CCCP (Synonyms: Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, NSC 88124) |
Catalog No.GC14727
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CCCP est un protonophore qui modifie la perméabilité de la membrane interne mitochondriale aux protons.
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Cas No.: 555-60-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
CCCP est un protonophore qui modifie la perméabilité de la membrane interne mitochondriale aux protons[1]. CCCP augmente la conductance protonique membranaire de plusieurs ordres de grandeur, provoque ainsi la dépolarisation mitochondriale, le découplage de la respiration[2]. CCCP rompt le complexe cytoplasmique formé entre la protéine de jonction à l'actine Keap1 et le facteur de transcription Nrf2, libère Nrf2, permet sa translocation vers le noyau. Dans le noyau, Nrf2 active l'élément de réponse antioxydant (ARE)[3]. CCCP est couramment utilisé à rechercher le métabolisme de cellules afin de réduire la production d'ATP, d'inverser la résistance bactérienne aux antibiotiques[4].
Le traitement in vitro avec CCCP pendant 72h a considérablement inhibé la viabilité des cellules 92-1, OMM1 et OMM2.3, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 6.5µM, 10.7µM, et 11.1µM[5]. L'incubation avec 25µM de CCCP pendant 12h a significativement diminué la phosphorylation des substrats de mTORC1 eIF4E-BP1 et S6K dans les cellules HepG2, stimulé l'autophagie, induit un dysfonctionnement mitochondrial[6]. Le traitement avec 100µM de CCCP pendant 12h provoque la dégradation de Keap1, la mort des cellules dans les fibroblastes embryonnaires murins MEF p62-/-, accompagné d'une accumulation d'ERO, d'une hausse de l'expression de PARP clivée, de la caspase-3[7].
In vivo, le traitement avec CCCP via l'injection intra-péritonéale à une dose de 1mg/kg/jour pendant 21 jours améliore les déficits neurologiques, les troubles moteurs dans un modèle murin d'hémorragie intracérébrale (HIC), renforce les capacités d'apprentissage spatiale, de mémoire[8]. Les injections intra-péritonéales de CCCP à 1mg/kg/jour pendant deux semaines induisent une fibrose hépatique sans lésion hépatique chez les rats[8].
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
Cellules OMM1 |
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Méthode de préparation |
Les cellules OMM1 sont cultivées dans le milieu RPMI-1640 supplémenté par 10% de sérum foetal bovin (SFB) et 1% de pénicilline/streptomycine, à 37°C dans un incubateur à 5% CO2. Les cellules sont ensemencées dans les plaques à 96 puits à une densité de 3×104cellules/ml, incubées 24h à 37°C. Elles sont ensuite exposées à concentrations croissantes de CCCP (0, 0.1, 1, 10, et 100µM) pendant 72h, puis la viabilité cellulaire est mesurée. |
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Conditions de réaction |
0, 0.1, 1, 10, et 100µM; 72h |
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Applications |
Le traitement avec CCCP réduit la viabilité des cellules OMM1 de manière dose-dépendante. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Rats mâles C57BL/6J |
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Méthode de préparation |
Les rats mâles C57BL/6J (âgés de 8 semaines; 23-25g) sont hébergés dans les conditions standard, avec accès ad libitum à la nourriture et à l'eau potable. Après une semaine d'alimentation, les rats suivent une semaine d'entraînement physique adaptatif préopératoire, puis subissent une chirurgie d'hémorragie intracérébrale afin de réaliser le modèle d'HIC. Les rats sont mis à jeun pendant 12h et privés d'eau 4h avant l'anesthésie. L'anesthésie est induite par 1,5% d'isoflurane, puis maintenu à 1% pendant toute l'intervention. Les rats sont placés en position ventrale dans un cadre stéréotaxique. Un petit trou (diamètre environ 1mm) est percé aux coordonnées du striatum droit (0,8mm en avant du bregma, 2mm à droite de la ligne médiane, profondeur 3,5mm). Une solution contenant 0,75U de collagénase de type IV et 7U/µl d'héparine dans PBS (0.4µl) est inejctée à un débit de 0.2µl/min sur 5min. L'aiguille est laissée en place 10min supplémentaires après l'injection avant d'être retirée. Le cuir chevelu est ensuite suturé, et les rats sont placés dans un environnement chaud, ventilé pour la récupération. Dans le groupe faux-opéré (Sham), un volume identique de Saline est injecté, toutes les autres étapes étant identiques. CCCP et Mdivi-1 sont dilués dans DMSO, injectés par voie intra-péritonéale aux doses respectives de 1mg/kg et 25mg/kg. Vingt-et-un jours plus tard, les tissus cérébraux des rats sont prélevés pour analyse. |
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Forme posologique |
1mg/kg/jour; 21 jours; i.p. |
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Applications |
Le traitement avec CCCP améliore les fonctions neurologiques après hémorragie intracérébrale chez les rats. |
| Cas No. | 555-60-2 | SDF | |
| Synonymes | Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, NSC 88124 | ||
| Chemical Name | (3-chlorophenyl)carbonohydrazonoyl dicyanide | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC(N/N=C(C#N)/C#N)=CC=C1 | ||
| Formula | C9H5ClN4 | M.Wt | 204.62 |
| Solubility | ≥ 20.5mg/mL in DMSO | Storage | Store at 2-8°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.8871 mL | 24.4355 mL | 48.8711 mL |
| 5 mM | 977.4 μL | 4.8871 mL | 9.7742 mL |
| 10 mM | 488.7 μL | 2.4436 mL | 4.8871 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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