC12864 AG-1557 AG-1557 est un inhibiteur spécifique et compétitif de l'ATP de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), a une valeur de pIC50 de 8,194.
- GC10217 RG-14620 Le RG-14620 est un inhibiteur de l'EGFR avec une IC50 de 3 μM.
- GC12138 5,15-DPP La 5,15-DPP (5,15-DPP) est un antagoniste sélectif de STAT3-SH2 (IC50 de 0,28 μ ; M et 10 μ ; M pour STAT3 et STAT1, respectivement).
- GC10643 Pimozide Le pimozide est un antagoniste des récepteurs de la dopamine, avec Kis de 1,4 nM, 2,5 nM et 588 nM pour les récepteurs dopaminergiques D2, D3 et D1, respectivement, et a également une affinité pour les récepteurs α1-adrénergiques, avec un Ki de 39 nM; Le pimozide inhibe également STAT3 et STAT5.
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) est un troisième inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR actif et irréversible qui se lie À un résidu cystéine près du domaine kinase. L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) est utilisé pour le NSCLC.
- GC12712 NT157 IRS-1/2 inhibitor, inhibits IGF-1R and STAT3 signaling pathway
- GC10439 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9R, un peptide spécifique de liaison À STAT3, inhibe l'activation de STAT3 et la signalisation en aval en bloquant spécifiquement la phosphorylation de STAT3. APTSTAT3-9R exerce des effets antiprolifératifs et une activité antitumorale.
- GC17761 STA-21 A STAT3 inhibitor
- GC12038 RG 13022 RG 13022 est un inhibiteur de la tyrosine kinase ; inhibe la réaction d'autophosphorylation du récepteur EGF avec une IC50 de 4 μM.
- GC12281 EAI045 EAI045 est un inhibiteur allostérique et de quatrième génération de l'EGFR mutant avec des IC50 de 1,9, 0,019, 0,19 et 0,002 μM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M et EGFRL858R/T790M À 10 μM d'ATP, respectivement.
- GC11474 Napabucasin La napabucasine (BBI608) est un inhibiteur de STAT3 qui bloque l'activité des cellules souches dans les cellules cancéreuses.
- GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) (ASP015K) est un inhibiteur de JAK actif par voie orale, avec des CI50 de 3,9, 5,0, 0,7 et 4,8 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et Tyk2, respectivement.
- GC16875 FLLL32 FLLL32, un analogue synthétique de la curcumine, est un double inhibiteur JAK2/STAT3 À activité anti-tumorale. FLLL32 peut inhiber l'induction de la phosphorylation de STAT3 par l'IFNα et l'IL-6 dans les cellules cancéreuses du sein.
- GC11652 CHZ868 CHZ868 est un inhibiteur de JAK2 de type II avec une IC50 de 0,17 μM dans la cellule EPOR JAK2 WT Ba/F3.
- GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) est un puissant inhibiteur de l'EGFR, actif par voie orale et pénétrant dans le système nerveux central. Aux concentrations de Km ATP, les IC50 sont de 0,3, 0,2 et 0,2 nM pour EGFRwt, EGFRL858R et EGFRexon 19Del, respectivement.
- GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor
- GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) est un inhibiteur d'EGFR sélectif mutant covalent, avec Ki et Kinact de 31 nM et 0,222 min-1 sur le mutant EGFR(L858R/790M), respectivement.
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 est un puissant inhibiteur de BTK, JAK2, PLK, inhibe la BTK recombinante, Plx1 et PLK3 avec des IC50 de 2,5 μM, 10 μM et 61 μM; LFM-A13 ne montre aucun effet sur JAK1 et JAK3, la kinase de la famille Src HCK, l'EGFR et l'IRK.
- GC12955 AZ5104 L'AZ5104 est un métabolite actif déméthylé de l'AZD 9291. L'AZ5104 est un inhibiteur de l'EGFR avec des CI50 de 1, 6, 1, 25 et 7 nM pour EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR et ErbB4, respectivement.
- GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor
- GC16208 HO-3867 HO-3867 est un inhibiteur sélectif et puissant de STAT3 et présente une bonne activité antitumorale.
- GC13279 Corylifol A Le corylifol A inhibe l'activation et la phosphorylation de STAT3 induites par l'IL-6, avec une IC50 de 0,81 μM.
- GC14658 SH-4-54 SH-4-54 est un inhibiteur de STAT qui se lie À STAT3 et STAT5 avec des KD de 300, 464 nM, respectivement.
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est un inhibiteur sélectif de Tyk2 avec une IC50 de 0,5 nM. Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est également un double inhibiteur de JAK et SYK avec des IC50 de 12, 6, 8 et 32 pour JAK1, 2, 3 et SYK, respectivement.
- GC13213 WZ3146 WZ3146 est un inhibiteur sélectif mutant de l'EGFR avec des IC50 de 2, 2, 5, 14 et 66 nM pour EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M et EGFR, respectivement.
- GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) est un inhibiteur des kinases pan-Pim qui bloque l'activité de mTORC1 via l'activation de l'AMPK. TCS-PIM-1-4a tue un large éventail de lignées cellulaires myéloÏdes et lymphoÏdes (valeurs IC50 allant de 0,8 μM À 40 μM).
- GC17222 GLPG0634 analogue L'analogue GLPG0634 (Compoun 176) est un inhibiteur de JAK À large spectre avec des valeurs IC50 <100 nM contre JAK1, JAK2 et JAK3.
- GC15731 L002 L002 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules, réversible et spécifique de l'acétyltransférase p300 (KAT3B) avec une IC50 de 1,98μM.
- GC15950 CGP 52411 Le CGP 52411 (DAPH) est un inhibiteur de l'EGFR hautement sélectif, puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,3 μM.
- GC15925 PD 158780 PD 158780 est un puissant inhibiteur de la famille EGFR avec des IC50 de 8 pM, 49, 52, 52 nM pour EGFR, ErbB2, ErbB3 et ErbB4, respectivement.
- GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) est un inhibiteur sélectif et compétitif d'ErbB2 qui supprime la phosphorylation de la tyrosine, avec une IC50 de 0,35 μM.
- GC11744 AG 555 AG 555 (Tyrphostin AG 555), un médicament antirétroviral puissant, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR et bloque l'activation de Cdk2.
- GC14494 AG 99 AG 99 ((E)-Tyrphostine 46) est un puissant inhibiteur de l'EGFR.
- GC16021 Lavendustin A Lavendustin A (RG-14355), isolée de Streptomyces Griseolavendus, est un inhibiteur puissant, spécifique et compétitif pour l'ATP de la tyrosine kinase, avec une IC50 de 11 ng/mL pour la tyrosine kinase associée À l'EGFR. Il supprime l'angiogenèse induite par le VEGF et bloque l'induction de LTPGABA-A.
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) est un inhibiteur de tyrosine kinase qui inhibe la phosphorylation de TrKA (IC50 de 10 μM), mais pas TrKB et TrKC. Tyrphostin AG 879 est également un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase ErbB2 avec une IC50 de 1 μM et a une sélectivité au moins 500 fois plus élevée pour ErbB2 que pour l'EGFR. Tyrphostin AG 879 a une activité anticancéreuse.
- GC14170 Nifuroxazide Le nifuroxazide est un inhibiteur efficace de STAT3, exerce également une puissante activité anti-tumorale et anti-métastase.
- GC13586 Niclosamide Le niclosamide (BAY2353) est un agent antihelminthique actif par voie orale utilisé dans la recherche sur les infections parasitaires.
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) Le mubritinib (TAK 165) (TAK-165) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR2/HER2 avec une IC50 de 6 nM.
-
GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe EGFR, Stat-3 et JAK2/3.
- GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) est un inhibiteur de JAK1 sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM et 116 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement.
- GC16698 AZD-9291 mesylate Le mésylate d'AZD-9291 (mésylate d'AZD9291) est un inhibiteur de l'EGFR covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et de 1 nM contre L858R/T790M. L'osimertinib surmonte la résistance médiée par le T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.
-
GC16308
AZD-9291
AZD-9291 (AZD9291) est un inhibiteur covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants de l'EGFR avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et 1 nM contre L858R/T790M, respectivement. AZD-9291 surmonte la résistance médiée par T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.
- GC17982 Icotinib L'icotinib (BPI-2009) est un inhibiteur puissant et spécifique de l'EGFR avec une IC50 de 5 nM; inhibe également les mutants EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M et EGFRL861Q.
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) est un inhibiteur EGFR et ErbB2 actif par voie orale et irréversible avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 TsOH inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse
- GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) est un métabolite actif de l'erlotinib. L'erlotinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR.
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006 est un inhibiteur de l'EGFR mutant sélectif et irréversible avec une IC50 inférieure À 20 nM pour l'EGFRT790M.